Paraverin

Paraverin má kombinovaný antispasmodický a analgetický účinek.

Indikace Paraverin

Používá se k odstranění pocitů bolesti mírné nebo střední intenzity. Patří sem i bolesti hlavy tenzního charakteru (akutní nebo chronické).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistru. Krabička obsahuje 1, 3 nebo 9 takových balení.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Paraverin je komplexní lék, který obsahuje dvě účinné látky: paracetamol a drotaverin, což je derivát isochinolinu (má antispasmodické vlastnosti).

Paracetamol.

Látka paracetamol má antipyretický a analgetický účinek, který se rozvíjí zpomalením procesů vazby PG v CNS, stejně jako v menší míře v PNS. Paracetamol blokuje vazbu nebo účinek PG (nebo jiných složek, které mají stimulační účinek na bolestivá zakončení).

Drotaverin.

Tento prvek má spasmolytický účinek na hladké svaly - zpomalením aktivity enzymu PDE IV. Účinnost drotaverinu závisí na indexech enzymu PDE IV v různých tkáních (povaha těchto tkání není důležitá). Tento prvek ve vysokých koncentracích také způsobuje slabý zpomalující účinek na kalmodulin vápenatý.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Paracetamol.

Složka se téměř úplně a rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. Vrcholové hodnoty v krevní plazmě jsou zaznamenány po 0,5-1 hodině.

Poločas rozpadu je přibližně 1–4 hodiny. Látka je rovnoměrně distribuována ve všech tělních tekutinách. Úroveň syntézy s plazmatickými bílkovinami je variabilní.

Vylučování paracetamolu probíhá převážně ledvinami – ve formě konjugovaných metabolických produktů.

Drotaverin.

Po perorálním podání se prvek kompletně a rychle vstřebává. Vrcholové plazmatické hladiny jsou pozorovány po 45-60 minutách. Asi 95-98 % látky je syntetizováno s proteiny krevní plazmy (většina s albuminem a také s α- a β-globuliny).

Plazmatický poločas drotaverinu je 2,4 hodiny a biologický poločas je 8–10 hodin. Prvek se akumuluje v centrálním nervovém systému, myokardu s tukovou tkání a plicích s ledvinami a navíc proniká placentou. Drotaverin se metabolizuje v játrech.

Více než 50 % látky se vylučuje močí a dalších 30 % stolicí.

Obě aktivní složky léčiva nevykazují interakci na úrovni syntézy proteinů. Testy in vitro ukázaly, že paracetamol (dávka odpovídající léčivé dávce) nemá specifický inhibiční účinek na metabolismus látky drotaverin, zatímco 2–7krát prodlužuje dobu jejího setrvání v nezměněné formě. Z tohoto důvodu existuje možnost, že je schopen inhibovat metabolismus drotaverinu v procesech in vivo.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně.

Schéma aplikace Paraverinu:

• dospívající od 12 let a také dospělí: jednorázová dávka je 1–2 tablety, které se užívají v intervalech 8 hodin*. Maximálně je povoleno užít 6 tablet denně**;
• Děti ve věku 6–12 let: jednotlivá dávka je 0,5 tablety, užívaná každých 10–12 hodin*. Maximálně 1 tableta denně.

*opakované podávání léku lze provést pouze v případě zřejmé potřeby.

**pokud terapie trvá déle než 3 dny, je povoleno užít maximálně 4 tablety denně.**

Terapie bez konzultace s lékařem může trvat maximálně 3 dny.

Je zakázáno překročit doporučenou porci.

Lék by se neměl kombinovat s jinými léky, které obsahují paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Používejte Paraverin během těhotenství

Použití Paraverinu je kontraindikováno během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na léčivé látky;
• těžká dysfunkce jater, stejně jako těžké stadium selhání jater, vrozená hyperbilirubinémie a konstituční hyperbilirubinémie;
• těžké selhání ledvin a těžké formy renální dysfunkce;
• těžké srdeční selhání (syndrom nízkého srdečního výdeje);
• nedostatek prvku G6PD v těle;
• těžká anémie, onemocnění krve a leukopenie;
• alkoholismus.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Vedlejší efekty Paraverin

Užívání léku může vést k výskytu některých vedlejších účinků.

Nežádoucí účinky paracetamolu:

• imunitní projevy: rozvoj anafylaxe, známky přecitlivělosti, včetně vyrážek a svědění v epidermis a sliznicích (často generalizované nebo erytematózní vyrážky a kopřivka) a navíc Quinckeho edém, MEE (včetně Stevens-Johnsonova syndromu) a TEN;
• gastrointestinální poruchy: bolest v epigastriu nebo nevolnost;
• poruchy ovlivňující endokrinní systém: rozvoj hypoglykémie, která může vést k hypoglykemickému kómatu;
• projevy z lymfatických a hematopoetických procesů: výskyt trombocytopenie, anémie (také hemolytické), agranulocytózy a navíc sulf- a methemoglobinémie (dušnost, cyanóza a bolest srdce), stejně jako modřiny nebo krvácení;
• léze postihující dýchací systém: bronchospasmy u lidí s intolerancí na aspirin a jiné NSAID;
• poruchy trávení: dysfunkce jater, zvýšená aktivita jaterních enzymů (obvykle bez výskytu žloutenky).

Nežádoucí účinky drotaverinu:

• poruchy imunity: příznaky alergie, včetně kopřivky, Quinckeho edému, kožní hyperémie, svědění a vyrážky, stejně jako zimnice, horečka, pocit slabosti a zvýšení teploty;
• poruchy kardiovaskulární funkce: snížený krevní tlak a bušení srdce;
• projevy z nervového systému: závratě spolu s bolestmi hlavy a nespavostí;
• poruchy gastrointestinálního traktu: objevuje se zácpa nebo nevolnost a také zvracení.

