Rastan

Rastan je lyofilizát pro výrobu injekčních roztoků. Kromě toho se aplikuje 0,3% roztok metakresolu, což je rozpouštědlo. Lék obsahuje somatropin a je zařazen do kategorie agonistů somatropinu.

[1], [2]

Indikace Rastana

Používá se k léčbě dětí s poruchami růstu způsobenými nedostatečnou sekrecí somatotropinu, stejně jako gonadální dysgenezí (Ulrichův syndrom). Navíc se používá k léčbě selhání ledvin ledvin v chronické formě (na pozadí zpomalení růstu).

Dospělí jsou předepisováni jako prostředek substituční léčby pro nedostatek somatotropinu.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v injekčních lahvičkách o objemu 1,3 (4 IU) nebo 2,6 mg (8 IU). Dále se v nádobě aplikuje rozpouštědlo s objemem 1 ml.

Mohou být také vyrobeny v množství 5,3 (16 IU) nebo 8 mg (24 IU), ke kterému je připojeno speciální rozpouštědlo uvnitř láhve o objemu 2 ml.

[9], [10]

Farmakodynamika

Somatropin látka je polypeptid s jedním řetězcem, který zahrnuje aminokyselinový zbytek 191 (lidský růstový hormon), produkovaný geneticky modifikovaného kmene E. Coli BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropin je hormon metabolického typu, který ovlivňuje metabolismus bílkovin, lipidů a uhlohydrátů. U rostoucích dětí, v případě nedostatku interního STG, tato látka urychluje proces lineárního růstu skeletu.

Stejně jako u dospělých, tento hormon pomáhá udržovat požadovanou strukturu těla u dítěte, zlepšuje asimilaci dusíku a navíc uvolňuje lipid z tukových zásob a zvyšuje tempo růstu kosterních svalů. Zvláštní citlivost na somatropin má vnitřní tuková tkáň.

Kromě toho, že stimuluje aktivitu lipolýzy, účinná látka snižuje množství triglyceridů vstupujících do tukových zásob. Spolu s tím zvyšuje somatropin sérové indexy prvků IGF-I a současně IFRPB-3.

Vedle výše uvedených účinků má somatropin následující vlastnosti:

• metabolismus lipidů: stimulace jaterních vodičů s ohledem na CLLP, stejně jako účinky na lipidový a lipoproteinový profil v séru. Použití somatropinu u lidí s nedostatkem STH způsobuje pokles indexů apolipoproteinu typu B, stejně jako LDL v séru. Kromě toho je možné snížit hodnoty celkového cholesterolu;
• metabolismus sacharidů: zvýšená hladina inzulínu; Hodnoty glukózy nalačno se obvykle nemění. U dětí s Shieneovým syndromem může vzniknout hypoglykémie na půdě a somatropin je schopen tento stav napravit;
• metabolismus vody a soli: nedostatek somatropního hormonu je spojen s poklesem objemu tekutin v tkáních a také s plazmatickými indexy. Každá z těchto hodnot se po použití somatropinu rychle zvyšuje. Tato látka rovněž zabraňuje růstu draslíku a sodíku fosforem;
• kostní metabolismus: léčivo podporuje kostní obrat. U lidí s pozorovaným nedostatkem somatropického hormonu a také s osteoporózou dlouhodobě užívaný somatropin pomáhá obnovit hustotu kostí a tím i minerální složení;
• fyzická pracovní kapacita: použití léčiva pomáhá zvyšovat fyzickou vytrvalost a svalovou sílu. Účinná látka může zvýšit srdeční výkon, ale jakým způsobem se to stane, dosud nebylo možné zjistit. Je možné, že to do jisté míry může být způsobeno snížením periferního cévního odporu.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Po injekci léku pomocí SC dosahuje úroveň biologické dostupnosti látky 80%. Špičkové indikátory léku dosahují 4-6 hodin později. Poločas rozpadu je 3 hodiny.

[17], [18], [19], [20]

Dávkování a aplikace

Pro podání injekce léku je zapotřebí pomalu, metoda p / to. Proveďte postup lépe večer. Droga se zředí v 1 ml (1,3 formě uvolňováním (4 IU) nebo 2,6 mg (8 IU)) rozpouštědlo, nebo ve 2 ml rozpouštědla (Form Release 5.3 (16 IU) nebo 8 mg (24 IU )). Postup je prováděn odstraněním rozpouštědla injekční stříkačkou a následným zavedením do kontejneru s léčivým přípravkem přes zátku. Je nutné čekat na úplné rozpuštění léčiva. Láheru ostře netahejte.

