Neuromax

Neuromax je lék obsahující komplex vitamínů – thiamin s pyridoxinem nebo kyanokobalaminem.

Indikace Neuromax

Používá se pro neurologické patologie různého původu: neuralgie s neuritidou (například retrobulbární forma onemocnění), radikulopatie, různé polyneuropatie (například alkoholické nebo diabetické) a léze postihující obličejové nervy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Farmaceutická složka se uvolňuje v injekční tekutině - v ampulích o objemu 2 ml, 5 nebo 10 ampulí uvnitř celulárního destičkového obalu. V balení - 2 destičky pro 5 ampulí nebo 1 destička pro 10 ampulí.

Farmakodynamika

Vitamíny skupiny B, které mají neurotropní účinek, mají pozitivní vliv na degenerativní nebo zánětlivé léze pohybového aparátu a nervů. Používají se k odstranění nedostatku prvků a ve velkých dávkách mají analgetické vlastnosti, zlepšují procesy krevního oběhu a stabilizují funkci nervového systému spolu s hematopoetickou aktivitou.

Thiamin je pro tělo nesmírně důležitou složkou. Podléhá fosforylaci, za vzniku bioaktivních prvků thiamin-difosfát (kokarboxyláza) a thiamin-trifosfát (TTP).

Thiamin-difosfát, jako koenzym, se podílí na metabolismu sacharidů, které jsou důležitými prvky metabolismu nervových tkání a ovlivňují vedení nervových impulsů v synapsích. Nedostatek thiaminu v tkáních způsobuje hromadění metabolických prvků (především kyseliny pyrohroznové a 2-hydroxypropanové), což způsobuje rozvoj různých patologií a poruch ve fungování nervového systému.

Fosforylovaný pyridoxin (PALP) je koenzym některých enzymů, které interagují v systémovém neoxidačním metabolismu aminokyselin. Dekarboxylací napomáhají tvorbě aminů s fyziologickou aktivitou (například histamin s tyraminem, adrenalin a dopamin se serotoninem). Během jeho transaminace se rozvíjejí katabolické a anabolické metabolické procesy (například AST s ALT a kyselina γ-aminomáselná). Kromě toho se prvek podílí na rozkladu a vazbě aminokyselin. Pyridoxin ovlivňuje 4 různé metabolické procesy tryptofanu. Během vazby hemoglobinu katalyzuje pyridoxin tvorbu kyseliny α-amino-β-ketoadinové.

Kyanokobalamin je nezbytný pro vývoj procesů buněčného metabolismu. Ovlivňuje hematopoézu (exogenní antianemický faktor) a kromě toho se podílí na tvorbě cholinu, methioninu s nukleovými kyselinami a kreatininu a má také analgetický účinek.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Při parenterálním podání se thiamin distribuuje v těle. Denně se odbourává přibližně 1 mg látky. Metabolické složky se vylučují močí. Defosforylační procesy probíhají v ledvinách. Biologický poločas rozpadu thiaminu je 0,35 hodiny. Ke kumulaci prvku nedochází kvůli omezenému rozpouštění tuků.

Pyridoxin podléhá fosforylaci a oxidaci na PALP. V krevní plazmě se tato složka a pyridoxal syntetizují s albuminem. Translokační formou je pyridoxal. Aby PALP syntetizovaný s albuminem překonal buněčné stěny, podléhá hydrolýze za účasti alkalické fosfatázy, která jej přeměňuje na pyridoxal.

Kyanokobalamin při parenterálním podání tvoří transportní kombinace proteinů, které jsou rychle absorbovány kostní dření spolu s játry a dalšími orgány proliferativního typu. Prvek proniká do žluči a účastní se oběhu v játrech se střevem. Kyanokobalamin je schopen překonat placentu.

[ 6 ]

Dávkování a aplikace

Látka se podává parenterálně.

