Razol 20

Razol 20 je léčivý přípravek určený k použití jako protizánětlivý prostředek. Působení hlavního farmakologicky účinné rabeprazol látek je, že jsou inhibovány protonové pumpy vzhledem k tomu, že na základě svého vlivu v žaludečních parietálních buňkách inhibována enzymu H + -K + ATPázy. Výsledkem je zablokování konečného stavu procesů, ve kterých se vyrábí kyselina chlorovodíková. Tento efekt se liší v závislosti na velikosti dávky, a v důsledku svého aplikačního podrobí bazální inhibice, stejně, tak stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové, což nebyl Povaha stimulu.

Tento lék má takové vlastnosti, jako je schopnost být téměř plně absorbován v gastrointestinálním traktu nejkratší dobu po požití. Aktualizace antisekreční léčiva akce se vyskytuje v prvních 60 minut, a již po 2-4 hodinách od doby, kdy se počáteční dávka přijatého maximální pozorované snížení kyselina-alkalickém prostředí pH v žaludku. Optimalizace dosažené úrovně sekrece žaludeční kyseliny se stabilizuje a fixuje po 3 dnech od začátku léčby.

A konečně, jako další výhoda Razolu 20 je třeba zmínit, že jeho vstřebávání není ovlivněno jídlem a časem, kdy se potraviny konají během dne.

Indikace Razol 20

Indikace Rasoli 20 naznačuje, že užívání této lékové formy zejména pro krátkodobou léčbu nemocí, mezi něž patří zejména: refluxní choroby jícnu, který je doprovázen přítomností vředů a erozí; Pacient má Zollinger-Ellisonův syndrom. Tento lék je navíc používán jako preventivní opatření zaměřená na prevenci aspirace kyselým žaludečním obsahem.

Kromě toho je Razol 20 zařazen do seznamu lékařských předpisů pro peptické vředy duodena nebo žaludku ve stadiu exacerbace a s výskytem krvácení a vznikem silné eroze. V takových případech není použití léku v jeho orální dávkové formě možné, je vhodné jej použít jako injekční roztok pro injekci.

Tak, indikace Rasoli 20 způsobeno především existence v pacientovi řady chorob, které jsou charakterizovány zvýšenou hladinou produkce žaludeční kyseliny, s možností uvolnění do gastrointestinálního traktu. Látka způsobuje pozitivní tendenci k obnovení a stabilizaci acidobazické rovnováhy v těchto vnitřních orgánech.

[1], [2], [3], [4]

Formulář vydání

Uvolnění formy Razol 20 je prezentován jako prášek, ze kterého se připravuje injekční roztok. Prášek je zcela lyofilizovaná nebo téměř bílá barva. V skleněné lahvičce je obsaženo 20 miligramů prášku. V krabici z lepenky je v závislosti na obalu 1 taková láhev (č. 1) a 10 kusů - č. 10.

Na trhu s léčivými přípravky se přípravek také často nalézá jako objemný lyofilizovaný prášek ve 20 ml lahvích pro přípravu injekčního roztoku v baleních č. 50 a č. 100. Hromadná forma znamená hotové farmaceutické výrobky, které jsou vyráběny v souladu se všemi nezbytnými technologickými postupy jedním výrobcem, balení, konečné balení a označování může provádět jiná společnost.

Hlavní účinnou látkou přípravku Razol 20 je rabeprazol. V obsahu každé lahvičky je 20 mg sodné soli rabeprazolu. Navíc tato forma uvolňování tohoto léčiva má řadu pomocných složek, jako je hydroxid sodný, manitol E 421.

[5]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Rasol 20 má řadu vlastností, z nichž klíčovým je účinek léčiva na enzym H + -K + -ATPázu v parietálních žaludečních buňkách. To, že lék působí jako inhibitor v konečné fázi výroby kyseliny chlorovodíkové. Důsledkem toho je, že je inhibována jak bazální, tak stimulovaná sekrece kyseliny chlorovodíkové.

Vazba rabeprazolu v parietálních buňkách kovalentními vazbami na protonovou pumpu způsobuje pokles hladiny sekrece kyseliny, což je nevratné. Uvolňování kyseliny je možné pouze za účasti nově vytvořené protonové pumpy. Účinek rabeprazolu na parietální buňku v době, kdy je aktivován, určuje maximální stupeň snížení sekreční funkce.

