Papaverin hydrochlorid

Papaverin hydrochlorid je lék užívaný při potížích s činností trávicího traktu. Zahrnuty do kategorie papaverinu a jeho derivátů.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikace Papaverin hydrochlorid

Používá se v následujících situacích:

• eliminaci a prevenci křečí hladkého svalstva v oblasti vnitřních orgánů na pozadí spastické formy kolitidy a dále pylorospasmu nebo cholecystitidy;
• eliminace koliky v ledvinách, stejně jako žaludek;
• léčba impotence, která má vaskulární původ;
• terapie se zánětlivou formou endarteritidy a křečí v oblasti mozkomíšních cév a končetin (integrální prvek kombinované léčby).

[7], [8],

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě 2% roztoku pro injekci v ampulích po 2 ml. Uvnitř blistrové destičky je 10 takových ampulí. Krabička obsahuje 1 nebo 2 blistry s ampulemi.

[9], [10]

Farmakodynamika

Léčba má antispazmodické a antihypertenzní vlastnosti.

Účinek papaverinu je způsoben jeho blokujícím účinkem na aktivitu složky PDE4. Kvůli blokaci enzymu dochází k hydrolýze cAMP prvku a jeho hodnoty uvnitř buněk cév hladkých svalů a vnitřních orgánů se zvyšují. CAMP prvek snižuje objem vstupu do buněk ionty vápníku svaly, a za tím deaktivuje nachází v kinázy myosin lehkého řetězce (tato kontraktilních proteinů, usnadňuje proces svalové kontrakce).

Tento lék pomáhá relaxovat hladké svaly cév a vnitřních orgánů a zároveň snížit jejich tón (respirační a urogenitální systém, stejně jako gastrointestinální trakt). Účinná látka v podstatě rozšiřuje krevní cévy v tepnách a zvyšuje objem průtoku krve (to také zahrnuje průtok krve mozkem).

[11], [12], [13]

Farmakokinetika

S / m a / nebo zavedení léčiva se zcela a rychle vstřebává. Lékativně účinné hodnoty léčiv v plazmě jsou 0,2-2 μg / ml. Po opakovaném podání léku zůstávají jeho farmakokinetické parametry stejné.

Syntéza bílkovin v plazmě dosahuje 90%. Lék snadno proniká do gistogematicheskie bariér. Formuje depoty uvnitř tukových tkání, stejně jako játra (uvnitř je papaverin biotransformován). Poločas eliminace je 0,5 - 2 hodiny.

Vylučování se vyskytuje v moči, ve formě produktů rozpadu. Malá část léků (méně než 0,5%) je zobrazena beze změn.

[14], [15], [16], [17]

Dávkování a aplikace

Roztok se podává několika způsoby - v / m, n / k nebo IV injekci.

Pro dospělé je zapotřebí dávka 20-40 mg (rovnající se 1-2 ml 2% roztoku), který se podává 2-4krát denně (interval mezi injekcemi je nejméně 4 hodiny). Pokud potřebujete intravenózní injekci 10 mg léčiva (1 ml), musí být roztok nejdříve zředěn chloridem sodným (10-20 ml 0,9% roztoku). Pro jednu injekci se nepovolí více než 0,2 g roztoku (10 ml) a maximálně 0,3 g (15 ml) za den jako celek.

K odstranění impotence vaskulárního původu je zapotřebí nitrožilně injikovat - v množství 10 mg (0,5 ml). Postup by se měl sledovat 20-30 minut před údajným sexuálním stykem.

Lidé ve věku 70 let mohou vstoupit nejvýše do 10 mg léku (0,5 ml).

U dětí ve věku od 1 do 12 let se roztok podává v dávce 0,3-0,5 mg / kg 2-3krát denně.

[26], [27],

Používejte Papaverin hydrochlorid během těhotenství

Řešení se někdy používá v pozdním těhotenství, krátce před narozením - ke snížení hypertenze dělohy a ke snížení rizika předčasného porodu.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• kojenci do 12 měsíců;
• stav kómu nebo potlačení respirační aktivity;
• glaukom;
• AV blokáda;
• přítomnost intolerance vůči papaverinu;
• lidé starší 75 let (příliš vysoké riziko hypertermie);
• Peyronieho choroba (prováděná intracavernózní injekce).

[18], [19], [20], [21]

Vedlejší efekty Papaverin hydrochlorid

Použití roztoku někdy způsobuje vznik takových nežádoucích účinků:

• zácpa nebo nevolnost;
• hyperhidróza nebo pocit ospalosti;
• vývoj eozinofilie a zvýšení hodnot transamináz;
• AV blokáda, snížení tlaku, ventrikulární extrasystoly;
• Peyronieho choroba nebo priapismus způsobený intracavernózní injekcí.

[22], [23], [24], [25]

Předávkovat

Příznaky otravy se objevují po injekci roztoku ve velké dávce, zvláště pokud má pacient onemocnění ledvin nebo jater. Obvykle se rozvíjí diplopie, pocit ospalosti nebo slabosti a pokles tlaku.

Lék nemá speciální antidotum. Abyste odstranili porušení, měli byste přestat užívat léky, provádět lavání žaludku, dávat postižené osobě aktivní uhlí a mléko a současně provádět postupy pro symptomatickou a podpůrnou léčbu. To pomůže zvýšit krevní tlak a odstranit další poruchy.

Chcete-li se zbavit priapismu, který se vyvíjí v důsledku intracavernózní injekce roztoku, je nutné nitrožilně aplikovat fenylefrin a adrenalin. V závažných formách onemocnění se provádí hemospirace, stejně jako posunování v oblasti penisu.

[28], [29], [30], [31], [32],

Interakce s jinými léky

V důsledku kombinace s papaverinem se antihypertenzní vlastnosti methyldopy snižují a účinek alkoholu se zvyšuje.

U kuřáků dochází ke zrychlení metabolismu papaverinu, proto jsou jeho plazmatické hodnoty, stejně jako léčebné vlastnosti, oslabeny.

Fentolamin zvyšuje účinnost vystavení léku kavernózním tělům penisu v případě kombinovaného použití.

Metamizol s difenhydraminem a diklofenakem zvyšuje spasmolytický účinek papaverinu.

Roztoky hydrochloridu papaverinu nemají kompatibilitu s roztokem glukózy (kvůli částečné inaktivaci papaverinu).

[33], [34]

Podmínky skladování

Papaverinový hydrochlorid se musí uchovávat mimo dosah dětí, stejně jako místo slunečního světla. Indikátory teploty - max. 25 ° C

[35], [36], [37], [38], [39]

Skladovatelnost

Papaverin hydrochlorid se může používat po dobu 2 let po uvolnění terapeutického činidla.

[40]