Papaverin hydrochlorid

Papaverin hydrochlorid je lék používaný při problémech s gastrointestinálním traktem. Patří do kategorie papaverinů a jejich derivátů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Papaverin hydrochlorid

Používá se v následujících situacích:

• eliminace a prevence křečí hladkého svalstva v oblasti vnitřních orgánů na pozadí spastické kolitidy, stejně jako pylorospasmu nebo cholecystitidy;
• odstranění koliky v ledvinách a žaludku;
• léčba impotence cévního původu;
• terapie pro obliterující endarteritidu a křeče v mozkových cévách, stejně jako v končetinách (nedílná součást kombinované léčby).

[ 7 ], [ 8 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě 2% injekčního roztoku v ampulích o objemu 2 ml. Uvnitř blistru je 10 takových ampulí. Krabička obsahuje 1 nebo 2 blistry s ampulkami.

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Lék má antispasmodické a antihypertenzní vlastnosti.

Působení papaverinu je dáno jeho blokujícím účinkem na aktivitu složky PDE4. V důsledku blokády enzymu se zastaví hydrolýza cAMP a jeho hodnoty v buňkách hladkého svalstva cév a vnitřních orgánů se zvyšují. CAMP snižuje objem vápenatých iontů vstupujících do svalových buněk a navíc inaktivuje kinázu nacházející se v lehkých myosinových řetězcích (jedná se o kontraktilní protein, který podporuje procesy svalové kontrakce).

Lék pomáhá uvolnit hladké svaly cév a vnitřních orgánů a zároveň snížit jejich tonus (dýchací a urogenitální systém, stejně jako gastrointestinální trakt). Léčivá látka rozšiřuje především arteriální cévy a zvyšuje objem průtoku krve (včetně mozku).

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Při intramuskulárním a subkutánním podání se léčivo kompletně a rychle vstřebává. Účinné hodnoty léčiva v plazmě jsou 0,2–2 μg/ml. Po opakovaném podání léčiva zůstávají jeho farmakokinetické parametry stejné.

Syntéza proteinů v plazmě dosahuje 90 %. Léčivo snadno proniká histohematickými bariérami. Vytváří depo uvnitř tukových tkání a také v játrech (v nich se papaverin biotransformuje). Poločas rozpadu léčiva je 0,5–2 hodiny.

Vylučování probíhá močí ve formě produktů rozpadu. Malá část léčiva (méně než 0,5 %) se vylučuje v nezměněné podobě.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkování a aplikace

Roztok se podává několika způsoby: intramuskulárně, subkutánně nebo intravenózně.

Pro dospělé je potřebná dávka 20–40 mg (což odpovídá 1–2 ml 2% roztoku), která se podává 2–4krát denně (s minimálním intervalem 4 hodin mezi injekcemi). Pokud je nutná intravenózní injekce 10 mg léčiva (1 ml), musí se roztok nejprve zředit chloridem sodným (10–20 ml 0,9% roztoku). Na jednu injekci lze podat maximálně 0,2 g roztoku (10 ml) a celkem maximálně 0,3 g (15 ml) denně.

K odstranění impotence cévního původu je nutné podat intrakavernózní injekci - v množství 10 mg (0,5 ml). Procedura by měla být provedena 20-30 minut před očekávaným pohlavním stykem.

Osobám ve věku 70 let a starším lze podat maximálně 10 mg léku najednou (0,5 ml).

U dětí ve věku 1–12 let se roztok podává rychlostí 0,3–0,5 mg/kg 2–3krát denně.

[ 25 ], [ 26 ]

Používejte Papaverin hydrochlorid během těhotenství

Roztok se někdy používá v pozdním těhotenství, krátce před porodem, ke snížení hypertonicity dělohy a snížení rizika předčasného porodu.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• kojenci do 12 měsíců;
• stav kómatu nebo potlačení respirační aktivity;
• glaukom;
• AV blok;
• přítomnost intolerance na papaverin;
• osoby starší 75 let (příliš vysoké riziko vzniku hypertermie);
• Peyronieho choroba (provádění intrakavernózních injekcí).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Papaverin hydrochlorid

Použití roztoku někdy způsobuje následující nežádoucí účinky:

• zácpa nebo nevolnost;
• hyperhidróza nebo pocit ospalosti;
• rozvoj eozinofilie a zvýšené hodnoty transamináz;
• AV blok, snížený krevní tlak, ventrikulární extrasystola;
• Peyronieho choroba nebo priapismus způsobený intrakavernózní injekcí.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Předávkovat

Příznaky otravy se objevují po injekčním podání velké dávky roztoku, zejména pokud má pacient onemocnění ledvin nebo jater. Obvykle se objevuje diplopie, pocit ospalosti nebo slabosti a snížený krevní tlak.

Lék nemá specifické antidotum. K odstranění poruchy je třeba přerušit užívání léku, provést výplach žaludku, podat postiženému aktivní uhlí a mléko a současně provést symptomatickou a podpůrnou léčbu. To pomůže zvýšit krevní tlak a odstranit další poruchy.

Aby se zbavil priapismu, který se vyvíjí v důsledku intrakavernózní injekce roztoku, je nutné intrakavernózně podat fenylefrin a adrenalin. U těžkých forem onemocnění se provádí hemoaspirace a také shuntování v oblasti cév penisu.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interakce s jinými léky

V důsledku kombinace s papaverinem se snižují antihypertenzní vlastnosti methyldopy a zesilují se účinky alkoholu.

Kuřáci mají zrychlený metabolismus látky papaverin, takže jeho plazmatické hodnoty i léčivé vlastnosti jsou oslabeny.

Fentolamin zvyšuje účinnost léku ve vztahu k kavernózním tělům penisu v případě kombinovaného použití.

Metamizol s difenhydraminem a diklofenakem zesiluje antispasmodický účinek papaverinu.

Roztoky papaverin hydrochloridu nejsou z lékařského hlediska kompatibilní s roztokem glukózy (kvůli částečné inaktivaci účinku papaverinu).

[ 32 ], [ 33 ]

Podmínky skladování

Papaverin hydrochlorid by měl být uchováván mimo dosah dětí a slunečního záření. Teplotní limit – maximálně 25 °C.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Skladovatelnost

Papaverin hydrochlorid se smí používat po dobu 2 let od data vydání léčivého přípravku.

[ 39 ]