Orzol

Orzol je antibakteriální léčivo, derivát imidazolu. Obsahuje léčivou látku ornidazol.

Princip účinku ornidazolu je založen na destrukci struktury DNA bakterií citlivých na lék. Aktivita se vyvíjí ve vztahu k vaginálním trichomonádám, dysenterickým amébám, střevním lambliím a kromě toho i k jednotlivým anaerobům (včetně fusobakterií, bakteroidů, klostridií a citlivých kmenů eubakterií) a anaerobním kokům (peptostreptokokům a peptokokům).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Orzola

Parenterálně se používá při těžkých a akutních infekcích nebo v případech, kdy není možné lék užívat perorálně – v případě následujících stavů a patologií:

• obecné anaerobní infekce spojené s mikroflórou citlivou na léky: peritonitida a sepse s meningitidou, stejně jako endometritida, septický potrat, infekce pooperačních ran a sepse vyskytující se po porodu;
• prevence infekcí spojených s anaeroby: v případě gynekologických zákroků nebo jiných operací (zejména v oblasti konečníku a tlustého střeva);
• úplavice amébové geneze, vyskytující se v těžké formě, stejně jako jakékoli extraintestinální typy amébózy;
• jaterní absces a giardiáza.

[ 4 ]

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě infuzní tekutiny uvnitř 0,1l lahviček.

Farmakodynamika

Léčivý účinek ornidazolu - DNA-tropní látky, která má selektivní účinek na bakterie, jejichž enzymatické systémy dokáží obnovit nitroskupinu a stimulovat interakci proteinů (z kategorie ferridoxinů) a nitrosloučenin. Léčivo po vstupu do bakteriální buňky začíná obnovovat aktivitu nitroskupiny pod vlivem mikrobiálních nitroreduktáz a dříve obnoveného nitroimidazolu.

Složky regeneračního přípravku se vážou na DNA, což vede k její degradaci, a zároveň ničí transkripci a replikaci DNA. Metabolické prvky léčiva navíc mají cytotoxický účinek a ničí procesy buněčného dýchání.

Léčivo bez komplikací proniká do bakteriálních buněk, syntetizuje se s jejich DNA a ničí replikaci.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Léčivo prochází placentou a hematoencefalickou bariérou (HBB), proniká do mozkomíšního moku, peritoneální a pleurální tekutiny, slin, kostní tkáně, žluči s vaginálním výtokem a jater a vylučuje se také do mateřského mléka. Syntéza bílkovin látky v plazmě je menší než 20 %.

Po intravenózním podání dávky 15 mg/kg a následném použití dávky 7,5 mg/kg v 6hodinových intervalech je rovnovážná hladina léčiva 18–26 µg/ml. Přibližně 30–60 % léčiva podléhá metabolickým procesům v těle (glukuronidaci, hydroxylaci a oxidaci).

Vylučování léku probíhá převážně ledvinami (60-80 %), přičemž přibližně 20 % je v nezměněné formě. 6-15 % se vylučuje střevy.

Dávkování a aplikace

Lék musí být podáván po dobu 15-30 minut.

V případě anaerobní infekce u dospívajícího staršího 12 let a dospělého je nutné nejprve předepsat podávání 0,5 g léku s 12hodinovými přestávkami nebo 1 g s 24hodinovými intervaly po dobu 5-10 dnů (postupná dávka). Po stabilizaci stavu pacienta je nutné jej převést na perorální užívání ornidazolu (například 1 tableta 0,5 g s 12hodinovým intervalem).

Pro osoby mladší 12 let s hmotností nad 6 kg se denní dávka volí na základě 20 mg/kg a rozděluje se do 2 injekcí. Lék by měl být podáván po dobu 5-10 dnů.

Pro prevenci rozvoje anaerobní infekce (dospívající od 12 let a dospělí) se podává dávka 0,5-1 g 60 minut před zahájením operace.

