Ofloxacin

Ofloxacin je antibiotikum skupiny fluorochinolonů, která má široké spektrum účinku a dobře proniká do tkání a tekutin urogenitálního traktu. Je účinný proti většině Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, kmenů citlivých na methicilin S. aureus, Neisseria Gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis a Haemophilus ducreyi. Ofloxacin vykazuje střední aktivitu proti ureaplasma urealyticum a většině enterokoků, ale omezenou nebo žádnou aktivitu proti enterokokům, Serratia Marcescens, Pseudomonas aeruginosa a mnoho anaerobů. Vysoké koncentrace v moči však poskytují svou aktivitu proti většině patogenů způsobujících infekce močových cest.

Ofloxacin prokázal konzistentní účinnost v širokém spektru infekcí močových cest a dosáhl bakteriologických odpovědí vyšší než 80% u nekomplikovaných a 70% v komplikovaných infekcích. Účinnost zloxacinu byla podobná účinnosti všech testovaných analogů, včetně jiných fluorochinolonů, cefalosporinů a cotrimoxazolu (trimethoprim/sulfamethoxazol).

Ofloxacin je také účinný jako režim jedné dávky pro léčbu nekomplikované kapavky, jako 7denní režim pro nekomplikované infekce C. trachomatis a jako monoterapie nekomplikované pánevní zánětlivé onemocnění (PID). Ofloxacin opět vykazoval podobnou účinnost jako alternativní terapie pro každý typ infekce. Dostupnost intravenózní formulace a téměř úplná orální biologická dostupnost umožňuje podávání ofloxacinu jako sekvenčního režimu bez ztráty aktivity.

Profil snášenlivosti a interakce léčiva je v souladu s profilem jiných fluorochinolonů. Nejčastěji uváděné vedlejší účinky loxacinu jsou spojeny s gastrointestinálním, nervovým systémem a dermatologickými reakcemi. Je spojena s nižším výskytem fotosenzitivity a tendonitidy a vyšším výskytem některých neurologických příhod než některé jiné fluorochinolony. Zdá se, že ofloxacin má nižší sklon k interakci s xanthiny než jiné fluorochinolony (Onrust, Lamb, & amp; Barman Balfour, 2012).

Indikace Ofloxacin

1. Infekce močových cest: Ofloxacin může být předepsán k léčbě cystitidy (zánět močového měchýře), uretritida (zánět močové trubice) a pyelonefritidu (zánět pohárů ledvin a pánev).
2. Respirační infekce: včetně bronchitidy (zánět bronchi), pneumonie (zánět plic) a sinusitidy (zánět dutin).
3. Infekce kůže a měkkých tkání: Ofloxacin lze použít pro různé bakteriální infekce kůže, jako je celulitida (zánět subkutánní tkáně), folikulitida (zánět vlasových folikulů) a další.
4. Gastrointestinální infekce: Ofloxacin lze použít k léčbě bakteriálních infekcí žaludku a střev, jako je bakteriální průjem nebo gastroenteritida.
5. Infekce kostí a kloubů: včetně osteomyelitidy (zánět kosti) a kloubních infekcí.

Farmakodynamika

1. Inhibice DNA gyrázy: Ofloxacin se váže na enzymatickou dna gyrázu, která je nutná pro polohování a odvíjení DNA během jeho duplikace. To způsobuje, že loxacin tvoří komplex s enzymem a inhibuje jeho aktivitu, která zabraňuje syntéze DNA.
2. Baktericidní účinek: Protože syntéza DNA je zásadní pro bakteriální replikaci a přežití, inhibice DNA gyrázy vede k smrti bakteriálních buněk. Ofloxacin má baktericidní účinek, což znamená, že zabíjí bakterie, nejen inhibuje jejich růst.
3. Široké spektrum aktivity: Ofloxacin je aktivní proti široké škále bakterií, včetně gram-pozitivních a gramnegativních bakterií. Může být použit k léčbě infekcí způsobených patogeny, jako je Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae a další.
4. Mechanismus rezistence: Ačkoli Ofloxacin je efektivní antibiotikum, některé bakterie se mohou vyvinout rezistencí na ni změnou struktury Gyrázy DNA nebo zvýšením vnějšího uvolňování léčiva.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Ofloxacin se po perorálním podání obvykle dobře absorbuje. Jeho absorpce může být zpožděna po jídle, ale obvykle to neovlivňuje jeho biologickou dostupnost.
2. Distribuce: Ofloxacin je dobře distribuován v tkáních a orgánech těla, včetně plic, ledvin, játra, močového měchýře, prostaty a kůže. Rovněž proniká placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.
3. Metabolismus: Ofloxacin je metabolizován v těle do malé míry.
4. Vylučování: Ofloxacin je vylučován hlavně ledvinami, kde je částečně vylučován nezměněn a částečně jako metabolity. Malé množství je také vylučováno ve stolici.
5. Poločas: Poloslický život olixacinu je přibližně 3-5 hodin, což obvykle zajišťuje, že lék může být užíván 1-2krát denně.
6. Účinky na střevní mikroflóru: Ofloxacin může ovlivnit složení střevní mikroflóry, což může vést k rozvoji dysbakteriózy.

Používejte Ofloxacin během těhotenství

Použití ofloxacinu během těhotenství se obecně nedoporučuje, zejména v prvním trimestru, protože údaje o jeho bezpečnosti plodu jsou omezené.

