Pipolfen

Pipolfen, známý také podle svého mezinárodního generického názvu promethazin hydrochlorid, je antihistaminizová léčba první generace. Patří ke skupině fenothiazinů a vyslovuje sedativní, antihistaminikum, antiemetickou, antialergickou a mírnou antipsychotickou účinky. Promethazin blokuje receptory H1-histaminu, což vede ke snížení příznaků alergie. Kromě toho má mírný sedativní účinek díky jeho účinku na centrální nervový systém a může zvýšit účinky některých narkotických analgetik a sedativ.

Je důležité vědět:

• Promethazin může způsobit závažnou sedaci, takže je důležité vyhnout se řízení nebo provozním stroji, než je známo, jak lék ovlivňuje vaši schopnost soustředit se.
• Použití promethazinu ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s jinými sedativami může zvýšit riziko vedlejších účinků.
• Lék má řadu kontraindikací, včetně dětského věku do 2 let (zejména ve formě pro intravenózní podání kvůli riziku závažných reakcí) a podmínky, ve kterých je kontraindikována deprese centrálního nervového systému.

Než začneme brát Pipolfen, měl by se poradit s lékařem, který si vybere individuální dávkování a léčbu, přičemž vezme v úvahu všechny dostupné lékařské indikace a kontraindikace.

Indikace Pipolfen

1. Alergické reakce: Promethazin lze použít k zmírnění různých příznaků alergií, jako je svědění, rýma, věcka, alergická dermatitida a alergická konjunktivitida.
2. Nevolnost a zvracení: Lék se používá k léčbě a prevenci nevolnosti a zvracení, včetně těch způsobených chemoterapií, pooperačním stavem, pohybem (pohybová nemoc) a další příčiny.
3. Sedace a ospalost: Promethazin může být předepsán ke zmírnění nespavosti a úzkosti a také sedativum pro různé lékařské postupy.
4. Snížení agrese a agitace: V některých případech může být promethazin použit ke snížení agrese, agitace a úzkosti u pacientů s psychiatrickými nebo behaviorálními poruchami.
5. Symptomy nachlazení a chřipky: V některých případech může léčivo pomoci s symptomy nachlazení a chřipky, jako je rýma, kašel a bolest v krku.
6. Antiemetická terapie u dětí: Promethazin může být použit u dětí k léčbě nevolnosti a zvracení, ale obvykle se používá s opatrností a pod dohledem lékaře.

Farmakodynamika

1. Antihistaminiová akce: Promethazin blokuje periferní a centrální receptory H1 H1, což má za následek snížení řady histaminem zprostředkovaných účinků, jako je svědění, vyrážka, křeče střeva a kontrakce hladkého svalstva.
2. Antiemeticakce: Promethazin má antiemetický účinek blokováním dopaminových receptorů na koncových koncích nervových vláken v mozku, což může snížit nevolnost a zvracení.
3. Sedativní a spací účinek: Lék má centrální depresivní účinek na centrální nervový systém, což vede ke sedaci a zlepšení kvality spánku.
4. Anticholinergní účinek: Promethazin má anticholinergní vlastnosti, které mohou vést k různým vedlejším účinkům, jako je sucho v ústech a močení potíží.
5. Antidopaminergní účinek: Drug blokuje receptory dopaminu v mozku, což může vést ke snížení antiemetického účinku léčiva, ale může také vést ke snížení strachu a úzkosti.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Promethazin je po perorálním podání dobře absorbován gastrointestinálním traktem.
2. Distribuce: Promethazin má vysokou afinitu k krevní plazmatický proteiny, zejména albumin. Je distribuován v tkáních těla, včetně centrálního nervového systému.
3. Metabolismus: Promethazin je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně sulfoxidu a desmethylpromethazinu. Tyto metabolity mohou mít také farmakologickou aktivitu.
4. Vylučování: Promethazin a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami jako konjugované metabolity a také střevem.
5. Poločas: Poločas promethazinu se může lišit, ale obvykle je asi 10-12 hodin.

Používejte Pipolfen během těhotenství

Použití Pipolfen během těhotenství může být omezené.

Ve většině zemí je promethazin uveden jako kategorie C FDA (US Food and Drug Administration), což znamená, že studie na zvířatech prokázaly nepříznivé účinky na plod, ale u těhotných žen neexistují dostatečné a dobře kontrolované studie.

