Ranitidin

Ranitidin je protivředový lék a patří do kategorie antagonistů histaminu H2 receptorů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Ranitidin

Mezi indikacemi:

• zhoršený vřed dvanáctníku nebo žaludku;
• profylaktické činidlo proti exacerbaci vředů;
• vředy symptomatické povahy (ulcerózní léze (rychle se rozvíjející) žaludku nebo dvanáctníku, které se objevují pod vlivem stresu, užívání různých léků nebo patologií blízkých vnitřních orgánů);
• erozivní forma ezofagitidy (zánětlivý proces v jícnu, při kterém je narušena integrita jeho sliznice), stejně jako refluxní ezofagitida (zánětlivý proces v jícnu, vyvolaný refluxem obsahu žaludku do něj);
• gastrinom (kombinace ulcerózní léze žaludku a benigního nádoru vytvořeného ve slinivce břišní);
• prevence rozvoje poruch v horní části gastrointestinálního traktu, stejně jako v období po operaci;
• prevence možného průniku žaludeční šťávy do dýchacího systému u pacientů podstupujících operaci v anestezii.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě tablet a injekčního roztoku. Tablety mají objem 0,15 a 0,3 g; jedno balení obsahuje 20, 30 nebo 100 tablet. Roztok je balen v ampulích o objemu 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Léčivo selektivně blokuje histaminové H2 receptory v parietálních buňkách žaludeční sliznice a také potlačuje sekreci kyseliny chlorovodíkové. Účinek ranitidinu také snižuje celkový sekreční objem, což snižuje koncentraci pepsinu v žaludečním obsahu.

Antisekreční vlastnosti léku vytvářejí podmínky, za kterých se ulcerózní léze dvanáctníku a žaludku hojí rychleji. Ranitidin zvyšuje ochranné vlastnosti tkání gastroduodenální oblasti: zlepšuje mikrocirkulační procesy, zvyšuje regenerační účinek a také zvyšuje sekreci sliznic.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je 440-545 ng/ml. Je jí dosaženo 2-3 hodiny po užití léku v dávce 150 mg. Biologická dostupnost je přibližně 50 % (to je způsobeno efektem „prvního průchodu“ játry). Příjem potravy neovlivňuje vstřebávání látky.

Vázá se na plazmatické bílkoviny z 15 %. Může pronikat histohematickými bariérami (i přes placentu), ale špatně prochází hematoencefalickou bariérou (HEB). Distribuční objem je přibližně 1,4 l/kg. Částečná biotransformace probíhá v játrech. V důsledku toho vzniká hlavní produkt rozpadu - N-oxid, a s ním S-oxid, a poté dochází k jejich demetylaci.

Poločas rozpadu při normální clearance kreatininu je 2–3 hodiny. V případě snížené clearance se tato doba prodlužuje. Renální clearance je přibližně 410 ml/min (to je známka aktivního procesu tubulární sekrece).

K vylučování dochází převážně močí - během následujících 24 hodin po podání (v nezměněné formě) se vyloučí přibližně 30 % (perorální podání) nebo 70 % (intravenózní podání) léčiva. Vylučuje se také jako N-oxid (méně než 4 % celkové dávky) a dále S-oxid s desmethylranitidinem (1 % každý).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Dávkování se volí individuálně. Pro dospělého je to obvykle 0,15 g dvakrát denně (ráno a večer) nebo jedna dávka 0,3 g večer. Délka léčebné kúry je 1-2 měsíce.

Jako preventivní opatření proti exacerbaci vředu by se mělo užívat 0,15 g na noc. Délka takové kúry může být až 1 rok (nezbytné je také pravidelné endoskopické sledování (každé čtyři měsíce) - vyšetření žaludeční sliznice pomocí speciálního zařízení používaného k vizuálnímu vyšetření).

Při gastrinomu je třeba užívat 0,15 g léku třikrát denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 0,6-0,9 g.

Jako preventivní opatření proti vzniku krvácení nebo vředů (v důsledku stresu) by měl být lék podáván intravenózně nebo intramuskulárně v dávce 0,05-0,1 g každých 6-8 hodin.

Pro děti ve věku 14-18 let je dávka 0,15 g dvakrát denně.

Pacienti s renálním selháním (hladina kreatininu v krevním séru vyšší než 3,3 mg/100 ml) by měli užívat lék dvakrát denně v dávce 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používejte Ranitidin během těhotenství

Lék je zakázán během těhotenství a kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• individuální intolerance na složky léku;
• děti mladší 14 let.

Při předepisování léku pacientům s poruchou vylučovací funkce ledvin je nutná opatrnost.

[ 20 ], [ 21 ]

Vedlejší efekty Ranitidin

Mezi vedlejší účinky patří:

• nervový systém: závratě s bolestmi hlavy, pocit únavy nebo úzkosti, deprese, pocit ospalosti, stejně jako vertigo a nespavost. Ve vzácných případech se může vyskytnout reverzibilní ztráta zrakové ostrosti, porucha akomodace oka, zmatenost a výskyt halucinací;
• kardiovaskulární a hematopoetické orgány: AV blok, bradykardie nebo tachykardie a dále arytmie, trombocytopenie, leukopenie a granulocytopenie. Ve vzácných případech se může vyvinout agranulocytóza, aplastická anémie a pancytopenie (v některých situacích s hypoplazií kostní dřeně). V ojedinělých případech - IHA;
• Gastrointestinální orgány: zvracení s nevolností, průjem nebo zácpa, syndrom bolesti břicha. Občas se může vyvinout pankreatitida. V ojedinělých případech - cholestatická, hepatocelulární nebo smíšená forma hepatitidy (někdy se může vyskytnout na pozadí žloutenky) - v tomto případě je nutné okamžitě přestat lék užívat. Tyto reakce jsou obvykle reverzibilní, ale občas mohou být fatální. Ve velmi vzácných případech došlo k selhání jater;
• orgány pohybového aparátu: izolované – bolest kloubů nebo svalů;
• alergie: kožní vyrážka, bronchospasmus, eozinofilie nebo horečka. V ojedinělých případech – erythema multiforme, anafylaxe a Quinckeho edém;

Jiné: Občas se vyskytuje vaskulitida nebo vypadávání vlasů. V ojedinělých případech se může vyskytnout snížené libido nebo potence, stejně jako gynekomastie. Dlouhodobé užívání může vyvolat anémii v důsledku nedostatku vitamínu B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Předávkovat

Mezi projevy předávkování patří křeče, stejně jako rozvoj bradykardie a ventrikulární arytmie.

Terapie zahrnuje vyvolání zvracení nebo výplach žaludku pacienta s následnou symptomatickou léčbou. V případě záchvatů by měl být diazepam podán intravenózně, k odstranění bradykardie se podává atropin a k odstranění ventrikulární arytmie se podává lidokain.

[ 28 ], [ 29 ]

Interakce s jinými léky

V případě kombinace ranitidinu s antacidy je třeba mezi jejich užíváním dodržet interval (alespoň 1-2 hodiny), protože antacida mohou negativně ovlivnit absorpci ranitidinu.

[ 30 ], [ 31 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván za standardních podmínek pro léčiva - na tmavém, suchém místě, mimo dosah malých dětí. Teplotní režim je v rozmezí 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Skladovatelnost

Ranitidin je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby léku.

[ 35 ]