Pilokarpin

Pilokarpin je léčivá látka používaná v medicíně, zejména v oftalmologii. Je to alkaloid extrahovaný z rostliny Pilocarpus. Pilokarpin se používá hlavně k léčbě glaukomu, onemocnění charakterizované zvýšeným nitroočnímu tlaku, což může vést k poškození optického nervu a ztrátě zraku.

Mechanismus účinku pilokarpinu souvisí s jeho schopností stimulovat kontrakci radiálních iris svalů, což vede k dilataci žáků a zvýšení odtoku nitrooční tekutiny. To zase snižuje nitrookulární tlak a snižuje riziko poškození optického nervu a zachování vidění.

Pilokarpin může být k dispozici v různých formách pro použití, včetně očních kapek, gelových forem a injekcí. Obvykle se podává jako lék pod dohledem lékaře, protože vyžaduje pečlivé monitorování a může mít vedlejší účinky.

Indikace Pilokarpin

1. Glaukom: Hlavním použitím pilokarpinu je léčba glaukomu, onemocnění charakterizované zvýšeným nitroočnímu tlaku. Pilokarpin pomáhá snižovat nitrooční tlak zvýšením odtoku nitrooční tekutiny.
2. Příprava oka na chirurgické zákroky: Pilokarpin lze použít k rozšíření žáka a snížení nitrookulárního tlaku v předoperačním období před operací oka.
3. Diagnóza očních chorob: Pilokarpin se někdy používá jako diagnostický nástroj k vyhodnocení oka a jeho struktur, jako je duhovka a čočka.
4. Miosis: Pilocarpin může být použit k vyvolání miózy (zúžení žáků) v klinických studiích nebo v určitých lékařských postupech.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Pilokarpin je agonista muskarinových cholinoreceptorů, které se nacházejí v různých orgánech a tkáních, jako jsou slinné žlázy, potní žlázy, oční hladký sval a kardiovaskulární systém. Aktivace těchto receptorů má za následek zvýšenou sekreci kapaliny slin, potu, kontrakci žáka oka, sníženou nitrookulární tlak a zvýšenou gastrointestinální peristaltiku.
2. Snížení nitrookulárního tlaku: Pilokarpin se používá k léčbě glaukomu, protože jeho miotický účinek pomáhá rozšířit úhel přední komory oka a zlepšit drenáž nitrooční tekutiny, což vede ke snížení nitroočního tlaku.
3. Zvýšená sekrece slin a potu: Tento účinek se používá v medicíně k léčbě xerostomie (sucho v ústech) a xeróze kůže a k diagnostice funkce slinných žláz.
4. Zvýšení peristaltiky střeva: Pilokarpin může být použit ke stimulaci trávení a léčby atony střeva.
5. Léčba astmatu: V některých případech může být pilokarpin použit k rozšíření dýchacích cest a ke zlepšení vykašlávání.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Pilokarpin může být absorbován slizničními membránami, pokud se používá jako oční kapky nebo sublinguálně pro léčbu xerostomie.
2. Distribuce: Po absorpci je pilokarpin rychle distribuován do orgánů a tkání, včetně očí a perorálních sliznic.
3. Metabolismus: Pilokarpin je metabolizován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů.
4. Vylučování: Metabolity pilokarpinu a samotného pilokarpinu se vylučují hlavně ledvinami močí.

Používejte Pilokarpin během těhotenství

Použití pilokarpinu během těhotenství by mělo být omezené a pouze pod přísným dohledem lékaře.

V současné době není dostatek údajů o bezpečnosti pilokarpinu pro těhotné ženy, takže se doporučuje vyhnout se jeho používání během těhotenství, zejména v prvním trimestru. Pokud je nutné léčit glaukom nebo jiné oční podmínky u těhotné ženy, může lékař zvážit výhodu léku a potenciální rizika pro dítě, aby se informovalo.

