Paraverin

Paraverin má kombinovaný antispazmodický a analgetický účinek.

Indikace Paraverine

Používá se k eliminaci pocitů bolesti se slabým nebo mírným stupněm intenzity. Patří sem bolesti hlavy, které mají charakter tahu (akutní nebo chronické).

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku je prováděno v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistrového balení. Krabice obsahuje 1, 3 nebo 9 těchto balíků.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamika

Paraverin je komplexní látka obsahující 2 aktivní složky: paracetamol a drotaverin, což je derivát isochinolinu (má antispazmodické vlastnosti).

Paracetamol.

Paracetamol má antipyretický a analgetický účinek, který je vyvolán zpomalením procesů vazby PG v CNS, stejně jako PNS (v menším rozsahu). Paracetamol blokuje vazbu nebo účinky PG (nebo jiných složek, které mají stimulující účinek na bolestivé konce).

Drotaverin.

Tento prvek má antispazmodický účinek na hladké svaly - zpomalením aktivity enzymu PDE IV. Efektivita účinku drotaverinu závisí na indexech enzymu PDE IV uvnitř různých tkání (tudíž povaha těchto tkání není důležitá). Tento prvek ve vysokých koncentracích také způsobuje mírný zpomalující účinek na kalcium-calmodulin.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Paracetamol.

Komponenta je téměř kompletně a rychle absorbována uvnitř trávicího traktu. Hodnoty vrcholu v krevní plazmě se zaznamenají po uplynutí 0,5-1 hodiny.

Poločas je přibližně 1-4 hodiny. Látka je rovnoměrně rozdělena do všech tělesných tekutin. Úroveň syntézy s plazmatickým proteinem je proměnná.

Vylučování paracetamolu probíhá především ledvinami - ve formě konjugovaných metabolických produktů.

Drotaverin.

Po požití dojde k úplné a rychlé absorpci prvku. Maximální plazmatické parametry jsou zaznamenány po 45-60 minutách. Asi 95-98% látky se syntetizuje s proteinem z krevní plazmy (většinou se jedná o albumin a navíc o a- a β-globuliny).

Doba plazmatického poločasu drotaverinu je 2,4 hodiny a biologický poločas je v rozmezí 8-10 hodin. Prvek se hromadí uvnitř centrálního nervového systému, myokardu s tukovými tkáněmi a plícemi s ledvinami a navíc proniká do placenty. Metabolismus drotaverinu se provádí uvnitř jater.

Více než 50% látky se vylučuje močí a dalších 30% - s výkaly.

Oba aktivní prvky léčiva nevykazují interakce na úrovni syntézy bílkovin. Při testech in vitro, bylo zjištěno, že paracetamol (část odpovídající dávka léku) nemá specifický potlačující účinek proti metabolické látky drotaverin, současně 2-7 krát zesilující doby jejího pobytu v nemodifikované formě. Z tohoto důvodu je pravděpodobné, že je schopen inhibovat metabolismus drotaverinu v procesech in vivo.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dávkování a aplikace

Lék je užíván perorálně.

Schéma aplikace Paraverine:

• adolescenti od 12 let, stejně jako dospělí: jedna dávka 1-2 tablet, které se konzumují v intervalu 8 hodin *. Jeden den je povoleno maximálně 6 tablet **;
• děti ve věkové kategorii 6-12 let: velikost jedné dávky - 0,5 tablet, užívaných každých 10-12 hodin *. Za den, kdy je povoleno konzumovat maximálně jednu jamku.

* opakovaný příjem léčiv může být prováděn pouze za přítomnosti vyjádřené nutnosti.

** Pokud léčba trvá déle než 3 dny, je povoleno maximálně 4 tablety denně.

Léčba bez konzultace s lékařem může trvat nejvýše 3 dny.

Doporučená dávka by neměla být překročena.