Dávkování se zvolí individuálně - zohlední se hmotnost nebo plocha pacienta, stupeň nedostatku hormonů a účinnost použitého léku.

Pro odstranění nedostatku somatotropin dospělí potřebují pro vstup do počátečního dávkování jednou za den (0,006 mg / kg (nebo 0018 IU / kg)), a dále, s ohledem na účinky léků, zvedněte až 0,012 mg / kg (nebo 0036 IU / kg) také jednou pro den. U starších pacientů by měly být dávky sníženy.

Když poruchy růstu v důsledku nedostatečného uvolňování růstového hormonu u dětí je třeba podávat 0,025-0,035 mg / kg (nebo 0,07 až 0,1 IU / kg), nebo 0,7 až 1 mg / m (nebo 2,3 IU / m) jednou za den. Když získáte požadovaný účinek, můžete terapii dokončit.

Je nutné zahájit léčbu co nejdříve po diagnóze a provést ji, dokud:

• rychlost růstu během léčby se nezmění na úroveň 2 cm / rok nebo méně;
• nebude docházet k uzavření oblastí růstu epifýzy;
• sociálně přijatelná míra růstu (pro dívky je asi 155-160 cm, pro chlapce - asi 165-170 cm) nebude dosaženo;
• nedosáhne kostního věku (pro dívky - asi 14-15 let, pro chlapce - asi 16-17 let).

S vývojem deficitu STH v dětství a jeho uchováním v období dospívání je nutné pokračovat v léčbě, dokud nedojde k úplnému somatickému vývoji (kostní hmoty a struktura těla).

Problémy s růstem syndromu Ulrich. Pediatrické selhání ledvin je chronický typ, u kterého dochází ke zpomalení růstu.

Je nutné podávat léčivo v dávce 0,05 mg / kg (nebo 0,14 IU / kg) nebo 1,4 mg / m (nebo 4,3 IU / m2) jednou denně. Není-li růstová dynamika růstu dostatečná, může být nutná korekce velikosti dávky.

[30], [31], [32], [33], [34], [35]

Používejte Rastana během těhotenství

Nepoužívejte lék během těhotenství nebo laktace (v takovém případě je třeba drogu aplikovat, je nutné kojení kojení po dobu terapie zrušit).

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• Je zakázáno předepisovat léky v případě příznaků růstu nádorů. Protinádorová léčba by měla být dokončena před použitím přípravku Rastan;
• Nemůže se používat jako stimulant růstu u dětí s uzavřenými místy růstu epifýzy tubulárních kostí;
• je kontraindikován u lidí trpících aktivní formou diabetické retinopatie (pre-proliferativní nebo proliferativní);
• je nutné zrušit používání somatropinu v období transplantace ledvin u dětí s chronickým selháním ledvin;
• Není možné užívat somatropin u lidí, kteří jsou v kriticky život ohrožujícím stavu, který se vyvinul v akutní formě po operaci na peritoneu nebo otevřené srdce; nebo kvůli vícenásobným zraněním a selhání dýchání v akutní formě;
• Je zakázáno užívat, jestliže má pacient nesnášenlivost účinné látky nebo jiných složek léčivého přípravku.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Vedlejší efekty Rastana

