Raunatin

Raunatin je antihypertenzivní lék. Patří do kategorie adrenolytik s centrálním účinkem. Obsahuje alkaloidy rauwolfie.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Raunatina

Používá se ke snížení zvýšeného krevního tlaku (středně těžká nebo mírná hypertenze).

Formulář vydání

Uvolňuje se ve formě tablet o objemu 2 mg. Samostatné balení obsahuje 50 nebo 100 tablet léku.

Farmakodynamika

Léčivý přípravek je rostlinného původu, obsahuje sumu alkaloidů získaných z kořenů Rauvólfie serpentina nebo kořenové kůry dávivého rauwolfie (čeleď kurtovitých). Mezi alkaloidy patří serpentin s reserpinem, ale i ajmalin atd.

Raunatin má antihypertenzní vlastnosti, které se rozvíjejí v důsledku snížení hladiny biogenních aminů (jako je norepinefrin se serotoninem a dopaminem) uvnitř CNS (uvnitř kortiko-hypothalamického systému, zejména v zadní oblasti hypotalamu). Tím, že zabraňuje ukládání vezikulárních vodičů uvnitř presynaptické membrány v oblasti periferních nervových receptorů adrenergního typu, stejně jako uvnitř dřeně nadledvin a cévní stěny, lék blokuje adrenergní přenos, což vede k postupnému poklesu krevního tlaku.

Antihypertenzní účinek se rozvíjí postupně (ve srovnání s reserpinem), ale ve své expresi není příliš horší. Zvláštností léku je, že je schopen zvýšit renální filtraci glomerulů, v důsledku čehož se zvyšuje krevní oběh uvnitř ledvin.

Léčivo má také antiarytmické vlastnosti spolu se sedativním účinkem na centrální nervový systém. Ve srovnání s účinkem reserpinu jsou sedativní vlastnosti léčiva vyjádřeny slaběji.

Léčivý účinek přípravku Raunatin nastupuje postupně, přibližně 10-14 dní po zahájení užívání léku, a poté trvá 2-3 měsíce.

V některých případech je raunatin lépe snášen než reserpin.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se z gastrointestinálního traktu vstřebá přibližně 40 % léčiva. Vrcholové plazmatické hladiny jsou pozorovány po 1–3 hodinách. Přibližně 40 % látky je syntetizováno s plazmatickými bílkovinami.

Malá část léčiva podléhá metabolismu ve sliznici tenkého střeva, poté se vstřebává do krve a po 24 hodinách se vylučuje ledvinami. Hlavní část léčiva podléhá metabolismu v játrech za účasti některých enzymů (hydrolytických a oxidačních). Poločas rozpadu látky je 50–170 hodin.

Vylučování je poměrně pomalé, dochází k němu močí, převážně ve formě produktů rozpadu. Pouze méně než 1 % léčiva se vyloučí v nezměněné formě. Asi 40 % Raunatinu se vyloučí v nezměněné formě během 96 hodin.

Dávkování a aplikace

Raunatin se užívá perorálně po jídle. První den léčby se užívá 1 tableta večer. Druhý den se užívá 1 tableta dvakrát denně. Třetí den se užívá 1 tableta třikrát denně. Takto se pokračuje, dokud se celkový počet užívaných tablet denně neučiní 4–6 kusů. Po dosažení stabilního léčebného účinku se dávka postupně snižuje na 1–2 tablety denně.

Délku terapeutické kúry volí ošetřující lékař individuálně a závisí na toleranci léku pacientem a také na stupni kontroly zvýšeného krevního tlaku. V případě dlouhodobého užívání léku (déle než 3-4 týdny) by udržovací denní dávka neměla překročit 1 tabletu.

[ 3 ]

Používejte Raunatina během těhotenství

Lék by neměl být předepisován těhotným ženám nebo během kojení, protože alkaloidy mohou procházet placentární bariérou a také do mateřského mléka.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• nesnášenlivost alkaloidů rauwolfie;
• stav deprese;
• organické poruchy myokardu;
• koronární insuficience;
• nízký krevní tlak;
• zhoršený žaludeční vřed nebo ulcerózní patologie dvanáctníku, stejně jako ulcerózní kolitida;
• třesová obrna nebo nefroskleróza;
• epileptické záchvaty;
• cholelitiáza;
• bronchiální astma;
• bradykardie;
• těžký stupeň mozkové aterosklerózy;
• používejte před elektropulzní léčbou.

