Omzol

Omzol se používá k léčbě peptických vředů. Patří do skupiny léků z inhibitorů protonové pumpy (PPI).

Indikace Omzola

Používá se k léčbě následujících poruch:

• žaludeční vřed nebo GERD;
• ničení mikrobu H. pylori (v kombinaci s různými antibakteriálními léky);
• gastrinom;
• dlouhodobá prevence relapsů při léčbě těžké GERD;
• prevence a léčba vředů v gastrointestinálním traktu způsobených užíváním léků ze skupiny NSAID (antirevmatika nebo aspirin).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v kapslích o objemu 0,02 g. V blistru je 10 kapslí a v balení jsou 2 takové kapsle.

Farmakodynamika

Omeprazol inhibuje aktivitu enzymu H ⁺ /K ⁺ -ATPázy, který je zodpovědný za sekreci kyseliny chlorovodíkové buňkami žaludeční kyseliny. Díky tomuto selektivnímu intracelulárnímu účinku, nezávislému na membránových zakončeních, je omeprazol klasifikován jako nezávislá skupina látek, které zpomalují sekreci kyseliny chlorovodíkové a blokují závěrečnou fázi vylučovacího procesu.

Terapeutický účinek přípravku Omzol umožňuje snížit nejen bazální sekreci kyseliny, ale i stimulovanou sekreci (typ stimulátoru nehraje roli). Léčivo zvyšuje hodnoty pH a snižuje vylučovaný objem. Vzhledem k tomu, že se jedná o lehkou bázi, účinná látka přispívá k obohacení kyselého buněčného prostředí a inhibiční účinnost vůči enzymům získává až po připojení protonu.

Při pH

Po zablokování enzymatického systému a zvýšení pH se léčivo hromadí nebo se v menším množství transformuje na aktivní metabolický produkt. To je dáno tím, že akumulace omeprazolu je regulována mechanismem zpětné vazby.

Farmakokinetika

Perorálně užívaný omeprazol se vstřebává v tenkém střevě. Hodnot Cmax dosahuje 1–3 hodiny po užití kapsle. Terminální plazmatický poločas je přibližně 40 minut a plazmatická clearance je přibližně 0,3–0,6 l/min. U některých lidí je pozorováno snížené vylučování: poločas je třikrát vyšší a hodnoty AUC jsou desetkrát vyšší.

Omeprazol má relativně malý distribuční objem (pouze 0,3 l/kg tělesné hmotnosti), což odpovídá objemu extracelulární tekutiny. Syntéza proteinů je přibližně 90 %.

Jelikož je omeprazol lehkou bází, hromadí se v kyselém prostředí parietálních glandulocytových kanálků. Zde se k němu naváže proton, načež se vytvoří aktivní vazba – sulfenamid. Tento prvek je kovalentně syntetizován s H ⁺ /K ⁺ -ATPázou vylučovací membrány a inhibuje její aktivitu. V důsledku toho je blokující účinek na kyselinu podstatně delší než doba přítomnosti báze omeprazolu v plazmě.

Inhibiční účinek na kyselinu není v žádném časovém bodě určen plazmatickými parametry, ale koreluje s hodnotami AUC.

Téměř veškerý omeprazol podléhá jaternímu metabolismu. V moči se nenachází žádná nezměněná látka. V plazmě se zaznamenává přítomnost sulfidu, sulfonu a hydroxyomeprazolu. Všechny tyto metabolické produkty nemají znatelný vliv na vylučování kyseliny. Přibližně 80 % části se vylučuje močí jako metabolické produkty a dalších 20 % se vylučuje stolicí. Dva hlavní metabolické produkty v moči jsou hydroxyomeprazol s odpovídající karboxylovou kyselinou.

Farmakokinetické vlastnosti léku u osob s renální insuficiencí jsou podobné kinetice zdravých pacientů. Vzhledem k tomu, že eliminace ledvinami je nejdůležitějším způsobem odstraňování metabolických produktů léku, jejich rychlost eliminace se snižuje v závislosti na závažnosti poruchy funkce ledvin. Při jednorázové denní dávce nedochází k akumulaci léku.

Biologická dostupnost léku je u starších osob mírně zvýšená, zatímco jeho eliminace z plazmy je pomalejší. Jejich individuální ukazatele však lze srovnat s ukazateli zdravých jedinců.

