Razol 20

Razol 20 je léčivý přípravek určený k použití jako protivředové činidlo. Účinek jeho hlavní farmakologicky účinné látky rabeprazolu spočívá v inhibici protonové pumpy v důsledku toho, že pod jeho vlivem je v parietálních buňkách žaludku potlačen enzym H+-K+-ATPáza. V důsledku toho je blokována závěrečná fáze procesů, při kterých vzniká kyselina chlorovodíková. Tento účinek je závislý na dávce léku a v důsledku jeho použití je potlačena bazální i stimulovaná sekrece kyseliny chlorovodíkové, bez ohledu na povahu dráždivé látky.

Tento lék má takové vlastnosti, jako je schopnost téměř úplné absorpce v gastrointestinálním traktu ve velmi krátké době po perorálním podání. Antisekreční účinek léku se projeví během prvních 60 minut a po 2-4 hodinách od okamžiku užití první dávky je zaznamenán maximální pokles acidobazického pH v žaludku. Optimalizace hladiny sekrece žaludeční kyseliny dosažená tímto způsobem se stabilizuje a udrží po 3 dnech od zahájení léčebné kúry.

A konečně, další výhodou přípravku Razol 20 je, že jeho vstřebávání není ovlivněno jídlem ani denní dobou, kdy je jídlo konzumováno.

Indikace Razol 20

Indikace pro použití přípravku Razol 20 naznačují použití tohoto léku především pro krátkodobou léčbu onemocnění, mezi která patří zejména: gastroezofageální refluxní choroba, která je doprovázena vředy a erozemi; přítomnost Zollinger-Ellisonova syndromu u pacienta. Kromě toho se tento lék používá také jako jedno z preventivních opatření zaměřených na prevenci aspirace kyselého žaludečního obsahu.

Kromě toho je Razol 20 zařazen do seznamu lékařských předpisů pro peptický vřed dvanáctníku nebo žaludku v akutním stádiu a s výskytem krvácení a rozvojem závažných erozí. V takových případech není možné užívat lék v perorální lékové formě, je vhodné jej užívat ve formě injekčního roztoku.

Indikace pro použití přípravku Razol 20 jsou tedy způsobeny především existencí jednoho nebo druhého onemocnění u pacienta, které se vyznačuje zvýšenou hladinou produkce žaludeční kyseliny s možností jejího uvolňování do gastrointestinálního traktu. Lék vyvolává pozitivní tendenci k obnově a stabilizaci acidobazické rovnováhy v těchto vnitřních orgánech.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Uvolňovací forma Razol 20 je ve formě prášku, ze kterého se připravuje injekční roztok. Prášek je lyofilizovaná hmota zcela bílé barvy nebo téměř bílého odstínu. Skleněná lahvička obsahuje 20 miligramů prášku. V kartonové krabičce se v závislosti na balení nachází buď 1 lahvička (č. 1), nebo 10 lahviček - č. 10.

Na trhu s léčivými přípravky se léčivo často vyskytuje také jako lyofilizovaný prášek volně prodejný v 20ml lahvičkách pro přípravu injekčního roztoku v baleních č. 50 a č. 100. Volně prodejná forma znamená hotové farmaceutické výrobky, které jsou vyrobeny v souladu se všemi nezbytnými technologickými postupy jedním výrobcem, jejichž balení, konečné balení a označování může provádět jiná společnost.

Hlavní účinnou látkou přípravku Razol 20 je rabeprazol. Každá lahvička obsahuje 20 mg rabeprazolu sodného. Tato forma uvolňování tohoto léku má navíc řadu pomocných složek, jako jsou: hydroxid sodný, mannitol E 421.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Razol 20 má řadu vlastností, z nichž klíčovou je účinek léčiva na enzym H+–K+–ATPázu v parietálních buňkách žaludku. Spočívá v tom, že léčivo působí jako inhibitor v konečné fázi produkce kyseliny chlorovodíkové. Důsledkem toho je inhibice bazální i stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové.

