Pipolfen

Pipolfen, známý také pod mezinárodním generickým názvem prometazin hydrochlorid, je antihistaminikum první generace. Patří do skupiny fenothiazinů a má výrazné sedativní, antihistaminické, antiemetické, antialergické a mírné antipsychotické účinky. Promethazin blokuje H1-histaminové receptory, což vede ke zmírnění alergických příznaků. Kromě toho má mírný sedativní účinek díky svému vlivu na centrální nervový systém a může zesilovat účinky některých narkotických analgetik a sedativ.

Je důležité vědět:

• Promethazin může způsobit těžkou sedaci, proto je důležité vyhnout se řízení nebo obsluze strojů, než se zjistí, jak lék ovlivňuje vaši schopnost soustředění.
• Užívání promethazinu ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s jinými sedativy může zvýšit riziko nežádoucích účinků.
• Lék má řadu kontraindikací, včetně dětského věku do 2 let (zejména ve formě pro intravenózní podání kvůli riziku závažných reakcí) a stavů, u kterých je kontraindikován útlum centrálního nervového systému.

Před zahájením užívání přípravku Pipolfen byste se měli poradit s lékařem, který vám zvolí individuální dávkování a průběh léčby s přihlédnutím ke všem dostupným lékařským indikacím a kontraindikacím.

Indikace Pipolfen

1. Alergické reakce: Promethazin lze použít k úlevě od různých příznaků alergií, jako je svědění, rýma, kopřivka, alergická dermatitida a alergická konjunktivitida.
2. Nevolnost a zvracení: Lék se používá k léčbě a prevenci nevolnosti a zvracení, včetně těch způsobených chemoterapií, pooperačním stavem, pohybem (kinetózou) a jinými příčinami.
3. Sedace a ospalost: Promethazin může být předepsán k úlevě od nespavosti a úzkosti, stejně jako sedativum pro různé lékařské zákroky.
4. Snížení agrese a agitovanosti: V některých případech může být promethazin použit ke snížení agrese, agitovanosti a úzkosti u pacientů s psychiatrickými nebo behaviorálními poruchami.
5. Příznaky nachlazení a chřipky: V některých případech může lék pomoci s příznaky nachlazení a chřipky, jako je rýma, kašel a bolest v krku.
6. Antiemetická léčba u dětí: Promethazin lze u dětí použít k léčbě nevolnosti a zvracení, ale obvykle se používá s opatrností a pod dohledem lékaře.

Formulář vydání

1. Tablety: K perorálnímu podání. Tablety jsou vhodné k použití mimo zdravotnická zařízení a jsou určeny k léčbě alergií, k sedaci a prevenci zvracení a jako prostředek na spaní.
2. Injekční roztok: Promethazin ve formě roztoku pro intramuskulární (v/m) a někdy i pro intravenózní (v/v) podání se používá ve zdravotnických zařízeních k rychlé úlevě od akutních stavů, včetně závažných alergických reakcí, nevolnosti a zvracení, a také k předoperační přípravě pacientů.
3. Sirup: Určen k perorálnímu podání, obzvláště vhodný pro děti a dospělé, kteří mají potíže s polykáním tablet. Sirup lze použít k léčbě alergických stavů a k sedaci.
4. Čípky (rektální čípky): Používají se k rektálnímu podání a mohou být předepsány jako alternativa, pokud perorální příjem nebo injekce nejsou možné, např. v případech silné nevolnosti a zvracení.

Farmakodynamika

1. Antihistaminikum: Promethazin blokuje periferní a centrální histaminové H1 receptory, což vede ke snížení řady histaminem zprostředkovaných účinků, jako je svědění, vyrážka, střevní křeče a kontrakce hladkého svalstva.
2. Antiemetický účinek: Promethazin má antiemetický účinek blokováním dopaminových receptorů na terminálních koncích nervových vláken v mozku, což může zmírnit nevolnost a zvracení.
3. Sedativní a uspávací účinek: Lék má centrální tlumící účinek na centrální nervový systém, což vede k sedaci a zlepšení kvality spánku.
4. Anticholinergní účinek: Promethazin má anticholinergní vlastnosti, které mohou vést k různým vedlejším účinkům, jako je sucho v ústech a potíže s močením.
5. Antidopaminergní účinek: Léčivo blokuje dopaminové receptory v mozku, což může vést ke snížení antiemetického účinku léku, ale také ke snížení strachu a úzkosti.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Promethazin se po perorálním podání dobře vstřebává gastrointestinálním traktem.
2. Distribuce: Promethazin má vysokou afinitu k proteinům krevní plazmy, zejména k albuminu. Je distribuován do všech tkání těla, včetně centrálního nervového systému.
3. Metabolismus: Promethazin se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně sulfoxidu a desmethylpromethazinu. Tyto metabolity mohou mít také farmakologickou aktivitu.
4. Vylučování: Promethazin a jeho metabolity se vylučují převážně ledvinami jako konjugované metabolity a také střevem.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu promethazinu se může lišit, ale obvykle je asi 10–12 hodin.