Před použitím léku obsahujícího lidokain je nutné provést kožní test, aby se zjistila možná přítomnost osobní intolerance na lék - to se projevuje zarudnutím a otokem v oblasti injekce.

V akutních epizodách onemocnění se terapie zahajuje podáváním 2 ml látky (intramuskulárně) jednou denně, dokud akutní projevy nevymizí. Následně se lék podává v dávce 2 ml na injekci, 2–3krát týdně. Terapeutický cyklus by měl trvat alespoň 1 měsíc.

Injekce se provádí do oblasti zevního horního kvadrantu hýžďového svalu.

Pro pokračování v léčbě, stejně jako pro prevenci relapsu nebo jako udržovací kúru, by se měl Neuromax užívat perorálně – ve formě tablet.

[ 8 ]

Používejte Neuromax během těhotenství

Během kojení a těhotenství je denní potřeba pyridoxinu maximálně 25 mg. Každá ampule léku obsahuje 0,1 g pyridoxinu, a proto je jeho předepisování v těchto obdobích zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost na složky léku;
• akutní forma poruchy srdečního vedení;
• Srdeční selhání ve stádiu dekompenzace, které má akutní projev.

Thiamin by neměl být předepisován, pokud jste na něj alergičtí.

Pyridoxin se nepoužívá v akutních stádiích vředů postihujících gastrointestinální trakt (protože tento prvek může zvýšit hodnoty pH žaludku).

Kyanokobalamin není předepisován lidem s erytrocytózou, erytremií nebo tromboembolií.

Kontraindikace spojené s lidokainem:

• silná citlivost na lidokain nebo jiné amidové látky, které mají lokální anestetický účinek;
• anamnéza epileptických záchvatů způsobených lidokainem;
• těžká fáze bradykardie;
• výrazně snížený krevní tlak;
• kardiogenní šok;
• s těžkým stupněm intenzity CHF (2-3 stupně);
• SSSU;
• WPW syndrom;
• MAC syndrom;
• AV blok 2. nebo 3. stupně;
• hypovolemie;
• myastenie nebo porfyrie;
• těžká stadia dysfunkce ledvin nebo jater.

Vedlejší efekty Neuromax

Při dlouhodobém denním užívání (déle než 0,5-1 rok) v dávkách 50 mg pyridoxinu se může objevit senzorická polyneuropatie, pocit malátnosti, bolesti hlavy, nervové vzrušení a závratě.

Mezi další nežádoucí účinky patří:

• zažívací poruchy: gastrointestinální poruchy, včetně bolesti břicha, zvracení, zvýšeného pH žaludku, nevolnosti a průjmu;
• imunitní projevy: známky intolerance (respirační poruchy, epidermální vyrážky, Quinckeho edém a anafylaxe) nebo hyperhidróza;
• epidermální léze: akné, svědění, exfoliativní dermatitida generalizované povahy a kopřivka;
• poruchy kardiovaskulárního systému: arytmie, transverzální srdeční blok, tachykardie, srdeční zástava, bradykardie, dilatace periferních cév, inhibice srdečního vedení, kolaps, bolest srdce a zvýšení nebo snížení krevního tlaku;
• poruchy nervového systému: excitace CNS (v důsledku podání velkých dávek), bolesti hlavy, pocit zmatenosti nebo úzkosti, stejně jako ospalost, poruchy spánku, ztráta vědomí nebo závratě a kómatický stav. U osob s těžkou intolerancí se pozoruje třes s parestézií, pocit euforie, trismus s křečemi a motorická úzkost;
• poškození zrakových orgánů: léčitelná slepota, zánět spojivek, nystagmus a navíc diplopie, fotofobie a výskyt „mušek“ v očích;
• poruchy sluchových orgánů: tinnitus, porucha sluchu a hyperakuzie;
• problémy s dýchacím systémem: rýma, dušnost a také zástava nebo potlačení dýchání;
• další poruchy: pocit necitlivosti v končetinách, chlad nebo horko, silná slabost, motorický blok, otok, poruchy citlivosti a maligní hypertermie;
• systémové léze: příznaky v místě vpichu.

