Orlistat

Orlistat je lék předepisovaný na obezitu.

Terapeutický účinek se rozvíjí kovalentní syntézou serinových zbytků a pankreatických a žaludečních lipáz v gastrointestinálním traktu. [ 1 ]

V důsledku tohoto působení enzym ztrácí schopnost štěpit tuky z potravy, které jsou ve formě triglyceridů, na vstřebatelné volné mastné kyseliny a monoglyceridy. To vede ke snížení počtu kalorií přijímaných do těla, což způsobuje, že pacient hubne. [ 2 ]

Indikace Orlistat

Používá se v případech nadváhy nebo obezity – v kombinaci s nízkokalorickou dietou.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v kapslích - 10 kusů uvnitř buněčné destičky, 2 destičky uvnitř krabičky.

Farmakodynamika

Po 24–40 hodinách dochází ke zvýšení hladiny tuku ve stolici. Po vysazení Orlistatu se hladina tuku po 48–72 hodinách vrátí na původní úroveň. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék téměř neabsorbuje v gastrointestinálním traktu. Podání jednorázové dávky 0,36 g neumožňuje detekovat intraplazmatické indikátory aktivní složky, z čehož lze usoudit, že jsou nižší než 5 ng/ml.

Distribuční objem není také stanoven vzhledem k extrémně slabé celkové absorpci léčiva. Intraplazmatická syntéza proteinů in vitro je 99 %. Do erytrocytů přecházejí minimální objemy orlistatu.

42 % absorbovaného objemu orlistatu podléhá metabolickým procesům. V tomto případě se tvoří 2 metabolické složky, které mají nízkou hodnotu v plazmě (průměrná hladina je 25 ng/ml, stejně jako 108 ng/ml) a extrémně slabý inhibiční účinek vůči lipáze. V tomto ohledu se má za to, že nemají žádnou terapeutickou aktivitu.

97 % látky se vylučuje stolicí (z toho 83 % v nezměněné formě). Maximálně 2 % léčiva se vylučuje močí. Poločas rozpadu léčiva (stolicí a močí) je 3–5 dní. Metabolické složky orlistatu a jeho nezměněná léčivá látka se mohou vylučovat žlučí.

Dávkování a aplikace

Je nutné užívat 1 kapsli (0,12 g) 3krát denně, spolu s jídlem nebo maximálně 60 minut po něm. Pokud vynecháte jídlo nebo jíte nízkotučné jídlo, můžete Orlistat vynechat. Délku léčby volí ošetřující lékař s přihlédnutím k osobní citlivosti a závažnosti léčivého účinku.

Zvýšení dávky nad standardní dávku nevede k zesílení účinku léku.

• Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti užívání orlistatu v pediatrii, a proto se dětem nepředepisuje.

Používejte Orlistat během těhotenství

Lék se nepoužívá během těhotenství, protože neexistují žádné informace o bezpečnosti jeho užívání.

Nebyly provedeny žádné studie o možnosti vylučování léku do mateřského mléka, a proto se během kojení nepředepisuje.

Kontraindikace

Kontraindikováno v případě cholestázy nebo malabsorpce chronické povahy.

Vedlejší efekty Orlistat

Poruchy spojené s gastrointestinálním traktem: tvorba plynů, výtok z konečníku (mastná forma), steatorea, nutkání k defekaci, fekální inkontinence a zvýšená frekvence stolice (obvykle se tyto příznaky dočasně objeví v prvních 3 měsících léčby). Občas se může objevit nepříjemné pocity nebo bolest v konečníku nebo břiše, řídká stolice a nadýmání.

Příznaky alergie: svědění, anafylaktické příznaky, epidermální vyrážka a Quinckeho edém.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné informace o otravě tímto lékem. Během klinických studií nezpůsobilo použití jednorázové dávky 0,8 g nebo opakované podávání 0,4 g 3krát denně po dobu 15 dnů rozvoj významných nežádoucích účinků.

V případě těžké intoxikace by měl být pacient pod lékařským dohledem po dobu 24 hodin.

Interakce s jinými léky

Podávání společně s léky vede k oslabení absorpce vitamínů rozpustných v tucích.

Podmínky skladování

Orlistat by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplota nepřesahuje 25 °C.

Skladovatelnost

Orlistat lze používat po dobu 4 let od data prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Xenical, Orlip a Xenistat s Orlikelem.