Proto se doporučuje vyhnout se použití promethazinu během těhotenství, zejména během prvního trimestru, kdy se tvoří orgány a systémy dítěte. V některých případech, kdy výhody použití převažují nad potenciálními riziky, může lékař předepsat promethazin v krátkodobém režimu nebo v nízkých dávkách. To by však mělo být provedeno pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou hypersenzitivitou nebo alergickou reakcí na promethazin nebo jiné složky léčiva by se měli zabránit jeho použití.
2. Respirační potlačení: Promethazin může zvýšit depresi centrálního nervového systému a způsobit respirační potlačení, zejména u malých dětí. Proto by měla být používána s opatrností u pacientů s astmatem, obstrukční plicní onemocnění nebo jiné stavy, které mohou vést ke snížení respirační funkce.
3. Glaukom: Promethazin může zvýšit nitrooční tlak, což může být nebezpečné pro lidi s glaukomu nebo predispozice k rozvoji glaukomu.
4. Bronchiální astma: Promethazin může zvýšit bronchiální křeče a zhoršit průběh bronchiálního astmatu.
5. Onemocnění jater a ledvin: Lék by měla být používána s opatrností u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin, protože může zvýšit jejich negativní účinky na tyto orgány.
6. Těhotenství a laktace: Neexistují nedostatečné údaje o bezpečnosti používání promethazinu během těhotenství a laktace, takže by se v těchto podmínkách mělo používat s opatrností.
7. Pediatric: Promethazin se nedoporučuje pro použití u dětí mladších 2 let kvůli riziku vážných vedlejších účinků, jako je despirační deprese.

Vedlejší efekty Pipolfen

1. Ospalost a snížená koncentrace: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků promethazinu. Pacienti se mohou cítit ospalý, unavení a mít potíže se soustředění.
2. Sucho v ústech: Promethazin může způsobit snížení sekrece slin, což má za následek pocit sucha v ústech.
3. Zácpa: Někteří lidé mohou zažít zácpu při užívání Pipolfen.
4. Udržení moči: Promethazin může způsobit močový dojem, zejména u lidí se zvětšenou prostatou nebo jinými zdravotními stavy zahrnujícími močový měchýř.
5. Snížení tlaku v inbloodu: U některých pacientů může lék způsobit snížení krevního tlaku.
6. Tachykardie nebo Bradycardia: Někteří lidé mohou po promethazinu zažít rychlý nebo pomalý srdeční rytmus.
7. Zvýšená citlivost na světlo: Někteří pacienti mohou zažít zvýšenou citlivost na sluneční světlo nebo jiné světelné zdroje.
8. Svalové křeče nebo třes: Promethazin může u některých lidí způsobit svalové křeče nebo třes.

Předávkovat

1. Sedace a ospalost: Předávkování promethazinem může způsobit těžkou sedaci a hluboký spánek.
2. Respirační deprese: Zvýšená dávka promethazinu může vést k respirační depresi a v extrémních případech dokonce zatčení dýchacích cest.
3. Hypotenze: Předávkování může způsobit ostrý pokles krevního tlaku, což vede k hypotenzi a dokonce kolapsu.
4. Anticholinergní účinky: Může se objevit anticholinergní vedlejší účinky, jako jsou dilatační žáci, sucho v ústech, zácpa a močení.
5. Tachykardie a arytmie: Předávkování může způsobit palpitace a srdeční arytmie.
6. Syndrom záchvatu: Ve vzácných případech může dojít k syndromu záchvatů.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící léčiva: Promethazin zvyšuje depresivní účinek na centrální nervový systém jiných centrálně působících léků, jako jsou pilulky na spaní, sedativa, analgetika a některá antidepresiva. To může vést ke zvýšení sedace a pomalejší reakční doby.
2. Alkohol: Spotřeba alkoholu při užívání promethazinu může zvýšit svůj sedativní účinek a zvýšit riziko nežádoucí vedlejší účinky, jako je ospalost a závratě.
3. Anticholinergní léčiva: Promethazin může zvýšit anticholinergní účinky jiných léků, jako jsou antihistaminika, antidepresiva, antiparkinsonovská léčiva, což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích vedlejších účinků, jako je suchá ústa, zácpa, obtížné močení a tachykardie.
4. Antiparkinsonovská léčiva: Promethazin může snížit účinnost antiparkinsononských léků, jako jsou Levodopa, Carbidopa a další látky, používané k léčbě Parkinsonovy choroby.
5. Antikoagulanty: Promethazin může zvýšit antikoagulační účinek léků, jako je warfarin, což může zvýšit riziko krvácení.
6. Antiarrytmická léčiva: Promethazin může zvýšit interval QT na EKG a zvýšit riziko arytmií, když je přijímáno souběžně s antiarytmickými léky, jako je Amidaron nebo Sotalol.

Podmínky skladování

1. Teplota: Promethazin hydrochlorid by měl být obvykle skladován při kontrolované teplotě 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F). Vyvarujte se extrémních teplot a ukládejte lék na chladném místě chráněném před přímým slunečním světlem.
2. Vlhkost: Je důležité vyhnout se vystavení léčiva vlhkosti, takže se doporučuje ukládat Pipolfen na suchém místě, aby se zabránilo zhoršení nebo rozkladu.
3. Balení: Ujistěte se, že balení Pipolfen je po každém použití pevně uzavřeno, aby se zabránilo vniknutí vlhkosti nebo vzduchu, což může nepříznivě ovlivnit kvalitu léčiva.
4. Děti a domácí zvířata: Udržujte promethazin hydrochlorid mimo dosah dětí a domácích zvířat, aby se zabránilo náhodnému použití.
5. Životností životnost: Sledujte životnost drogy uvedeného na balíčku. Nepoužívejte lék po datu exspirace, protože jeho účinnost může být snížena.