Dávkování a aplikace

Způsob použití a dávkování přípravku Pipolfen (promethazin hydrochlorid) závisí na formě uvolňování léku, indikacích k jeho použití a individuální reakci pacienta. Následují obecná doporučení, ale vždy byste se měli řídit pokyny lékaře a pokyny, které jsou k léku přiloženy.

Pilulky

• Pro dospělé: Obvyklá dávka je 25 mg před spaním pro zlepšení spánku, 25 mg dvakrát nebo třikrát denně k léčbě alergií. V některých případech může být k úlevě od stresových reakcí doporučena dávka až 50–75 mg.
• Pro děti starší 6 let: Dávkování je individuální, obvykle 12,5–25 mg až dvakrát denně nebo před spaním.

Injekční roztok

• Pro dospělé: Při intramuskulárním podání k úlevě od alergických příznaků nebo jako sedativum je obvyklá dávka 25–50 mg. Stejná dávka může být použita k úlevě od nevolnosti a zvracení.
• Pro děti: Intramuskulární podávání promethazinu u dětí by mělo být prováděno s opatrností, dávkování volí lékař.

Sirup

• Dávkování sirupu volí lékař a obvykle se jedná o nižší dávku než u tablet nebo injekcí, v závislosti na věku a stavu pacienta.

Čípky (rektální čípky)

• Dávkování a četnost užívání čípků určuje lékař v závislosti na klinické situaci.

Obecné pokyny:

• Při užívání promethazinu je třeba se vyvarovat alkoholu a dalších centrálně působících léků s tlumícím účinkem, protože to může vést ke zvýšení sedace.
• Pacienti, zejména starší a oslabení, by měli být při vstávání opatrní kvůli možnému ortostatickému hypotenznímu účinku léku.
• Je důležité zahájit léčbu nízkou dávkou, aby se posoudila snášenlivost, a vyhnout se silné sedaci, zejména u dětí a starších pacientů.

Používejte Pipolfen během těhotenství

Užívání přípravku Pipolfen během těhotenství může být omezené.

Ve většině zemí je promethazin zařazen do kategorie C Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) (US Food and Drug Administration), což znamená, že studie na zvířatech prokázaly nežádoucí účinky na plod, ale neexistují dostatečné a dobře kontrolované studie u těhotných žen.

Proto se doporučuje vyhnout se užívání promethazinu během těhotenství, zejména v prvním trimestru, kdy se formují orgány a systémy dítěte. V některých případech, kdy přínosy užívání převažují nad potenciálními riziky, může lékař promethazin předepsat krátkodobě nebo v nízkých dávkách. To by však mělo probíhat pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na promethazin nebo jiné složky léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Respirační potlačení: Promethazin může zesílit depresi centrálního nervového systému a způsobit respirační potlačení, zejména u malých dětí. Proto by měl být používán s opatrností u pacientů s astmatem, obstrukční plicní nemocí nebo jinými stavy, které mohou vést ke snížení respiračních funkcí.
3. Glaukom: Promethazin může zvýšit nitrooční tlak, což může být nebezpečné pro osoby s glaukomem nebo s predispozicí k jeho vzniku.
4. Bronchiální astma: Promethazin může zesílit bronchiální křeče a zhoršit průběh bronchiálního astmatu.
5. Onemocnění jater a ledvin: Lék by měl být u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin používán s opatrností, protože může zvýšit jejich negativní účinky na tyto orgány.
6. Těhotenství a kojení: O bezpečnosti užívání promethazinu během těhotenství a kojení nejsou k dispozici dostatečné údaje, proto je třeba jej v těchto případech používat s opatrností.
7. Pediatrie: Promethazin se nedoporučuje používat u dětí mladších 2 let kvůli riziku závažných nežádoucích účinků, jako je respirační deprese.