Hodnoty systémové biologické dostupnosti se po 5denním intravenózním podávání 40 mg omeprazolu zvyšují přibližně o 50 %. Tento účinek se vysvětluje snížením jaterní clearance.

U lidí s problémy s játry jsou hodnoty clearance omeprazolu sníženy a plazmatický poločas může dosáhnout 3 hodin. Současně může biologická dostupnost léku překročit 90 %. Terapie s použitím 20 mg léku denně po dobu 1 měsíce byla dobře snášena - nebyla pozorována žádná akumulace omeprazolu ani jeho metabolických produktů.

Léčivo má střední schopnost procházet placentou. Celkové jeho ukazatele v plazmě plodu tvoří přibližně 20 % hodnot v matce. Látka se nehromadí v tkáních plodu, protože sekrece kyseliny chlorovodíkové začíná fungovat bezprostředně před porodem. Léčivo se neakumuluje, neaktivuje se v žaludku a neovlivňuje ukazatele gastrinu (ty jsou u plodu krátce před porodem obecně mírně zvýšené; gastrin navíc neprochází placentou). Z těchto všech informací lze usoudit, že léčivo neovlivňuje sliznice plodu v děloze.

Po požití 40 μmol/kg látky dosahují hodnoty Cmax u dospělých potkanů 0,4–2,4 μmol/l. Poločas rozpadu je 3 hodiny. U velmi mladých potkanů (ve věku 12–14 dnů) je plazmatická hladina Cmax při použití stejné dávky 15–26 μmol/l a její eliminace je velmi pomalá.

Dávkování a aplikace

Tobolky se užívají perorálně; doporučuje se to udělat ráno před jídlem. Tobolku není nutné žvýkat ani drtit - měla by se polykat a zapít čistou vodou. Je také přijatelné ji užívat s jídlem.

U gastrointestinálních vředů nebo GERD se lék užívá v dávce 20 mg (ekvivalent 1 kapsli) 2krát denně po dobu 0,5-1 měsíce.

Během léčby gastrinomu by měla být dávka zvolena individuálně pro každého pacienta. Zpočátku se doporučuje užívat 60 mg léku jednou denně (3 tobolky). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 80-120 mg léku (odpovídá 4-6 tobolkám) denně (v tomto případě se dávka rozdělí na 2 dávky).

Při léčbě nebo prevenci vzniku gastrointestinálních vředů způsobených NSAID užívejte 1 kapsli přípravku Omzol jednou denně po dobu 1 měsíce. Pokud se po 1měsíčním cyklu nedostaví požadovaný účinek, předepisuje se opakovaná kúra stejné délky.

K ničení bakterií H. pylori se lék používá v kombinované léčbě:

• 20 mg Omzolu 2krát denně, 1000 mg amoxicilinu 2krát denně a 500 mg klarithromycinu 2krát denně po dobu 7 dnů;
• 20 mg léku 2krát denně, 500 mg tetracyklinu 4krát denně, 500 mg metronidazolu 3krát denně a 120 mg subnitrátu bizmutu 4krát denně po dobu 7 dnů.

[ 2 ]

Používejte Omzola během těhotenství

Těhotné a kojící ženy mohou užívat Omzol pouze po stanovení přesné diagnózy lékařem (před přepočtem indikací). O užívání léku během těhotenství existují pouze omezené informace, ale během těchto testů nebyly zjištěny žádné příznaky toxických účinků léku na plod.

Kontraindikace

Použití léku je kontraindikováno, pokud má pacient přecitlivělost na omeprazol nebo jiné léčivé látky.