[ 27 ]

Předávkovat

Intoxikace související s paracetamolem.

K poškození jater může dojít u dospělých, kteří požili 10 a více g paracetamolu, a u dětí, které užily 150 a více mg/kg léku.

U osob s rizikovými faktory (dlouhodobá léčba fenobarbitalem, primidonem, karbamazepinem, ale i fenytoinem, třezalkou tečkovanou, rifampicinem nebo jinými induktory jaterních enzymů; neustálé užívání etylalkoholu ve velkých porcích; glutathionová kachexie (hlad, poruchy trávení, HIV infekce, cystická fibróza a také kachexie)) může užívání 5+ g léku způsobit poškození jater.

Mezi příznaky předávkování, které se objeví během prvních 24 hodin, patří nevolnost s bolestí břicha a spolu s ní bledost a nechutenství se zvracením. Poškození jater se někdy vyvine 12–48 hodin po otravě. Mohou se objevit poruchy metabolismu glukózy a metabolická acidóza.

Pokud je intoxikace závažná, může se selhání jater rozvinout do krvácení, hypoglykémie a navíc do kómatu a encefalopatie. V důsledku toho může dojít k úmrtí.

Při akutním selhání ledvin s akutní tubulární nekrózou se vyskytuje hematurie, silná bolest bederní páteře a proteinurie. Toto onemocnění se může vyvinout i u lidí, kteří nemají závažné onemocnění jater. Kromě toho byla pozorována pankreatitida a srdeční arytmie.

Dlouhodobé užívání léků ve vysokých dávkách může vést k rozvoji poruch hematopoetických funkcí - neutro-, trombocyto-, leukopenie nebo pancytopenie, dále k aplastické anémii a agranulocytóze. Pokud jde o funkci centrálního nervového systému - předávkování vede k poruše orientace, silnému neklidu psychomotorického charakteru a závratím. Močový systém může reagovat rozvojem nefrotoxicity (objevuje se kapilární nekróza, ledvinová kolika a tubulointersticiální nefritida).

V případě otravy bude pacient potřebovat neodkladnou lékařskou péči. Měl by být okamžitě převezen do nemocnice, i když nejsou žádné časné známky intoxikace. Příznaky se mohou omezit na zvracení s nevolností nebo nemusí odrážet závažnost otravy a stupeň rizika poškození těla.

Je třeba zvážit terapii aktivním uhlím (pokud byla v předchozích 60 minutách užita velká dávka paracetamolu). Plazmatické hladiny by měly být změřeny 4 a více hodin po požití (dřívější hodnoty nebudou spolehlivé).

N-acetylcystein lze užívat po dobu 24 hodin po užití léku, ale nejúplnější ochranný účinek bude pozorován při podání do 8 hodin po užití Paraverinu. Po uplynutí této doby je účinnost antidota prudce oslabena.

Pokud pacient nezvrací, je vhodnou alternativou perorální methionin (v oblastech s obtížným přístupem do nemocnice).

Otrava způsobená drotaverinem.

V důsledku intoxikace drotaverinem se objevují následující příznaky: oslabení projevu excitace srdečního svalu, AV blokáda a také arytmie. Pokud je pozorována těžká intoxikace, dochází k poruše srdečního rytmu a vedení vzruchů (včetně úplné blokády Hisova svazku a také srdeční zástavy). Tyto projevy mohou vést k fatálnímu konci.

V případě otravy drotaverinem se přijímají vhodná symptomatická opatření.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interakce s jinými léky

Drotaverin.

Kombinace s levodopou vede k oslabení antiparkinsonického účinku - je možné zvýšení tremoru s rigiditou.

Paracetamol.

Rychlost absorpce paracetamolu se může zvýšit při kombinaci s metoklopramidem a domperidonem; při kombinaci s cholestyraminem je pozorováno snížení rychlosti absorpce léčiva.

Antikoagulační účinek warfarinu a dalších kumarinů může být zesílen trvalým a dlouhodobým kombinovaným užíváním s paracetamolem (při denním příjmu). To zvyšuje pravděpodobnost krvácení. Pokud se však léky užívají pravidelně, není pozorován žádný významný účinek.

Barbituráty mohou oslabit antipyretické vlastnosti paracetamolu.

Antikonvulziva (včetně barbiturátů s fenytoinem a karbamazepinem), která stimulují aktivitu mikrozomálních jaterních enzymů, mohou zvýšit toxické vlastnosti paracetamolu ve vztahu k játrům - v důsledku zvýšení stupně přeměny léčiva na hepatotoxické metabolické produkty. Současné užívání paracetamolu a hepatotoxických léků zvyšuje toxický účinek léčiv na játra.

Současné užívání velkých dávek paracetamolu s isoniazidem zvyšuje pravděpodobnost vzniku hepatotoxického syndromu.

Paracetamol oslabuje účinky diuretik.

Je zakázáno kombinovat lék s alkoholickými nápoji.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Podmínky skladování

Paraverin by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplota – maximálně 25 °C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Skladovatelnost

Paraverin lze používat po dobu 2 let od data vydání léku.

[ 47 ], [ 48 ]

Žádost pro děti

Je zakázáno předepisovat lék dětem mladším 6 let.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analogy

Analogem léku je lék No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Recenze

Paraverin dostává dobré recenze ohledně své léčivé účinnosti. Mezi výhody léku patří i jeho nízká cena.