Oxyprogesteron kapronát

Oxyprogesteron kapronát se týká syntetických léků, které jsou podobné účinkům hormonu žlutého těla - progesteronu. Tato léčiva se aktivně používá v gynekologii a reprodukční medicíně k normalizaci menstruačního cyklu ak podpoře normálního těhotenství. 

[1], [2], [3]

Indikace Oxyprogesteron kapronát

Indikace pro jmenování oxyprogesteronu kapronátu mohou sloužit:

• obvyklou a hrozivou formou spontánního potratu;
• prevence spontánního potratu během chirurgických operací v tomto období;
• poruchy měsíčního cyklu;
• maligní onemocnění dělohy a mléčných žláz.

[4]

Formulář vydání

Léčivo je připraveno ve formě injekčních roztoků na olejové bázi v ampulích (1 ml 12,5% r-ra). Kartonový obal obsahuje 10 ampulí.

 Složení na 1 ml přípravku:

• aktivní složka - hydroxyprogesteron kapronát - 125 mg sušiny;
• další složky: benzylbenzoát 0,3 ml, olivový olej do 1 ml.

 Roztok je čirá, olejovitá kapalina s lehce nažloutlým odstínem. 

[5]

Farmakodynamika

Farmakodynamické vlastnosti oxyprogesteronu kapronátu jsou podobné těm, které se vyskytují u přirozeného progesteronu. V těle se aktivní složka kombinuje s povrchovými receptory určitých buněk, vstupuje do buněčného jádra, což podporuje aktivaci DNA a stimulaci produkce RNA. Pokud jde o progesteron, pomáhá přeměnit sliznici dělohy z proliferační fáze do fáze sekrece. Od okamžiku oplodnění je pro sliznici příznivé, aby získal stav, který je nutný pro připojení a růst embrya - zygota. Snižuje kontraktilitu a tón hladkých svalů dělohy a příloh. 

Farmakokinetika

Oxyprogesteronkapronát je kompletní analog přirozeného progesteronu. V chemické struktuře existují pouze rozdíly: v pozici 17 je zbytkové množství kyseliny kapronové. Jako etherovou látku hydroxyprogesteronu jsou výměnné fáze progesteronem poněkud zpomaleny, a proto je jeho účinek delší.

Absorpce léku je rychlá a úplná, a to jak s intramuskulární, tak i subkutánní injekcí.

Metabolismus se vyskytuje v játrech, při tvorbě sloučenin s glukuronem a kyselinou sírovou. Poločas je až několik minut.

Vylučování se provádí ledvinami (více než polovinou) a játry (více než 10%), které přímo závisí na fázi, ve které se nachází žluté tělo.

Jedinou intramuskulární injekcí roztok pokračuje po dobu 1 až 2 týdnů. 

[6],

Dávkování a aplikace

Bezprostředně před použitím by měla být ampule s roztokem mírně zahřátá v teplé vodě na 30-40 ° C. Pokud roztok obsahuje mikrokrystaly, ampule se před rozpuštěním zahřeje na vodní lázni. Oxyprogesteron-kapronát může být injektován sc nebo v / m.

Pokud hrozí spontánní ukončení těhotenství, předepište 125-250 mg léku jednou za 7 dní, podle uvážení lékaře, až do 20. Týdne těhotenství.

Pro léčení amenorey použijte lék ihned po dokončení užívání estrogenových přípravků. Přiřaďte podání 250 mg oxyprogesteron-kapronátu v množství jednou nebo dvakrát.

Při léčení polymenorey se lék zřídka používá kvůli jeho pomalému působení. Použijte od 65 do 125 mg na 20-22 d.

Při léčbě maligních nádorů se provádí podávání 25% roztoku v dávce 3-4 ml IM každý den nebo jednou za 2 dny po dlouhou dobu (podle uvážení lékaře od 1 měsíce do 1 roku). 

[9], [10], [11], [12], [13]

Používejte Oxyprogesteron kapronát během těhotenství

Oxyprogesteron kapronát je předepisován pouze v první a částečně ve druhém trimestru těhotenství s hrozbou jeho spontánního přerušení s nedostatečnou funkcí žlutého těla.

Kojení během léčby by mělo být zastaveno. 

Kontraindikace

•  hypersenzitivita na složky léčiva;
•  druhá polovina těhotenství;
•  cholestáza;
•  závažné onemocnění jater;
•  onkologie;
•  zvýšená viskozita krve, tromboflebitida, trombóza, tromboembolie.

[7]

Vedlejší efekty Oxyprogesteron kapronát

Zpravidla je lék dobře snášen a nevyvolává nežádoucí účinky.

V některých případech však mohou nastat následující příznaky:

• únava, bolesti hlavy, lhostejnost, depresivní stavy;
• cholestáza, záchvaty nauzey a zvracení, ztráta chuti k jídlu;
• snížení pohlavní touhy, zkrácení měsíčního cyklu, krvácení v intermenstalovním období;
• porucha vizuálních funkcí;
• vysoký krevní tlak, otok, trombóza;
• změna tělesné hmotnosti, pocit napětí a citlivosti mléčných žláz;
• alergie na léčivo;
• pocit bolesti v místě vpichu. 

[8]

Předávkovat

Předávkování Kapronát oxyprogesteronu - to je poměrně vzácný jev. Lze však předpokládat, že užívání velkých dávek léku po dlouhou dobu může způsobit zvýšení nežádoucích účinků, stejně jako rychlou srdeční frekvenci.

Léčba předávkování se provádí podle zjištěných symptomů.

Interakce s jinými léky

Antiepileptika (karbamazepin), antimykotika (griseofulvin), barbituráty (fenobarbital), antikonvulziva (fenytoin), antituberculosis činidla (rifampicin), který může zvýšit clearance oksiprogesterona kapronát.

Oxyprogesteron kapronát je schopen ovlivnit stupeň účinnosti léků ke snížení hladiny cukru v krvi.

Oxyprogesteron kapronát může inhibovat metabolismus cyklosporinů, což znamená zvýšení jejich množství v krvi a zvýšený toxický účinek.

Oxyprogesteron kapronát inhibuje účinek oxytocinu.

[14], [15]

Podmínky skladování

Uchovávání léku se provádí v temných místech s teplotním režimem od + 15 ° C do + 25 ° C. Děti by neměly mít povoleno uchovávat léky.

Speciální instrukce

Před použitím oxyprogesteronu by měl přípravek Capronate pečlivě přečíst pokyny. Nepoužívejte hormony samostatně bez souhlasu lékaře!

Pacienti s kardiovaskulárním onemocněním, s onemocněním močového systému, stejně jako s cukrovkou, astmatem, by se záchvaty poskytnout léčbu pouze pod dohledem odborníka. Totéž platí pro pacienty během těhotenství a kojení.

Během léčby oxyprogesteronem musí být kapronát během léčby vozidel a dalších složitých mechanismů opatrný.

[16],

Skladovatelnost

Ampule oxyprogesteron-kapronátu se uchovávají nejdéle po dobu 5 let, po které musí být lék vyřazen.

[17], [18],