Lemsip

Lemsip je antipyretikum a analgetikum. Obsahuje paracetamol s fenylefrinem.

Princip účinku paracetamolu je založen na potlačení vazby PG v centrálním nervovém systému a navíc na vlivu na termoregulační centrum v hypotalamu.

Fenylefrin je sympatomimetikum. Jeho účinek je primárně spojen s přímou stimulací aktivity adrenoreceptorů. Nepřímo se jeho účinek rozvíjí uvolňováním norepinefrinu. Látka snižuje otok nosní sliznice a usnadňuje dýchací procesy. Zároveň vede ke zúžení arteriol a ke zvýšení krevního tlaku a celkového periferního cévního odporu.

Indikace Lemsipa

Používá se k odstranění příznaků onemocnění v případě chřipky a akutních respiračních infekcí – bolesti kloubů, krku a svalů, ucpaný nos, bolesti hlavy a horečka.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě perorální tekutiny - uvnitř sáčku o objemu 4,8 g. Uvnitř balení je 5 nebo 10 sáčků.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se paracetamol vstřebává vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu. Hodnoty plazmatické Cmax jsou zaznamenány po 0,5–1 hodině. Po podání terapeutických dávek je poločas 1–4 hodiny.

Metabolické procesy zahrnující paracetamol probíhají v játrech, převážně konjugací. Vzhledem k plazmatickým hodnotám látky se částečně podílí na hydroxylaci a deacetylaci.

Vylučuje se převážně močí (90–100 % během 24 hodin) ve formě glukuronidových konjugátů (60 %), dále sulfátů (35 %) nebo cysteinu (3 %).

Fenylefrin hydrochlorid se vstřebává v gastrointestinálním traktu (proces absorpce má proměnlivou rychlost); výměnné procesy probíhají v játrech se střevem. Po užití léku se plazmatická hladina Cmax zaznamená po 60–120 minutách.

Průměrný poločas rozpadu je 2–3 hodiny. Vylučuje se močí ve formě sulfátového konjugátu.

[ 1 ], [ 2 ]

Dávkování a aplikace

Prášek z 1 sáčku nasypte do hrnku a zalijte horkou převařenou vodou. Směs míchejte, dokud se prášek zcela nerozpustí; v případě potřeby můžete tekutinu, která se konzumuje teplá, osladit.

Je nutné užít 1 sáček a v případě potřeby dávku opakovat v intervalech 4-6 hodin. Zároveň však nelze užít více než 4 sáčky denně.

Terapeutický cyklus by měl trvat maximálně 3-5 dní.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Používejte Lemsipa během těhotenství

Není předepsáno během těhotenství.

Pokud se přípravek užívá během kojení, je třeba kojení během léčby přerušit.

[ 3 ], [ 4 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance vyplývající z vlivu složek léku;
• problémy s funkcí ledvin nebo jater;
• hyperbilirubinémie vrozené povahy;
• Deficit G6PD;
• malabsorpce fruktózy (vzácná dědičná forma);
• malabsorpce glukózy a galaktózy;
• nedostatek sacharózy a izomaltózy;
• krevní patologie, trombóza, těžká anémie, tromboflebitida a také leukopenie;
• poruchy spánku, alkoholismus a stavy vysokého neklidu;
• organické léze kardiovaskulárního systému (včetně aterosklerózy) a výrazně zvýšené hodnoty krevního tlaku;
• s dekompenzovanou formou srdečního selhání, tendencí k rozvoji cévních křečí, poruchou intrakardiálního vedení vzruchů a ischemickou chorobou srdeční;
• glaukom;
• hypertrofie postihující prostatu;
• pankreatitida v aktivní fázi;
• tyreotoxikóza nebo těžký diabetes mellitus;
• epilepsie;
• užívání společně s β-blokátory nebo tricyklickými antidepresivy nebo užívání inhibitorů MAO v posledních 14 dnech;
• užívání v kombinaci s léky, které zvyšují nebo potlačují chuť k jídlu, a také s psychostimulancii podobnými amfetaminu;
• fenylketonurie;
• sklon k tvorbě krevních sraženin nebo zvýšená srážlivost krve.

[ 5 ]

Vedlejší efekty Lemsipa

Mezi vedlejší účinky patří:

• léze spojené s podkožními tkáněmi nebo epidermis: kopřivka, SJS, erytrodermie, vyrážky a také TEN, alergická dermatitida, svědění, erythema multiforme, purpura a krvácení;
• poruchy imunity: anafylaxe, alergické příznaky (včetně Quinckeho edému);
• duševní poruchy: strach, úzkost, neklid a podrážděnost, agitovanost psychomotorické nebo nervové povahy, poruchy spánku nebo orientace, deprese, nespavost, halucinace, sedace a zmatenost;
• neurologické problémy: třes, bolesti hlavy, parestézie a závratě;
• léze postihující vestibulární aparát a sluchové orgány: závratě nebo tinnitus;
• příznaky spojené s zrakovými orgány: zvýšený nitrooční tlak, mydriáza a porucha zraku nebo akomodace;
• léze v gastrointestinálním traktu: vředy postihující ústní sliznici, bolest a nepříjemné pocity v oblasti břicha, nevolnost, pálení žáhy, hypersalivace, zvracení a navíc průjem, suchá ústní sliznice, ztráta chuti k jídlu a krvácení;
• problémy s hepatobiliární funkcí: hepatonekróza, dysfunkce jater, žloutenka, zvýšená aktivita intrahepatálních enzymů a selhání jater;
• poruchy postihující krevní systém a lymfu: leuko-, trombocyto-, pancyto- nebo neutropenie, anémie (i hemolytická), agranulocytóza, sulfo- a methemoglobinémie;
• poruchy močových cest a ledvin: retence moči (obvykle u jedinců s hypertrofií prostaty) nebo zhoršené močení, ledvinová kolika, oligurie a nefrotoxická reakce;
• příznaky z kardiovaskulárního systému: palpitace, otoky, dušnost, zvýšený krevní tlak, reflexní bradykardie nebo tachykardie, arytmie a bolest srdce;
• problémy ovlivňující dýchací funkce a práci orgánů mediastina a sterna: bronchiální křeče u lidí s intolerancí na aspirin nebo jiné NSAID;
• Jiné: horečka, glukosurie, systémová slabost, hyper- nebo hypoglykémie a hyperhidróza.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Předávkovat

