Melbeck

Melbek je lék z kategorie NSAID (patří do skupiny oxikamů) a také selektivní inhibitor aktivity COX-2, který obsahuje kyselinu enolovou. Léčivou látkou léku je látka meloxicam.

Léčivo má intenzivní protizánětlivý, analgetický a antipyretický účinek. Meloxicam pomáhá zpomalit biosyntézu zánětlivých mediátorů (PG) selektivní inhibicí účinku COX-2. Tento proces je hlavním principem účinku léku.

[ 1 ]

Indikace Melbeka

Používá se při následujících problémech:

• symptomatická terapie revmatoidní artritidy;
• odstranění bolesti při osteoartróze, degenerativních lézích kloubů, artróze a Bechtěrevově chorobě;
• odstranění bolesti různého původu (algomenorea, myalgie, bolest zubů, dorsalgie, bolest vznikající v souvislosti s úrazy nebo operacemi, stejně jako lumboischialgie).

Formulář vydání

Farmaceutický přípravek se vyrábí v tabletách o síle 7,5 mg (5, 10 nebo 30 kusů v balení) nebo 15 mg (10 kusů v krabičce).

Kromě toho se prodává ve formě injekční tekutiny, uvnitř 1,5ml ampulí (10 kusů v krabičce).

K dispozici také ve formě rektálních čípků (objem 15 mg) - 10 kusů v balení.

Farmakodynamika

Klinické testy prokázaly, že meloxicam má nižší toxicitu ve srovnání s jinými látkami z kategorie NSAID (naproxen s piroxicamem a diklofenak). Ty také účinně potlačují aktivitu COX-1 pomocí COX-2, ale zároveň mají negativní vliv na trávicí trakt a ledviny.

Princip účinku meloxikamu je bezpečnější, protože selektivně zpomaluje působení COX-2 s koeficientem selektivity IC50 COX-1/COX-2 rovným 2. To vysvětluje menší závažnost účinku léku na gastrointestinální trakt a ledviny.

Melbek při použití v předepsaných dávkách nemění agregaci krevních destiček a dobu krvácení. Zároveň naproxen s indomethacinem, ibuprofenem a diklofenakem významně prodlužuje dobu krvácení a zpomaluje agregaci krevních destiček.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Meloxicam se v trávicím systému vstřebává vysokou rychlostí bez ohledu na příjem potravy. Jeho biologická dostupnost je 89 %. Po perorálním podání se hodnoty Cmax v krvi zaznamenávají po 5–6 hodinách (po užití dávky 7,5 mg je plazmatická hladina Cmax 0,4–1 mg/ml a po užití dávky 15 mg 0,8–2,0 mg/ml). Do 3.–5. dne léčby se pozorují rovnovážné hladiny léčiva.

Při intramuskulárním podání se léčivo zcela vstřebává, po parenterálním podání je index biologické dostupnosti téměř 100 %.

Farmakokinetické parametry meloxicamu jsou spojeny s velikostí dávky v případě intramuskulárního podání 5 a 30 mg léčiva.

Hodnoty plazmatické Cmax se zaznamenávají 60 minut po injekci. Stabilní plazmatické hodnoty se pozorují 3. až 5. den léčby.

Přibližně 99,5 % meloxikamu se syntetizuje s krevními bílkovinami. Hladina léčiva uvnitř synoviální membrány je poloviční oproti plazmatickým hladinám látky.

Biotransformace léčiva probíhá v játrech oxidací methylových částí za vzniku 4 metabolických složek, které nemají terapeutickou aktivitu.

Přibližně 42 % podané dávky se vylučuje močí a zbytek žlučí. Méně než 5 % léku se vylučuje v nezměněné podobě střevy. Poločas rozpadu je 20 hodin.

Problémy s funkcí ledvin nebo jater nemají znatelný vliv na farmakokinetické vlastnosti meloxikamu. Plazmatická clearance léku je 8 ml za minutu (u starších osob se snižuje). Meloxicam má nízký distribuční objem (přibližně 11 l).

[ 4 ]

Dávkování a aplikace

Lék lze podávat intramuskulárně, stejně jako rektálně nebo orálně.

Dávka léku se volí individuálně. Je nutné jej užívat v minimálních účinných dávkách po co nejkratší možnou dobu.

Tablety se užívají perorálně s jídlem, bez žvýkání, jednou denně v dávce 7,5-15 mg.

Intramuskulární injekce by se měly používat pouze během prvních dnů léčby a poté se pacient převede na perorální podávání léku.

V případě komplexního užívání léků (tablety spolu s intramuskulárními injekcemi) by neměla být překročena celková denní dávka 15 mg.

Čípky Melbek se podávají 1 kus denně (15 mg).

Denně nelze užít více než 15 mg léku. Osobám s těžkou renální insuficiencí a také osobám podstupujícím hemodialýzu lze podat maximálně 7,5 mg léku denně.

