Omzol

Omzol se používá k léčbě peptických vředů. Zahrnuty do skupiny drog IPN.

Indikace Omzola

Používá se k léčbě následujících poruch:

• žaludeční vřed nebo GERD;
• ničení bakterie H. Pylori (v kombinaci s různými antibakteriálními léky);
• gastrinom ;
• dlouhodobá prevence relapsů v léčbě GERD v závažné míře;
• prevenci a léčbu gastrointestinálních vředů způsobených užíváním léků ze skupiny NSAID (antirevmatika nebo aspirin).

Formulář vydání

Léčivo je vyráběno v kapslích o objemu 0,02 g. V blistru obsahuje 10 tobolek, uvnitř balení - 2 takové balení.

Farmakodynamika

Omeprazol inhibuje aktivitu enzymu H ⁺ / K ⁺ -ATPázy, který je odpovědný za uvolňování kyseliny chlorovodíkové z buněk žaludeční kyseliny. Vzhledem k tomuto selektivnímu intracelulárnímu účinku je omeprazol nezávislý na membránových zakončeních považován za nezávislou skupinu činidel, která zpomalují uvolňování kyseliny chlorovodíkové a blokují konečnou fázi vylučovacího procesu.

Terapeutický účinek přípravku Omzol umožňuje snížit nejen sekreci bazální kyseliny, ale také stimulovanou sekreci (nezáleží na typu stimulantu). Lék zvyšuje pH a snižuje vylučovací objem. Jako snadný základ účinná látka podporuje obohacení kyselého buněčného média a získává enzymovou inhibiční účinnost až po připojení protonu.

Při pH <4 dochází k protonaci aktivního prvku, během kterého se vytvoří aktivní část sulfenamidu omeprazolu. Zůstává v buňce delší dobu než plazmatický poločas hlavní části omeprazolu. Přiměřeně nízké hodnoty pH mohou být detekovány výlučně uvnitř kyselé buňky. To je vysoká specifičnost tohoto drogového prvku. Omeprazol sulfenamid se syntetizuje enzymem a tím zpomaluje jeho aktivitu.

Po blokování enzymatického systému a zvýšení hodnoty pH se lék v menších množstvích kumuluje nebo je přeměněn na aktivní metabolický produkt. To je způsobeno skutečností, že kumulace omeprazolu je regulována mechanismem zpětné vazby.

Farmakokinetika

Omeprazol, používaný perorálně, se vstřebává do tenkého střeva. Látka dosáhne Cmax po 1 až 3 hodinách po spotřebování kapsle. Konečná doba poločasu plazmy je přibližně 40 minut a plazmatický clearance je přibližně 0,3-0,6 l / min. Jednotliví lidé mají sníženou eliminaci: poločas rozpadu je třikrát vyšší a hodnoty AUC jsou desetinásobné.

Omeprazol má poměrně malý distribuční objem (pouze 0,3 l / kg tělesné hmotnosti), což odpovídá objemu extracelulární tekutiny. Syntéza proteinů je přibližně 90%.

Jako jednoduchý základ omeprazol kumuluje kanály parietálních glandulocytů uvnitř kyselého prostředí. Právě zde je k němu připevněn protón, po němž se vytvoří aktivní vazivo - sulfenamid. Tento prvek je kovalentně syntetizován s H ⁺ / K ⁺ -ATPázou vylučovací membrány a inhibuje jeho aktivitu. Výsledkem toho je, že blokující účinek na kyselinu je podstatně delší proces než doba baze omeprazolu v plazmě.

Aktivita zpomalování kyselin není v žádném okamžiku stanovena pomocí plazmových indexů, ale má korelaci s hodnotami AUC.

Téměř všechny omeprazoly podléhají jaternímu metabolismu. Uvnitř moči neexistuje žádná látka v nemodifikovaném stavu. Přítomnost sulfidu, sulfonu a také hydroxyomeprazolu je zaznamenána uvnitř plazmy. Všechny tyto metabolické produkty nemají výrazný vliv na uvolňování kyseliny. Asi 80% porce se vylučuje močí ve formě metabolických produktů a dalších 20% se vylučuje stolicí. Hlavní dva metabolické produkty uvnitř moči jsou hydroxyomeprazol se zodpovědnou karboxylovou kyselinou.

Farmakokinetické vlastnosti léčiv u lidí s nedostatkem funkce ledvin jsou podobné kinetice zdravých pacientů. Protože eliminace ledvin je nejdůležitějším způsobem, jak odstranit metabolické produkty léčiva, jejich eliminační míra se snižuje podle stupně exprese poškození ledvin. Kumulace léku jednou dávkou za den se nevyskytuje.

