Papaverin

Papaverin je alkaloid opiového typu. Léčivo ovlivňuje hladké svaly a podporuje jejich relaxaci. Díky těmto vlastnostem je lék zařazen do kategorie myotropních antispasmodik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Papaverin

Používá se k odstranění následujících poruch:

• křeče hladkého svalstva v peritoneu (často se vyvíjejí se spastická kolitida, pylorospasmus nebo cholecystitida);
• hypertenzní krize (pro komplexní konzervativní léčbu);
• endarteritida;
• kolika v oblasti ledvin;
• křeče v periferních cévách;
• zúžení lumen mozkových cév v důsledku kontrakce arteriálních svalů;
• bronchiální křeče a angina pectoris;
• snížení arteriálního přítoku ledvinami, které má cévní původ;
• retence moči způsobená křečí v močových cestách.

Papaverin se navíc předepisuje ve fázi premedikace před provedením chirurgických operací v oblasti břicha a také během urologických a proktologických zákroků - za účelem uvolnění hladkých svalů.

[ 7 ]

Formulář vydání

Je k dispozici ve formě tablet, injekčního roztoku a rektálních čípků.

Tablety mají objem 0,01 nebo 0,04 g (použití je určeno věkovou kategorií pacientů - například první jsou předepsány kojencům od šesti měsíců). Jsou obsaženy v množství 10 kusů uvnitř blistru.

Injekční léčivý roztok (2%) – v ampulích o objemu 2 ml. Balení obvykle obsahuje 10 takových ampulí.

Čípky k rektálnímu použití mají objem 0,02 g. Blistr obsahuje 10 čípků. Krabička obsahuje 1 blistrovou destičku.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Mechanismus léčivého účinku aktivní složky je dán účinkem na sekundární mediátory, které přenášejí svalovou excitaci. Léčivo zpomaluje prvek PDE, což podporuje akumulaci cAMP uvnitř buněk a snižuje množství vápenatých iontů. V důsledku těchto biochemických změn se snižuje a uvolňuje tonus hladkých svalů vnitřních orgánů (cévního řečiště, urogenitálního a dýchacího systému, stejně jako trávicího traktu).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetika

Aktivní složka se rychle a téměř úplně vstřebává při jakékoli metodě aplikace léku.

Jakmile se látka dostane do krevního oběhu, syntetizuje se s plazmatickými bílkovinami (90 %), což jí umožňuje proniknout histohematickými bariérami. Proces biotransformace probíhá v játrech.

Poločas rozpadu je mezi 30 a 120 minutami (přesnější údaj je určen typem pomocných prvků léčiva). Vylučování probíhá převážně ledvinami - ve formě produktů rozpadu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Dávkování a aplikace

Užívání léků ve formě tablet.

Tablety lze předepisovat dětem i dospělým se stejnou frekvencí užívání - 3-4krát denně. Velikost dávek léku pro perorální podání je určena věkem pacienta a předepisuje se podle následujícího schématu:

• kojenci od šesti měsíců do 2 let – 0,005 g na 1 dávku;
• děti ve věku 3-4 let – užívejte 0,005-0,01 g;
• děti ve věkové kategorii 5-6 let – konzumujte 0,01 g;
• děti ve věku 7-9 let – použijte 0,01-0,015 g;
• děti a dospívající ve věku 10-14 let – použijte 0,015-0,02 g;
• pro dospělé pacienty – použijte 0,04–0,08 g.

Schéma použití léku ve formě čípků.

Papaverin v čípcích pomáhá zmírnit příznaky hemoroidů. Na začátku léčby by se měla používat dávka 0,02 g, která se postupně zvyšuje na 0,04 g (pokud se nedostaví léčebný účinek nižší dávky). Je zakázáno podávat více než 3 čípky denně, protože překročení tohoto limitu vede k negativním příznakům a rozvoji intoxikace, protože uvnitř rektální oblasti se léčivé složky vstřebávají rychleji a úplněji.

