Ramipril

Medpreparat se týká syntetických kardiovaskulárních léků zaměřených na regulaci krevního tlaku. Tento účinek je dosažen účinkem aktivní složky ramiprilu na systém renin-angiotenzin.

Ramipril je vyráběn německou farmaceutickou společností Höchst AG.

Přípravek Ramipril se vydává v síti lékáren pouze v případě, že je lékař předepsán lékařem.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Indikace Ramipril

Ramipril může být předepisován jako samostatná léčiva nebo v kombinaci s jinými léky zaměřenými na stabilizaci krevního tlaku a zlepšení srdeční činnosti (zejména v období po infarktu a po mrtvici).

Léčba se doporučuje k léčbě pacientů s nefropatií (diabetickou nebo jinou etiologií).

Indikace k předepisování Ramipril je považován za preventivní léčbu mrtvice a srdečních záchvatů, stejně jako úmrtí způsobených kardiovaskulární patologií. Lék může být předepsán pro CHD, onemocnění periferního cévního systému, hypertenzi, vysoký cholesterol v krvi, nízký obsah lipoproteinů s vysokou hustotou.

[7], [8], [9], [10]

Formulář vydání

Lék je vyráběn ve formě tablet. Jeden kartonový obal obsahuje blistr obsahující 28 tablet.

Aktivní složkou léku je ramipril.

[11], [12], [13], [14],

Farmakodynamika

Ramipril je léčivý přípravek určený k normalizaci krevního tlaku. Patří do skupiny léků, které inhibují enzym přeměňující angiotensin. Klíčovou složkou je ramipril, který, vstupující do krevního oběhu, prochází transformací na účinnou látku ramiprilátu.

Účinná složka je schopna inhibovat enzym konvertující angiotensin, což s sebou nese snížení množství angiotensinu II v séru a snížení tvorby aldosteronu. Mimo jiné je aktivace reninu v krvi aktivována a zpomalení poklesu bradykininu.

Při léčbě ramiprilem u pacientů dochází ke snížení stupně rezistence cévních stěn, uvolnění stěn cév, což vede k jistému poklesu krevního tlaku bez zvýšení zátěže srdce. Dále je lék schopen snížit zátěž srdce, což příznivě ovlivňuje pohodu pacienta, zejména v post-infarktu a post-stroke stavy.

Snížení krevního tlaku je pozorováno po 60-120 minutách po podání ramiprilu a trvá po celý den. Maximální účinnost nastává po 14 až 20 dnech nepřetržité léčby. Léčba nemusí být postupně zrušena: abstinenční syndrom není pozorován.

[15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Základní metabolické procesy s léčivem se vyskytují v játrech, což vede k tvorbě ramiprilátu. Ramipril se převede na éter diketopiperazinu.

Ramiprilát se při požití stává biologicky dostupným a může činit asi 45%. Látka se rychle vstřebává do trávicího systému (nejméně 56% z přijaté dávky). Stupeň absorpce není závislý na současném požití. Maximální plazmatický obsah lze pozorovat 60 minut po použití léčiva.

Poločas je také 60 minut.

Limitní hladina ramiprilatu v oběhovém systému je 120 až 240 minut po podání dávky.

Konečná fáze vylučování léčiva je dostatečně dlouhá: po jediném použití léku v dávce 2,5 mg nebo více se organismus po čtyřech dnech vrátí do bazálního stavu. Při běžné terapii může být poločas od 13 do 17 hodin.

Vztah mezi aktivní složkou a jejím metabolitem s plazmatickými bílkovinami může být 70-56%.

Farmakokinetický obraz ramiprilu nezávisí na věku pacienta. V těle se nenachází žádná akumulace.

[19], [20], [21],

Dávkování a aplikace

Lék se používá pro vnitřní příjem. Nedoporučuje se žvýkat a rozemletovat tablety.

Denní dávka je rozdělena na jednu, méně často dvěma dávkami. Tablety můžete jíst před jídlem nebo po jídle. Doba trvání léčby a dávkování je zvolena ošetřujícím lékařem.

