Oxyprogesteron kapronát

Oxyprogesteron-kapronát je syntetický lék podobný účinku hormonu žlutého tělíska, progesteronu. Tento lék se aktivně používá v gynekologii a reprodukční medicíně k normalizaci menstruačního cyklu a také k podpoře normálního průběhu těhotenství.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Oxyprogesteron kapronát

Indikace pro podávání oxyprogesteron-kapronátu mohou zahrnovat:

• habituální a ohrožující forma spontánního potratu;
• prevence spontánního potratu během chirurgických operací v tomto období;
• poruchy menstruačního cyklu;
• zhoubná onemocnění dělohy a mléčných žláz.

[ 4 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se vyrábí ve formě injekčního roztoku na bázi oleje v ampulích (1 ml 12,5% roztoku). Kartonové balení obsahuje 10 ampulí.

Složení na 1 ml přípravku:

• účinná látka – hydroxyprogesteron-kapronát – 125 mg sušiny;
• další složky: benzylbenzoát 0,3 ml, olivový olej do 1 ml.

Roztok je průhledná olejovitá kapalná látka světle nažloutlého odstínu.

[ 5 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamické vlastnosti oxyprogesteron-kapronátu jsou podobné vlastnostem přirozeného progesteronu. Jakmile se účinná látka dostane do těla, váže se na povrchové receptory určitých buněk, vstupuje do buněčného jádra, kde podporuje aktivaci DNA a stimuluje produkci RNA. Podobně jako progesteron pomáhá transformovat děložní sliznici z proliferativní fáze do sekreční fáze. Od okamžiku oplodnění podporuje sliznici v dosažení stavu potřebného pro uchycení a růst embrya - zygoty. Snižuje kontraktilitu a tonus hladkého svalstva dělohy a jejích přívěsků.

Farmakokinetika

Oxyprogesteron-kapronát je úplný analog přirozeného progesteronu. Rozdíly existují pouze v chemické struktuře: v pozici 17 má zbytkové množství kyseliny kapronové. Jako esenciální složka hydroxyprogesteronu prochází metabolickými fázemi poněkud pomaleji než progesteron, proto je jeho účinek delší.

Absorpce léku je rychlá a úplná jak při intramuskulárním, tak i subkutánním podání.

Metabolismus probíhá v játrech za vzniku sloučenin s kyselinou glukuronovou a sírovou. Poločas rozpadu je až několik minut.

Vylučování se provádí ledvinami (více než polovina) a játry (více než 10 %), což přímo závisí na fázi, ve které se nachází žluté tělísko.

Po jednorázové intramuskulární injekci roztok dále působí po dobu 1 až 2 týdnů.

[ 6 ]

Dávkování a aplikace

Bezprostředně před použitím je třeba ampuli s roztokem mírně zahřát v teplé vodě na 30–40 °C. Pokud roztok obsahuje mikrokrystaly, ampuli zahříváme ve vodní lázni, dokud se nerozpustí. Oxyprogesteron-kapronát lze podávat subkutánně nebo intramuskulárně.

V případě hrozby spontánního potratu se 125-250 mg léku předepisuje jednou za 7 dní, dle uvážení lékaře, přibližně do 20. týdne těhotenství.

Pro léčbu amenorey se lék používá ihned po ukončení užívání estrogenních léků. Podání 250 mg oxyprogesteron-kapronátu se předepisuje v množství jednou nebo dvakrát.

Lék se zřídka používá k léčbě polymenorey kvůli svému pomalému účinku. Užívejte od 65 do 125 mg 20. až 22. den cyklu.

Při léčbě maligních nádorů se 25% roztok podává v množství 3-4 ml intramuskulárně každý den nebo jednou za 2 dny po dlouhou dobu (dle uvážení lékaře od 1 měsíce do 1 roku).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Používejte Oxyprogesteron kapronát během těhotenství

Oxyprogesteron-kapronát se předepisuje pouze v prvním a částečně ve druhém trimestru těhotenství v případě rizika spontánního potratu, v případě nedostatečné funkce žlutého tělíska.

Pokud dojde ke kojení, je třeba krmení během léčby přerušit.

Kontraindikace

• přecitlivělost na složky léku;
• druhá polovina těhotenství;
• cholestáza;
• závažné onemocnění jater;
• onkologie;
• zvýšená viskozita krve, tromboflebitida, trombóza, tromboembolie.

[ 7 ]

Vedlejší efekty Oxyprogesteron kapronát

Lék je zpravidla dobře snášen a nezpůsobuje vedlejší účinky.

V některých případech se však mohou objevit následující příznaky:

• únava, bolest hlavy, lhostejnost, depresivní stavy;
• cholestáza, záchvaty nevolnosti a zvracení, ztráta chuti k jídlu;
• snížená sexuální touha, zkrácení menstruačního cyklu, krvácení mezi menstruacemi;
• zrakové postižení;
• vysoký krevní tlak, otoky, trombóza;
• změny tělesné hmotnosti, pocit napětí a bolesti v mléčných žlázách;
• alergie na lék;
• pocit bolesti v místě vpichu.

[ 8 ]

Předávkovat

Předávkování oxyprogesteron-kapronátem je vzácný jev. Lze však předpokládat, že užívání velkých dávek léku po dlouhou dobu může vyvolat zvýšení nežádoucích účinků a také zvýšenou srdeční frekvenci.

Léčba předávkování se provádí podle zjištěných příznaků.

Interakce s jinými léky

Antiepileptika (karbamazepin), antimykotika (griseofulvin), barbituráty (fenobarbital), antikonvulziva (fenytoin), antituberkulóza (rifampicin) mohou zvýšit clearance oxyprogesteron-kapronátu.

Oxyprogesteron-kapronát může ovlivnit účinnost léků na snížení hladiny cukru v krvi.

Oxyprogesteron-kapronát může inhibovat metabolismus cyklosporinů, což vede ke zvýšení jejich množství v krvi a ke zvýšení toxického účinku.

Oxyprogesteron-kapronát inhibuje účinek oxytocinu.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Léčivo se skladuje na tmavém místě s teplotním režimem od +15°C do +25°C. Děti by se neměly dostat do blízkosti míst, kde jsou léky skladovány.

Speciální instrukce

Před použitím přípravku Oxyprogesteron-kapronát si pečlivě přečtěte pokyny. Samostatné užívání hormonálních léků bez souhlasu lékaře není povoleno!

Pacienti se srdečními a cévními onemocněními, onemocněními močových cest, stejně jako pacienti trpící cukrovkou, bronchiálním astmatem, epileptickými záchvaty by měli podstupovat léčbu pouze pod dohledem specialisty. Totéž platí pro pacienty v těhotenství a během kojení.

Během léčby oxyprogesteron-kapronátem byste měli být opatrní při řízení vozidel a jiných složitých mechanismů.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Ampule s oxyprogesteron-kapronátem se uchovávají nejdéle 5 let, poté musí být lék zlikvidován.

[ 17 ], [ 18 ]