Schéma použití injekčního roztoku.

Aktivní složka léčivého roztoku má vysokou biologickou dostupnost, což umožňuje provádět intramuskulární i subkutánní injekce – obě metody poskytují silný a účinný účinek. Je však třeba vzít v úvahu, že injekce subkutánní metodou by se neměly provádět v distální oblasti předloktí, ale do vnější části stehna nebo ramene, protože frekvence injekcí může vyvolat vznik hematomu. Injekce roztoku intramuskulární metodou se provádějí standardním způsobem – k injekci se používají hýždě, jejich horní boční část.

Před provedením intravenózních injekcí je nutné zředit dávku léku předepsanou lékařem 10-20 ml roztoku chloridu sodného. Je také nutné vzít v úvahu, že roztok musí být podáván velmi pomalou rychlostí, aby pacientovi nezpůsoboval nepohodlí.

Subkutánní metoda obvykle podává 2 ml léku (1 ampule).

• Velikosti dávek (v ampulích) při podávání pacientovi intramuskulární nebo intravenózní injekcí:
• pro dospělého: jednorázová dávka – 0,1 g, celková denní dávka – 0,3;
• kojenci 6-12 měsíců: jednorázová dávka – 0,005 g, celková denní dávka je 0,01 g;
• pro děti od 2 let: jednorázová dávka je 0,01 g a celková denní dávka je 0,02 g;
• věková kategorie 3-4 roky: jedna porce – 0,015 g, celková denní porce – 0,03 g;
• ve věku 5-6 let: jednorázová dávka – 0,02 g, celková denní dávka – 0,04 g;
• skupina ve věku 7-9 let: jednotlivá velikost porce – 0,03 g, celková denní dávka – 0,06 g;
• pro děti a dospívající ve věku 10–14 let: jednorázová dávka – 0,06 g, celková denní dávka – 0,1–0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Používejte Papaverin během těhotenství

Před použitím papaverinu je nutné určit vhodnou lékovou formu - aby byl zajištěn maximální možný pozitivní účinek na matku a plod. Nejoptimálnější forma léku pro těhotné ženy by měla být stanovena s ohledem na období těhotenství. Například v raných fázích těhotenství se doporučuje používat tablety k perorálnímu podání a v pozdějším stádiu se za vhodnější považuje roztok k subkutánním nebo intramuskulárním injekcím.

V pozdějším stádiu těhotenství se za nejvhodnější lék považuje roztok. Během tohoto období může hypertonie dělohy nebo bolest křečovitého, spasmického charakteru způsobit odtok plodové vody a předčasný porod.

Velikost injekční dávky a frekvence podávání se volí pro každého pacienta individuálně. Často se pohybuje v rozmezí 1-10 ml (2% roztok). Injekce by se měla podávat 2-4krát denně. Pokud se během konzervativní léčby objeví komplikace, je nutné okamžitě vyhledat lékaře.

Perorální tablety se předepisují pouze tehdy, pokud existují indikace. Kritériem pro užívání jsou subjektivní pocity ženy, a proto neexistují žádné striktní velikosti dávek léku. Lékaři nedoporučují užívat více než 4 tablety Papaverinu denně. Příjem by měl být proveden 120 minut před jídlem - pro zvýšení léčivých vlastností účinné látky.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na složky léčiva;
• problémy s intrakardiálním vedením vzruchů, zejména AV blokáda;
• přítomnost glaukomu;
• těžká hepatocelulární insuficience;
• starší pacienti (protože se tím zvyšuje pravděpodobnost vzniku horečky);
• kojenci mladší šesti měsíců.