K léčbě zvýšení krevního tlaku je třeba užít 2,5 mg ramiprilu denně. Pokud je dynamika normalizace tlaku nedostatečná, pak po 14 až 20 dnech je dávka korigována a zvýšena dvakrát. Optimální dávkování léčiva v rovnovážném stavu může být 2,5-5 mg denně. Maximální množství léčiva je 10 mg denně. Pro urychlení procesu stabilizace indikátorů tlaku je povoleno užívat další léky, jako jsou diuretika a antagonisté vápníku.

V případě nedostatku srdeční aktivity se Ramipril užívá v dávce 1,25 mg denně. Pokud je výsledný terapeutický účinek nedostatečný, dávka se může zdvojnásobit každých 7-14 dní. Limitní dávka je 10 mg denně.

V období po infarktu je doporučené dávkování 5 mg denně. Tato dávka může být rozdělena na dvě dávky 2,5 mg na příjem. Je nutné sledovat stav pacienta a v případě potřeby dávku revidovat v jednom směru nebo v druhém. Zvýšení dávky se provádí postupně, každé tři dny. Maximální dávka je 10 mg denně.

Při těžkém průběhu srdečního selhání se léky užívají opatrně, počínaje případnou malou dávkou.

Aby se zabránilo možnému srdečnímu infarktu, mrtvici nebo úmrtí v důsledku kardiovaskulárních komplikací, užívá se Ramipril 2,5 mg ráno a večer. Týden po zahájení léčby může být dávka postupně zvyšována.

Pacienti s nefropatií (souvisejících nebo nespojených s diabetem) užívají 1,25 mg léku denně. U těchto pacientů se nedoporučuje užívat více než 5 mg ramiprilu denně.

Starší pacient s poruchou funkce ledvin (s clearance kreatininu 20-50 ml za minutu) užívá ramipril v testovací dávce 1,25 mg denně. Omezující dávka pro tyto pacienty nesmí být vyšší než 5 mg denně.

Pacienti s nedostatečnou funkcí jater užívají lék v dávce 1,25 mg denně. Maximální přípustná dávka pro tyto pacienty je 2,5 mg denně.

Nezačněte nejprve vysoké dávky pacientů s přetrvávající hypertenzí, poruchami metabolismu vody a soli, patologií periferní cirkulace.

Pacienti, kteří podstoupí hemodialýzu, by měli užívat lék v množství 1,25 mg denně. Dávka se užívá 2 až 4 hodiny po ukončení léčby. 

[25], [26], [27]

Používejte Ramipril během těhotenství

Tento přípravek není předepsán ženám během porodu dítěte. Navíc před předepsáním léku by lékař měl zajistit, aby pacient neměl těhotenství. Během léčby se pacientům doporučuje používat antikoncepci.

Pokud žena plánuje těhotenství nebo je již zahájena, je nutné zrušit léčbu ramiprilem nebo přejít na jinou schválenou drogu.

Aktivní složka ramiprilu lze nalézt v mateřském mléce, takže při předepisování kojení je třeba zastavit.

Kontraindikace

Ramipril není určen k použití v následujících případech:

• s tendencí k alergickým reakcím na kteroukoli složku léčiva, stejně jako k lékům, které inhibují enzym konvertující angiotensin;
• s deficitem laktázy a stavem malabsorpce glukózo-galaktózy;
• s angioedémem v minulosti;
• se zúžením ledvin, s nerovnováhou hemodynamiky s tendencí ke snížení krevního tlaku;
• s hyperaldosteronismem (primární původ);
• během těhotenství a kojení;
• pro léčbu dětí do 18 let;
• s těžkým onemocněním ledvin.

 Droga je podávána opatrně a pod dohledem lékaře za následujících podmínek:

• hypertenzní krize;
• komplikovaná ischemická choroba srdeční;
• narušení metabolismu vody a soli;
• zúžení aorty;
• zúžení mitrální chlopně;
• hypertrofická kardiomyopatie;
• závažná jaterní dysfunkce;
• porucha koronárního a cerebrálního oběhu;
• kolagenózy;
• dekompenzace srdeční aktivity;
• stařec.

