Ondansetron

Ondansetron je lék z podskupiny látek používaných pro léčbu nádorů maligní povahy, stejně jako látek, které se používají k nápravě negativních příznaků, které vznikají při podávání protinádorových léků.

Má serotonergní a antiemetickou aktivitu. Léčivo blokuje rozvoj dávivého reflexu a má antagonistický účinek na zakončení umístěná v oblasti neuronů PNS. Látka nevede k oslabení psychomotorické aktivity pacienta a nezpůsobuje rozvoj sedativního účinku.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Ondansetron

Používá se při nevolnosti a také k prevenci zvracení, které se objevuje v souvislosti s radioterapií nebo chemoterapií onkologických patologií.

Kromě toho může být předepsán k prevenci zvracení a nevolnosti po chirurgických zákrocích.

[ 4 ]

Formulář vydání

Komponenta se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 0,004 a 0,008 g - balení obsahuje 10 takových tablet.

Kromě toho může být vyráběn ve formě injekční tekutiny - uvnitř ampulí o objemu 2 nebo 4 ml (1 ml tekutiny obsahuje 0,002 g účinné látky); v krabičce - 5 ampulí.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Ondansetron je látka, která má antagonistický účinek na periferní (uvnitř střeva) a centrální (uvnitř mozku) serotoninová (5-HT3) zakončení.

Lék zabraňuje a eliminuje nevolnost a zvracení, ke kterým dochází v důsledku uvolňování serotoninu během chemoterapie a radioterapie zaměřených na eliminaci nádorů. Při opakovaném užívání vede ke zpomalení střevní peristaltiky.

Lék má anxiolytický účinek. Neovlivňuje motorickou koordinaci a nevede ke snížení výkonnosti.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci se hodnoty Cmax v krvi zaznamenávají po 10 minutách a po perorálním podání po 1,5 hodinách. Potrava prodlužuje dobu absorpce, aniž by ovlivnila hodnoty Cmax.

Biologická dostupnost je 60 %. Rychlost syntézy proteinů je 70–76 %; část látky přechází do erytrocytů. Léčivo podléhá intenzivnímu intrahepatálnímu metabolismu.

Malá část (5 %) se vylučuje v nezměněné formě močí. Poločas rozpadu je 3 hodiny, a to jak při perorálním, tak při parenterálním podání. U starších osob je tento údaj 5 hodin.

[ 12 ], [ 13 ]

Dávkování a aplikace

V onkologii se zvracení s nevolností, ke kterému dochází po terapeutických zákrocích, nazývá „emetogenní syndrom“.

Aby se zabránilo vzniku tohoto syndromu, je třeba užít 8 mg látky perorálně 60 minut před provedením protinádorových zákroků; podobná dávka by měla být znovu podána 12 hodin po léčbě.

Aby se zabránilo pozdnímu zvracení, ke kterému dochází po 24 hodinách, užívá se 8 mg léku dvakrát denně po dobu 6 dnů od ukončení protinádorové léčby. Pro dosažení intenzivnějšího účinku lze dávku zvýšit na 24 mg, přičemž dexamethason (12 mg) se předepisuje také 120 minut před chemoterapií spolu s ondansetronem.

Léčivo je také možné podávat ve formě injekční tekutiny. V případě středně závažného emetogenního syndromu se před každým terapeutickým zákrokem aplikuje 8 mg léku (intramuskulárně nebo intravenózně proudově). Pokud je syndrom závažný, má být 8 mg léku podáno intravenózně proudově před chemoterapií a poté ve stejné dávce a stejným způsobem v 3-4hodinových intervalech.

K prevenci zvracení s nevolností po chirurgických zákrocích se podává 4 mg ondansetronu intravenózně nebo intramuskulárně spolu s celkovou anestezií. V případě zvracení se podává 4 mg látky 3krát denně.

U dětí by se k prevenci pooperačního zvracení mělo po anestezii podávat 0,1 mg/kg léku intravenózně nízkou rychlostí.

^{Dětem starším 2 let se před} chemoterapií podává 5 mg/m2 léku intravenózně; po 12 hodinách se perorálně podává 4 mg léku. Poté se látka užívá dvakrát denně v dávce 4 mg po dobu 5 dnů.

[ 16 ], [ 17 ]

Používejte Ondansetron během těhotenství

Ondansetron by se neměl užívat během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• kojení;
• těžká intolerance na lék;
• kombinované užívání s apomorfinem;
• Syndrom dlouhého QT intervalu (vrozený).

[ 14 ]

Vedlejší efekty Ondansetron

Mezi vedlejší účinky patří:

• dočasné zvýšení hladin jaterních enzymů, průjem nebo zácpa a sucho v ústech;
• křeče, dystonie, bolesti hlavy, extrapyramidové projevy a poruchy pohybu;
• oční odchylka, přechodná slepota a porucha zrakové ostrosti;
• arytmie, bradykardie, bolest na hrudi, prodloužení QT intervalu, snížený krevní tlak, ventrikulární tachykardie a deprese ST segmentu;
• kopřivka, Quinckeho edém, bronchiální křeč, anafylaxe a laryngospasmus;
• hypokalemie a zarudnutí obličeje;
• pocit pálení v oblasti konečníku (při použití čípků), bolest v oblasti injekce.

[ 15 ]

Předávkovat

V případě intoxikace dochází k potenciaci nežádoucích účinků.

Lék nemá antidotum, jsou přijímána symptomatická opatření.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Interakce s jinými léky

Lék by měl být používán s maximální opatrností společně s inhibitory MAO, papaverinem, karbamazepinem a barbituráty, stejně jako s erythromycinem, griseofulvinem, cimetidinem a fluorochinolony. Kromě toho tento seznam zahrnuje rifampicin, metronidazol a diltiazem s lovastatinem, makrolidy, omeprazol s alopurinolem, látky prodlužující QT interval a ketokonazol.

Kombinace s tramadolem může vést ke snížení jeho analgetické aktivity.

Je zakázáno kombinovat s apomorfin hydrochloridem, protože může způsobit silný pokles krevního tlaku a ztrátu vědomí.

[ 21 ], [ 22 ]

Podmínky skladování

Ondansetron musí být skladován při teplotě do 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Skladovatelnost

Tablety Ondansetronu lze používat po dobu 36 měsíců od data prodeje látky a trvanlivost injekční tekutiny je 24 měsíců.

[ 25 ], [ 26 ]

Žádost pro děti

Látku nepoužívají osoby mladší 2 let.

[ 27 ], [ 28 ]

Analogy

Analogy léku jsou Osetron, Latran, Emetron se Zofranem a Ondasol s Ondansetronem-Fereinem a Ondansetron Teva.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]