Panum

Panum je lék používaný k léčbě vředů nebo GERD.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Panuma

Používá se u dospělých k léčbě ulcerózních patologií vyvíjejících se v gastrointestinálním traktu, gastrinomů a dalších patogenních stavů, při kterých se zvyšuje žaludeční sekrece, a také k ničení mikroba Helicobacter pylori, který se vyskytuje na pozadí vředů uvnitř gastrointestinálního traktu (v kombinaci s vybranými antibiotiky). Předepisuje se také dospívajícím od 12 let - jako prostředek k odstranění refluxní ezofagitidy.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Uvolňování probíhá v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistru. V balení - 1 nebo 2 blistry.

Farmakodynamika

Pantoprazol je složka, která nahrazuje benzimidazol, látku zpomalující proces sekrece kyseliny chlorovodíkové tím, že cíleně blokuje aktivitu protonových pump v oblasti parietálních glandulocytů.

K přeměně pantoprazolu na jeho aktivní formu dochází v kyselém prostředí parietálních glandulocytů, kde je inhibován enzym H⁺ ^- K⁺ ^- ATPáza (blokuje se tak konečná fáze produkce kyseliny chlorovodíkové). Stupeň inhibice je určen dávkou a souvisí se stimulovanou i bazální sekrecí kyseliny.

Příznaky onemocnění obvykle po 2 týdnech léčby odezní. Užívání pantoprazolu, stejně jako jiných léků, které zpomalují aktivitu protonové pumpy a vodičů typu H2, pomáhá snižovat pH žaludku, což vede ke zvýšení sekrece gastrinu (tyto hodnoty jsou úměrné snížení kyselosti). Zvýšení sekrece gastrinu je reverzibilní.

Protože pantoprazol syntetizuje enzym distálně vzhledem k buněčnému vodiči, může tato látka zpomalit sekreci kyseliny chlorovodíkové bez ohledu na stimulaci prováděnou jinými složkami (histaminem s acetylcholinem a gastrinem). Stupeň účinku léčiva je podobný při intravenózním i perorálním podání.

Užívání pantoprazolu zvyšuje hladiny gastrinu nalačno. Při krátkodobém užívání obvykle zůstávají v rámci přípustné normy, ale při dlouhodobé léčbě se hladina gastrinu často zvyšuje dvakrát. Nadměrné zvýšení hodnot je však pozorováno pouze ojediněle. Proto se během dlouhodobé léčby může extrémně zřídka vyvinout mírné nebo středně těžké zvětšení specifických endokrinních buněk umístěných uvnitř žaludku. Současné výsledky testů však ukazují, že tvorba buněk, které jsou prekurzory neuroendokrinních neoplazií (atypická forma hyperplazie) nebo neuroendokrinních neoplazií žaludku u lidí, nebyla zaznamenána.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Léčivo se rychle vstřebává a vrcholových plazmatických hodnot dosahuje po jednorázové dávce 40 mg látky. V průměru 2,5 hodiny po užití je pozorována sérová Cmax, která je přibližně 2-3 μg/ml. Tyto hodnoty zůstávají stabilní i po opakovaném užití léčiva. Farmakokinetika léčiva zůstává nezměněna jak při jednorázovém, tak i opakovaném užití. V rozmezí použitých dávek 10-80 mg zůstává plazmatická farmakokinetika léčiva lineární jak po intravenózní injekci, tak po perorálním podání.

Bylo prokázáno, že biologická dostupnost přípravku Panum je přibližně 77 %. Užívání s jídlem neovlivňuje AUC ani sérovou Cmax, a proto neovlivňuje biologickou dostupnost. Užívání s jídlem pouze zvyšuje variabilitu latentní fáze.

Rozdělení.

Syntéza proteinů látky v krevní plazmě dosahuje 98 %. Distribuční objem je přibližně 0,15 l/kg.

Metabolické procesy.

Téměř veškerý pantoprazol podléhá jaternímu metabolismu. Hlavní cestou tohoto procesu je demetylace za účasti složky CYP2C19, následovaná konjugací se sírou. Další cesty zahrnují oxidaci za účasti substance CYP3A4.

Vylučování.

Terminální poločas je přibližně 1 hodina a rychlost clearance je přibližně 0,1 l/h/kg. Bylo hlášeno několik případů opožděného vylučování. Vzhledem ke specifické formě syntézy léčivé látky protonovou pumpou parietálních glandulocytů poločas nekoreluje s významně delší dobou účinku (zpomalení procesů sekrece kyseliny).

Většina produktů rozpadu léčiva se vylučuje močí (přibližně 80 %) a zbytek stolicí. Hlavním metabolitem v moči a krevním séru je desmethylpantoprazol, který prošel konjugací se sulfátem. Poločas rozpadu tohoto prvku je přibližně 1,5 hodiny, což je o něco delší než poločas pantoprazolu.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkování a aplikace

Enterosolventní tablety Panum se musí polykat celé a zapíjet vodou (nedrtit ani žvýkat) 1 hodinu před jídlem.