Užívání léku může být dále omezeno v následujících případech (doporučuje se jeho užívání pouze pod pravidelným dohledem lékařských specialistů a za předpokladu neustálých diagnostických testů):

• anamnéza nedávného traumatického poranění mozku (TBI);
• chronické selhání ledvin;
• šokový stav;
• hypotyreóza;
• supraventrikulární tachykardie;
• benigní hyperplazie prostaty;
• problémy s funkční aktivitou nadledvin.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Vedlejší efekty Papaverin

Užívání léku může vést k výskytu některých nežádoucích účinků:

• léze v hematopoetickém systému a kardiovaskulárním systému: ventrikulární tachykardie, AV blokáda a také pokles krevního tlaku;
• reakce ovlivňující funkci gastrointestinálního traktu: zácpa, nadýmání a nevolnost, stejně jako poruchy průchodu trávicím traktem a zvýšená aktivita jaterních transamináz;
• Jiné: rozvoj eozinofilie, výskyt alergických příznaků a pocit ospalosti.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Předávkovat

V případě otravy papaverinem se mohou objevit následující příznaky: snížení krevního tlaku, rozvoj diplopie a také pocit ospalosti, slabosti nebo silné únavy.

Lék nemá specifické antidotum, proto se k odstranění poruch používají standardní symptomatické a detoxikační léčebné postupy. Nejúčinnější je výplach žaludku a příjem sorbentů (jako je aktivní uhlí nebo mléko) v počáteční fázi po vzniku předávkování v důsledku užívání tablet.

Kromě toho je v případě intoxikace důležité pravidelně sledovat hladinu krevního tlaku a v případě potřeby ji uměle udržovat.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interakce s jinými léky

Léčivo platifillin má vazodilatační, sedativní a antispasmodické vlastnosti, to znamená, že jeho léčivý účinek je podobný účinku papaverinu. Tyto léky se liší pouze mechanismy svého farmakologického účinku, takže je možné je používat v kombinaci při konzervativní léčbě hypertenzní krize, spastických syndromů a dalších bolestivých stavů.

No-shpa také vykazuje dobrou interakci s lékem. Léky mají synergický účinek na hladké svalstvo. Taková léková kombinace se často používá v gynekologii a porodnictví při rozvoji děložního tonusu, hrozbě potratu nebo extrémně aktivním a časně začínajícím porodu.

Existují informace, že vlastnosti levodopy jsou v případě kombinované konzervativní léčby výrazně oslabeny, proto je použití papaverinu ve formě injekčního roztoku nebo tablet během lékové terapie pro třesovou obrnu zakázáno.

Současné užívání léku s anticholinergiky se projevuje zesílením jejich léčivého účinku. Pokud je proto nutné je kombinovat, je nutné se poradit s lékařem o snížení dávky nebo dočasném vysazení léku.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Podmínky skladování

Papaverin by měl být uchováván na tmavém místě, chráněném před vlhkostí a mimo dosah dětí. Léčivý přípravek by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Speciální instrukce

Recenze

Papaverin má širokou škálu léčivých účinků, takže recenze na něj se objevují na lékařských fórech různých specializací. Tento lék se používá k léčbě mnoha různých onemocnění.

Například mnoho pozitivních recenzí o léku zanechávají proktologové, stejně jako lidé, kteří lék používají k léčbě hemoroidů, které jsou v dnešní době poměrně běžné. Rektální čípky Papaverin pomáhají usnadnit proces defekace a částečně zmírnit bolest a navíc eliminují krvácení, které se vyskytuje v oblasti zvětšených hemoroidů. Všechny tyto pozitivní účinky jsou často zmiňovány v diskusích na fórech.

Kromě toho se často zmiňuje pozitivní účinek čípků během těhotenství, protože jejich relaxační a antispasmodický účinek podporuje rychlé a úplné odstranění hypertonie dělohy, čímž zabraňuje riziku předčasného porodu. Aktivní složka léku pomáhá zmírnit bolest připomínající porodní kontrakce (často se vyskytují v posledních fázích těhotenství). Zároveň se lék často používá k prevenci v porodnických nemocnicích.

[ 47 ]

Skladovatelnost

Papaverin musí být použit do 2 let od data výroby léku.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]