Použití tohoto roztoku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• NA reakce rozvoje bolesti hlavy, novotvary uvnitř lebky (např arahnoidendotelioma) u mladých dospělých / dospívajících, dětství prošel terapeutický průběh eliminace zhoubných nádorů v hlavě pomocí ozáření v kombinaci s růstovým hormonem, a kromě toho zvýšit výkon nitrolebního tlaku, syndrom karpálního tunelu kanál a hypestézie s parestézií;
• pojivové tkáně a struktura svalů a kostí: zničení trubkového typu kostí hlavy, edém syndrom, progresivní skoliózy nebo dislokované kostí v hlavě stehenní kosti u dětí, a navíc kloubů a svalová ztuhlost. Může se jednat o bolesti v končetinách nebo o jejich tuhost, myalgii s artralgií, záchvaty a bolesti v zádech; Perthesova choroba nebo aseptická nekróza v hlavě kyčelní kosti se často objevuje u lidí s nízkou tělesnou hmotností;
• reakce cévního systému: progresivní forma diabetické retinopatie;
• reakce endokrinního systému: porucha tolerance glukózy (u takových onemocnění - hyperglykémie na půdě) a s ní zřejmý stupeň diabetes mellitus. Hypothyroidismus (běžné i latentní centrální druhy), diabetes mellitus 2. Typu, gynekomastie a tyreotoxikóza, stejně jako předčasný telar se mohou vyvinout individuálně;
• systém hematopoézy a lymfy: vývoj leukémie (frekvence výskytu této patologie je podobná u dětí s deficitem somatropního hormonu a také bez něj); může dojít ke snížení hladin kortizolu v séru (pravděpodobně kvůli účinku somatropinu na transportéry bílkovin);
• imunitní reakce: vyrážky na kůži, obecné projevy přecitlivělosti a tvorba protilátek proti somatropinu;
• ledvin a močových cest: výskyt infekcí v močovém potrubí, stejně jako vývoj hematurie;
• Gastrointestinální reakce: pankreatitida, zvracení nebo nauzea;
• reakce zrakových orgánů: porucha vidění;
• projevy na místě úvodu a systémové poruchy: u dospělých jsou poruchy nejčastěji typické kvůli nerovnováze tekutin (mezi nimi pocit slabosti, periferní otoky a průšvihy nohou). Tyto poruchy mají obvykle mírnou nebo mírnou závažnost, vyskytují se během počátečních měsíců léčby a jsou podávány samostatně nebo po snížení dávky léků. Frekvence takových reakcí závisí na věku ošetřených osob, velikosti dávky léčiva a navíc existuje možnost, že je nepřímo úměrná věku, kdy se objevil nedostatek somatotropinu. U dětí se tyto komplikace vyvíjejí zřídka;
• děti s Ulrichovým syndromem: vývoj respiračních patologií (otitis media, chřipka, tonzilitida se sinusitidou a nazofaryngitidou) nebo infekce v močovém potrubí;
• Dospělí s nedostatkem STH: výskyt bolestí hlavy, slabost, bolest zad nebo končetin (také pocit tuhosti) a kromě hypoestézie;
• Exprese ve vstřikovací oblasti (zde zahrnuje změny v objemu tukové tkáně): pálení nebo bolesti po léčbě, vyrážku a svědění, výskyt krvácení, uzliny, pigmentace a zánět fibrózy.

Myositida se vyvíjí jednostranně (je možné, že se objeví kvůli vlivu konzervačního prostředku metakrezolu, který je součástí Rastanu). Nástup těžké bolesti nebo myalgie v oblasti podání může být důsledkem myozitidy. S takovým porušením by měl být Rastan nahrazen jiným lékem obsahujícím somatropin, ale ve kterém neexistuje metarekon. Další léčba je prováděna s ohledem na poměr přínosu a rizika.

Mohou také existovat problémy, jako je syndrom noční apnoe, nespavost, zhoršení příznaků stávající psoriázy, zvýšený krevní tlak a zvýšený výskyt krtků.

[27], [28], [29]

Předávkovat

Při akutní formě předávkování je možné vyvinout hypoglykemii, která se pak rozvinou do hyperglykémie. Kontinuální nadměrné dávkování může způsobit akromegalii nebo gigantismus.

[36], [37]

Interakce s jinými léky

GKS může inhibovat účinek somatropinu na léky. Pokud je třeba provést HRT, je třeba pečlivě sledovat dávkování a dodržování předpisů - zabránit riziku vzniku adrenální insuficience nebo inhibovat účinek stimulace růstu.

Somatropin je stimulující aktivita hemoproteinu P450 (CYP). Z tohoto důvodu je schopen snížit parametry plazmatu (a odpovídajícím způsobem oslabovat účinnost) léčiv, které jsou metabolizovány hemoproteinem CYP3A. Mezi takové léky patří kortikosteroidy, pohlavní hormony, antikonvulziva a cykloserin.

Vzhledem k tomu, že STH může vyvolat rezistenci proti inzulínu, je nutné sledovat přítomnost symptomů cukrovky u pacienta nebo snížení tolerance glukózy. Také během léčby somatotropinem musíte pečlivě sledovat stav lidí, kteří již mají cukrovku nebo sníženou toleranci glukózy.

Kombinované použití společně s GCS může snížit účinky somatropinu. Lidé, kteří trpí nedostatkem ACTH, musí mít HRT, pečlivě zvolit dávkování GCS - aby se zabránilo ohromným účinkům na STG.

[38], [39]

Podmínky skladování

Rastan by měl být umístěn na místě, které je od slunečního svitu zavřené a nedostupné pro děti. Neuchovávejte ve zmrazeném stavu. Teplotní indexy jsou v rozmezí 2-8 ° С.

[40]

Skladovatelnost

Rastan je vhodný k použití v období 2 let od data uvolnění léčivého přípravku. Hotový roztok lze uchovávat maximálně 15 dní.

[41], [42]