Vazba rabeprazolu v parietálních buňkách kovalentními vazbami s protonovou pumpou způsobuje nevratné snížení hladiny sekrece kyseliny. Sekrece kyseliny je možná pouze za účasti nově vytvořené protonové pumpy. Účinek rabeprazolu na parietální buňku v době její aktivace způsobuje maximální stupeň snížení sekreční funkce.

Tohoto účinku se dosahuje intravenózní infuzí léku. V důsledku toho se molekuly rabeprazolu vážou na protonovou pumpu, což následně způsobuje zastavení produkce kyseliny chlorovodíkové. V kyselém prostředí v parietálních buňkách žaludku se v krátké době vytvoří akumulace účinné látky, která se aktivuje v důsledku připojení sulfonamidové skupiny. Interakce se týkají cysteinů protonové pumpy.

Při intravenózním podání se účinek přípravku Razol 20 projeví během 1 hodiny a maximálního stupně exprese dosáhne po 2 až 4 hodinách. Průměrná clearance po intravenózní infuzi v dávce 20 ml je 283 ± 98 ml/min. Poločas rozpadu 20 mililitrové dávky podané intravenózně je charakterizován ukazatelem 1,02 ± 0,63 h. Po ukončení užívání léku dochází k obnovení sekreční aktivity během 2 až 3 dnů.

Farmakodynamika přípravku Razol 20 je taková, že jeho užívání v určené denní dávce 20 mg během 14denní léčebné kúry nezpůsobuje změny ve funkci štítné žlázy, neovlivňuje metabolismus sacharidů. Lék také nemění koncentraci hormonů aldosteronu, glukagonu, kortizolu, parathormonu, prolaktinu, reninu, sekretinu, testosteronu, cholecystokininu a estrogenu v krvi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Razol 20 se vyznačuje absolutní biologickou dostupností. To znamená, že molekuly hlavní účinné látky léčiva - rabeprazolu - jsou v plném 100% množství schopny dosáhnout parietálních buněk. Je třeba poznamenat, že stupeň biologické dostupnosti nezávisí na tom, zda byl tento lék podán jednorázově nebo opakovaně.

Jednou z klíčových vlastností je, že farmakokinetické vlastnosti přípravku Razol 20 jsou lineární. To znamená, že v závislosti na dávkování se poločas rozpadu, clearance a distribuční objem nemění.

Metabolismus rabeprazolu sodného v lidském těle probíhá v játrech, kde podléhá biotransformaci, během níž vznikají hlavní metabolity: kyselina uhličitá a thioether. V extrémně malém množství lze pozorovat i přítomnost dalších metabolitů: dimethylthioether, konjugát kyseliny merkapturové, sylfon.

Poločas rozpadu je přibližně 60 minut. Dávka se z 90 % vylučuje močí, primárně ve formě dvou metabolitů: konjugátu kyseliny merkaptopurové a karboxylové kyseliny. Malé množství metabolitů se vylučuje stolicí.

Farmakokinetika přípravku Razol 20 u starších pacientů se vyznačuje delším vylučováním. Kumulativní účinek léku nebyl pozorován.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkování a aplikace

Při předepisování přípravku Razol 20 se používá následující způsob podávání a dávkování tohoto léku.

Především je nutné vzít v úvahu, že intravenózní injekce a infuze jsou indikovány pouze tehdy, pokud není možné je použít v léčivé formě určené k perorálnímu podání. Jakmile je možné předepsat perorální podání léku, je třeba jeho intravenózní podávání přerušit.

Roztok připravený k infuzi a injekci by měl být podáván pouze intravenózně v doporučené denní dávce 20 miligramů.

Injekční roztok se připraví rozpuštěním obsahu ampule ve sterilní vodě v množství 5 ml. Injekce by měla být prováděna postupně po dobu od 5 minut do čtvrt hodiny.