Otrava paracetamolem může vést k selhání jater. Poškození jater se rozvíjí po požití 10+ g paracetamolu (u dospělých) a 0,15+ g/kg (u dětí).

Příznaky intoxikace paracetamolem (nebo fenylefrinem), které se objeví během prvních 24 hodin: bledost, hyperhidróza, bolesti hlavy, psychomotorická agitovanost nebo útlum CNS, tachykardie, tremor, závratě, extrasystolie a dále nespavost, hyperreflexie, poruchy srdečního rytmu, reflexní bradykardie, anorexie, nevolnost, úzkost, zvracení, bolesti břicha a podrážděnost.

V případě závažného předávkování se objevují křeče, halucinace, arytmie a poruchy vědomí.

Projevy poškození jater se mohou rozvinout po 12–48 hodinách od okamžiku otravy. Může se objevit metabolická acidóza a poruchy metabolismu cukrů. Akutní intoxikace způsobuje toxickou encefalopatii s poruchou vědomí a kómatem, která někdy vede k úmrtí.

Podání velkých dávek může způsobit poruchy močení – rozvoj nefrotoxicity (nekrotická papilitida, kolika v oblasti ledvin a tubulointersticiální nefritida). ARF doprovázené tubulonekrózou se může vyskytnout i bez poškození jater. Existují informace o rozvoji arytmie při pankreatitidě.

Dlouhodobé podávání velkých dávek způsobuje pancyto-, trombocyto-, leuko- nebo neutropenii, aplastickou anémii nebo agranulocytózu.

Existuje názor, že dodatečný objem toxických metabolických prvků během intoxikace je nevratně syntetizován v intrahepatálních tkáních.

V případě otravy paracetamolem je třeba pacientovi okamžitě poskytnout lékařskou pomoc, i když se nevyskytují žádné známky předávkování. Aby byla poskytnuta potřebná péče a léčba, měla by být osoba, která užila více než 7,5 g paracetamolu, hospitalizována. Jsou také nutná symptomatická opatření. Do 48 hodin od okamžiku intoxikace lze perorálně užít antidotum paracetamolu (methionin nebo N-acetylcystein).

V případě intoxikace fenylefrinem je nutné užít aktivní uhlí, vypláchnout žaludek a provést symptomatická opatření; v případě silného zvýšení krevního tlaku se používají α-blokátory (například fentolamin).

[ 12 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání s tricyklickými antidepresivy, inhibitory MAO nebo methyldopou může vést k výraznému zvýšení krevního tlaku, hypertermii, tachykardii a dysfunkci životně důležitých orgánů, což může vést k úmrtí.

Léčivo zesiluje účinek antikonvulziv, látek obsahujících ethylalkohol a ethanol, stejně jako sedativních léků.

Kombinace s antihypertenzivy oslabuje jejich léčivý účinek.

Při současném podávání s antikonvulzivy, rifampicinem, některými léky na spaní, ethylalkoholem a barbituráty způsobují netoxické dávky paracetamolu poškození jater. Barbituráty navíc oslabují antipyretický účinek paracetamolu.

Kombinace paracetamolu a azidothymidinu může vést k neutropenii.

Kombinace paracetamolu s chloramfenikolem zesiluje hepatotoxický účinek chloramfenikolu.

Paracetamol zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií.

Rychlost absorpce paracetamolu se zvyšuje při podávání s domperidonem nebo metoklopramidem a snižuje se při podávání s cholestyraminem.

Fenylefrin v kombinaci s inhibitory MAO vede k rozvoji hypertenzní aktivity.

Užívání s tricyklickými antidepresivy (např. amitriptylinem) zvyšuje pravděpodobnost vzniku kardiovaskulárních nežádoucích příznaků.

Podávání v kombinaci s SG a digoxinem způsobuje infarkt myokardu nebo palpitace srdce.

Kombinace fenylefrinu a dalších sympatomimetik zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích kardiovaskulárních příhod.

Fenylefrin může oslabit terapeutický účinek β-blokátorů a dalších antihypertenziv (methyldopa s reserpinem), čímž zvyšuje pravděpodobnost hypertenze a dalších negativních symptomů spojených s kardiovaskulárním onemocněním.

Lemsip by neměl být předepisován lidem, kteří užívají inhibitory MAO nebo kteří jimi ukončili léčbu před méně než 14 dny.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Lemsip by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – maximálně 25 °C.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Lemsip lze používat po dobu 3 let od data prodeje léčivé látky.

Žádost pro děti

Nepoužívá se v pediatrii (osoby mladší 12 let).

[ 17 ]

Analogy

Analogy léku jsou Coldrex, Rinzasip, Prostudox s Maxikoldem a Vicks AntiGrip.

[ 18 ]