Fluorochinolony mohou mít nepříznivé účinky na vývoj chrupavky u plodu, což může vést k poškození kloubů a tkání. Proto je použití loxacinu během těhotenství obecně považováno za nevhodné, pokud potenciální přínosy léčby významně převáží potenciální rizika pro plod.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou hypersenzitivitou vůči oloxacinu, jiných fluorochinolonech nebo kterékoli ze složek léčiva by ji neměli používat kvůli riziku alergických reakcí.
2. Epilepsie a další poruchy CNS: Ofloxacin může způsobit vedlejší účinky centrálního nervového systému (CNS), jako je zvýšená excitabilita nebo záchvaty, proto může být jeho použití kontraindikováno u pacientů s epilepsií nebo jinými poruchami CNS.
3. Těžká poškození ledvin: Lék se může v těle akumulovat v případě poškození ledvin, proto může být jeho použití omezeno u pacientů se závažným poškozením ledvin.
4. Pediatrický věk: Použití ofloxacinu u dětí a adolescentů může být omezené, protože tento lék může mít nepříznivé účinky na vyvinutí kloubů a kostních tkání.
5. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání loxacinu během těhotenství a kojení nebyla stanovena a jeho použití v těchto případech by mělo být vyhodnoceno a doporučeno lékařem.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin může ovlivnit hladinu glukózy v krvi, takže jeho použití může vyžadovat opatrnost u pacientů s diabetes mellitus.
7. Pacienti s anamnézou zvracení nebo průjmu: U pacientů s předchozí anamnézou zvracení nebo průjmu může být vyžadována zvláštní opatrnost.

Vedlejší efekty Ofloxacin

1. Gastrointestinální poruchy: včetně nevolnosti, zvracení, průjmu nebo dyspepsie (poruchy trávení). Tyto příznaky mohou být dočasné a mohou zmizet poté, co přestanete užívat lék.
2. Poruchy nervového systému: Bolest hlavy, závratě, ospalost, ospalost, nespavost nebo vážnější příznaky, jako je úzkost, deprese nebo dokonce halucinace. Zřídka se mohou vyvinout křeče.
3. Reakce kůže: Mohou se objevit alergické reakce, jako je urtikarie, svědění, kožní vyrážka nebo angioedém (otok kůže, subkutánní tkáň nebo slizniční membrány).
4. Suché ústa: Jedná se o poměrně běžný vedlejší účinek, který může způsobit nepohodlí.
5. Gutdysbióza: Použití antibiotik může změnit střevní mikroflóru, což může vést k průjmu nebo kandidóze (plísňová infekce střeva).
6. Zvýšená citlivost na sluneční světlo: Ofloxacin může ve vzácných případech zvýšit citlivost na sluneční světlo, což může způsobit spálení nebo jiné kožní reakce s prodlouženou expozicí slunečnímu světlu.

Předávkovat

1. Zvýšené vedlejší účinky: Předávkování oloxacinem může vést ke zvýšené intenzitě a frekvenci vedlejších účinků, jako je bolest hlavy, závratě, nevolnost, zvracení, průjem a ospalost nebo nespavost.
2. Zvýšené toxické účinky na centrální nervový systém: V případě závažného předávkování mohou dojít k vážnějším příznakům, jako jsou záchvaty, úzkost, nervozita a změny vnímání nebo stavu vědomí.
3. Zvýšená kardiotoxicita: v případě předávkování se mohou vyskytnout poruchy srdečního rytmu nebo jiné srdeční komplikace.
4. Potenciálně nebezpečné alergické reakce: V případě závažného předávkování mohou dojít k vážným alergickým reakcím, jako je anafylaktický šok nebo anafylaktické reakce.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující hořčík, hliník, železo nebo zink: Tyto kovy mohou snížit absorpci loxacinu, takže je by měla léčiva obsahující (např. Antacidy, vitamíny nebo přípravky železa) užívat nejméně 2 hodiny před nebo po převzetí z loxacinu.
2. Anti-kyseliny obsahující hořčík nebo hliník: mohou zpomalit absorpci ofloxacinu z gastrointestinálního traktu.
3. Léky, které zvyšují pH obsahu žaludku: léčiva, která zvyšují pH obsahu žaludku (např. Protonové čerpadly nebo antacidy), mohou snížit absorpci oloxacinu.
4. Léky snižující CNS: Ofloxacin může zvýšit účinek léků snižujících centrální nervový systém (např. Některá antidepresiva nebo omamná analgetika), což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
5. Léky snižující kardiovaskulární systém: Společné podávání ofloxacinu s léky snižujícími kardiovaskulární systém (např. Antiarytmická léčiva nebo beta-adrenoblockers) může zvýšit riziko arytmií.
6. Léky prodlužující QT interval: Ofloxacin může zvýšit prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, pokud se používá souběžně s jinými léky, které mohou také způsobit tento vedlejší účinek (např. Antiarytmická léčiva nebo některá antidepresiva).

Podmínky skladování

Ofloxacin, stejně jako většina léků, vyžaduje správné podmínky skladování, aby si udržely jeho stabilitu a účinnost. Obecně jsou doporučení pro úložiště pro Ofloxacin následující:

1. Teplota: Lék uložte při teplotě místnosti, což je obvykle 15 až 30 stupňů Celsia (59 až 86 stupňů Fahrenheita). Vyvarujte se přehřátí léku i zmrazení.
2. Světlo: Uložte loxacinu v původním balíčku nebo tmavé kontejneru, aby se zabránilo vystavení přímému slunečnímu světlu, což může nepříznivě ovlivnit stabilitu léčiva.
3. Vlhkost: Zajistěte podmínky suchého skladování léčiva, abyste se vyhnuli expozici vlhkosti, což může vést ke zničení nebo degradaci léčiva.
4. Děti: Udržujte ofloxacin mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému použití.
5. Balení: Postupujte podle pokynů pro úložiště uvedené v balíčku produktu nebo v jeho pokynech pro použití. Někteří výrobci mohou mít vlastní doporučení pro skladování.