Pilocarpine

Pilokarpin je léčivá látka používaná v lékařství, zejména v oftalmologii. Je to alkaloid extrahovaný z rostliny Pilocarpus. Pilokarpin se používá hlavně k léčbě glaukomu, onemocnění charakterizovaného zvýšeným nitroočním tlakem, který může vést k poškození zrakového nervu a ztrátě zraku.

Mechanismus účinku pilokarpinu souvisí s jeho schopností stimulovat kontrakci radiálních svalů duhovky, což vede k rozšíření zornice a zvýšenému odtoku nitrooční tekutiny. To následně snižuje nitrooční tlak, snižuje riziko poškození zrakového nervu a chrání zrak.

Pilokarpin je dostupný v různých formách použití, včetně očních kapek, gelu a injekcí. Obvykle se podává jako lék pod dohledem lékaře, protože vyžaduje pečlivé sledování a může mít nežádoucí účinky.

Indikace Pilocarpine

1. Glaukom: Hlavní použití pilokarpinu je v léčbě glaukomu, onemocnění charakterizovaného zvýšeným nitroočním tlakem. Pilokarpin pomáhá snižovat nitrooční tlak zvýšením odtoku nitrooční tekutiny.
2. Příprava oka na chirurgické zákroky: Pilokarpin lze použít k rozšíření zornice a snížení nitroočního tlaku v předoperačním období před operací oka.
3. Diagnostika očních onemocnění: Pilokarpin se někdy používá jako diagnostický nástroj k vyhodnocení oka a jeho struktur, jako je duhovka a čočka.
4. Mióza: Pilokarpin může být použit k vyvolání miózy (zúžení zornic) v klinických studiích nebo při některých lékařských postupech.

Formulář vydání

Oční kapky: Nejčastěji používaná forma pilokarpinu, aplikovaná přímo do oka k léčbě glaukomu a dalších stavů spojených se zvýšeným nitroočním tlakem. Oční kapky s pilokarpinem jsou dostupné v různých koncentracích, obvykle 1 % až 4 %.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Pilokarpin je agonista muskarinových cholinoreceptorů, které se nacházejí v různých orgánech a tkáních, jako jsou slinné žlázy, potní žlázy, hladké svalstvo oka a kardiovaskulární systém. Aktivace těchto receptorů vede ke zvýšené sekreci slinné tekutiny, pocení, zúžení zornice, snížení nitroočního tlaku a zvýšení peristaltiky gastrointestinálního traktu.
2. Snížení nitroočního tlaku: Pilokarpin se používá k léčbě glaukomu, protože jeho miotický účinek pomáhá dilatovat úhel přední komory oka a zlepšit odtok nitrooční tekutiny, což vede ke snížení nitroočního tlaku.
3. Zvýšené vylučování slin a potu: Tento účinek se v lékařství využívá k léčbě xerostomie (sucho v ústech) a xerózy kůže a k diagnostice funkce slinných žláz.
4. Zvýšení střevní peristaltiky: Pilokarpin lze použít ke stimulaci trávení a léčbě střevní atonie.
5. Léčba astmatu: V některých případech lze pilokarpin použít k rozšíření dýchacích cest a zlepšení expektorace.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Pilokarpin se může vstřebávat přes sliznice, pokud se používá jako oční kapky nebo sublingválně k léčbě xerostomie.
2. Distribuce: Po absorpci se pilokarpin rychle distribuuje do orgánů a tkání, včetně očí a ústních sliznic.
3. Metabolismus: Pilokarpin se metabolizuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů.
4. Vylučování: Metabolity pilokarpinu a samotný pilokarpin se vylučují převážně ledvinami močí.

Dávkování a aplikace

Oční kapky s pilokarpinem:

1. Pro léčbu glaukomu:

   • Koncentrace a frekvence podávání závisí na závažnosti onemocnění a reakci na léčbu.
   • Obvyklá počáteční dávka je 1–2 kapky 1–2% roztoku do postiženého oka 3–4krát denně.
   • Lékař může dávku upravit v závislosti na účinnosti léčby a snášenlivosti.

2. Návod k použití:

   • Před použitím kapek si důkladně umyjte ruce.
   • Nedotýkejte se špičkou kapátka kůže ani povrchu oka, abyste zabránili kontaminaci.
   • Po aplikaci lehce stiskněte koutek oka poblíž nosního hřbetu, abyste minimalizovali vniknutí léku do zbytku těla.

Important points:

• Při užívání pilokarpinu v jakékoli formě je důležité dbát opatrnosti a dávat si pozor na možné nežádoucí účinky, jako je pocení, nevolnost, zrychlený srdeční tep, rozmazané vidění atd.
• Před zahájením léčby pilokarpinem je důležité informovat svého lékaře o všech stávajících zdravotních stavech a užívaných lécích, aby se předešlo nežádoucím interakcím.
• Pravidelně navštěvujte svého lékaře, aby sledoval váš stav a v případě potřeby upravil léčbu.

