Ramipril

Léčivo je klasifikováno jako syntetické kardiovaskulární činidlo zaměřené na regulaci krevního tlaku. Tohoto účinku je dosaženo vlivem aktivní složky ramiprilu na systém renin-angiotenzin.

Ramipril vyrábí německá farmaceutická společnost Hoechst AG.

Lék Ramipril se prodává v lékárnách pouze na lékařský předpis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Ramipril

Ramipril lze předepisovat jako samostatný lék nebo v kombinaci s jinými léky zaměřenými na stabilizaci krevního tlaku a zlepšení srdeční funkce (zejména v období po infarktu a mrtvici).

Lék se doporučuje k použití v léčebném režimu u pacientů s nefropatií (diabetické nebo jiné etiologie).

Indikace pro předepisování přípravku Ramipril je považována za preventivní léčbu mrtvice a infarktu, stejně jako fatálních následků v důsledku kardiovaskulární patologie. Lék může být předepsán pro ischemickou chorobu srdeční, onemocnění periferního cévního systému, hypertenzi, vysoký cholesterol v krvi, nízké lipoproteiny s vysokou hustotou.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se vyrábí ve formě tablet. Jedno kartonové balení obsahuje blistr s 28 tabletami.

Aktivní složkou léku je ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodynamika

Ramipril je lék určený k normalizaci krevního tlaku. Patří do skupiny léků, které inhibují enzym konvertující angiotenzin. Klíčovou složkou je ramipril, který se po vstupu do krevního oběhu přeměňuje na léčivou látku ramiprilát.

Aktivní složka má schopnost inhibovat angiotenzin konvertující enzym, což vede ke snížení množství angiotenzinu II v krevním séru a snížení produkce aldosteronu. Mimo jiné se aktivuje účinek reninu v krvi a zpomaluje se rozklad bradykininu.

Během léčby Ramiprilem dochází u pacientů ke snížení stupně odporu cévní stěny, k uvolnění cévních stěn, což vede k jistému snížení krevního tlaku bez zvýšení zátěže srdce. Lék je navíc schopen snížit zátěž srdečního svalu, a tím má příznivý vliv na pohodu pacientů, zejména v období po infarktu a mrtvici.

Pokles krevního tlaku je pozorován již 60–120 minut po užití Ramiprilu a trvá 24 hodin. Maximální účinnost se dostaví po 14–20 dnech nepřetržité léčby. Léčbu není nutné postupně vysazovat: nedochází k abstinenčnímu syndromu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetika

Hlavní metabolické procesy s léčivem probíhají v játrech, což vede k tvorbě ramiprilátu. Ramipril se přeměňuje na éterickou látku diketopiperazin.

Biologická dostupnost ramiprilátu je po perorálním podání přibližně 45 %. Látka se rychle vstřebává v trávicím systému (nejméně 56 % přijatého množství). Stupeň absorpce je nezávislý na současném příjmu potravy. Vrcholové plazmatické hladiny lze pozorovat 60 minut po užití léku.

Poločas rozpadu je také 60 minut.

Vrcholové hladiny ramiprilátu v oběhovém systému jsou detekovány 120–240 minut po užití dávky.

Konečná fáze eliminace léku je poměrně dlouhá: po jednorázovém užití léku v dávce 2,5 mg nebo více se tělo po čtyřech dnech vrátí do základního stavu. Během léčby může být poločas rozpadu 13 až 17 hodin.

Vazba účinné látky a jejího metabolitu na plazmatické bílkoviny může být 70-56 %.

Farmakokinetický obraz ramiprilu je nezávislý na věku pacienta. V těle nedochází k jeho akumulaci.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkování a aplikace

Lék se používá k vnitřnímu užití. Nedoporučuje se tablety žvýkat ani drtit.

Denní dávka se dělí na jednu, méně často na dvě dávky. Tablety lze užívat před jídlem i po jídle. Délku léčby a dávkování volí ošetřující lékař.