[22]

Vedlejší efekty Ramipril

 Při léčbě možného vývoje některých nežádoucích účinků:

• nadměrné snížení krevního tlaku;
• ischemie srdečního svalu, poruchy srdečního rytmu, edém končetin, zánětlivé reakce v cévní stěně, vazospazmy;
• porucha funkce ledvin, artritida, zvýšená diuréza, vzhled bílkovin v moči, zvýšená hladina kreatininu a močoviny v krvi;
• suchý dráždivý kašel, zánět průdušek, nosní dutiny, bronchospasmus, recidivu astmatu;
• zánětlivé procesy ústní sliznice, hrdla, zažívacího traktu;
• dyspeptické jevy, poruchy stolice, poruchy chuti a čichových pocitů, dysfunkce jater;
• bolest v hlavě, vizuální a sluchové choroby, úzkosti, poruchy spánku, vestibulární poruchy, třes končetin, zánět spojivky oční, poruch cerebrálního prokrvení a psychomotorické reakce, zhoršení koncentrace;
• alergické reakce (vyrážky, svědění kůže, otoky);
• nadměrné pocení, zvýšená citlivost na ultrafialové záření, exacerbace kožních onemocnění, alopecie;
• křeče a bolest ve svalech nebo kloubech;
• poruchy metabolismu, ztráta hmotnosti, ztráta chuti k jídlu;
• v krvi eozinofilie, anémie, neutropenie, agranulocytóza, pokles hladiny hemoglobinu a krevních destiček;
• bolest na hrudi, únava, apatie;
• snížení sexuální touhy, erektilní dysfunkce;
• opuch mléčných žláz (gynekomastie).

[23], [24]

Předávkovat

Užívání velkého množství Ramiprilu může vést k nadměrné vazodilataci, která způsobí prudký pokles krevního tlaku, dokud se nerozvinutí nezmizí. Kromě toho, užívání nadměrného množství léku může způsobit zpomalení srdeční frekvence, poruchu funkce ledvin a poruchy metabolismu vody a soli.

Zvláštní lék, který neutralizuje působení ramiprilu, neexistuje. Při použití velkých dávek Ramiprilu se vypláchne žaludeční dutina, po které jsou předepsány sorbenty (aktivní uhlí). Když je metabolismus vody a soli narušen a objem cirkulující krve je redukován kapičkou, přidávají se infuzní roztoky pro doplnění tekutiny v těle.

Při nadměrném snižování krevního tlaku lze předepisovat kardiotonické hypertenzní léky (dopamin, reserpin).

Není nutné používat hemodialýzu nebo nucenou diurézu v případě předávkování kvůli jejich pochybné účinnosti v této problematice.

[28], [29], [30], [31]

Interakce s jinými léky

Ramipril terapeutický účinek může být ještě výraznější při použití ve spojení s jinými léky, které snižují tlak, například diuretika, antidepresiva tricyklická struktura, jakož i přípravky pro anestezii.

Při současné léčbě ramiprilem a diuretiky je třeba monitorovat hladinu sodíku v krvi.

Sympatomimetika s vazokonstrikčními vlastnostmi v kombinaci s ramiprilem snižují účinek těchto látek. Při společném užívání těchto léků je důležité sledovat měření krevního tlaku.

Pravděpodobnost výskytu hematologické reakce s kombinovaným podáváním ramiprilu a imunosupresiv, cytostatiky, glukokortikosteroidů se zvyšuje.

Nedoporučuje se užívat léky obsahující Ramipril a lithium s ohledem na jeho zvýšenou toxicitu.

Při užívání ramiprilu a antidiabetik je třeba sledovat hladinu cukru v krvi.

[32], [33], [34], [35]

Podmínky skladování

Doporučuje se uchovávat léčivý přípravek na tmavých místech s teplotou maximálně + 25 ° C mimo přístupovou zónu pro děti.

Seznam B.

[36], [37], [38],

Skladovatelnost

 Doba použitelnosti je uvedena na obalu přípravku a je 36 měsíců od data vydání. 

[39], [40], [41]