Používejte Pilocarpine během těhotenství

Užívání pilokarpinu během těhotenství by mělo být omezené a pouze pod přísným dohledem lékaře.

V současné době nejsou k dispozici dostatečné údaje o bezpečnosti pilokarpinu pro těhotné ženy, proto se doporučuje vyhnout se jeho užívání během těhotenství, zejména v prvním trimestru. Pokud je nutné léčit glaukom nebo jiné oční onemocnění u těhotné ženy, může lékař zvážit přínos léku a potenciální rizika pro dítě, aby mohl učinit informované rozhodnutí.

Kontraindikace

1. Astma: Pilokarpin může u některých pacientů zhoršit příznaky astmatu nebo způsobit bronchiální křeče, proto by měl být u lidí s astmatem používán s opatrností.
2. Srdeční onemocnění: Užívání pilokarpinu může zvýšit srdeční frekvenci a srdeční aktivitu, což může být nebezpečné pro osoby se srdečními onemocněními, jako jsou arytmie nebo srdeční selhání.
3. Závažné poškození jater a ledvin: Pilokarpin se metabolizuje a vylučuje játry a ledvinami, proto by měl být u pacientů se závažným poškozením těchto orgánů používán s opatrností.
4. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na pilokarpin nebo jiné složky léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
5. Těhotenství a kojení: Bezpečnost pilokarpinu během těhotenství nebo kojení nebyla stanovena, proto by jeho užívání v těchto případech mělo být pod lékařským dohledem.
6. Pediatrie: Údaje o bezpečnosti a účinnosti pilokarpinu u dětí jsou omezené, proto by jeho užívání u dětí mělo být užíváno pouze na lékařský předpis.

Vedlejší efekty Pilocarpine

1. Změny vidění: Může dojít ke zúžení zornic (mióza), což může vést ke změnám vidění ve tmě nebo za slabého osvětlení.
2. Reakce v místě aplikace: Zahrnují zarudnutí očí, pálení, podráždění a svědění.
3. Oční reakce: Může dojít k přechodnému zvýšení nitroočního tlaku, zejména u pacientů s úhlovým uzavřením předních očních komor. Může se také objevit zarudnutí očí, slzení a pocit písku v očích.
4. Systémové nežádoucí účinky: Možné nežádoucí účinky z jiných orgánů a tělesných systémů, jako je bolest hlavy, závratě, nevolnost, zvýšené pocení, slabost, bradykardie (zpomalení srdeční frekvence) a další.
5. Alergické reakce: Vzácně se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je svědění, kožní vyrážky, otok očních víček nebo obličeje, potíže s dýcháním a anafylaktický šok.

Předávkovat

1. Silné slinění: Nadměrná tvorba slin může vést k nepohodlí a potížím s polykáním.
2. Pocení: V důsledku předávkování pilokarpinem se může objevit nadměrné pocení.
3. Mióza (zúžení zornic): Toto je jeden z typických účinků pilokarpinu, ale v případě předávkování může být mióza výraznější a prodloužená.
4. Myosarie (akomodační křeče): Jedná se o stav, kdy je zaostření oka na blízké objekty obtížné kvůli nadměrnému zúžení zornic.
5. Snížená tepová frekvence a krevní tlak: Pilokarpin může způsobit bradykardii a hypotenzi.
6. Pocity nevolnosti a zvracení: Tyto příznaky se mohou objevit v důsledku stimulace receptorů v gastrointestinálním traktu.

Interakce s jinými léky

1. Antiglaukomatika: Užívání pilokarpinu s jinými antiglaukomatika může zvýšit jeho účinek a způsobit zvýšení nežádoucích účinků, jako je podráždění očí a sucho v ústech.
2. Anticholinergika: Užívání pilokarpinu společně s anticholinergiky (např. atropinem) může snížit jeho účinnost.
3. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Pilokarpin může způsobit změny v kardiovaskulárním systému, proto je třeba jeho užívání s opatrností v kombinaci s jinými léky ovlivňujícími srdeční rytmus nebo krevní tlak.
4. Antidepresiva a léky k léčbě Parkinsonovy choroby: Pilokarpin může zesílit nežádoucí účinky antidepresiv a léků k léčbě Parkinsonovy choroby.
5. Léky zvyšující sekreci slinných žláz: Pokud se pilokarpin používá k léčbě xerostomie, jeho účinek se může zesílit v kombinaci s jinými léky, které stimulují sekreci slinných žláz.