Kontraindikace

1. Astma: Pilokarpin může u některých pacientů zhoršit příznaky astmatu nebo způsobit bronchiální křeče, takže by měl být u lidí s astmatem používán s opatrností.
2. Srdeční onemocnění: Použití pilokarpinu může zvýšit srdeční frekvenci a zvýšit srdeční aktivitu, která může být nebezpečná pro lidi se srdečními stavy, jako jsou arytmie nebo srdeční selhání.
3. Vážné poškození jater a ledvin: Pilokarpin je metabolizován a vylučován játry a ledvinami, proto by měl být používán s opatrností u pacientů s vážným poškozením těchto orgánů.
4. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na pilokarpin nebo jiné složky léčiva by se měli vyhnout jeho užívání.
5. Těhotenství a laktace: Bezpečnost pilokarpinu během těhotenství nebo laktace nebyla stanovena, proto by jeho použití v těchto případech mělo být pod lékařským dohledem.
6. Pediatrické: Údaje o bezpečnosti a účinnosti pilokarpinu u dětí jsou omezené; Jeho použití u dětí by proto mělo být používáno pouze tehdy, pokud je předepsáno lékařem.

Vedlejší efekty Pilokarpin

1. Změny ve vidění: Může dojít k zúžení žáků (miosis), což může vést ke změnám vidění ve tmě nebo v nízkém světle.
2. Reakce na místě aplikace: zahrnují zarudnutí očí, pálení, podráždění a svědění.
3. Oční reakce: Může dojít k přechodnému zvýšení nitrookulárního tlaku, zejména u pacientů s úhlovým uzávěrem předních komor oka. Může se také vyskytnout zarudnutí očí, lakromace a pocit písku v očích.
4. Systémové vedlejší účinky: možné vedlejší účinky jiných orgánů a tělesných systémů, jako je bolest hlavy, závratě, nevolnost, zvýšené pocení, slabost, bradykardie (pomalá srdeční frekvence) a další.
5. Alergické reakce: zřídka se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je svědění, kožní vyrážky, otoky víka nebo obličeje, potíže s dýcháním a anafylaktický šok.

Předávkovat

1. Silná slinění: Nadměrná produkce slin může vést k nepohodlí a obtížím polykat.
2. Pocení: V důsledku předávkování pilokarpinem může dojít k nadměrnému pocení.
3. Miosis (zúžení žáků): Jedná se o jeden z typických účinků pilokarpinu, ale v případě předávkování miózou může být výraznější a prodloužená.
4. Myosaria (ubytovací křeče): Toto je stav, ve kterém se zaměření na blízké objekty stává obtížným kvůli nadměrnému zúžení žáků.
5. Snížená srdeční frekvence a krevní tlak: Pilokarpin může způsobit bradykardii a hypotenzi.
6. Pocity nevolnosti a zvracení: k těmto příznakům se mohou vyskytnout v důsledku stimulace receptorů v gastrointestinálním traktu.

Interakce s jinými léky

1. Antiglaukomová léčiva: Použití pilokarpinu s jinými antiglaukomovými léky může zvýšit jeho účinek a způsobit zvýšení vedlejších účinků, jako je podráždění očí a sucho v ústech.
2. Anticholinergní léčiva: Použití pilokarpinu spolu s anticholinergními léky (např. Atropin) může snížit jeho účinnost.
3. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Pilocarpin může způsobit změny v kardiovaskulárním systému, proto by měly být používány s opatrností v kombinaci s jinými léky ovlivňujícími srdeční rytmus nebo krevní tlak.
4. Antidepresiva a léky pro léčbu Parkinsonovy choroby: Pilocarpin může zvýšit vedlejší účinky antidepresiv a léků pro léčbu Parkinsonovy choroby.
5. Léky pro zvýšení sekrece slinných žláz: Když se pilokarpin používá k léčbě xerostomie, může být jeho účinek zvýšen v kombinaci s jinými léky, které stimulují sekreci slinných žláz.