Aby se zabránilo vzniku smíšených infekcí, lék se používá v kombinaci s peniciliny, aminoglykosidy nebo cefalosporiny. V tomto případě se léky podávají odděleně.

V případě úplavice amébového původu s těžkou formou progrese, stejně jako v případě jakéhokoli extraintestinálního typu amébózy, se osobám starším 12 let podává 1 injekce rovnající se 0,5-1 g a později 0,5 g s 12hodinovými přestávkami po dobu 3-6 dnů.

Pro osoby mladší 12 let se dávka volí z poměru 20-30 mg/kg; dávku je nutné rozdělit do 2 injekcí.

U osob s poruchou funkce ledvin je nutné prodloužit interval mezi podáváním léku nebo snížit jeho jednorázovou a denní dávku.

[ 11 ], [ 12 ]

Používejte Orzola během těhotenství

Orzol by neměl být předepisován v 1. trimestru. Ve 2. a 3. trimestru se používá pouze v případě přísných indikací. Testy na zvířatech neprokázaly žádné toxické ani teratogenní účinky na plod.

Pokud je nutné užívat lék během laktace, kojení se přeruší.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na složky léčiva nebo jiné deriváty nitroimidazolu;
• epilepsie nebo dysfunkce CNS;
• roztroušená skleróza;
• alkoholismus chronické povahy;
• poruchy krevního oběhu, krevní onemocnění nebo jiné hematologické abnormality.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedlejší efekty Orzola

Intenzita nežádoucích účinků ornidazolu závisí na velikosti dávky. Mezi projevy patří:

• léze krve a lymfatického systému: příznaky účinků na kostní dřeň nebo neutropenie;
• poruchy imunity: příznaky intolerance;
• léze epidermis a podkožní vrstvy: kopřivka, epidermální vyrážky a svědění;
• dysfunkce nervového systému: třes, závratě, křeče, svalová ztuhlost, ospalost, poruchy koordinace, bolesti hlavy, příznaky smíšené nebo senzorické polyneuropatie a přechodná ztráta vědomí;
• problémy s gastrointestinálním traktem: zvracení, poruchy chuti, kovová chuť a nevolnost;
• poškození jater a žlučových cest: změny v testech jaterních funkcí;
• Systémové poruchy a změny v místě vpichu: únava, horečka, dušnost a změny v místě vpichu, včetně zarudnutí, pálení, bolesti a trombózy.

Předávkovat

Otrava přípravkem Orzol může způsobit závratě, ztrátu vědomí, křeče, bolesti hlavy, třes, dyspeptické poruchy nebo zesílení příznaků jiných nežádoucích účinků.

Neexistuje žádné antidotum. Provádějí se symptomatické postupy. V případě záchvatů se podává diazepam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interakce s jinými léky

Ornidazol se liší od ostatních derivátů nitroimidazolu tím, že nezpomaluje působení aldehyddehydrogenázy, což umožňuje jeho kombinaci s alkoholickými nápoji.

Lék může zesilovat účinek perorálně užívaných kumarinových antikoagulancií (warfarin), a proto je nutná úprava jejich dávkování.

Orzol prodlužuje svalově relaxační účinek vekuronium-bromidu.

Kombinace s fenobarbitalem a dalšími induktory enzymů zkracuje dobu intraserumální cirkulace ornidazolu, zatímco kombinace s látkami, které zpomalují účinek enzymů (například s cimetidinem), ji naopak zvyšuje.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Podmínky skladování

Orzol musí být skladován na místě mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Orzol lze použít do 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

[ 20 ]

Žádost pro děti

Lék by neměl být používán u kojenců s hmotností nižší než 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analogy

Analogy léku jsou Dazolik, Ornigil, Ornisol s Intezolem, Metronidazol a Meradazol s Ornigilem a kromě Metrogilu také Fazizhin s Meratinem a Ornidazolem. Seznam dále zahrnuje Metressu, Tinidazol, Efloran s Metridomem, Tageru, Trichopol s Protozalem a Trikaside.

[ 26 ]