Pokud je rychlost parenterální injekce příliš vysoká, mohou se objevit systémové příznaky ve formě křečí.

[ 7 ]

Předávkovat

Thiamin má široké spektrum léčivých účinků. Při použití ve velkých dávkách (nad 10 g) má vlastnosti podobné kurare, inhibuje vodivost nervových impulsů.

Pyridoxin má extrémně slabý toxický účinek. Při užívání velkých dávek této složky (více než 1 g denně) po dobu několika měsíců se však může vyvinout neurotoxicita.

Při užívání více než 2000 mg denně se objevuje ataxie s neuropatiemi, mozkové záchvaty se změnami v EEG údajích, senzorické poruchy a navíc (někdy) seboroická dermatitida a hypochromní anémie.

Při parenterálním (vzácně perorálním) použití kyanokobalaminu ve velkých dávkách se pozorují příznaky alergie, epidermální léze ekzémové povahy a benigní akné.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek přípravku Neuromax může narušit aktivitu jaterních enzymů, což vede k hyperkoagulaci nebo bolesti srdce.

K odstranění těchto poruch se provádějí symptomatická opatření.

V případě předávkování lidokainem se mohou objevit následující příznaky: snížený krevní tlak, psychomotorický agitovanost, poruchy zraku, závratě, stejně jako pocit celkové slabosti, kolaps, kómatický stav a tonicko-klonické záchvaty; může se také objevit AV blok, útlum CNS a zástava dýchání. První příznaky otravy u zdravého člověka se objeví, když je hladina lidokainu v krvi vyšší než 0,006 mg/kg, a záchvaty se objevují při hodnotách 0,01 mg/kg.

K odstranění těchto projevů je nutné zrušit podávání léků, provést kyslíkovou terapii a také předepsat antikonvulziva, vazokonstriktory (mesaton nebo norepinefrin) a navíc anticholinergika v případě bradykardie (atropin v dávce 0,5-1 mg). Lze provést intubaci, umělou plicní ventilaci a resuscitační procedury. Dialýza bude neúčinná.

[ 9 ]

Interakce s jinými léky

Vlastnosti thiaminu jsou inaktivovány pod vlivem 5-fluorouracilu, protože ten kompetitivně zpomaluje proces fosforylace vitaminu na prvek thiaminpyrofosfát.

Kličková diuretika (například furosemid), která zpomalují tubulární reabsorpci, mohou během dlouhodobé léčby zvýšit vylučování thiaminu, což má za následek snížení jeho hladin.

Je zakázáno kombinovat lék s levodopou, protože pyridoxin může oslabit její antiparkinsonickou aktivitu.

Kombinace s látkami, které mají antagonistický účinek vůči pyridoxinu (včetně penicilaminu s isoniazidem, cykloserinu nebo hydralazinu), a perorální antikoncepcí může zvýšit potřebu pyridoxinu.

Konzumace nápojů obsahujících siřičitany (například víno) zvyšuje odbourávání thiaminu.

Lidokain zesiluje inhibiční účinek anestetik (hexobarbitalu, stejně jako thiopentalu sodného podávaného intravenózně) na dýchací centrum, stejně jako účinek sedativ a hypnotik; snižuje také kardiotonickou aktivitu digitoxinu. Kombinace se sedativy nebo hypnotiky může zesílit inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Ethylalkohol zesiluje inhibiční účinek lidokainu na respirační aktivitu.

Adrenergní blokátory (včetně nadololu a propranololu) inhibují intrahepatální metabolické procesy lidokainu, zesilují jeho účinek (včetně toxického) a zvyšují pravděpodobnost snížení krevního tlaku a výskytu bradykardie.

Léky podobné kurare mohou zvýšit svalovou relaxaci (možná je i paralýza dýchacích svalů).

Mexiletin s norepinefrinem zesilují toxické vlastnosti lidokainu (snižují jeho rychlost clearance).

