Orzol

Orzol je antibakteriální léčivo, derivát imidazolu. Obsahuje účinnou látku ornidazol.

Princip účinku ornidazolu je založen na destrukci struktury DNA v bakteriích citlivých na léčiva. Aktivita se vyvíjí ve vztahu k vaginálním trichomonádám, dysenterickým amébám, střevním lambliím a kromě těchto jednotlivých anaerobů (mezi nimi fusobakterií, bakteroidů, klostridií a citlivých kmenů eubakterií) a anaerobních koků (peptostreptokkokki a peptokokki).

[1], [2], [3]

Indikace Orzola

Používá se parenterálně v případě závažných a akutních infekcí nebo v případech, kdy je nemožné užívat lék uvnitř - v případě následujících stavů a patologických stavů:

• běžné anaerobní infekce spojené s mikroflórou, které jsou citlivé na léčiva: peritonitida a septikémie s meningitidou a navíc endometritida, potraty septické povahy, infekce pooperačních ran a sepse vyskytující se po porodu;
• prevence infekcí spojených s anaerobními chorobami: v případě gynekologických postupů nebo jiných operací (zejména v oblasti konečníku a tlustého střeva);
• dyzentérie amébové geneze, vyskytující se v těžké formě, a navíc jakékoliv extraintestinální varianty amebiasis;
• jaterní absces a giardiasis.

[4],

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky je realizováno ve formě infuzní tekutiny, uvnitř lahví 0,1 l.

Farmakodynamika

Léčivý účinek ornidazolu je DNA tropická látka se selektivními účinky na bakterie, jejichž enzymové systémy mohou redukovat nitrocategory a stimulovat interakci proteinů (z kategorie ferridoxinů) a nitrosloučenin. Jakmile se léčivo dostane do bakteriální buňky, začne obnovovat aktivitu nitroskupiny pod vlivem mikrobiálních nitroreduktáz a dříve obnoveného nitroimidazolu.

Složky regenerace tvoří vazy s DNA, což vede k její degradaci a zároveň zničí transkripci a replikaci DNA. Navíc metabolické prvky léčiv mají cytotoxický účinek a ničí procesy buněčného dýchání.

Léčivo přechází bez komplikací do buněk bakterií, syntetizuje se z DNA a ničí replikaci.

[5],

Farmakokinetika

Lék překonává placentu a BBB, proniká do mozkomíšního moku, peritoneální a pleurální tekutiny, slin, kostní tkáně, žluči s vaginálními sekrecemi a játry a navíc se vylučuje do mateřského mléka. Syntéza bílkovin v plazmě je nižší než 20%.

Po intravenózní dávce 15 mg / kg a následném použití dávky 7,5 mg / kg s 6hodinovými intervaly je rovnovážná hodnota léčiva 18-26 μg / ml. Přibližně 30-60% léčiva prochází metabolickými procesy uvnitř těla (glukuronidace, hydroxylace a oxidační procesy).

Lék se vylučuje převážně ledvinami (60-80%), v nezměněném stavu asi 20%. 6-15% se vylučuje střevy.

Dávkování a aplikace

Léky je nutné aplikovat 15-30 minut.

V případě anaerobní infekce u mladistvého staršího 12 let a dospělého je třeba nejprve určit 0,5 g léku s 12hodinovými přestávkami nebo 1 g s 24hodinovými intervaly po dobu 5-10 dnů (krok fáze).. Po stabilizaci pacientova stavu je nutné jej přenést na příjem ornidazolu (například 1 tableta po 0,5 g s intervalem 12 hodin).

Osoby mladší 12 let s denní hmotností nad 6 kg jsou vybírány rychlostí 20 mg / kg a rozděleny do 2 injekcí. Musíte zadat léky po dobu 5-10 dnů.

Aby se zabránilo rozvoji anaerobní infekce (adolescenti od 12 let a dospělí), použijte dávku 0,5-1 g 60 minut před operací.

Aby se zabránilo rozvoji smíšených infekcí, léčivo se používá v kombinaci s peniciliny, aminoglykosidy nebo cefalosporiny. Když je tento lék podáván odděleně.

