Ofloxacin

Ofloxacin je antibiotikum ze skupiny fluorochinolonů, které má široké spektrum účinku a dobře proniká do tkání a tekutin urogenitálního traktu. Je účinný proti většině Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, kmenům S. aureus citlivým na meticilin, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis a Haemophilus ducreyi. Ofloxacin vykazuje střední aktivitu proti Ureaplasma urealyticum a většině enterokoků, ale omezenou nebo žádnou aktivitu proti enterokokům, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa a mnoha anaerobům. Vysoké koncentrace v moči však zajišťují jeho aktivitu proti většině patogenů způsobujících infekce močových cest.

Ofloxacin prokázal konzistentní účinnost u širokého spektra infekcí močových cest a dosáhl bakteriologické odpovědi vyšší než 80 % u nekomplikovaných a 70 % u komplikovaných infekcí. Účinnost ofloxacinu byla podobná jako u všech testovaných analogů, včetně jiných fluorochinolonů, cefalosporinů a kotrimoxazolu (trimethoprim/sulfamethoxazol).

Ofloxacin je také účinný jako jednodávkový režim pro léčbu nekomplikované kapavky, jako 7denní režim pro nekomplikované infekce C. trachomatis a jako monoterapie pro nekomplikované zánětlivé onemocnění pánve (PID). Ofloxacin opět prokázal podobnou účinnost jako alternativní terapie pro každý typ infekce. Dostupnost intravenózní formulace a téměř úplná perorální biologická dostupnost umožňují podávání ofloxacinu jako sekvenční režim bez ztráty aktivity.

Profil snášenlivosti a lékových interakcí ofloxacinu je konzistentní s profilem jiných fluorochinolonů. Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky ofloxacinu jsou spojeny s gastrointestinálními, nervovými a dermatologickými reakcemi. Je spojena s nižším výskytem fotosenzitivity a tendonitidy a vyšším výskytem některých neurologických příhod než některé jiné fluorochinolony. Zdá se, že ofloxacin má nižší sklon k interakci s xantiny než jiné fluorochinolony (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Indikace Ofloxacin

1. Infekce močového ústrojí: Ofloxacin může být předepsán k léčbě cystitidy (zánět močového měchýře), uretritidy (zánět močové trubice) a pyelonefritidy (zánět ledvinových jamek a pánve).
2. Infekce dýchacích cest: Včetně bronchitidy (zánět průdušek), pneumonie (zánět plic) a sinusitidy (zánět dutin).
3. Infekce kůže a měkkých tkání: Ofloxacin lze použít při různých bakteriálních infekcích kůže, jako je celulitida (zánět podkoží), folikulitida (zánět vlasových folikulů) a další.
4. Gastrointestinální infekce: Ofloxacin lze použít k léčbě bakteriálních infekcí žaludku a střev, jako je bakteriální průjem nebo gastroenteritida.
5. Infekce kostí a kloubů: Včetně osteomyelitidy (zánětu kostí) a infekcí kloubů.

Farmakodynamika

1. Inhibice DNA gyrázy: Ofloxacin se váže na enzym DNA gyrázu, který je nezbytný pro umístění a odvíjení DNA během její duplikace. To způsobí, že ofloxacin vytvoří komplex s enzymem a inhibuje jeho aktivitu, což brání syntéze DNA.
2. Baktericidní působení: Protože syntéza DNA je klíčová pro replikaci a přežití bakterií, inhibice DNA gyrázy vede ke smrti bakteriálních buněk. Ofloxacin má baktericidní účinek, což znamená, že zabíjí bakterie, nejen že inhibuje jejich růst.
3. Široké spektrum činnosti: Ofloxacin je účinný proti širokému spektru bakterií, včetně grampozitivních a gramnegativních bakterií. Může být použit k léčbě infekcí způsobených patogeny, jako je Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae a další.
4. Mechanismus odporu: Ačkoli je ofloxacin účinné antibiotikum, některé bakterie si na něj mohou vyvinout rezistenci změnou struktury DNA gyrázy nebo zvýšením uvolňování léku směrem ven.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Ofloxacin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává. Jeho vstřebávání může být po jídle zpožděno, ale to obvykle neovlivňuje jeho biologickou dostupnost.
2. Rozdělení: Ofloxacin je dobře distribuován v tkáních a orgánech těla, včetně plic, ledvin, jater, močového měchýře, prostaty a kůže. Proniká také placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
3. Metabolismus: Ofloxacin je v těle metabolizován v malé míře.
4. Vylučování: Ofloxacin je vylučován hlavně ledvinami, kde je částečně vylučován v nezměněné podobě a částečně jako metabolity. Malé množství se také vylučuje stolicí.
5. Poločas rozpadu: Poločas ofloxacinu je přibližně 3-5 hodin, což obvykle zajišťuje, že lék lze užívat 1-2krát denně.
6. Účinky na střevní mikroflóru: Ofloxacin může ovlivnit složení střevní mikroflóry, což může vést k rozvoji dysbakteriózy.

Používejte Ofloxacin během těhotenství

Užívání ofloxacinu během těhotenství se obecně nedoporučuje, zejména v prvním trimestru, protože údaje o jeho bezpečnosti pro plod jsou omezené.