Tento účinek je dosažen v důsledku zavedení léku intravenózní infuzí. V důsledku toho váže molekuly rabeprazolu na protónovou pumpu, což způsobuje zastavení výroby kyseliny chlorovodíkové. V kyselém prostředí v parietálních buňkách žaludku vzniká v krátkém čase akumulace účinné látky, která se aktivuje v důsledku přidání sulfonamidové skupiny k této látce. V interakci se aktivují cysteiny protonové pumpy.

Při intravenózním podání se účinnost přípravku Razol 20 objeví do 1 hodiny a po 2 až 4 hodinách dosáhne maximálního rozsahu. Hodnota průměrné clearance pro intravenózní infuzi v dávce 20 ml je 283 ± 98 ml / min. Poločas 20 ml dávky je intravenózně charakterizován 1,02 ± 0,63 h. Po ukončení užívání léčiva se obnovení sekreční aktivity objevuje v období od 2 do 3 dnů.

Farmakodynamika se nalije 20 je taková, že jeho aplikace v předepsané dávce 20 mg pro léčbu průběhu 14 nezpůsobuje změny ve funkci štítné žlázy, nemá žádný vliv na metabolismus cukrů. Také koncentrace léčiva se nemění, ve které jsou přítomny v krvi aldosteronu hormonů, glukagonu, kortizol, parathyroidního hormonu, prolaktinu, renin, sekretin, testosteron, cholecystokininu, estrogenu.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Rasol 20 je charakterizován absolutní biologickou dostupností. To znamená, že molekuly hlavní účinné látky léku - rabeprazolu v plném rozsahu 100% jsou schopny dosáhnout parietálních buněk. Je třeba poznamenat, že neexistuje závislost stupně biologické dostupnosti na tom, zda byla tato medikace podána jednou nebo opakovaně.

Jedním z klíčových rysů je, že farmakokinetické vlastnosti Razolu 20 jsou spojeny s linearitou. To znamená, že v závislosti na množství dávky, jak poločasu poločasu, tak clearance a objemu distribuce, není nutné podstoupit změny.

Metabolismus sodíku rabeprazolu v lidském těle se vyskytuje v játrech, kde dochází k biotransformaci, během které se tvoří hlavní metabolity: kyselina uhličitá a thioether. Ve velmi malém množství lze také pozorovat přítomnost dalších metabolitů: dimetylthioester, konjugát kyseliny merkapturové, měch.

Poločas životnosti vyžaduje časové období přibližně 60 minut. 90% dávka je vystavena exkreci v moči, především jako dva metabolity: merkaptopurický a konjugát karboxylové kyseliny. V menším rozsahu metabolity opouštějí tělo pacienta stolicí.

Farmakokinetika Rasol 20 u pacientů ve stáří se vyznačuje delší exkrecí. Kumulativní účinek léčiva nebyl pozorován.

[10], [11], [12], [13]

Dávkování a aplikace

Při jmenování přípravku Razol 20 se používá následující způsob podávání a dávka tohoto léku.

Především je nutno vzít v úvahu, že intravenózní injekce a infuze jsou ukázány výhradně, pokud je nemožné použít v dávkové formě určené pro orální podávání. Pokud je možné předepsat perorální podávání léku, mělo by se jeho podání intravenózně přerušit.

Roztok připravený pro infúzi a injekci se má podávat pouze intravenózně v doporučené denní dávce 20 miligramů.

Příprava injekčního roztoku se provádí rozpuštěním obsahu ampule ve sterilní vodě v množství 5 ml. Zavedení by mělo být prováděno postupně po dobu 5 minut až čtvrt hodiny.

Infúze zajišťuje takový přípravný postup: obsah ampule se nejdříve musí rozpustit v 5 ml sterilní vody a potom se přidá do 100 ml infuzního roztoku 0,9% chloridu sodného. Časový interval, ve kterém se lék podává, by měl být 15-30 minut.