Tento lék nelze kombinovat s jinými léčivými přípravky, které obsahují paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Používejte Paraverine během těhotenství

Paraverin použijte k laktaci nebo těhotenství - kontraindikován.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost nesnášenlivosti vzhledem k lékovým prvkům;
• poruchy jaterní aktivity v závažné míře a navíc závažné stadium selhání jater, hyperbilirubinemii vrozeného charakteru a ústavní hyperbilirubinemii;
• selhání ledvin v závažné míře a těžké formy onemocnění ledvin;
• závažný stupeň srdečního selhání (syndrom slabého srdečního výdeje);
• nedostatek prvku G6PD v těle;
• vyjádřený stupeň anémie, krevní onemocnění, stejně jako leukopenie;
• alkoholismus.

[23], [24], [25], [26]

Vedlejší efekty Paraverine

Použití léku může vést k vzniku některých nežádoucích účinků.

Negativní reakce na paracetamol:

• Imunitní projevy: anafylaxe, příznaky přecitlivělosti včetně svědění a vyrážka v epidermis a sliznic (často erytematózní vyrážka nebo generalizované povaha a kopřivka), a kromě toho, angioedému, Mayer (zde zahrnuje Stevens-Johnsonův syndrom), a PETN;
• poruchy v gastrointestinálním traktu: epigastrická bolest nebo nevolnost;
• poruchy postihující endokrinní systém: rozvoj hypoglykemie, která může vést k hypoglykemické kóma;
• projevy z lymfy a krvetvorné procesy: vzhledu trombocytopenie, anémie (hemolytické i), agranulocytóza, a kromě toho, sulf- a methemoglobinemie (dušnost, cyanóza, a bolest v srdci), jakož i krvácení či modřiny;
• léze postihující dýchací systém: křeče průdušek u lidí s nesnášenlivostí vůči aspirinu a jiným NSAID;
• poruchy trávení: porucha funkce jater, zvýšení aktivity jaterních enzymů (obvykle bez výskytu žloutenky).

Negativní reakce na drotaverin:

• poruchy imunitního systému: symptomy alergie, včetně kopřivky, edém Quincke, kožní hyperemie, svědění a vyrážky, a kromě toho zimnice, horečka, pocit slabosti a zvýšení teploty;
• poruchy funkce CAS: pokles krevního tlaku a srdeční frekvence;
• projevy od NA: závratě spolu s bolesti hlavy, stejně jako nespavost;
• poruchy trávicího traktu: zácpa nebo nauzea a vedle tohoto zvracení.

[27],

Předávkovat

Intoxikace spojená s účinkem paracetamolu.

Vývoj poškození jater se může vyskytnout u dospělých, kteří užívali 10 + g paracetamolu a navíc u dětí, které užívaly 150 mg / kg LS.

Lidé s rizikovými faktory (dlouhodobé léčby fenobarbital, primidon, karbamazepin, a kromě toho, fenytoinu, třezalky tečkované, rifampicin nebo jiné prostředky, induktory jaterních enzymů, konstantní použití ethanolu ve velkých dávkách, glutathion kachexie (hlad, zažívací poruchy, HIV -infektsiya, cystická fibróza, a kromě toho, kachexie)) pouze 5+ g léky mohou způsobit poškození jater.

Mezi příznaky předávkování, které se objevují během prvních 24 hodin: nevolnost s bolesti břicha a bledost a anorexie s zvracením. Jaterní léze se někdy rozvinou 12-48 hodin po otravě. Může být zaznamenána porucha metabolismu glukózy, stejně jako metabolická forma acidózy.

Pokud má intoxikace závažnou formu, selhání jater se může vyvinout do krvácení, hypoglykémie a kromě kómu a encefalopatie. V důsledku toho může dojít ke smrti.

Pokud je selhání ledvin akutní, proti kterému dochází k akutní tubulární nekróze, dochází k hematurii, silné bolesti v bederní oblasti a proteinurie. Tato porucha se může vyvinout i u lidí, kteří nemají závažná onemocnění jater. Navíc došlo k výskytu pankreatitidy a srdeční arytmie.