Úroveň biologické dostupnosti léčiva se u starších lidí mírně zvyšuje, zatímco jeho plazmatické eliminaci se zpomaluje. Současně však mohou být jejich jednotlivé ukazatele korelovány s ukazateli zdravých jedinců.

Hodnoty systémové biologické dostupnosti se zvyšují přibližně o 50% při intravenózním podání 40 mg omeprazolu po dobu 5 dnů. Tento účinek se vysvětluje poklesem hladiny jaterní clearance.

U osob s problémy v játrech jsou hodnoty clearance Omzolu sníženy a plazmatický poločas může trvat až 3 hodiny. Biologická dostupnost léků může přesáhnout 90%. Léčba s 20 mg léků denně během prvního měsíce měla dobrou snášenlivost - nebyla pozorována kumulace ani omeprazolu ani jeho metabolických produktů.

Lék má mírnou schopnost projít placentou. Souhrnně, jeho indexy ve fetální plazmě jsou přibližně 20% hodnot matek. Látka se nehromadí uvnitř plodových tkání, protože uvolňování kyseliny chlorovodíkové začíná fungovat těsně před narozením. Tento lék není schopna kumulovat, a nebude aktivován v žaludku a nemá vliv na výkon gastrinu (oni jsou obecně mírně zvýšené u plodu krátce před porodem, kromě toho, gastrin neprochází placentou). Ze všech těchto informací lze vyvodit, že lék nemá žádný vliv na sliznice plodu.

Při požití 40 μmol / kg látky u dospělých krys dosahují hodnoty Cmax hladinu 0,4 až 2,4 μmol / l. Poločas rozpadu je 3 hodiny. U velmi mladých jedinců (věk do 12-14 dnů) je hladina Cmax v plazmě při použití stejné dávky 15-26 μmol / l a její eliminaci je velmi zpomalena.

Dávkování a aplikace

Kapsle se užívají perorálně; doporučuje se to udělat ráno před jídlem. Kapsule není třeba žvýkat ani rozdrtit - měla by se spolknout a vypláchnout čistou vodou. Je také přijatelné, aby byl používán společně s jídlem.

U gastrointestinálních vředů nebo GERD se léky užívají v dávce 20 mg (odpovídá 1. Kapsule) s dvojnásobnou aplikací za den po dobu 0,5-1 měsíce.

Během léčby gastrinomu by měla být část vybrána zvlášť pro každého pacienta. Nejdříve se doporučuje užívat 60 mg léku 1krát denně (3 tobolky). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 80-120 mg léčiva (odpovídající 4 až 6 tobolek) denně (v tomto případě je část rozdělena do 2 použití).

Při léčbě nebo prevenci vývoje gastrointestinálních vředů, vyvolaných působením NSAID, užívejte přípravek Omzol 1 tobolku jednou denně během prvního měsíce. Při absenci požadovaného účinku po 1 měsíčním cyklu je předepsán opakovaný průběh se stejným trváním.

Pro zničení bakterie H.pylori se léčivo používá při komplexní léčbě:

• 20 mg přípravku Omzol dvakrát denně, 1000 mg amoxicilinu 2krát denně a 500 mg klarithromycinu 2krát denně po dobu 7 dní;
• 2 20 mg léčiva za den, jednorázový 500 mg tetracyklinu 4-krát za den, 500 mg metronidazolu třikrát denně za den, a 120 mg subnitrát bismutitý 4-krát za den po dobu 7 dnů.

[2]

Používejte Omzola během těhotenství

Těhotné a kojící ženy mohou užívat přípravek Omzol teprve poté, co lékař stanoví správnou diagnózu (před vyrozuměním svědectví). O použití léku v těhotenství jsou pouze omezené informace, ale během těchto testů nebyly na plodu pozorovány žádné příznaky toxických účinků léků.

Kontraindikace

Je-li pacientka přecitlivělý na omeprazol nebo jiné lékové složky, je kontraindikován.