K léčbě vysokého krevního tlaku se bere 2,5 mg Ramiprilu denně. Pokud je dynamika normalizace tlaku nedostatečná, po 14–20 dnech se dávka upraví a zdvojnásobí. Optimální stacionární dávka léku může být 2,5–5 mg denně. Maximální množství léku je 10 mg denně. Pro urychlení procesu stabilizace krevního tlaku je povoleno užívat další léky, jako jsou diuretika a antagonisté vápníku.

V případě srdeční insuficience se Ramipril užívá v dávce 1,25 mg denně. Pokud je dosažený terapeutický účinek nedostatečný, lze dávku zdvojnásobit každých 7–14 dní. Maximální dávka je 10 mg denně.

V postinfarktovém období je doporučená dávka 5 mg denně. Tuto dávku lze rozdělit na dvě dávky po 2,5 mg. Stav pacienta je třeba sledovat a v případě potřeby dávkování upravit jedním či druhým směrem. Dávkování je třeba zvyšovat postupně, každé tři dny. Maximální dávka je 10 mg denně.

V závažných případech srdečního selhání se lék používá s opatrností, počínaje nejnižší možnou dávkou.

Aby se zabránilo možnému infarktu, mrtvici nebo úmrtí v důsledku kardiovaskulárních komplikací, užívá se Ramipril v dávce 2,5 mg ráno a večer. Po týdnu od zahájení léčby lze dávku postupně zvyšovat.

Pacienti s nefropatií (diabetickou i nediabetickou) užívají 1,25 mg léku denně. U těchto pacientů se nedoporučuje užívat více než 5 mg Ramiprilu denně.

Starší pacienti s poruchou funkce ledvin (s clearance kreatininu 20-50 ml za minutu) užívají Ramipril v testovací dávce 1,25 mg denně. Maximální dávka pro tyto pacienty nesmí překročit 5 mg denně.

Pacienti s nedostatečnou funkcí jater užívají lék v dávce 1,25 mg denně. Maximální přípustná dávka pro tyto pacienty je 2,5 mg denně.

Pacienti s přetrvávající hypertenzí, poruchami metabolismu vody a soli a patologií periferního oběhu by neměli zpočátku užívat vysoké dávky.

Pacienti podstupující hemodialýzu by měli užívat lék v množství 1,25 mg denně. Dávka se užívá 2-4 hodiny po ukončení procedury.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Používejte Ramipril během těhotenství

Lék se nepředepisuje ženám během těhotenství. Před předepsáním léku se lékař musí ujistit, že pacientka není těhotná. Během léčby se pacientkám doporučuje používat antikoncepci.

Pokud žena plánuje těhotenství nebo již otěhotněla, měla by být léčba přípravkem Ramipril ukončena nebo by měl být převeden na jiný schválený lék.

Léčivá látka Ramipril se může nacházet v mateřském mléce, proto je třeba kojení po předepsání léku přerušit.

Kontraindikace

Ramipril není indikován k použití v následujících případech:

• pokud jste náchylní k alergickým reakcím na kteroukoli složku léku, stejně jako na léky, které inhibují angiotenzin konvertující enzym;
• v případě deficitu laktázy a malabsorpce glukózy a galaktózy;
• s anamnézou angioedému;
• při zúžení ledvinové tepny, při hemodynamické nerovnováze, při sklonu k nízkému krevnímu tlaku;
• při hyperaldosteronismu (primární původ);
• během těhotenství a kojení;
• pro léčbu dětí mladších 18 let;
• při těžkých onemocněních ledvin.

Lék je předepisován s opatrností a pod dohledem lékaře v následujících případech:

• hypertenzní krize;
• komplikovaná ischemická choroba srdeční;
• porucha metabolismu vody a soli;
• aortální stenóza;
• stenóza mitrální chlopně;
• hypertrofická kardiomyopatie;
• těžká dysfunkce jater;
• porucha koronárního a mozkového oběhu;
• kolagenózy;
• dekompenzace srdeční činnosti;
• stáří.