Infuze vyžaduje následující přípravný postup: obsah ampule musí být nejprve rozpuštěn v 5 mililitrech sterilní vody a poté přidán do 100 ml 0,9% infuzního roztoku chloridu sodného. Časový interval, během kterého se lék podává, musí být 15–30 minut.

Pro použití hotového roztoku existují určité podmínky: musí být použit do 4 hodin od okamžiku přípravy. Dalším důležitým bodem je, že lze použít pouze roztok, u kterého byla předem zkontrolována absence sedimentu, změna barvy a další změny. Správně připravený roztok je průhledný, bezbarvý a neměl by obsahovat žádné cizí příměsi. Roztok, který nebyl použit do stanovené lhůty, podléhá likvidaci.

Způsob podávání a dávkování přípravku Razol 20, při dodržení všech předepsaných pravidel a nezbytných podmínek, zajišťuje účinnost léčby tímto lékem.

[ 19 ], [ 20 ]

Používejte Razol 20 během těhotenství

Užívání přípravku Razol 20 během těhotenství a také během období kojení je jednou z existujících kontraindikací tohoto léku.

Jak ukazují výsledky speciálně provedených experimentálních studií, léčivo není zcela zadrženo placentární bariérou a může do ní v určitém množství pronikat. Je však třeba poznamenat, že nebyly pozorovány žádné poruchy fertilní funkce ani výskyt odchylek od normy v procesech nitroděložního vývoje plodu.

Přítomnost přípravku Razol 20 nebo kterékoli z jeho složek se může vyskytnout v mateřském mléce kojící matky.

Rozhodnutí o tom, zda je vhodné užívat Razol 20 během těhotenství, kojení a kojení, by proto mělo být učiněno s plnou zodpovědností a opatrností, po důkladném zvážení a zvážení všech pro a proti. Základním faktorem v této záležitosti je očekávaný větší pozitivní výsledek jeho užívání pro matku, spíše než možnost jeho škodlivého vlivu na dítě.

Kontraindikace

Kontraindikace pro použití přípravku Razol 20 znamenají především to, že není dovoleno jej předepisovat pacientům, kteří mají přecitlivělost na rabeprazol nebo jiné účinné látky ze skupiny benzimidazolů.

Lék je považován za nepřijatelný pro použití, pokud má pacient jakýkoli druh respirační, renální nebo jaterní insuficience.

Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností s léčbou dětí léky obsahujícími rabeprazol je Razol 20 kontraindikován u dětí a dospívajících mladších 18 let.

Během těhotenství může být užívání tohoto léku odůvodněno pouze tehdy, pokud dosažení pozitivního účinku pro matku není spojeno s rizikem negativních důsledků pro vývoj plodu.

Pokud je ženě tento lék předepsán během kojení a kojení, mělo by být kojení dítěte během této léčby přerušeno.

Vzhledem k kontraindikacím užívání přípravku Razol 20 nelze nezmínit řadu případů, kdy je nutné se zaměřit na možnost jeho užívání s určitými existujícími faktory. Předepisování léku, diagnostikovaného a zjištěného u pacienta s rakovinným nádorem žaludku, tak vylučuje. Závažné poruchy funkce ledvin a jater také vyžadují zvláštní opatrnost při léčbě tímto lékem v raných stádiích.

[ 14 ], [ 15 ]

Vedlejší efekty Razol 20

Mezi nežádoucí účinky přípravku Razol 20 může patřit výskyt různých typů příznaků vyskytujících se v různých orgánech a systémech lidského těla.

Z gastrointestinálního traktu se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky léku: sucho v ústech, říhání, nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa a nadýmání. Zvýšená aktivita jaterních transamináz. Možné jsou dyspeptické příznaky, velmi vzácně stomatitida, gastritida, anorexie.

Centrální nervový systém může pociťovat poruchy, jako jsou bolesti hlavy a závratě, neklid, nespavost nebo naopak ospalost. Je možné, že se pacient dostane do deprese a může se mu zhoršit zrak a chuť.