U dyzentérie amébického původu s těžkými úniky, stejně jako u jakékoli extraintestinální amebiasis, dostávají lidé starší 12 let první injekci 0,5-1 g, a později 0,5 g s 12hodinovými přestávkami. 3-6 dnů.

Pro osoby mladší 12 let je porce vybrána z poměru 20-30 mg / kg; Dávkování je nutné rozdělit na 2 injekce.

U osob s poruchami funkce ledvin je nutné prodloužit interval mezi podáním léků nebo snížit jeho 1-násobek a denní dávku.

[11], [12]

Používejte Orzola během těhotenství

Orzol nelze přidělit v 1. Trimestru. Ve 2. A 3. Trimestru se používá pouze v případech, kdy existují přísné indikace. Testování na zvířatech nezjistilo toxické nebo teratogenní účinky na plod.

Pokud potřebujete kojení během kojení, kojení se zastaví.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost vůči lékovým prvkům nebo jiným derivátům nitroimidazolu;
• poruchy epilepsie nebo CNS;
• roztroušená skleróza;
• chronický alkoholismus;
• poruchy oběhu, nemoci krve nebo jiné hematologické abnormality.

[6], [7], [8], [9], [10],

Vedlejší efekty Orzola

Intenzita vedlejších účinků ornidazolu závisí na velikosti porce. Mezi projevy:

• krevní a lymfatické léze: příznaky expozice kostní dřeně nebo neutropenie;
• poruchy imunity: známky intolerance;
• léze epidermis a subkutánní vrstvy: kopřivka, epidermální vyrážky a svědění;
• NS dysfunkce: třes, závratě, křeče, svalová ztuhlost, ospalost, poruchy koordinace, bolesti hlavy, příznaky smíšené nebo smyslové formy polyneuropatie a přechodné ztráty vědomí;
• problémy s činností trávicího traktu: zvracení, poruchy chuti, vzhled kovové chuti a nevolnost;
• poškození jater a kapavka: změna v indikacích jaterních testů;
• systémové poruchy a změny v oblasti injekce: únava, zvýšená teplota, dušnost a změny v místě vpichu injekce, včetně zarudnutí, pálení, bolesti a trombózy.

Předávkovat

Otrava přípravkem Orzol může způsobit závratě, ztrátu vědomí, záchvaty, bolesti hlavy, třes, dyspeptické poruchy nebo zesílení příznaků jiných vedlejších účinků.

Protijed chybí. Jsou prováděny symptomatické postupy. Pokud se objeví záchvaty, podává se diazepam.

[13], [14], [15],

Interakce s jinými léky

Ornidazol se liší od ostatních derivátů nitroimidazolu tím, že nezpomaluje působení aldehyddehydrogenázy, což umožňuje její kombinaci s alkoholickými nápoji.

Léčivo je schopno potencovat účinek kumarinových antikoagulancií užívaných perorálně (warfarin), protože je třeba upravit jejich dávkování.

Orzol prodlužuje svalový relaxační účinek vecuronium bromidu.

Kombinace s fenobarbitalem a dalšími induktory enzymů zkracuje dobu cirkulace ornidazolu uvnitř séra a kombinace s látkami, které zpomalují působení enzymů (například cimetidin), jej naopak zvyšuje.

[16], [17], [18], [19]

Podmínky skladování

Orzol je povinen udržet na místě, uzavřený před pronikáním malých dětí. Indikátory teploty - ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Orzol může být užíván během 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

[20]

Aplikace pro děti

Nepoužívejte tento přípravek u kojenců s hmotností nižší než 6 kg.

[21], [22], [23], [24], [25]

Analogy

Analogy léčiv jsou drogy Dazolik, Ornigil, Ornizol s Intesolem, Metronidazol a Meradazol s Ornigilem, a navíc Metrogil, Fazizin s Meratinem a Ornidazolem. Kromě toho, seznam Metress, Tinidazole, Efloran s Metridom, Tager, Trichopol s Protozalom a Trikasayd.

[26]