Vedlejší efekty Pipolfen

1. Ospalost a snížená koncentrace: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků promethazinu. Pacienti se mohou cítit ospalí, unavení a mít potíže s koncentrací.
2. Sucho v ústech: Promethazin může způsobit snížení sekrece slin, což má za následek pocit sucha v ústech.
3. Zácpa: U některých lidí se může během užívání přípravku Pipolfen objevit zácpa.
4. Retence moči: Promethazin může způsobit retenci moči, zejména u lidí se zvětšenou prostatou nebo jinými zdravotními problémy postihujícími močový měchýř.
5. Snížení krevního tlaku: U některých pacientů může lék způsobit snížení krevního tlaku.
6. Tachykardie nebo bradykardie: U některých lidí se může po užití promethazinu objevit zrychlený nebo zpomalený srdeční tep.
7. Zvýšená citlivost na světlo: Někteří pacienti mohou pociťovat zvýšenou citlivost na sluneční světlo nebo jiné světelné zdroje.
8. Svalové křeče nebo třes: Promethazin může u některých lidí způsobit svalové křeče nebo třes.

Předávkovat

1. Sedace a ospalost: Předávkování promethazinem může způsobit těžkou sedaci a hluboký spánek.
2. Respirační deprese: Zvýšená dávka promethazinu může vést k respirační depresi a v extrémních případech dokonce k zástavě dýchání.
3. Hypotenze: Předávkování může způsobit prudký pokles krevního tlaku, což vede k hypotenzi a dokonce i kolapsu.
4. Anticholinergní účinky: Mohou se vyskytnout anticholinergní nežádoucí účinky, jako jsou rozšířené zornice, sucho v ústech, zácpa a potíže s močením.
5. Tachykardie a arytmie: Předávkování může způsobit palpitace a srdeční arytmie.
6. Záchvatový syndrom: Ve vzácných případech se může objevit záchvatový syndrom.

Interakce s jinými léky

1. Centrálně působící léky: Promethazin zvyšuje tlumící účinek jiných centrálně působících léků, jako jsou léky na spaní, sedativa, analgetika a některá antidepresiva, na centrální nervový systém. To může vést ke zvýšené sedaci a pomalejší reakční době.
2. Alkohol: Konzumace alkoholu během užívání promethazinu může zvýšit jeho sedativní účinek a zvýšit riziko nežádoucích vedlejších účinků, jako je ospalost a závratě.
3. Anticholinergní léky: Promethazin může zesilovat anticholinergní účinky jiných léků, jako jsou antihistaminika, antidepresiva a antiparkinsonika, což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, zácpa, potíže s močením a tachykardie.
4. Antiparkinsonika: Promethazin může snižovat účinnost antiparkinsonik, jako je levodopa, karbidopa a další látky používané k léčbě Parkinsonovy choroby.
5. Antikoagulancia: Promethazin může zvýšit antikoagulační účinek léků, jako je warfarin, což může zvýšit riziko krvácení.
6. Antiarytmika: Promethazin může prodloužit QT interval na EKG a zvýšit riziko arytmií, pokud je užíván současně s antiarytmiky, jako je amidaron nebo sotalol.

Podmínky skladování

1. Teplota: Promethazin hydrochlorid by měl být obvykle skladován při kontrolované teplotě 15 °C až 30 °C (59 °F až 86 °F). Vyhněte se extrémním teplotám a lék skladujte na chladném místě chráněném před přímým slunečním zářením.
2. Vlhkost: Je důležité zabránit vystavení léku vlhkosti, proto se doporučuje skladovat Pipolfen na suchém místě, aby se zabránilo jeho znehodnocení nebo rozkladu.
3. Balení: Po každém použití se ujistěte, že je obal přípravku Pipolfen pevně uzavřen, aby se zabránilo vniknutí vlhkosti nebo vzduchu, což by mohlo nepříznivě ovlivnit kvalitu léčiva.
4. Děti a domácí zvířata: Uchovávejte promethazin hydrochlorid mimo dosah dětí a domácích zvířat, aby se zabránilo náhodnému použití.
5. Doba použitelnosti: Dodržujte dobu použitelnosti uvedenou na obalu. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti, protože jeho účinnost může být snížena.