Fluorochinolony mohou mít nepříznivé účinky na vývoj chrupavky u plodu, což může vést k poškození kloubů a tkání. Proto je užívání ofloxacinu během těhotenství obecně považováno za nevhodné, pokud potenciální přínos léčby významně nepřeváží potenciální rizika pro plod.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na ofloxacin, jiné fluorochinolony nebo kteroukoli složku léku by jej neměli užívat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Epilepsie a další poruchy CNS: Ofloxacin může způsobit nežádoucí účinky na centrální nervový systém (CNS), jako je zvýšená excitabilita nebo záchvaty, proto může být jeho použití kontraindikováno u pacientů s epilepsií nebo jinými poruchami CNS.
3. Těžká rePorucha funkce ledvin: Lék se může akumulovat v těle v případě poruchy funkce ledvin, proto může být jeho použití u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin omezeno.
4. Pediatrický věk: Použití ofloxacinu u dětí a dospívajících může být omezeno, protože tento lék může mít nežádoucí účinky na vyvíjející se klouby a kostní tkáně.
5. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání ofloxacinu během těhotenství a kojení nebyla stanovena a jeho použití v těchto případech by mělo být zhodnoceno a doporučeno lékařem.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, takže jeho použití může vyžadovat opatrnost u pacientů s diabetes mellitus.
7. Pacienti s anamnézou zvracení nebo diarrhea: Zvláštní opatrnosti může být zapotřebí u pacientů s předchozím zvracením nebo průjmem způsobeným užíváním ofloxacinu nebo jiných antibiotik.

Vedlejší efekty Ofloxacin

1. Gastrointestinální poruchy: Včetně nevolnosti, zvracení, průjmu nebo dyspepsie (poruchy trávení). Tyto příznaky mohou být dočasné a mohou vymizet po ukončení užívání léku.
2. Poruchy nervového systému: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, ospalost, ospalost, nespavost nebo závažnější příznaky, jako je úzkost, deprese nebo dokonce halucinace. Vzácně se mohou vyvinout křeče.
3. Kůže reakce: Mohou se objevit alergické reakce jako kopřivka, svědění, kožní vyrážka nebo angioedém (otok kůže, podkoží nebo sliznic).
4. Suchá ústa: Toto je poměrně častý vedlejší účinek, který může způsobit nepohodlí.
5. Střevo dysbióza: Užívání antibiotik může změnit střevní mikroflóru, což může vést k průjmu nebo kandidóze (plísňové infekce střev).
6. Zvýšená citlivost na sluneční světlo: Ve vzácných případech může ofloxacin zvýšit citlivost na sluneční záření, což může způsobit spálení nebo jiné kožní reakce při dlouhodobém vystavení slunečnímu záření.

Předávkovat

1. Zvýšené vedlejší účinky: Předávkování ofloxacinem může mít za následek zvýšenou intenzitu a četnost nežádoucích účinků, jako je bolest hlavy, závratě, nevolnost, zvracení, průjem a ospalost nebo nespavost.
2. Zvýšené toxické účinky na centrální nervový systém: V případě těžkého předávkování se mohou objevit závažnější příznaky, jako jsou záchvaty, úzkost, nervozita a změny ve vnímání nebo stavu vědomí.
3. Zvýšená kardiotoxicita: V případě předávkování se mohou objevit poruchy srdečního rytmu nebo jiné srdeční komplikace.
4. Potenciálně nebezpečné alergické reakce: V případě těžkého předávkování se mohou objevit závažné alergické reakce, jako je anafylaktický šok nebo anafylaktické reakce.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující hořčík, hliník, železo nebo zinek: Tyto kovy mohou snižovat absorpci ofloxacinu, takže léky, které je obsahují (např. antacida, vitamíny nebo přípravky obsahující železo), by se měly užívat alespoň 2 hodiny před nebo po užití ofloxacinu.
2. Antikyseliny obsahující hořčík nebo hliník: Mohou zpomalit absorpci ofloxacinu z gastrointestinálního traktu.
3. Drogy, které zvýšit pH žaludečního obsahu: Léky, které zvyšují pH žaludečního obsahu (např. protonové pumpy nebo antacida), mohou snižovat absorpci ofloxacinu.
4. Léky tlumící CNS: Ofloxacin může zvýšit účinek léků tlumících centrální nervový systém (např. některá antidepresiva nebo narkotická analgetika), což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
5. Léky tlumící kardiovaskulární systém: Současné podávání ofloxacinu s léky tlumícími kardiovaskulární systém (např. antiarytmika nebo beta-adrenoblokátory) může zvýšit riziko arytmií.
6. Léky prodlužující QT interval: Ofloxacin může zvýšit prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, pokud se používá současně s jinými léky, které mohou také způsobit tento nežádoucí účinek (např. antiarytmika nebo některá antidepresiva).

Podmínky skladování

Ofloxacin, stejně jako většina léků, vyžaduje správné podmínky skladování, aby byla zachována jeho stabilita a účinnost. Obecně platí, že doporučení pro skladování Ofloxacinu jsou následující:

1. Teplota: Uchovávejte lék při pokojové teplotě, která je obvykle 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita). Vyvarujte se přehřátí léku a také zmrazení.
2. Světlo: Uchovávejte Ofloxacin v původním obalu nebo tmavé nádobě, aby se zabránilo vystavení přímému slunečnímu záření, které může nepříznivě ovlivnit stabilitu léku.
3. Vlhkost vzduchu: Zajistěte suché podmínky skladování léku, aby se zabránilo vystavení vlhkosti, která může vést ke zničení nebo degradaci léku.
4. Děti: Uchovávejte Ofloxacin mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití.
5. Obal: Dodržujte pokyny pro skladování uvedené na obalu produktu nebo v návodu k použití. Někteří výrobci mohou mít vlastní doporučení pro skladování.