Ofloxacin

Ofloxacin je antibiotikum ze skupiny fluorochinolonů, které má široké spektrum účinku a dobře proniká do tkání a tekutin urogenitálního traktu. Je účinný proti většině enterobakterií, Staphylococcus saprophyticus, meticilin-senzitivním kmenům S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis a Haemophilus ducreyi. Ofloxacin vykazuje středně dlouhou účinnost proti Ureaplasma urealyticum a většině enterokoků, ale omezenou nebo žádnou účinnost proti enterokokům, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa a mnoha anaerobům. Vysoké koncentrace v moči však zajišťují jeho účinnost proti většině patogenů způsobujících infekce močových cest.

Ofloxacin prokázal konzistentní účinnost u širokého spektra infekcí močových cest, přičemž dosáhl bakteriologické odpovědi vyšší než 80 % u nekomplikovaných a 70 % u komplikovaných infekcí. Účinnost ofloxacinu byla podobná jako u všech testovaných analogů, včetně dalších fluorochinolonů, cefalosporinů a kotrimoxazolu (trimethoprim/sulfamethoxazol).

Ofloxacin je také účinný v jednorázovém režimu k léčbě nekomplikované kapavky, v 7denním režimu k léčbě nekomplikovaných infekcí C. Trachomatis a v monoterapii k léčbě nekomplikovaných zánětlivých onemocnění pánve (PID). Ofloxacin opět prokázal podobnou účinnost jako alternativní terapie pro každý typ infekce. Dostupnost intravenózní formy a téměř úplná perorální biologická dostupnost umožňují podávání ofloxacinu v sekvenčním režimu bez ztráty účinnosti.

Profil snášenlivosti a lékových interakcí ofloxacinu je shodný s profilem jiných fluorochinolonů. Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky ofloxacinu jsou spojeny s gastrointestinálními, nervovými a dermatologickými reakcemi. Je spojen s nižším výskytem fotosenzitivity a tendonitidy a vyšším výskytem některých neurologických příhod než některé jiné fluorochinolony. Zdá se, že ofloxacin má menší sklon k interakcím s xanthiny než jiné fluorochinolony (Onrust, Lamb a Barman Balfour, 2012).

Indikace Ofloxacin

1. Infekce močových cest: Ofloxacin může být předepsán k léčbě cystitidy (zánětu močového měchýře), uretritidy (zánětu močové trubice) a pyelonefritidy (zánětu ledvinových kalíšků a pánviček).
2. Respirační infekce: Včetně bronchitidy (zánětu průdušek), pneumonie (zánětu plic) a sinusitidy (zánětu dutin).
3. Infekce kůže a měkkých tkání: Ofloxacin lze použít k léčbě různých bakteriálních infekcí kůže, jako je celulitida (zánět podkožní tkáně), folikulitida (zánět vlasových folikulů) a další.
4. Gastrointestinální infekce: Ofloxacin se může používat k léčbě bakteriálních infekcí žaludku a střev, jako je bakteriální průjem nebo gastroenteritida.
5. Infekce kostí a kloubů: Včetně osteomyelitidy (zánětu kosti) a infekcí kloubů.

Formulář vydání

1. Perorální tablety: Toto je nejčastěji používaná forma ofloxacinu pro systémovou léčbu široké škály bakteriálních infekcí. Tablety obvykle obsahují 200 až 400 mg léčivé látky a jsou určeny k užívání jednou nebo dvakrát denně.
2. Roztok pro intravenózní podání: Používá se v nemocničním prostředí k léčbě závažných nebo život ohrožujících infekcí, pokud je perorální podání nemožné nebo neúčinné. Roztok zajišťuje rychlé dosažení terapeutických koncentrací látky v krvi.
3. Oční kapky: Používají se k lokální léčbě bakteriálních očních infekcí, jako je zánět spojivek nebo keratitida. Oční kapky cíleně působí přímo na oblast infekce a minimalizují tak systémové vedlejší účinky.
4. Ušní kapky: Používají se k léčbě bakteriálních infekcí ucha, včetně zánětu středního ucha. Stejně jako oční kapky umožňují, aby se účinná látka dostala přímo do místa infekce.

