Naproxen gel

Naproxen je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) používané k lokální aplikaci.

Indikace Naproxen gel

Indikováno k lokální úlevě od bolesti v oblasti kloubů a svalů, stejně jako při artróze (degenerativní patologie kloubů).

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě gelu, v tubách o hmotnosti 50 g. Jedno balení obsahuje 1 tubu gelu.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Gel má lokální analgetické, protizánětlivé a protiedémové vlastnosti. Naproxen, který je aktivní složkou léčiva, vykazuje aktivitu potlačením enzymu prostaglandin cyklooxygenázy. COX vyvolává proces oxidace kyseliny arachidonové s následnou přeměnou na endoperoxidy. Taková reakce je považována za počáteční fázi vazby PG (zastavují pozdní stádium zánětlivého procesu (edém a hyperémie)).

Protizánětlivý účinek účinné látky se projevuje také ve formě inhibice aktivity lysozomů, inhibice procesů pohybu leukocytů a dále ve formě neutralizace oxidantů a inhibice IL-2.

Protože gel obsahuje ethanol s mentolem, má na pokožku povrchový zklidňující a chladivý účinek.

Menthol kromě chladivého účinku způsobuje lokální vazodilataci a také snižuje citlivost nervových receptorů kůže. Zároveň zvyšuje vstřebávání účinné látky kůží.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Po lokální aplikaci se látka naproxen vstřebává pomaleji než v případě rektálního nebo perorálního podání. Vrchol hladiny v krvi je zaznamenán 4 hodiny po nanesení gelu na povrch kůže. Po lokálním použití dochází k výrazné akumulaci aktivní složky uvnitř kůže, epidermis a svalové tkáně.

Aplikace gelu (10 %) vede ke slabé koncentraci látky v plazmě (přibližně 1,1 %) a v moči byl tento ukazatel 1 %. Současně byly ukazatele lokálně aplikovaného naproxenu v synoviální tekutině nízké (přibližně 50 % jeho sérových hodnot).

Asi 99,9 % látky se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami (hlavní část - s albuminy). Léčivo je schopno procházet placentou a pronikat do mateřského mléka. Koncentrace látky v mléce představují přibližně 1 % hladiny léčiva v séru.

Naproxen se z krve vylučuje rychle, přičemž přibližně 98 % látky se vylučuje močí. Z nich se 10 % vylučuje v nezměněné formě a 60 % jako syntetizovaný naproxen (40 % jako glukuronidy a dalších 20 % jako neznámá syntetizovaná sloučenina). Kromě toho se 5 % vylučuje jako 6-desmethylnaproxen, dalších 12 % jako 6-desmethylnaproxen-glukuronát a zbývajících 11 % je ve formě neznámých syntetizovaných sloučenin 6-methylnaproxenu. Přibližně 0,5–2,5 % látky se vylučuje stolicí.

[ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Gel se aplikuje zevně - suchá a čistá pokožka by měla být ošetřena (proužkem gelu o délce asi 4 cm) 4-5krát denně, přičemž mezi jednotlivými procedurami je třeba dodržovat intervaly několika hodin.

Poté, po aplikaci léku, je třeba gel rozetřít a vtírat do pokožky, dokud se zcela nevstřebá. Po dokončení procedury si umyjte ruce, abyste snížili koncentraci látky absorbované kůží. Na ošetřovanou oblast nelepte náplast ani obvaz.

Délka terapeutického cyklu závisí na účinnosti léku a také na průběhu patologie. Ve většině případů trvá maximálně 1 měsíc.

Pokud se po 7 dnech používání gelu otok a bolest nesníží, nebo se naopak zvýší, měli byste se poradit s lékařem.

[ 15 ]

Používejte Naproxen gel během těhotenství

Testování naproxenu na zvířatech ukázalo, že může oddálit porod. Kromě toho u lidí poškozuje kardiovaskulární systém plodu (s možným uzavřením arteriálního traktu). Z tohoto důvodu je užívání léku u těhotných žen zakázáno. Výjimkou jsou pouze situace určené ošetřujícím lékařem a pod jeho dohledem. Před použitím gelu je třeba se ujistit, že možný přínos pro ženu v tomto případě převyšuje riziko komplikací u plodu (zejména v 1. a 3. trimestru).

Vzhledem k tomu, že aktivní složka léku je schopna proniknout do mateřského mléka, je nutné zvážit možnost ukončení kojení během léčby.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost intolerance na složky gelu, salicyláty a další NSAID;
• přítomnost zranění, otevřených ran a zánětů na kůži;
• děti mladší 3 let.

[ 11 ], [ 12 ]

Vedlejší efekty Naproxen gel

Použití gelu může způsobit rozvoj následujících nežádoucích účinků: vyrážky (včetně vezikulární), fotosenzitivita, podráždění a pocit pálení.

Dlouhodobá aplikace léku na velké plochy kůže může způsobit nežádoucí účinky v důsledku systémových vlastností naproxenu (včetně ospalosti, průjmu a nevolnosti, bolestí hlavy a alergických reakcí - erytému, svědění s kopřivkou a kožní vyrážky).

[ 13 ], [ 14 ]

Podmínky skladování

Gel by měl být uchováván mimo dosah malých dětí v těsně uzavřené tubě. Teplotní hodnoty - maximálně 25 °C. Je zakázáno lék zmrazovat nebo chladit.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Skladovatelnost

Naproxen lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.

[ 19 ], [ 20 ]