Velikosti dávkování během léčby refluxní ezofagitidy.

Je nutné užívat 1 tabletu 40 mg denně. Někdy je povoleno dávku zdvojnásobit (užívat 2 tablety po 40 mg), zejména pokud po užívání jiných léků nedojde k pozitivnímu výsledku.

K odstranění poruchy je obvykle zapotřebí 1 měsíc. Pokud se po uplynutí této doby nedosáhne požadovaného výsledku, mělo by se očekávat vyléčení v průběhu následujícího měsíce.

Velikosti dávek pro eradikaci Helicobacter pylori (spolu se 2 antibiotiky).

Lidé s peptickým vředem v gastrointestinálním traktu a pozitivním výsledkem testu na Helicobacter pylori potřebují eradikaci pomocí komplexní léčby. V tomto případě je nutné zohlednit místní informace o bakteriální rezistenci a také národní doporučení pro předepisování a užívání vhodných antibakteriálních léků. S ohledem na citlivost patogenních organismů lze k ničení elementu H. pylori u dospělého použít následující lékové kombinace:

• užívání 1 tablety 40 mg dvakrát denně v kombinaci s amoxicilinem (1 g léku dvakrát denně) nebo klarithromycinem (0,5 g léku dvakrát denně);
• užívání 1 tablety přípravku Panum (40 mg) 2krát denně spolu s metronidazolem (0,4-0,5 g) nebo tinidazolem (0,5 g) dvakrát denně nebo s klarithromycinem (0,25-0,5 g léčiva) dvakrát denně;
• užívání 1 tablety léku (40 mg) 2krát denně spolu s amoxicilinem (1 g léku) dvakrát denně nebo metronidazolem (0,4-0,5 g) nebo tinidazolem (0,5 g) dvakrát denně.

Během kombinované léčby zaměřené na zničení H. pylori by se měla druhá tableta přípravku Panum užít večer před večeří (přibližně 60 minut). Terapie trvá 1 týden a v případě potřeby ji lze prodloužit o dalších 7 dní. Obecně platí, že délka léčby nesmí překročit 14 dní.

Pokud je nutné pokračovat v užívání pantoprazolu k hojení ulcerózních lézí, je nutné zvážit doporučené dávkovací režimy používané k léčbě vředů v gastrointestinálním traktu. Při absenci indikací pro komplexní léčbu (například u osob s negativním výsledkem testu na Helicobacter pylori) je nutné použít monoterapii Panumem v následujících dávkách:

• k léčbě žaludečních vředů - 1 tableta denně. Někdy lze velikost porce zdvojnásobit (až na 2 tablety), zejména pokud užívání jiných léků nepřináší výsledky. K odstranění vředové patologie v žaludku obvykle stačí 1 měsíc. Vzácně se hojení pozoruje pouze během následujícího měsíce;
• Při léčbě střevních vředů - užívejte 1 tabletu denně. Dávkování je také možné zdvojnásobit - až na 2 tablety. Střevní vředy obvykle odezní do 14 dnů. Vzácně to může vyžadovat další 2 týdny.

Velikosti dávek pro léčbu gastrinomu a dalších bolestivých stavů, které zvyšují sekreční funkci žaludku.

Při dlouhodobé léčbě gastrinomu a dalších stavů se zvýšenou sekrecí se má zpočátku užívat 80 mg/den (2 tablety). V případě potřeby lze dávku titrovat nahoru nebo dolů na základě hodnot pH žaludku. Denní dávky přesahující 2 tablety (dávka 80 mg) by měly být rozděleny do 2 samostatných dávek. Dávku lze dočasně zvýšit na hodnoty přesahující 160 mg, ale taková kúra by měla trvat pouze tak dlouho, jak je nutné k adekvátní kontrole hladiny pH.

Při eliminaci gastrinomu je vhodná délka terapeutického kurzu určena klinickým obrazem a je předepsána individuálně.

Pro poruchy jater.

Je zakázáno užívat více než 1 tabletu o obsahu 20 mg denně (v případě mírné formy patologie). Osobám se středně těžkou nebo těžkou formou onemocnění je zakázáno užívat lék k ničení mikroba Helicobacter pylori (komplexní terapie).

Používejte Panuma během těhotenství

O užívání přípravku Panum u těhotných žen existují pouze omezené informace. Neexistují žádné informace o potenciálním riziku komplikací u lidí. Předepisování léku v tomto období je zakázáno (s výjimkou extrémních případů).