Vedlejší efekty Omzola

Použití kapslí může vyvolat vývoj některých vedlejších účinků:

• poruchy hemopoézy: existují samostatné údaje o změnách v krevním obrazu, léčebné trombopenii nebo leukopenii a pancytopenii a také o agranulocytóze. V těchto případech však nebylo možné zjistit spojení pomocí drog;
• poruchy gastrointestinálního traktu: někdy zácpa, nevolnost, průjem, nadýmání (někdy s bolesti břicha) nebo zvracení. Často jsou tyto projevy během léčby oslabeny. Existuje výrazná suchost nebo zánět ústní sliznice, pankreatitida nebo kandidóza (v těchto případech nebyla spojena s užíváním léků). Když byla lék kombinován s klarithromycinem, bylo někdy poznamenáno, že jazyk byl zbarven v tmavě hnědém odstínu. Na konci léčebného cyklu tento účinek prochází. Jediné případy byly také zaznamenány při výskytu cysty v žlázovém těle, který byl benigní povahy a byl držen během pozastavení terapie;
• léze nehtů, vlasů a epidermis: někdy se vyskytne vyrážka nebo svědění, vyvine polyiformní erytém, alopecie, fotosenzitivita a hyperhidróza. Navíc se občas vyskytl vývoj TEN nebo Stevens-Johnsonova syndromu;
• problémy ovlivňující činnost jater: někdy dochází k přechodným změnám v hodnotách jaterní aktivity, které zmizely po dokončení léčby. Lidé s již existující hepatální patologií mohou vyvinout hepatitidu, někdy komplikovanou žloutenkou, encefalopatií nebo selháním jater;
• Poruchy smyslů: někdy jsou poruchy vidění (jako je ztráta zrakové ostrosti, výskyt mlhy před očima, defekty v zorném poli a rozmazané vizuální), poruchy sluchu (např hučení v uších) nebo chuť změny. Obvykle jsou všechny tyto problémy vyléčitelné;
• symptomy nesnášenlivosti: může se objevit edém Quincke, kopřivka, alergická vaskulitida a anafylaxe a navíc zvýšení teploty a zúžení dýchacích cest;
• lézí postihujících PNS a CNS: někdy dochází k poruchám spánku, zvýšené únavě, bolesti hlavy a závratě. Obvykle jsou tyto příznaky během léčby oslabeny. Možná vznik halucinací nebo zakalení vědomí - především u starších nebo vážně nemocných lidí. Byly zaznamenány jednotlivé známky agrese nebo deprese;
• jiné projevy: Během léčby došlo po dokončení periferní otoky. Příležitostně byla pozorována bolest nebo slabost kloubů nebo svalů, ale zároveň i necitlivost. Jednoznačně se hlásí o vzniku gynekomastie, hyponatrémie nebo tubulointersticiální nefritidy.

[1]

Předávkovat

Příznaky otravy: pocit vzrušení nebo ospalosti, poruchy oka, bolesti hlavy, hyperhidróza, nevolnost, návaly horka, a také tachykardie a sliznice sucho v ústech.

K odstranění porušení jsou přijata podpůrná a symptomatická opatření. Lék nemá antidotum.

Interakce s jinými léky

Metabolismus Omzolu se vyskytuje z větší části za použití izoenzymů typu 2C cytochromu-P450 (element S-mefenitoinhydroxylázy). Vylučování fenytoinu a diazepamu s R-warfarinem (aktivní složky, jejichž metabolismus se také vyskytuje za účasti izoenzymů kategorie 2C) se v případě kombinace s tímto léčivem zpomaluje. Proto je nutné provádět neustálé sledování pacientů s použitím takových antikoagulancií, jako je fenytoin nebo warfarin. Někdy může být nutné snížit dávku těchto léků.

Můžeme také očekávat vývoj interakce s jinými léky, jejichž metabolické procesy probíhají pomocí izoenzymů cytochromu P450 kategorie 2C (např. Hexobarbitalu).

Kombinované užívání omeprazolu s klarithromycinem způsobuje zvýšení hodnot plazmatu obou léčiv. Podobný účinek se pozoruje i v kombinaci s jinými makrolidy. Při kombinaci přípravku Omzol a klaritromycinu by měly být další léky podávány velmi pečlivě, zejména u pacientů s těžkými obličkovými nebo jaterními problémy.

Existuje názor, že lék zpomaluje (například ketokonazol) nebo zrychluje (například erythromycin) absorpci léčiv, jejichž biologická dostupnost je spojena s pH žaludku.

[3], [4]

Podmínky skladování

Omzol by měl být uchován na suchém a tmavém místě, uzavřeném z přístupu malých dětí. Teplotní hodnoty jsou v rozmezí 8-15 ° C.

Skladovatelnost

Omzol se může používat do 36 měsíců od data výroby terapeutického přípravku.

Aplikace pro děti

Zkušenosti s užíváním léků v pediatrii chybí, a proto není předepsáno pro děti.

Analogy

Analogy léků jsou léky Pantasan, Omeprez, Omez s Ultop a omeprazolem.