Vedlejší efekty Omzola

Užívání kapslí může vyvolat rozvoj určitých vedlejších účinků:

• poruchy hematopoézy: existují ojedinělé údaje o změnách krevního obrazu, léčitelné trombopenii nebo leukopenii a pancytopenii a také o agranulocytóze. V těchto případech však nebylo možné nalézt souvislost s užíváním léků;
• Gastrointestinální dysfunkce: někdy se objeví zácpa, nevolnost, průjem, nadýmání (někdy s bolestmi břicha) nebo zvracení. Tyto příznaky často během léčby ustoupí. Suchost nebo zánět ústní sliznice, pankreatitida nebo kandidóza jsou zaznamenány izolovaně (v těchto případech nebyla zjištěna žádná souvislost s užíváním léku). Při kombinaci léku s klarithromycinem bylo někdy zaznamenáno tmavě hnědé zbarvení jazyka. Na konci léčebného cyklu tento účinek odezní. Byly také hlášeny ojedinělé případy vzniku cysty v žlázovém tělísku, která byla benigní a po ukončení léčby odezněla;
• léze nehtů, vlasů a epidermální léze: někdy se objeví vyrážka nebo svědění, rozvine se erythema multiforme, alopecie, fotosenzitivita a hyperhidróza. Kromě toho byl občas zaznamenán rozvoj TEN nebo Stevens-Johnsonova syndromu;
• problémy ovlivňující funkci jater: někdy jsou pozorovány přechodné změny hodnot jaterních funkcí, které po ukončení léčby vymizí. U osob s existující patologií jater se může rozvinout hepatitida, někdy komplikovaná žloutenkou, encefalopatií nebo selháním jater;
• senzorické poruchy: někdy se vyskytují poruchy zraku (jako je ztráta zrakové ostrosti, mlhavé vidění, poruchy zorného pole a rozmazané vidění), poruchy sluchu (jako je tinnitus) nebo změny chuti. Tyto problémy jsou obvykle léčitelné;
• příznaky intolerance: možný výskyt Quinckeho edému, kopřivky, alergické vaskulitidy a anafylaxe, stejně jako zvýšení teploty a zúžení dýchacích cest;
• léze postihující PNS a CNS: někdy se objevují poruchy spánku, zvýšená únava, bolesti hlavy a závratě. Tyto příznaky obvykle v průběhu léčby slábnou. Mohou se objevit halucinace nebo zamlžené vědomí – zejména u starších nebo vážně nemocných osob. Sporadicky byly zaznamenány příznaky agrese nebo deprese;
• Další projevy: v průběhu terapie se objevily periferní otoky, které po jejím ukončení odezněly. Občas se objevila bolest nebo slabost v oblasti kloubů nebo svalů, stejně jako necitlivost. V ojedinělých případech byl hlášen výskyt gynekomastie, hyponatrémie nebo tubulointersticiální nefritidy.

[ 1 ]

Předávkovat

Příznaky otravy: pocit vzrušení nebo ospalosti, poruchy zraku, bolesti hlavy, hyperhidróza, nevolnost, návaly horka, stejně jako tachykardie a sucho v ústech.

K odstranění poruch se přijímají podpůrná a symptomatická opatření. Lék nemá antidotum.

Interakce s jinými léky

Omzol je metabolizován převážně izoenzymy cytochromu P450 kategorie 2C (prvek S-mefenytoinhydroxyláza). Vylučování fenytoinu a diazepamu s R-warfarinem (aktivní složky, jejichž metabolismus probíhá také za účasti izoenzymů kategorie 2C) je v případě kombinace s tímto lékem zpomaleno. Proto je nutné provádět neustálé sledování pacientů užívajících antikoagulancia, jako je fenytoin nebo warfarin. Někdy může být nutné snížit dávku těchto léků.

Lze také očekávat rozvoj interakcí s jinými léky, jejichž metabolické procesy probíhají za pomoci izoenzymů cytochromu P450 kategorie 2C (například hexobarbital).

Současné užívání omeprazolu s klarithromycinem způsobuje zvýšení plazmatických hladin obou léků. Podobný účinek je pozorován při kombinaci léků s jinými makrolidy. Při kombinaci Omzolu a klarithromycinu je třeba podávat další léky velmi opatrně, zejména u osob se závažnými problémy s ledvinami nebo játry.

Předpokládá se, že lék zpomaluje (například ketokonazol) nebo urychluje (například erythromycin) absorpci léků, jejichž biologická dostupnost je spojena s pH žaludku.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Omzol by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty se pohybují v rozmezí 8-15 °C.

Skladovatelnost

Omzol lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

S užíváním léku v pediatrii nejsou žádné zkušenosti, a proto se dětem nepředepisuje.

Analogy

Analogy léku jsou Pantasan, Omeprazol, Omez s Ultopem a Omeprazol.