Farmakodynamika

1. Inhibice DNA gyrázy: Ofloxacin se váže na enzym DNA gyrázu, který je nezbytný pro umístění a rozvinutí DNA během její duplikace. To způsobuje, že ofloxacin tvoří komplex s enzymem a inhibuje jeho aktivitu, což brání syntéze DNA.
2. Baktericidní účinek: Vzhledem k tomu, že syntéza DNA je klíčová pro replikaci a přežití bakterií, inhibice DNA gyrázy vede ke smrti bakteriálních buněk. Ofloxacin má baktericidní účinek, což znamená, že bakterie zabíjí, nejen inhibuje jejich růst.
3. Široké spektrum účinku: Ofloxacin je účinný proti široké škále bakterií, včetně grampozitivních a gramnegativních bakterií. Může být použit k léčbě infekcí způsobených patogeny, jako je Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae a další.
4. Mechanismus rezistence: Přestože je ofloxacin účinným antibiotikem, některé bakterie si na něj mohou vyvinout rezistenci změnou struktury DNA gyrázy nebo zvýšením uvolňování léčiva ven.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Ofloxacin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává. Jeho vstřebávání se může po jídle zpozdit, ale to obvykle neovlivňuje jeho biologickou dostupnost.
2. Distribuce: Ofloxacin je dobře distribuován do tkání a orgánů těla, včetně plic, ledvin, jater, močového měchýře, prostaty a kůže. Proniká také placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.
3. Metabolismus: Ofloxacin se v těle metabolizuje v malé míře.
4. Vylučování: Ofloxacin se vylučuje převážně ledvinami, kde se částečně vylučuje v nezměněné formě a částečně ve formě metabolitů. Malé množství se vylučuje také stolicí.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu ofloxacinu je přibližně 3–5 hodin, což obvykle umožňuje užívání léku 1–2krát denně.
6. Účinky na střevní mikroflóru: Ofloxacin může ovlivnit složení střevní mikroflóry, což může vést k rozvoji dysbakteriózy.

Dávkování a aplikace

Zde jsou obecná doporučení pro užívání ofloxacinu u dospělých:

Tablety k perorálnímu podání:

• Dávkování při mírných až středně závažných infekcích: Obvykle se doporučuje 200 mg každých 12 hodin (dvakrát denně).
• Dávkování při závažných infekcích nebo infekcích způsobených méně citlivými mikroorganismy: Lze zvýšit na 400 mg každých 12 hodin.

Roztok pro intravenózní injekci:

• Dávkování: Obvykle 200 až 400 mg každých 12 hodin, v závislosti na typu a závažnosti infekce. V nemocničním prostředí se upřednostňuje intravenózní podání.

Oční kapky:

• Dávkování při bakteriální konjunktivitidě a dalších povrchových očních infekcích: Obvykle se do postiženého oka vkapává jedna kapka 2–4krát denně. Během prvních dvou dnů léčby lze dávku zvýšit na každé 2 hodiny během dne.

Ušní kapky:

• Dávkování při ušních infekcích: Vkapávejte 5 kapek do postiženého ucha 2–3krát denně.

Obecná doporučení:

• Tablety by se měly užívat 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, aby se maximalizovala absorpce.
• Je důležité absolvovat celou léčebnou kúru, i když příznaky již dříve vymizely, aby se zabránilo opětovnému výskytu infekce.
• Nepřerušujte užívání léku bez porady s lékařem, a to ani v případě, že cítíte zlepšení.

Používejte Ofloxacin během těhotenství

Užívání ofloxacinu během těhotenství se obecně nedoporučuje, zejména v prvním trimestru, protože údaje o jeho bezpečnosti pro plod jsou omezené.

Fluorochinolony mohou mít nežádoucí účinky na vývoj chrupavky u plodu, což může vést k poškození kloubů a tkání. Proto se užívání ofloxacinu během těhotenství obecně považuje za nevhodné, pokud potenciální přínos léčby významně nepřevyšuje potenciální rizika pro plod.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na ofloxacin, jiné fluorochinolony nebo na kteroukoli složku tohoto léku by jej neměli užívat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Epilepsie a další poruchy CNS: Ofloxacin může způsobovat nežádoucí účinky na centrální nervový systém (CNS), jako je zvýšená dráždivost nebo záchvaty, proto může být jeho použití u pacientů s epilepsií nebo jinými poruchami CNS kontraindikováno.
3. Závažná porucha funkce ledvin: Lék se může v případě poruchy funkce ledvin hromadit v těle, proto může být jeho použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin omezené.
4. Pediatrický věk: Použití ofloxacinu u dětí a dospívajících může být omezené, protože tento lék může mít nežádoucí účinky na vyvíjející se klouby a kostní tkáň.
5. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání ofloxacinu během těhotenství a kojení nebyla stanovena a jeho užívání v těchto případech by měl zhodnotit a doporučit lékař.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, proto může být jeho užívání u pacientů s diabetem mellitus nutné s opatrností.
7. Pacienti s anamnézou zvracení nebo průjmu: Zvláštní opatrnost může být nutná u pacientů s anamnézou zvracení nebo průjmu způsobeného užíváním ofloxacinu nebo jiných antibiotik.