Použití u dětí je zakázáno, protože neexistují žádné informace o použití přípravku Raunatin v této věkové skupině pacientů.

Vedlejší efekty Raunatina

Užívání tablet může vyvolat rozvoj následujících nežádoucích účinků: hyperhidróza, pocit slabosti a otok nosní sliznice. Kromě toho jsou možné poruchy spánku, deprese, závratě, hypersalivace, bradykardie a ortostatický kolaps. Mohou se také objevit kardialgie, astenie, ulcerogenní účinek, projevy alergie, parkinsonismus a dyspepsie a navíc se může snížit libido. Lidé s anginou pectoris mohou pociťovat zvýšenou bolest srdce.

Snížení dávky nebo vysazení léku může eliminovat poruchy.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek léků může vyvolat funkční poruchu jater, výskyt nočních můr, zvýšení frekvence záchvatů anginy pectoris a také rozvoj projevů parkinsonismu.

Předávkovat

Příznaky předávkování: hyperhidróza, pocit celkové slabosti a výrazný pokles krevního tlaku. Při těžké intoxikaci se po krátkém období euforie objevuje hypodynamie, deprese, pocit ospalosti, výrazné příznaky třesové obrny a kómatu. Kromě toho dochází ke ztrátě vědomí.

K odstranění poruch bude nutná výplach žaludku a použití aktivního uhlí. Je třeba vyvolat zvracení a okamžitě zavolat lékaře, který provede další symptomatickou léčbu.

V případě rozvoje příznaků parkinsonismu se používá cyklodol. Indikována je také forsírovaná diuréza. Pokud dojde k významnému poklesu krevního tlaku nebo k zahájení kolapsu, je nutné postiženého položit vodorovně se zvednutými nohami. V případě potřeby podat intravenózní injekci reopolyglucinu nebo mesatonu s přidáním angiotenzinamidu nebo roztoku norepinefrin hydrotartarátu (2%).

Sympatomimetika se předepisují s velkou opatrností, protože mohou vyvolat plicní edém. Subkutánně lze podat roztok kofeinbenzoátu sodného (10%). Pokud dojde k zástavě dýchání nebo k prudkému potlačení tohoto procesu, je nutné odsát hlen z dýchacích cest, provést intubaci, kyslíkovou terapii a také umělé dýchání.

Lék nemá žádná specifická antidota.

[ 4 ]

Interakce s jinými léky

Aby se zabránilo možnosti komplikací, je nutné předepisovat Raunatin v malých dávkách a jeho léčivý účinek zesílit kombinací se saluretiky a antihypertenzivy.

Lék by neměl být kombinován s dopegitem, protože to může vyvolat depresi.

Lék zesiluje vlastnosti barbiturátů, stejně jako dalších léků na spaní, svalových relaxancií, cholinomimetik (včetně karbacholu s acetylcholinem a aceklidinem), adrenomimetik (jako je norepinefrin s adrenalinem a mesatonem) a inhalačních léků.

Zvyšuje arytmogenní účinek digitalisu. Zesiluje bradykardické a antihypertenzní účinky anaprilinu. Snižuje analgetické vlastnosti morfinu, stejně jako anticholinergik a antikonvulziv.

Při kombinaci antihypertenziv obsahujících alkaloidy rauwolfie a alkoholických nápojů se může zesílit tlumící účinek na centrální nervový systém.

Raunatin v kombinaci s léky obsahujícími alkohol nebo antagonisty A-adrenergních receptorů může vyvolat ortostatický kolaps.

Je povoleno postupné nebo současné užívání s jinými antihypertenzivy (například hydralazinem, hydrochlorothiazidem a gangliovými blokátory).

Opatrnost je nutná při kombinaci s guanethidinem, chinidinem, stejně jako s β-blokátory a srdečními glykosidy.

Kombinace antihypertenziv s celkovými anestetiky může vyvolat stav kolapsu.

[ 5 ], [ 6 ]

Podmínky skladování

Raunatin se skladuje na místě chráněném před vlhkostí a slunečním zářením a také mimo dosah dětí. Teplotní limity jsou 15-25 °C.

[ 7 ]

Skladovatelnost

Raunatin lze používat po dobu 3 let od data výroby tablet.