Oltar

Oltar je účinný antidiabetikum, které se předepisuje na cukrovku.

Indikace Oltara

Používá se u diabetu 2. typu, v situacích, kdy fyzická aktivita, hubnutí a přísné dodržování předepsané diety nepřinášejí požadovaný výsledek.

[ 1 ]

Formulář vydání

Produkt se vyrábí v tabletách, 30 kusů v blistru. Krabička obsahuje 1 blistr s tabletami.

Existují lékové formy s objemem tablet 1, 2 a 3 mg.

Farmakodynamika

Látka glimepirid účinně snižuje hladinu cukru v krvi. Léčivo se používá k léčbě diabetu mellitus závislého na inzulínu. Aktivní složka působí hlavně stimulací uvolňování inzulínu z β-buněk pankreatu. K tomuto účinku dochází v důsledku zvýšené reakce β-buněk na fyziologickou stimulaci cukrem.

Glimepirid pomáhá uvolňovat inzulin působením na draslíkové kanály závislé na ATP elementech (umístěných uvnitř membrány β-buněk). Látka má navíc extrapankreatický účinek, zvyšuje citlivost periferních tkání na inzulin a snižuje absorpci inzulinu v játrech.

Farmakokinetika

Po perorálním podání vykazuje glimepirid úplnou biologickou dostupnost. Příjem potravy má malý vliv na absorpci léčiva – její stupeň se v tomto případě nevýznamně snižuje. Maximální sérové hodnoty jsou zaznamenány po 2,5 hodinách po perorálním podání tablety. Maximální hodnoty v krevním séru lineárně korelují s velikostí dávky léčiva.

Glimepirid má nízký distribuční objem (přibližně 8,8 l), který je podobný distribučnímu objemu albuminů. Látka má také vysokou úroveň syntézy proteinů (více než 99 %) a nízkou clearance (48 ml/min).

Poločas rozpadu z krevního séra je v průměru asi 5-8 hodin. Po jednorázové dávce léku byly zaznamenány radioaktivní stopy s následujícími ukazateli radioaktivity - 58 % v moči a 35 % ve stolici. Současně nebyla v moči zaznamenána žádná nezměněná aktivní složka.

[ 2 ]

Dávkování a aplikace

Velikost počáteční denní dávky je 1 mg. Pokud po užití této dávky nedojde k žádnému výsledku, je nutné postupně, s dodržením intervalu 1-2 týdnů, zvyšovat denní dávku na 2-4 mg. Dávku by nebylo třeba dále zvyšovat - to nezvyšuje léčivý účinek léku (i když existují ojedinělé případy zvýšení maximální denní dávky na 6 mg). Celá denní dávka musí být užívána v 1 dávce - spolu s hlavním (prvním) jídlem. Poté je třeba tablety zapít vodou.

Pokud se po užití 1 mg léku rozvine hypoglykémie, je třeba jeho užívání přerušit a jako léčbu ponechat pouze vhodnou dietu.

Během léčby může být nutné snížit dávku glimepiridu z důvodu zlepšení metabolických procesů a také zvýšené citlivosti tkání na inzulín.

Oltar lze předepsat v monoterapii a navíc jej lze použít v kombinaci s metforminem nebo inzulinem.

[ 6 ], [ 7 ]

Používejte Oltara během těhotenství

O užívání léku u těhotných žen existují omezené informace. Proto je při plánování těhotenství nutné co nejdříve převést pacientku na inzulínové léky.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost ketoacidózy;
• ketoacidotické kóma;
• diabetes mellitus 1. typu;
• závažné onemocnění jater nebo ledvin;
• přecitlivělost na glimepirid a jiné deriváty sulfonylurey;
• nesnášenlivost pomocných prvků Oltaru.

Vedlejší efekty Oltara

Užívání léku může vést k rozvoji určitých nežádoucích účinků:

• reakce ze systémového krevního oběhu: občas se pozoruje trombocytopenie, leukopenie, pancytopenie nebo granulocytopenie, stejně jako agranulocytóza a hemolytická anémie. Všechny tyto stavy lze často vyléčit;
• poruchy imunity: ojedinělé případy symptomů přecitlivělosti projevujících se formou dušení, anafylaxe a silného poklesu krevního tlaku. Velmi vzácně se u pacientů vyvine alergická forma vaskulitidy a také zkřížená intolerance na sulfonamidy a deriváty sulfonylurey nebo příbuzné léky;
• metabolické poruchy: občas se vyskytuje hypoglykémie;
• poškození zrakových orgánů: v počáteční fázi terapie je možný rozvoj léčitelných zrakových poruch (v důsledku kolísání hladiny glukózy);
• Gastrointestinální příznaky: nevolnost, pocit plnosti žaludku, zvracení, průjem a bolest břicha. Pokud se tyto příznaky objeví, je třeba lék přerušit;
• poškození orgánů hepatobiliárního systému: zvýšená aktivita jaterních enzymů. Sporadicky se vyskytuje hepatitida, žloutenka, selhání jater a cholestáza;
• kožní reakce: výskyt kopřivky, svědění nebo exantému. Občas se objeví fotosenzitivita;
• elektrolytová nerovnováha: občas se pozoruje hyponatrémie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Předávkovat