Reakcí dýchacího systému na působení přípravku Razol 20 může být výskyt kašle, rozvoj bronchitidy, rýmy, sinusitidy a faryngitidy.

Existuje možnost alergických reakcí na užívání tohoto léku, které se projevují ve formě vyrážek na kůži, ve vzácných případech doprovázených svěděním.

Mezi další nežádoucí účinky může patřit bolest zad, syndrom podobný chřipce, myalgie, artralgie a horečka. Lékařské statistiky zaznamenaly ojedinělé případy, kdy v důsledku užívání léku pacienti přibírali na váze, vyvinuli predispozici ke zvýšenému pocení a rozvinula se neutropenie, trombocytopenie, leukopenie a leukocytóza.

Pokud se u přípravku Razol 20 objeví jakékoli nežádoucí účinky, je třeba jeho užívání přerušit.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Předávkovat

V současné době neexistují žádné konkrétní informace o tom, co charakterizuje předávkování přípravkem Razol 20. Předpokládá se, že v případě překročení maximálních přípustných dávek léku je třeba očekávat zvýšení závažnosti nežádoucích účinků, které se mohou vyskytnout pod vlivem tohoto léku.

K léčbě negativních důsledků nadměrně vysoké dávky přípravku Razol 20 se používají symptomatická terapeutická opatření.

Vzhledem k vysokému stupni vazby rabeprazolu na proteiny v krevní plazmě se dialýza k odstranění léku z těla pacienta jeví jako neúčinná.

Specifické antidotum, které by mohlo být užitečné při předávkování tímto lékem, není v současné době známo.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Razol 20 s jinými léky jsou do značné míry určeny farmakologickými vlastnostmi rabeprazolu jako hlavní účinné látky tohoto léku.

Stejně jako všechny ostatní inhibitory protonové pumpy sodíku je rabeprazol metabolizován jaterními enzymy cytochromu P450. Rabeprazol sodný se nepodílí na klinicky významných interakcích s amoxicilinem, warfarinem, diazepamem, theofylinem a fenytoinem, což jsou léky metabolizované enzymy P450.

Vzhledem k tomu, že rabeprazol sodný má účinek, který vede k aktivnímu a prodlouženému snížení hladiny produkované kyseliny chlorovodíkové, je možné, že může interagovat s léky, jejichž absorpční vlastnosti jsou určeny indikátorem acidobazické rovnováhy pH v žaludku. V kombinaci s ketokonazolem se tedy koncentrace ketokonazolu v krevní plazmě snižuje o 33 % a ve vztahu k digoxinu se jeho minimální koncentrace zvyšuje o 22 %. Na základě toho je nutné sledovat kombinované užívání přípravku Razol 20 a výše uvedených léků, aby se zjistila možná potřeba úpravy dávkování.

Aktivní metabolit klarithromycinu v kombinaci s rabeprazolem v krevní plazmě vytváří koncentraci, která je u prvního o 50 % vyšší a u druhého o 24 % vyšší. Tento účinek je považován za pozitivní výsledek interakce při eradikaci H. pylori.

V klinické studii nebyly zjištěny žádné interakce při použití v kombinaci s antacidy v tekuté lékové formě. Klinický význam interakcí s příjmem potravy také nebyl stanoven.

Účinek na metabolismus cyklosporinu je podobný jako u jiných inhibitorů protonové pumpy.

Studie in vitro na lidských jaterních mikrozomech prokázaly, že rabeprazol sodný je metabolizován izoenzymy systému P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Na základě toho lze konstatovat, že interakční potenciál přípravku Razol 20 s jinými léky je nízký.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravku Razol 20 stanoví, že lék by měl být uchováván na místě nepřístupném dětem, kde je udržována konstantní okolní teplota 25 stupňů Celsia.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti přípravku Razol 20 je 2 roky od data výroby uvedeného výrobcem na obalu. Lék by se po uplynutí této doby neměl používat.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]