Existují určité podmínky pro použití hotových roztoků: musí být aplikovány v časovém intervalu nepřesahujícím 4 hodiny od okamžiku, kdy byly připraveny. Dalším důležitým bodem je, že je povoleno vstoupit pouze do řešení, které bylo předem zkontrolováno, aby se zajistilo, že v něm není sediment, zda se změnila jeho barva a zda existují jiné změny. Správně připravené roztoky jsou čiré, bezbarvé a v nich nesmí být pozorovány žádné cizí inkluze. Řešení, které nebylo v rámci časového limitu použito, je recyklovatelné.

Dávkování a podání přípravku Razol 20, pokud jsou v tomto ohledu dodržena všechna předepsaná pravidla a nezbytné podmínky, zajistí účinnost léčby tímto přípravkem.

[19], [20]

Používejte Razol 20 během těhotenství

Použití přípravku Razol 20 během těhotenství a navíc během období, kdy je dítě kojeno, se týká kontraindikací léčivého přípravku pro tento lék.

Jak ukazují výsledky speciálně provedených experimentálních studií, lék není plně zadržen placentární bariérou a v určitém množství může proniknout skrze něj. Je však třeba poznamenat, že nebyly pozorovány žádné poruchy plodné funkce nebo výskyt abnormalit v procesech intrauterinního vývoje plodu.

Přítomnost přípravku Razol 20 nebo kterékoli jeho složky se může vyskytnout v mateřském mléce kojící matky.

To znamená, že rozhodnutí o tom, zda vhodné používání bude nalévat 20 v průběhu těhotenství, kojení a kojení je třeba brát s plnou odpovědností a opatrností, dobře promyslet a pečlivě zvažuje všechny „výhody“ a „nevýhody“. Základním faktorem v této věci je očekávaný větší pozitivní výsledek její aplikace na matku, spíše než možnost jejího škodlivého účinku na dítě.

Kontraindikace

Kontraindikace Rasoli 20 znamená především, že není dovoleno přiřazení u pacientů, kteří mají vysokou citlivost na přítomnost dodržování rabeprazol nebo jiných účinných látek, ze skupiny benzimidazolů.

U kategorie léčivých přípravků, které jsou nepřijatelné, obsahuje přípravek určitý druh nedostatečnosti dýchacích, renálních a jaterních funkcí, které má pacient.

Vzhledem k nedostatku klinických zkušeností s léčbou dětí s rabeprazolem je přípravek Razol kontraindikován u 20 dětí a dospívajících mladších 18 let.

Během těhotenství může být použití tohoto léku odůvodněno pouze tehdy, pokud dosažení pozitivního účinku pro matku není spojeno s rizikem negativních důsledků pro vývoj plodu.

Pokud se žena během laktace a kojení prokázala, že užívá tento lék, mělo by dojít k přerušení kojení u dítěte.

S ohledem na kontraindikace použití přípravku Razol 20 se nemůžeme zmínit o řadě případů, v nichž je nutné zaměřit pozornost na možnost jeho použití v rámci některých existujících faktorů. Takže vylučuje účel léčiva, diagnostikovaný a identifikovaný v rakovině žaludku pacienta. Zvláštní péči o terapii s použitím tohoto léku v jeho počátečních stádiích je také vyžadována závažnými dysfunkcemi ledvin a jater.

[14], [15]

Vedlejší efekty Razol 20

Nežádoucí účinky přípravku Rasol 20 se mohou objevit jako výskyt různých druhů příznaků vyskytujících se z různých orgánů a systémů lidského těla.

Gastrointestinální trakt způsobuje následující nežádoucí reakce na lék: výskyt sucho v ústech, bolest, nevolnost, zvracení, výskyt bolesti břicha, výskyt zácpy a plynatosti. Zvyšuje aktivitu jaterních transamináz. Dyspeptické jevy jsou možné, velmi vzácně - stomatitida, gastritida, anorexie.

V centrální nervové soustavě může dojít k takovým porušením její činnosti jako výskyt bolestí hlavy a závratě, agitovaného stavu, nespavosti nebo naopak - ospalost. Není vyloučeno, že se pacient může stát depresivní, jeho vize a chuť mohou být narušeny.

