Nafialovělý

Melbek je lék z kategorie nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), který je součástí skupiny oxycams, a také selektivní inhibitor aktivity COX-2, který obsahuje kyselinu enolovou. Aktivním prvkem léčiva je látka meloxikam.

Lék má intenzivní protizánětlivý, anestetický a antipyretický účinek. Meloxikam pomáhá zpomalit biosyntézu zánětlivých mediátorů (PGs) selektivní inhibicí působení COX-2. Tento proces je hlavní zásadou dopadu drog.

[1]

Indikace Melbeka

Používá se pro tyto problémy:

• symptomatická léčba revmatoidní artritidy;
• odstranění bolesti při osteoartritidě, degenerativních kloubních lézích, artróze a ankylozující spondylitidě;
• eliminace bolestí různého charakteru (algodysmenorea, myalgie, bolesti zubů, dorsalgie, bolest vyskytující se v souvislosti s poraněním nebo operací, stejně jako lumboischialgie).

Formulář vydání

Farmaceutické výrobky jsou vyráběny v tabletách po 7,5 mg (5, 10 nebo 30 kusů uvnitř balení) nebo 15 mg (10 ks uvnitř krabice).

Kromě toho je realizován ve formě vstřikovací tekutiny, uvnitř ampulí s objemem 1,5 ml (10 ks v krabici).

K dispozici také ve formě rektálních čípků (objem 15 mg) - 10 kusů v balení.

Farmakodynamika

V klinických testech bylo zjištěno, že meloxikam má nižší toxicitu ve srovnání s jinými látkami z kategorie NSAID (naproxen s piroxikamem a diklofenakem). Ty také účinně potlačují aktivitu COX-1 s COX-2, ale zároveň mají negativní vliv na trávicí trakt a ledviny.

Princip vlivu meloxikamu je bezpečnější, protože selektivně zpomaluje účinek COX-2, který má faktor IC50 COX-1 / COX-2 selektivity 2. To vysvětluje menší závažnost účinku léčiv na gastrointestinální trakt a ledviny.

Přípravek Melbeck nemění agregaci krevních destiček ani období krvácení, pokud se aplikuje ve specifických dávkách. Naproxen s indomethacinem, ibuprofenem a diklofenakem významně prodlužuje dobu krvácení a zpomaluje agregaci krevních destiček.

[2], [3],

Farmakokinetika

Meloxikam je absorbován vysokou rychlostí uvnitř trávicího systému, bez ohledu na použití potravy. Jeho biologická dostupnost je 89%. Po požití jsou hodnoty Cmax v krvi stanoveny po 5-6 hodinách (po užití dávky 7,5 mg, plazmatická hladina Cmax je 0,4–1 mg / ml a po podání dávky 15 mg - 0,8–2,0). Mg / ml). Do 3. Až 5. Dne léčby jsou pozorovány rovnovážné parametry léčiv.

Když je i / m léčivo zcela absorbováno, po parenterálním podání je index biologické dostupnosti téměř 100%.

Farmakokinetické parametry meloxikamu jsou vázány na velikost dávky v případě i / m použití 5 a 30 mg léků.

Hodnoty Cmax v plazmě se zaznamenávají po uplynutí 60 minut od injekce. Stabilní plazmatické hodnoty jsou pozorovány do 3. Až 5. Dne léčby.

Přibližně 99,5% meloxikamu se syntetizuje s krevním proteinem. Hladina léčiva uvnitř synovie je dvakrát tak nízká, než jsou plazmatické parametry látky.

Biotransformace léčiva se provádí uvnitř jater oxidací methylových částí za vzniku 4 metabolických složek, které nemají terapeutickou aktivitu.

Přibližně 42% spotřebované části léčiva se vylučuje močí a zbytek v žluči. Méně než 5% léčiva se vylučuje nezměněnými střevy. Termín poločas je 20 hodin.

Problémy s prací ledvin nebo jater nemají znatelný vliv na farmakokinetické vlastnosti meloxikamu. Plazmatická clearance léků se rovná 8 ml za minutu (u starších lidí se snižuje). Meloxikam má nízký distribuční objem (asi 11 litrů).

[4],

Dávkování a aplikace

Lék může být podáván m / m způsobem a také rektálně nebo orálně.