[ 22 ]

Vedlejší efekty Ramipril

Během léčby se mohou vyvinout některé nežádoucí účinky:

• nadměrný pokles krevního tlaku;
• ischemie srdečního svalu, poruchy srdečního rytmu, otoky končetin, zánětlivé reakce v cévní stěně, cévní křeče;
• renální dysfunkce, akutní selhání ledvin, zvýšená diuréza, výskyt bílkovin v moči, zvýšené hladiny kreatininu a močoviny v krvi;
• suchý dráždivý kašel, zánět průdušek, nosních dutin, bronchospasmus, astmatické recidivy;
• zánětlivé procesy sliznice úst, krku, trávicího traktu;
• dyspeptické jevy, poruchy střev, poruchy chuti a čichu, dysfunkce jater;
• bolesti hlavy, zrakové a sluchové patologie, úzkost, poruchy spánku, vestibulární poruchy, třes končetin, zánět spojivky oka, cévní mozkové příhody a psychomotorické reakce, zhoršení soustředění;
• alergické reakce (vyrážky, svědění kůže, otoky);
• nadměrné pocení, zvýšená citlivost na ultrafialové záření, exacerbace kožních onemocnění, alopecie;
• křeče a bolest ve svalech nebo kloubech;
• metabolické poruchy, úbytek hmotnosti, ztráta chuti k jídlu;
• v krvi se vyskytuje eozinofilie, anémie, neutropenie, agranulocytóza, pokles hladiny hemoglobinu a krevních destiček;
• bolest na hrudi, zvýšená únava, apatie;
• snížená sexuální touha, erektilní dysfunkce;
• otok mléčných žláz (gynekomastie).

[ 23 ], [ 24 ]

Předávkovat

Užívání velkého množství Ramiprilu může způsobit nadměrnou vazodilataci, která způsobí prudký pokles krevního tlaku, a to až do bodu kolapsu. Kromě toho může užívání příliš velkého množství léku způsobit zpomalení srdeční frekvence, zhoršení funkce ledvin a poruchu metabolismu vody a soli.

Neexistuje žádný speciální lék, který by neutralizoval účinek ramiprilu. Při užívání velkých dávek ramiprilu se provádí výplach žaludku, po kterém se předepisují sorbenty (aktivní uhlí). V případě poruchy metabolismu vody a soli a snížení objemu cirkulující krve se infuzní roztoky podávají kapačkou k doplnění tekutin v těle.

V případě nadměrného poklesu krevního tlaku lze předepsat kardiotonické hypertenzní látky (dopamin, reserpin).

V případě předávkování není nutné používat hemodialýzu ani forsovanou diurézu, a to vzhledem k jejich pochybné účinnosti v tomto případě.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakce s jinými léky

Terapeutický účinek ramiprilu se může zvýšit při užívání v kombinaci s jinými léky snižujícími krevní tlak, jako jsou diuretika, tricyklická antidepresiva a anestetika.

Při léčbě Ramiprilu diuretiky je nutné sledovat hladinu sodíku v krvi.

Sympatomimetika s vazokonstrikčními vlastnostmi při současném užívání s Ramiprilem snižují jeho účinek. Při současném užívání uvedených léků je důležité sledovat krevní tlak.

Pravděpodobnost hematologické reakce se zvyšuje při kombinovaném užívání ramiprilu a imunosupresiv, cytostatik a glukokortikosteroidů.

Nedoporučuje se používat Ramipril a látky obsahující lithium kvůli zvýšené toxicitě těchto látek.

Při užívání Ramiprilu a antidiabetik je nutné sledovat hladinu cukru v krvi.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Podmínky skladování

Doporučuje se skladovat lék na tmavém místě s teplotou nepřesahující +25 °C, mimo dosah dětí.

Seznam B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti je uvedena na obalu léku a je 36 měsíců od data výroby.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]