Kontinuální Recepce PM ve vysokých dávkách může vést k poruchám funkce hematopoetických - neutrofily, trombotsito-, leuko nebo pancytopenie, a kromě formy aplastické anémie, agranulocytóza. Pokud jde o funkci centrálního nervového systému - předávkování vede k poruchám postojů, silnému psychomotorickému agitovanosti a závratě. Močový systém může reagovat s vývojem nefrotoxicity (kapilární nekróza, kolika v ledvinách a tubulointersticiální nefritida).

V případě otravy pacient potřebuje naléhavou lékařskou pomoc. Měl by být okamžitě přenesen do nemocnice, i když nejsou pozorovány časné známky intoxikace. Manifestace mohou být omezena na zvracení s nevolností nebo neodrážejí silu výrazu otravy a stupeň rizika zranění těla.

Je třeba zvážit léčbu aktivním uhlím (v případě, že byste užívali velkou část paracetamolu v předchozích 60 minutách). Indexy látky uvnitř plazmy by měly být měřeny 4 hodiny po jejím použití (jeho dřívější hodnoty nebudou spolehlivé).

Použití N-acetylcysteinu je povoleno do 24 hodin po užití léku, ale při podání do 8 hodin po aplikaci Paraverinu se pozoruje nejkomplexnější ochranný účinek. Po tomto časovém intervalu je účinnost protilátky dramaticky oslabena.

Není-li pacient zvracen, je jako vhodná alternativa vhodný perorální methionin (v místech, kde je těžké dosáhnout nemocnice).

Otrava způsobená drotaverinem.

Vzhledem k intoxikaci s drotaverinem se objevují následující příznaky: oslabení excitace srdečního svalu, AV blokáda a navíc arytmie. Pokud dojde k těžké intoxikaci, nastane rytmus srdečního tepu a vedení (to zahrnuje úplnou blokádu ve svazku svazku a navíc srdeční zástava). Tyto projevy mohou způsobit smrtelné následky.

Při otravě drotaverinem se provádějí příslušná symptomatická opatření.

[32], [33], [34], [35],

Interakce s jinými léky

Drotaverin.

Kombinace s levodopou vede k oslabení antiparkinsonického účinku, případně ke zpevnění třesu s rigiditou.

Paracetamol.

Rychlost absorpce paracetamolu může vzrůst v kombinaci s metoklopramidem a domperidonem; Při kombinaci s cholestyraminem je pozorován pokles rychlosti absorpce léku.

Antikoagulační účinky warfarinu a dalších kumarinů mohou být potencovány kontinuálním a prodlouženým kombinovaným použitím paracetamolu (s denním příjmem). To zvyšuje pravděpodobnost krvácení. Pokud však užíváte léky pravidelně, není žádný významný účinek.

Barbituráty mohou oslabit antipyretické vlastnosti paracetamolu.

Antikonvulziva (včetně barbituráty, fenytoin a karbamazepin) stimuluje aktivitu jaterních mikrosomálních enzymů, jsou schopny zvýšit toxické vlastnosti paracetamolu proti jater - v důsledku zvýšení stupně přeměny léčiva hepatotoxických metabolitů. Kombinované použití paracetamolu a hepatotoxických léků zvyšuje toxický účinek léčiv na játra.

Kombinované užívání velkých částí paracetamolu spolu s izoniazidem zvyšuje pravděpodobnost hepatotoxického syndromu.

Paracetamol zhoršuje vlastnosti diuretik.

Je zakázáno kombinovat léky s alkoholickými nápoji.

[36], [37], [38], [39], [40]

Podmínky skladování

Paraverin musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplota je maximálně 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Skladovatelnost

Paraverin se může používat po dobu 2 let po uvolnění léku.

[47], [48]

Aplikace pro děti

Předepisování léků dětem mladším 6 let je zakázáno.

[49], [50], [51]

Analogy

Analogou drogy je "No-spasm".

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Recenze

Paraverin dostává dobré recenze o své účinnosti. Zásluhy drogy jsou také známy díky nízkým nákladům.