V případě mírného nebo středně těžkého oslabení funkce ledvin, stejně jako v případě kompenzované jaterní cirhózy, není nutné dávku léku měnit. Osoby se zvýšeným rizikem negativních příznaků by měly zpočátku užívat 7,5 mg léku denně.

Roztok léku nelze použít intravenózně.

Používejte Melbeka během těhotenství

Přípravek Melbek by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažné selhání jater nebo ledvin;
• prokázaná intolerance způsobená meloxicamem a dalšími složkami léku;
• peptický vřed postihující gastrointestinální trakt (aktivní fáze);
• nosní polypóza nebo BA;
• Quinckeho edém nebo kopřivka způsobená užíváním aspirinu nebo jiných léků z kategorie NSAID.

Vedlejší efekty Melbeka

Mezi vedlejší účinky léku patří:

• zácpa, nadýmání, nevolnost, bolest v oblasti břicha, průjem, říhání a zvracení, stejně jako hepatitida, ezofagitida, gastritida, gastroduodenální vřed, kolitida a dočasné zvýšení hladin transamináz nebo bilirubinu;
• trombocytopenie nebo leukopenie, stejně jako anémie;
• svědění, stomatitida, podráždění epidermis a kopřivka;
• tinnitus, labilita nálady, závratě, letargie a bolesti hlavy;
• návaly horka, bušení srdce, otoky a zvýšený krevní tlak;
• zvýšené hladiny kreatininu nebo močoviny, stejně jako akutní selhání ledvin;
• zánět spojivek nebo zhoršení zraku;
• Quinckeho edém a příznaky intolerance.

[ 5 ], [ 6 ]

Předávkovat

V případě otravy lékem mohou být nežádoucí účinky meloxicamu zesíleny.

Provádí se výplach žaludku, aplikuje se aktivní uhlí a přijímají se symptomatická opatření.

Rychlost vylučování léku se zvyšuje cholestyraminem. Vzhledem k tomu, že meloxicam má vysokou rychlost syntézy s krevními bílkovinami, procesy nucené diurézy, alkalizace moči nebo hemodialýzy budou neúčinné. Lék nemá antidotum.

[ 7 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání 2 nebo více léků z kategorie NSAID zvyšuje ulcerogenní riziko a pravděpodobnost krvácení v gastrointestinálním traktu v důsledku synergického účinku těchto léků.

Není možné užívat léky společně s lithiovými solemi, protože NSAID mohou oslabit renální vylučování lithia, v důsledku čehož se může lithium hromadit a v budoucnu vyvíjet toxický účinek.

Kombinace s methotrexátem vede ke zvýšení jeho toxického účinku na hematopoézu, a proto je nutné pravidelně sledovat dynamiku hodnot hemogramu.

Podávání společně s tiklopidinem a heparinem vede ke zvýšení jejich terapeutických vlastností, což zvyšuje pravděpodobnost vzniku krvácení v gastrointestinálním traktu.

Lék oslabuje antikoncepční vlastnosti nitroděložního tělíska.

Užívání přípravku Melbek a diuretik vyžaduje pití velkého množství tekutin.

Meloxicam může oslabit účinek antihypertenziv (ACE inhibitorů, stejně jako léků, které blokují účinek β-adrenergních receptorů).

NSAID, ACE inhibitory a blokátory receptorů pro angiotenzin-2 mají synergický účinek s glomerulární filtrací, což může u jedinců s anamnézou renální dysfunkce vést k akutnímu selhání ledvin.

V trávicím systému je meloxicam schopen syntetizovat cholestyramin, což zvyšuje rychlost jeho vylučování.

Lék je zakázán kombinovat s cyklosporinem, aby se zabránilo zvýšené pravděpodobnosti vzniku nefrotoxického účinku cyklosporinu.

Možnost interakce mezi léky a perorálně podávanými hypoglykemickými léky nelze vyloučit.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Melbek by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplota – maximálně 25 °C.

[ 12 ]

Skladovatelnost

Melbek lze použít do 4 let od data prodeje léčivé látky.

[ 13 ]

Žádost pro děti

Lék není předepisován dětem mladším 15 let.

[ 14 ]

Analogy

Analogy léku jsou Movalis, Mataren, Movasin s Meloxicamem, Mirlox a Revmoxicam s Mesipolem a Amelotexem a také Bi-Xikam a Artrozan.

Recenze

Melbek je považován za jeden z nejúčinnějších léků, které zmírňují bolest při artróze nebo artritidě - to o něm říkají lékaři ve svých recenzích. Zároveň je třeba poznamenat, že ve srovnání s jinými NSAID nemá tento lék při dlouhodobém užívání tak intenzivní negativní vliv na trávicí systém, což je při užívání NSAID v průběhu léčby nesmírně důležité.