Glukagon s isadrinem zvyšuje clearance lidokainu.

Midazolam s cimetidinem zvyšují hladiny lidokainu v plazmě. První z nich mírně zvyšuje hladiny lidokainu v krvi a druhý vytěsňuje látku ze syntézy proteinů a inhibuje její inaktivaci v játrech, což zvyšuje pravděpodobnost zesílení nežádoucích účinků lidokainu.

Barbituráty (včetně fenytoinu a fenobarbitalu) a antikonvulziva v kombinaci s lidokainem mohou zvýšit rychlost metabolismu lidokainu v játrech, snížit jeho krevní hodnoty a zesílit kardiodepresivní účinek.

Antiarytmika (včetně verapamilu s ajmalinem, amiodaronu s disopyramidem a chinidinu) a antikonvulziva (deriváty hydantoinu) zesilují kardiodepresivní účinek. V kombinaci s amiodaronem se mohou objevit záchvaty.

Novokainamid s novokainem, pokud je podáván společně s lidokainem, může vyvolat halucinace a excitaci centrálního nervového systému.

Aminazin, nortriptylin, inhibitory MAO, imipramin s amitriptylinem a bupivakain v kombinaci s lidokainem vedou ke zvýšené pravděpodobnosti snížení krevního tlaku a prodlužují lokální anestetický účinek lidokainu.

Opioidní analgetika (např. morfin) podávaná s lidokainem zesilují jejich analgetický účinek, ale také zvyšují útlum dýchacích procesů.

Prenylamin zvyšuje pravděpodobnost ventrikulární tachykardie.

Propafenon může prodloužit účinky a zvýšit intenzitu nežádoucích příznaků spojených s centrálním nervovým systémem.

Při kombinaci s rifampicinem se mohou hladiny lidokainu v krvi snížit.

Při kombinaci s polymyxinem typu B je třeba sledovat respirační aktivitu.

Podávání s prokainamidem může způsobit halucinace.

Použití lidokainu a SG způsobuje oslabení kardiotonického účinku druhého z nich.

V kombinaci s digitalisovými glykosidy a na pozadí otravy může lidokain zesílit závažnost AV blokády.

Vazokonstriktory (včetně methoxaminu s epinefrinem a fenylefrinem) podávané společně s lidokainem inhibují jeho absorpci a prodlužují jeho účinek.

Guanethidin a trimetafan s guanadrelem a mekamylaminem, používané při epidurální nebo spinální anestezii, zvyšují pravděpodobnost bradykardie a silného poklesu krevního tlaku.

β-blokátory v kombinaci s lidokainem inhibují jeho intrahepatální metabolismus, zesilují účinek (i toxický) a zvyšují pravděpodobnost poklesu hodnot krevního tlaku a výskytu bradykardie. U takových kombinací je nutné dávkování lidokainu snížit.

Smyčková nebo thiazidová diuretika, stejně jako acetazolamid, v kombinaci s lidokainem způsobují hypokalemii, v důsledku čehož je účinek lidokainu oslaben.

Antikoagulancia (včetně dalteparinu s heparinem, ardeparinu s warfarinem a enoxaparinu s danaparoidem) v kombinaci s lidokainem zvyšují riziko krvácení.

Pokud se lidokain kombinuje s léky, které blokují neuromuskulární přenos, účinek těchto léků se zesiluje, protože snižují vodivost nervových impulsů.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Neuromax musí být skladován mimo dosah dětí. Teplotní rozmezí – v rozmezí 2–8 °C.

Skladovatelnost

Neuromax lze používat po dobu 24 měsíců od data vydání farmaceutického přípravku.

Žádost pro děti

Neuromax se v pediatrii nepoužívá.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Analogy

Analogy léku jsou Milgamma, Neurobeks s Neovitamem, Neurobion a Neurorubin s Neuromultivitem a Nerviplexem.

[ 15 ]