Existují informace, že lék se vylučuje do mateřského mléka. Rozhodnutí o odmítnutí kojení nebo o vysazení léku by měl učinit ošetřující lékař s přihlédnutím k přínosu léčby pro matku a stupni rizika pro kojence.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost intolerance na pantoprazol, deriváty benzimidazolu nebo jiné složky léčiva;
• Je zakázáno předepisovat dětem mladším 12 let, protože informace o závažnosti účinku a bezpečnosti léku u této skupiny pacientů jsou omezené;
• Lidé s dysfunkcí ledvin mají zakázáno užívat lék k ničení Helicobacter pylori (komplexní terapie), protože neexistují žádné informace o bezpečnosti jeho užívání ani o jeho účinnosti.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Panuma

Užívání léků může vést k výskytu určitých vedlejších účinků:

• dysfunkce systémového krevního oběhu spolu s lymfou: leukopenie, trombocytopenie nebo pancytopenie, stejně jako agranulocytóza;
• poruchy imunity: projevy přecitlivělosti (včetně anafylaxe a dalších anafylaktických poruch);
• metabolické poruchy: výskyt hyperlipidemie, stejně jako zvýšení hladiny lipidů (cholesterol s triglyceridy), změny hmotnosti, hypokalemie s hyponatrémií, stejně jako hypokalcemie a hypomagnezémie;
• duševní poruchy: problémy se spánkem, deprese (i v akutní fázi), pocit dezorientace (i v akutní fázi), halucinace. Může se také objevit zmatenost (zejména u osob se sklonem k rozvoji těchto poruch; navíc se za přítomnosti těchto příznaků zhoršují);
• projevy v nervovém systému: rozvoj bolestí hlavy, parestézie, závratí a také problémy s vnímáním chuti;
• zrakové reakce: rozmazané nebo zhoršené vidění;
• gastrointestinální dysfunkce: výskyt nevolnosti, nadýmání, průjmu, zvracení a spolu s tím suchost ústní sliznice, zácpa, břišní nevolnost nebo bolest v této oblasti;
• projevy z hepatobiliárního systému: zvýšení hodnot jaterních enzymů (GGT s transaminázami) a hodnot bilirubinu, dále rozvoj selhání jater nebo žloutenky a poškození hepatocytů;
• léze postihující podkožní vrstvu a povrch kůže: svědění s vyrážkami, Quinckeho edém, kopřivka, TEN, Stevens-Johnsonův syndrom, fotosenzitivita a erythema multiforme;
• reakce svalového a kosterního systému: rozvoj myalgie, svalových křečí nebo artralgie a spolu s tím zlomeniny zápěstí, kyčlí nebo páteře;
• porucha močových cest: tubulointersticiální nefritida (která může následně vést k selhání ledvin);
• poruchy fungování reprodukčních orgánů: rozvoj gynekomastie;
• systémové projevy: pocit malátnosti nebo únavy, zvýšená teplota, rozvoj astenie nebo periferního edému.

[ 21 ], [ 22 ]

Interakce s jinými léky

Vliv léku na rychlost absorpce jiných léků.

Panum je schopen oslabit absorpci léků, jejichž limity biologické dostupnosti jsou určeny hodnotami pH žaludku (tento seznam zahrnuje některé antimykotiky – mezi nimi itrakonazol a také ketokonazol s posakonazolem; a také další léky, například erlotinib).

Léčba HIV (jako je atazanavir).

Při kombinaci inhibitorů protonové pumpy s atazanavirem a dalšími léky proti HIV, jejichž absorpce je určena pH žaludku, může dojít k významnému snížení biologické dostupnosti těchto léků, stejně jako k jejich účinnosti. Proto je současné užívání těchto léků zakázáno.

Nepřímo působící antikoagulancia (jako je warfarin nebo fenprokumon).

Přestože v klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce mezi přípravkem Panum a warfarinem nebo fenprokumonem užívanými v kombinaci, v postmarketingových studiích byly pozorovány změny hodnot INR. Proto by osoby užívající léky, jako je warfarin nebo fenprokumon, měly pravidelně sledovat své hodnoty INR/PT po zahájení a ukončení užívání pantoprazolu a také v případě nepravidelného užívání.

Methotrexát.

Existují důkazy, že užívání methotrexátu ve vysokých dávkách (například 0,3 g) v kombinaci s látkami, které zpomalují aktivitu protonové pumpy, zvyšuje hodnoty methotrexátu v krvi u určitých skupin pacientů. Lidé užívající methotrexát ve vysokých dávkách (například při léčbě lupénky nebo rakoviny) by měli dočasně přestat užívat přípravek Panum.

[ 23 ]

Podmínky skladování

Panum by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 30 °C.

Speciální instrukce

Recenze

Panum je poměrně účinný lék na léčbu gastritidy. Recenze ukazují, že k dosažení výsledků by měl být lék užíván pouze na lékařský předpis; samoléčba je přísně zakázána. Mezi výhody patří žádné zvláštní kontraindikace a nízká pravděpodobnost předávkování. Nevýhodou je poměrně vysoká cena léku, i když jeho účinnost tyto náklady ospravedlňuje.

[ 24 ]

Skladovatelnost

Panum lze používat po dobu 3 let od data vydání léku.