Rantak

Rantak se používá k léčbě GERD a vředových patologií. Je to antagonista H2 receptorů.

Indikace Rantaka

Lék je indikován v následujících případech:

• při prevenci krvácení způsobeného „stresovými vředy“;
• jako preventivní opatření k odstranění opakovaného krvácení u lidí s ulcerózním onemocněním dvanáctníku nebo žaludku;
• k prevenci aspirace kyselého žaludečního obsahu (během celkové anestezie; při pneumonitidě z aspirace kyseliny).

[ 1 ]

Formulář vydání

Přípravek se uvolňuje jako injekční roztok v ampulích o objemu 2 ml. Každý blistr obsahuje 10 ampulí s roztokem. Jeden blistr v samostatném balení.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamika

Léčivou látkou léku je ranitidin. Blokuje H2 receptory parietálních buněk uvnitř žaludeční sliznice. Účinek ranitidinu se projevuje reverzní kompetitivní inhibicí aktivity histaminu vůči H2 receptorům v membránách parietálních buněk uvnitř žaludeční sliznice.

Látka snižuje množství vylučované kyseliny chlorovodíkové (stimulované i nestimulované), jejíž sekreční proces je vyvolán zátěží potravou, dráždivým účinkem na baroreceptory a dále vlivem hormonů s biogenními stimulanty (jako je gastrin s pentagastrinem a histamin).

Ranitidin snižuje objem vylučované žaludeční šťávy a také hladinu kyseliny chlorovodíkové v ní obsažené. Kromě toho zvyšuje pH žaludečního obsahu, což snižuje aktivitu pepsinu. Lék také zpomaluje působení mikrozomálních enzymů. Účinek léku při jednorázovém použití nepřesahuje 12 hodin.

Farmakokinetika

Po podání léku v dávce 2 ml (50 mg) je vrcholových plazmatických hladin (565 nm/ml) dosaženo po 15–30 minutách.

Vazba na plazmatické bílkoviny nepřesahuje 15 %. Metabolismus probíhá v játrech (malá část látky), což vede k tvorbě desmethylranitidinových složek a také ranitidin-S-oxidů. Pozorován je také „první průchod“ játry. Stav jater má malý vliv na stupeň a rychlost eliminace.

Poločas rozpadu je přibližně 2-3 hodiny a při rychlosti kreatininu 20-30 ml/min - přibližně 8-9 hodin. Po intravenózním podání se 93 % léčiva vylučuje močí a zbytek stolicí. Současně se přibližně 70 % léčiva vylučuje v nezměněné podobě.

Ranitidin slabě proniká hematoencefalickou bariérou (HBB), ale je schopen projít placentou. Aktivní složka léku může také proniknout do mateřského mléka (a jeho koncentrace v mléce kojících matek je vyšší než podobný plazmatický ukazatel).

Dávkování a aplikace

Aby se zabránilo krvácení, je nutné provádět intramuskulární nebo intravenózní injekce každých 6-8 hodin (2 ml (50 mg)). Tekutina obsažená v ampulce (objem 50 mg) musí být zředěna roztokem chloridu sodného (0,9 %) nebo glukózy (5 %), dokud se nezíská celkový objem 20 ml. Tento roztok se pacientovi podává po dobu 5 minut.

Intravenózní infuze by měly být podávány kapačkou po dobu 2 hodin (rychlostí 25 mg/hodinu). V případě potřeby se postup opakuje po 6–8 hodinách.

Pro prevenci krvácení u osob s ulcerózními patologiemi dvanáctníku nebo žaludku se doporučuje použít intravenózní injekční metodu s počáteční dávkou 50 mg a následnou infuzí rychlostí 0,125-0,25 mg/kg/hodinu.

Aby se zabránilo procesu aspirace kyselé šťávy do žaludku během zavedení celkové anestezie (kyselá aspirační pneumonitida), lék se podává pomalu intravenózně nebo intramuskulárně v dávce 50 mg před zahájením celkové anestezie (45-60 minut).

V případě selhání ledvin a kreatininu kreatininu

Používejte Rantaka během těhotenství

Lék by se neměl užívat během těhotenství.

Pokud je nutné použití roztoku během kojení, mělo by být kojení po dobu užívání léku přerušeno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• přecitlivělost na ranitidin nebo jiné složky léku;
• maligní žaludeční patologie;
• anamnéza jaterní cirhózy (na pozadí jaterní encefalopatie);
• těžká forma selhání ledvin.