Hlavním příznakem intoxikace glimepiridem je hypoglykémie, která se projevuje zvracením s nevolností, pocitem úzkosti, slabostí nebo silným hladem, dále bolestmi hlavy, hyperhidrózou a tachykardií. Kromě toho se objevuje porucha spánku s mydriázou, hypertonie s tremorem a také psychosyndrom endokrinní povahy (objevují se poruchy chování - jako je pocit podrážděnosti, agresivity a zmatenosti, ale i stav deprese a zhoršení koncentrace). Objevuje se motorická nejistota a pocit ospalosti, dochází k křečím a rozvíjí se stav kómatu nebo porucha nervového účinku na cévní a dýchací systém. Vyskytují se také ložiskové příznaky (diplopie s hemiplegií a afázií) a primitivní automatismus (příznaky jako grimasy a plácání a zároveň uchopovací pohyby).

K odstranění poruch je nutné nejprve odstranit lék z těla: vypláchnout žaludek, vyvolat zvracení, užít síran sodný s aktivním uhlím. V případě hypoglykémie (pokud nedojde ke ztrátě vědomí) je třeba užít 20 g cukru/glukózy nebo ovocné šťávy.

Pokud dojde k těžkému stádiu hypoglykémie, během kterého dochází ke ztrátě vědomí, je třeba urgentně zavést katétr do žíly a postiženému podat 20% roztok glukózy (přibližně 40-100 ml). Je také možné použít metodu intramuskulárního nebo subkutánního podání - k tomu se používá glukagon (1-2 ml). Po úplném obnovení vědomí je nutné po dobu následujících 24-48 hodin konzumovat sacharidy perorálně (v množství 20-30 g) v intervalech 2-3 hodin (to je nezbytné k prevenci relapsu). Po zotavení z hypoglykemického stavu je třeba hladinu glukózy u pacienta sledovat dalších 48 hodin.

Pokud pacient zůstává v bezvědomí, je nutné pokračovat v podávání glukózy (5-10% roztok). Pokud nedojde ke změnám v klinickém obraze, je nutné hledat jinou příčinu ztráty vědomí, která nesouvisí s hypoglykémií. Současně je nutné provádět terapii mozkového edému (užívání dexamethasonu se sorbitolem) a sledovat stav pacienta.

Interakce s jinými léky

Pokud je lék kombinován s některými jinými léky, může být jeho hypoglykemický účinek snížen nebo nežádoucím způsobem zvýšen. Glimepirid ovlivňuje tělo prostřednictvím hemoproteinu P450 2C9. Bylo zjištěno, že metabolické procesy této látky jsou ovlivněny aktivátory (jako je rifampicin) nebo inhibitory (jako je flukonazol) hemoproteinu P450 2C9 používanými v kombinaci.

Hypoglykemický účinek přípravku Oltar se zvyšuje při kombinaci se sulfinpyrazonem, stejně jako s oxyfenbutazonem, azapropazonem a fenylbutazonem. Stejný účinek se projevuje při kombinaci léků s perorálními antidiabetiky, tetracykliny, inhibitory MAO, sulfonamidy (s prodlouženým účinkem), inzulinem, PAS a salicyláty. Kromě toho s pohlavními hormony (mužskými) a anabolickými látkami, antibakteriálními léky z kategorie derivátů chinolonu, stejně jako s probenecidem, chloramfenikolem, fenfluraminem, antikoagulancii z kumarinové řady a mikonazolem s pentoxifylinem (vysoké dávky). Tento seznam zahrnuje ACE inhibitory, fibráty, fluoxetin s tritokvalinem, sympatolytika, alopurinol, trofosfamid a cyklofosfamid, stejně jako flukonazol a ifosfamid.

K oslabení hypoglykemického účinku léku dochází v případě kombinace s progestogeny a estrogeny, stejně jako s thiazidovými diuretiky, saluretiky, léky stimulujícími funkci štítné žlázy, adrenalinem a GCS, stejně jako se sympatomimetiky a deriváty fenothiazinu s chlorpromazinem. Také v kombinaci s niacinem a jeho deriváty, fenytoinem, laxativy (při jejich dlouhodobém užívání), glukagonem a diazoxidem, stejně jako s rifampicinem, barbituráty a acetazolamidem.

Léky blokující β-adrenoreceptory a H2-konce, stejně jako klonidin s reserpinem, jsou schopny jak zesilovat, tak oslabovat hypoglykemický účinek léku. Pod vlivem sympatolytik (včetně klonidinu s reserpinem, léků blokujících β-adrenoreceptory a guanethidinu) se může vliv kompenzačního adrenergního účinku, který pomáhá snižovat hladinu glukózy, snížit nebo zcela vymizet.

Glimepirid zhoršuje nebo zesiluje účinky kumarinových derivátů.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmínky skladování

Oltar by měl být uchováván mimo dosah malých dětí, v podmínkách běžných pro léky. Teplotní indikátory – ne více než 30 °C.

Skladovatelnost

Oltar lze používat po dobu 2 let od data výroby léčivého přípravku.