Vedlejší efekty Ofloxacin

1. Gastrointestinální poruchy: Včetně nevolnosti, zvracení, průjmu nebo dyspepsie (trávicí poruchy). Tyto příznaky mohou být dočasné a mohou vymizet po ukončení užívání léku.
2. Poruchy nervového systému: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, ospalost, spavost, nespavost nebo závažnější příznaky, jako je úzkost, deprese nebo dokonce halucinace. Vzácně se mohou rozvinout křeče.
3. Kožní reakce: Mohou se vyskytnout alergické reakce, jako je kopřivka, svědění, kožní vyrážka nebo angioedém (otok kůže, podkožní tkáně nebo sliznic).
4. Sucho v ústech: Toto je poměrně častý vedlejší účinek, který může způsobit nepříjemné pocity.
5. Střevní dysbióza: Užívání antibiotik může změnit střevní mikroflóru, což může vést k průjmu nebo kandidóze (plísňové infekci střeva).
6. Zvýšená citlivost na sluneční světlo: Ve vzácných případech může ofloxacin zvýšit citlivost na sluneční světlo, což může způsobit spálení sluncem nebo jiné kožní reakce při dlouhodobém vystavení slunečnímu záření.

Předávkovat

1. Zvýšené nežádoucí účinky: Předávkování ofloxacinem může vést ke zvýšení intenzity a četnosti nežádoucích účinků, jako jsou bolesti hlavy, závratě, nevolnost, zvracení, průjem a ospalost nebo nespavost.
2. Zvýšené toxické účinky na centrální nervový systém: V případě závažného předávkování se mohou objevit závažnější příznaky, jako jsou záchvaty, úzkost, nervozita a změny vnímání nebo stavu vědomí.
3. Zvýšená kardiotoxicita: V případě předávkování se mohou vyskytnout poruchy srdečního rytmu nebo jiné srdeční komplikace.
4. Potenciálně nebezpečné alergické reakce: V případě závažného předávkování se mohou objevit závažné alergické reakce, jako je anafylaktický šok nebo anafylaktické reakce.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek: Tyto kovy mohou snižovat absorpci ofloxacinu, proto by léky, které je obsahují (např. antacida, vitamíny nebo přípravky železa), měly být užívány nejméně 2 hodiny před nebo po užití ofloxacinu.
2. Antacida obsahující hořčík nebo hliník: Mohou zpomalit vstřebávání ofloxacinu z gastrointestinálního traktu.
3. Léky, které zvyšují pH žaludečního obsahu: Léky, které zvyšují pH žaludečního obsahu (např. protonové pumpy nebo antacida), mohou snižovat absorpci ofloxacinu.
4. Léky tlumící CNS: Ofloxacin může zvýšit účinek léků tlumících centrální nervový systém (např. některá antidepresiva nebo narkotická analgetika), což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
5. Léky tlumící kardiovaskulární systém: Současné podávání ofloxacinu s léky tlumícími kardiovaskulární systém (např. antiarytmika nebo beta-adrenoblokátory) může zvýšit riziko arytmií.
6. Léky prodlužující QT interval: Ofloxacin může prodloužit QT interval na elektrokardiogramu, pokud je užíván současně s jinými léky, které mohou také způsobovat tento nežádoucí účinek (např. antiarytmika nebo některá antidepresiva).

Podmínky skladování

Ofloxacin, stejně jako většina léků, vyžaduje pro zachování své stability a účinnosti vhodné skladovací podmínky. Obecně platí, že doporučení pro skladování ofloxacinu jsou následující:

1. Teplota: Lék skladujte při pokojové teplotě, která je obvykle 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita). Zabraňte přehřátí léku ani jeho zmrazení.
2. Světlo: Ofloxacin skladujte v původním obalu nebo tmavém obalu, abyste zabránili vystavení přímému slunečnímu záření, které může nepříznivě ovlivnit stabilitu léčiva.
3. Vlhkost: Zajistěte suché skladování léčiva, aby se zabránilo vystavení vlhkosti, která by mohla vést ke zničení nebo degradaci léčiva.
4. Děti: Uchovávejte ofloxacin mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému užití.
5. Balení: Dodržujte pokyny pro skladování uvedené na obalu výrobku nebo v jeho návodu k použití. Někteří výrobci mohou mít svá vlastní doporučení pro skladování.