Vedlejší efekty Rantaka

Zavedení léčivého roztoku může vyvolat rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• Duševní poruchy a orgány nervové soustavy: závratě nebo bolesti hlavy, ospalost nebo neklid a silná únava. Občas se může objevit tinnitus, mimovolní pohyby, podrážděnost nebo zmatenost (reverzibilní). Starší lidé někdy pociťují problémy se zrakem (rozmazané vidění) v důsledku poruch akomodace. Starší a vážně nemocní lidé vyvíjejí léčitelné duševní poruchy (pocit dezorientace, neklid, úzkost a zmatenost, stejně jako deprese a halucinace);
• orgány kardiovaskulárního systému: rozvoj extrasystoly nebo tachykardie, stejně jako pokles krevního tlaku; arytmie, bradykardie, stejně jako vaskulitida, asystolie (parenterální podávání léků) a blokády jsou pozorovány sporadicky;
• játra a hepatobiliární systém: zvracení, zácpa, průjem, nevolnost, nadýmání, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, bolesti břicha a léčitelná dočasná dysfunkce jater. Kromě toho byly pozorovány dočasné reverzibilní změny v hodnotách některých laboratorních testů (bilirubin, alkalická fosfatáza, transamináza a hladiny GGT). Sporadicky se vyvinula hepatitida (cholestatická, hepatocelulární nebo smíšená) s žloutenkou nebo bez ní (často léčitelná) a akutní pankreatitida;
• Orgány endokrinního systému: nepříjemné pocity nebo otoky mléčných žláz u mužů, rozvoj gynekomastie, hyperprolaktinémie, stejně jako galaktorea a amenorea. Kromě toho se může vyvinout impotence a oslabit libido;
• orgány hematopoetického systému: kurabilní trombocytopenie, stejně jako neutro- a leukopenie. Občas se vyvíjí pancytopenie, agranulocytóza, aplazie/hypoplazie kostní dřeně a také imunohemolytická forma anémie;
• močový systém: renální dysfunkce a akutní tubulointersticiální nefritida;
• projevy alergií: výskyt svědění, vyrážky, rozvoj anafylaxe, Quinckeho edém, kopřivka, MEE a také bronchiální křeče;
• Jiné: rozvoj myalgie nebo artralgie, stejně jako hyperkreatininémie, stejně jako stav horečky, alopecie, akutní porfyrie a akomodační křeče.

Předávkovat

Projevy předávkování: rozvoj bradykardie, ventrikulární arytmie a výskyt křečí.

Je nutné eliminovat příznaky poruch: v případě křečí podat diazepam intravenózně; v případě ventrikulární arytmie nebo bradykardie požít lidokain nebo atropin. Účinná bude i hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Ranitidin zvyšuje plazmatickou hladinu metoprololu (o 50 %) a jeho poločas se prodlužuje ze 4,4 na 6,5 hodiny.

Léčivé dávky ranitidinu neovlivňují funkci enzymatického systému hemoproteinu P450 a nezesilují účinek léků, které jsou tímto systémem metabolizovány (jako je lidokain s propranololem, diazepam s theofylinem a fenytoinem atd.).

Léčivo je schopno měnit pH žaludku, a tím ovlivňovat biologickou dostupnost jednotlivých léčiv. V důsledku toho se může jejich absorpce zvýšit (midazolam s triazolamem a glipizidem) nebo naopak snížit (itrakonazol s ketokonazolem, stejně jako gefitinib s atazanavirem).

Ranitidin je schopen zpomalit jaterní metabolismus léků, jako je aminofenazon, fenytoin a fenazon, stejně jako propranolol, teofylin s glipizidem, hexobarbital s metronidazolem a lidokainem, diazepam s ibuforminem, aminofylin, stejně jako antagonisty vápníku a nepřímé antikoagulancia.

Léky, které potlačují funkci kostní dřeně, zvyšují pravděpodobnost neutropenie v kombinaci s ranitidinem.

Kombinace ranitidinu se sukralfátem a antacidy ve vysokých dávkách může ovlivnit vstřebávání ranitidinu, proto je nutné mezi užitím těchto léků dodržovat interval alespoň 2 hodiny.

Rantac ve vysokých dávkách je schopen inhibovat vylučování prokainamidu a N-acetylprokainamidu, což vede ke zvýšení plazmatických hladin těchto složek.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván na místě chráněném před slunečním zářením a mimo dosah malých dětí. Roztok je zakázáno zmrazovat. Teplota skladování nesmí překročit 30 °C.

Skladovatelnost

Rantak je povolen k užívání po dobu 3 let od data vydání léku.