Reakce dýchacího systému pod vlivem Razolu 20 se může projevit jako kašel, vývoj bronchitidy, rinitidy, sinusitidy a faryngitidy.

Existuje možnost alergických reakcí na užívání tohoto léčiva, které se objevují jako vyrážky na kůži, ve vzácných případech doprovázené svěděním.

Ostatní nežádoucí účinky mohou být oslavován jako bolesti zad, výskytu chřipce syndromu myalgie, bolest kloubů a horečka. Lékařské statistiky zaznamenány ojedinělé případy, kde, z důvodu použití léku u pacientů se zvýšenou tělesnou hmotností se objevil predispozice k nadměrné pocení, postupoval neutropenii, trombocytopenii, leukocytóza, a leykotsitopeniya.

Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky přípravku Razol 20, mělo by být přerušeno.

[16], [17], [18],

Předávkovat

Vzhledem k tomu, co je charakterizováno předávkováním přípravkem Razol 20, v současné době nejsou k dispozici žádné informace. Předpokládá se, že v případě překročení maximální přípustné dávky léku by se mělo očekávat zvýšení závažnosti nežádoucích účinků, které se mohou vyskytnout pod vlivem tohoto léku.

K léčbě nežádoucích účinků příliš vysoké dávky se Razol 20 uchýlí k symptomatickým terapeutickým opatřením.

Vzhledem k vysokému stupni vazby rabeprazolu na proteiny v krevní plazmě se zdá, že dialýza pro odstranění léku z těla pacienta je neúčinná.

Zvláštní antidotum, které může být vhodné v případě předávkování tímto lékem, není dosud známo.

[21], [22], [23], [24]

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Rasol 20 s jinými léčivými přípravky jsou z velké části způsobeny farmakologickými vlastnostmi rabeprazolu jako hlavní aktivní složky této léčivé látky.

Stejně jako všechny ostatní inhibitory sodné protonové pumpy, rabeprazol podléhá metabolismu pod vlivem enzymů systému jaterního cytochromu P450. Žádné atrakcí dochází rabeprazol sodný k interakcím, které mají klinický význam zahrnující amoxicilin, warfarinem, diazepamem, theofylin a fenytoin - to znamená, že tyto formulace, které vykonávají své enzymy P450 metabolismus systému.

Vzhledem k tomu, rabeprazol sodný má účinek, což vede k lepší a prodloužené snížení úrovně generovaného kyseliny chlorovodíkové se jeho možné interakce s léky, ve které jejich absorpční vlastnosti jsou vzhledem k indexu acidobazické rovnováhy pH v žaludku. Takto vytvořený v kombinaci s koncentrací ketokonazolu ve druhé je snížena o 33% v krevní plazmě, a pokud jde o digoxinu. - 22% svého minimálního zvýšení koncentrace. Na základě toho je nutné kontrolovat kombinované použití přípravku Rasol 20 a daných přípravků, aby bylo možné zjistit případnou potřebu upravit dávkování.

Aktivní metabolit klarithromycinu v kombinaci s rabeprazolem v plazmě produkuje velkou koncentraci 50% pro první a 24% pro druhou. Tento efekt je považován za pozitivní výsledek interakce během eradikace H. Piori.

V rámci klinické studie nebyly identifikovány žádné interakce s antacidami, které mají léčivou formu tekutiny. Klinický význam interakcí s požitým jídlem není rovněž stanoven.

Vliv na metabolické procesy cyklosporinu je podobný vlivu jiných inhibitorů protonové pumpy.

Jako výsledek studií in vitro v lidských jaterních mikrosomech ukázaly, že rabeprazol sodný metabolizace dochází působením P450 izoenzymu systému - CYP 2C9, CYP 3A. Na základě toho lze tvrdit, že schopnost Razolu 20 interagovat s jinými léky je nízká.

[25], [26], [27]

Podmínky skladování

Podmínky skladování Razol 20 stanoví, že lék by měl být v místech nepřístupných dětem, které udržují konstantní teplotu prostředí při 25 stupních Celsia.

[28], [29], [30], [31]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti 20 - 2 roky od data výroby specifikovaného výrobcem na obalu. Nepoužívejte lék po skončení tohoto období.

[32], [33], [34], [35]