Pegintron

Pegintron je antivirový imunomodulační lék. Jeho účinná látka je extrahována z analogu E. coli obsahujícího plazmidový hybrid získaný pomocí genetického inženýrství. Takový hybrid se podílí na kódování α-2β-interferonu lidských leukocytů. Buněčné reakce těchto interferonů se vyvíjejí během syntézy se specifickými zakončeními stěn na povrchu buněk. Zároveň testy se studiem jiných interferonů odhalily jejich druhovou specificitu.

Léčivo vykazuje imunomodulační a imunostimulační aktivitu.

[ 1 ]

Indikace Pegintrona

Používá se k léčbě chronické hepatitidy subtypu C.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Terapeutická složka se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro intravenózní injekční roztok a také uvnitř injekčních per.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Interferonová složka je syntetizována s buněčnou membránou a aktivuje jednotlivé intracelulární reakce, včetně indukce některých enzymů. V důsledku toho je v oblasti postižených buněk blokována replikace virů a zvyšuje se fagocytární účinek makrofágů s lymfocyty na cílové buňky. Kromě toho je potlačena buněčná proliferace.

Farmakokinetika

Při subkutánním podání léčiva dosáhne látka Cmax po 15–44 hodinách. Tento ukazatel přetrvává po dobu 2–3 dnů. Je také zaznamenána přímá závislost hodnot Cmax a AUC na velikosti dávky. Při opakovaném použití se imunoreaktivní interferony akumulují, i když jejich bioaktivita se zvyšuje jen mírně.

Plazmatický poločas léku je přibližně 30 hodin.

Po jednorázovém užití léku v dávce 1 mcg/kg je u jedinců s poruchou funkce ledvin zaznamenáno zvýšení AUC a Cmax a dále je pozorováno prodloužení poločasu rozpadu - v souladu s intenzitou poruchy funkce ledvin. Pokud je funkce ledvin velmi poškozená (hladina CC je nižší než 50 ml za minutu), clearance PegIntronu se snižuje.

Dávkování a aplikace

Lék se podává injekčně – subkutánně. Dávka je často 0,5–1 mcg/kg. Injekce se musí provádět jednou týdně po dobu 6 měsíců.

Dále lze v kombinaci s rebetolem podat dávku 1,5 mcg/kg. Vhodnou dávku by měl zvolit lékařský specialista s přihlédnutím k pravděpodobné terapeutické účinnosti přípravku PegIntron a jeho nežádoucím účinkům. Pokud se virová RNA po 0,5 roce stále vylučuje ze séra, léčba pokračuje dalších 6 měsíců.

U osob s poruchou funkce ledvin může být dávka léku v případě potřeby snížena.

Pro přípravu injekční látky se do lahvičky s lékem pomocí stříkačky vstříkne 0,7 ml sterilní injekční tekutiny. Poté se lahvička protřepe, aby se lyofilizát rozpustil. Potřebná část léku se natáhne sterilní stříkačkou. Pokud tekutina změní barvu, je zakázáno ji používat. Veškerý zbývající lék musí být zlikvidován.

Léčivý přípravek lze ředit pouze dodaným rozpouštědlem. Míchání přípravku Pegintron s jinými léčivými látkami je zakázáno. Doporučuje se podat lék ihned po rozpuštění prášku.

[ 8 ], [ 9 ]

Používejte Pegintrona během těhotenství

Nejsou k dispozici dostatečné informace o užívání α-2β-interferonu během těhotenství. Vzhledem k tomu, že tato složka má u primátů abortivní účinek, existuje důvod se domnívat, že Pegintron může mít podobný účinek. Potenciální riziko pro člověka není stanoveno. Užívání léku během těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy je pravděpodobnost přínosu vyšší než riziko komplikací pro plod.

Nejsou k dispozici žádné údaje o tom, zda se lék vylučuje do lidského mateřského mléka. Vzhledem k možnosti nežádoucích účinků u kojenců by mělo být kojení před zahájením léčby přerušeno.

[ 5 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• použití v případě těžké intolerance spojené s jeho složkami;
• těžká stadia duševního onemocnění;
• poruchy štítné žlázy;
• epilepsie;
• závažný stupeň selhání jater nebo ledvin.

[ 6 ]

Vedlejší efekty Pegintrona

Mohou se objevit následující nežádoucí účinky: pocit malátnosti, virové infekce, svědění nebo vyrážky v epidermis, sucho v ústech a bolest v pravém podžebří. Mohou se také objevit plynatost, dyspepsie, dysfunkce štítné žlázy, silný neklid, parestézie a zvýšený krevní tlak. Dále se může objevit erytém, ucpaný nos, poruchy zraku, apatie, suchost epidermis, nestabilní stolice a menstruační poruchy. Mohou se objevit zvracení, hyperhidróza, dušnost, emoční nestabilita, neutropenie, bolest na hrudi, ospalost, kašel, zácpa, návaly horka, zmatenost a halucinace. Dále se může objevit sinusitida, hypestézie, snížené libido, menoragie, bolest očí a zánět spojivek.

Vzácně může být hlášena trombocytopenie nebo granulocytopenie, změny na sítnici, arytmie, diabetes mellitus, sebevražedné sklony, porucha sluchu nebo hepatopatie.

Během klinických studií byly nežádoucí účinky často středně až mírné intenzity a nevyžadovaly ukončení léčby.

Pokud se objeví negativní účinky, dávka léku by měla být snížena na polovinu. Pokud toto opatření nepřinese žádný účinek, léčba by měla být ukončena.

[ 7 ]

Interakce s jinými léky

Interferony α podtypů způsobují snížení clearance přibližně o 50 % a také dvojnásobné zvýšení plazmatických hladin teofylinu. Teofylin je substrátem složky CYP1A2. Proto, ačkoli Pegintron po jednorázové injekci neovlivňuje hemoproteiny CYP1A2 a CYP2D6 s CYP2C8/C9 a kromě toho i jaterní CYP3A4 spolu s N-acetyltransferázou, doporučuje se kombinovat tyto léky velmi opatrně.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Peggintron by měl být skladován na tmavém a vlhkost chráněném místě při teplotách v rozmezí 12–15 °C. Připravená tekutina může být skladována 24 hodin při teplotách 2–8 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Skladovatelnost

Pegintron lze používat po dobu 36 měsíců od data prodeje léku.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Žádost pro děti

V kombinaci s ribavirinem lze Pegintron používat u dětí starších 3 let (v chronickém stádiu dříve neléčené hepatitidy typu C, s přítomností HCV RNA a absencí dekompenzace jater). Vzhledem k tomu, že však použití komplexní léčby zpomaluje růst dítěte, který se po ukončení léčby ne vždy zotaví, měla by být otázka užívání léku rozhodnuta individuálně.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogy

Analogem léku je Pegaltevir.

[ 20 ], [ 21 ]

Recenze

Pegintron má poměrně rozmanité recenze, ale pacienti obvykle říkají, že je to dobrý produkt. Lidé, kteří lék užívali, doporučují neustále měnit místo vpichu – aby se předešlo podráždění a bolesti v oblasti vpichu.

Mezi negativními jevy je zdůrazněna možnost vzniku vedlejších příznaků (například psychózy, halucinací, sebevražedných myšlenek a agrese).

[ 22 ]