Část léku se vybere osobně. Je nutné ji aplikovat v minimálních účinných částech v nejkratším možném časovém intervalu.

Tablety se užívají perorálně s jídlem, bez žvýkání, 1krát denně v dávce 7,5-15 mg.

Intramuskulární injekce by měly být používány pouze během prvních dnů léčby a poté je pacient převeden na perorální užívání léků.

V případě komplexního užívání léčiv (tablety s injekčními injekcemi) nesmí celková dávka denně překročit 15 mg.

Čípky Melbek podávané na 1. Jednotku denně (15 mg).

Během dne můžete použít ne více než 15 mg léku. Osoby s těžkou poruchou funkce ledvin a kromě těch, kteří jsou na hemodialýze, můžete zadat maximálně 7,5 mg léků denně.

V případě mírného nebo středně závažného poškození funkce ledvin, stejně jako při kompenzované jaterní cirhóze, není nutné dávku léku měnit. Lidé se zvýšeným rizikem negativních příznaků by měli nejprve užívat 7,5 mg léčiva denně.

Roztok léku nelze podávat intravenózně.

Používejte Melbeka během těhotenství

Při kojení a těhotenství nelze použít Melbek.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• nedostatečná funkce jater nebo ledvin;
• zjištěná nesnášenlivost způsobená meloxikamem a dalšími složkami léčiva;
• peptická rozmanitost vředů ovlivňujících trávicí trakt (aktivní fáze);
• nosní polypóza nebo BA;
• Quincke edém nebo kopřivka vyvolaná použitím aspirinu nebo jiných léčiv z kategorie NSAID.

Vedlejší efekty Melbeka

Mezi nepříznivé symptomy medikace patří:

• zácpa, nadýmání, nevolnost, bolest břicha, průjem, svědění a zvracení a kromě hepatitidy, ezofagitidy, gastritidy, gastroduodenálního vředu, kolitidy a dočasného zvýšení hodnot transaminázy nebo bilirubinu;
• krevních destiček nebo leukopenie, jakož i anémie;
• svědění, stomatitida, epidermální podráždění a kopřivka;
• hluk ucha, labilita nálady, závratě, letargie a bolesti hlavy;
• návaly horka, palpitace, opuch a zvýšení krevního tlaku;
• zvýšení kreatininu nebo močoviny, stejně jako akutní selhání ledvin;
• konjunktivitida nebo porucha zrakové funkce;
• Quinckeho edém a příznaky intolerance.

[5], [6]

Předávkovat

V případě otravy léky se mohou vedlejší účinky meloxikamu potencovat.

Provádí se výplach žaludku, aplikuje se aktivní uhlí a provádí se symptomatické působení.

Rychlost vylučování léků zvyšuje cholestyramin. Jelikož meloxikam má vysokou míru syntézy s krevními bílkovinami, procesy nucené diurézy, alkalizace moči nebo hemodialýzy budou neúčinné. Droga nemá antidotum.

[7]

Interakce s jinými léky

Kombinované užívání 2 nebo více léků z kategorie NSAID zvyšuje riziko ulcerogenního rizika a pravděpodobnost krvácení v gastrointestinálním traktu v důsledku synergie vlivu léčiv.

Léky by neměly být používány společně s lithnými solemi, protože NSAIDs jsou schopny oslabit renální exkreci lithia, díky čemuž se mohou hromadit a vyvíjet další toxické účinky.

Kombinace s metotrexátem vede ke zvýšení jeho toxického účinku na hematopoézu, proto je nutné pravidelně sledovat dynamiku měření hemogramu.

Úvod spolu s tiklopidinem a heparinem vede ke zvýšení jejich terapeutických vlastností, což zvyšuje pravděpodobnost krvácení v GI traktu.

Léčivo oslabuje antikoncepční vlastnosti nitroděložního zařízení.

Použití Melbecu a diuretik vyžaduje použití velkého množství tekutiny.

Meloxikam může oslabit účinek antihypertenziv (ACE inhibitory, stejně jako léky, které blokují působení β-adrenergních receptorů).

Léky z kategorie NSAID, ACE inhibitory, stejně jako antagonisté koncovek angiotensinu-2 mají synergii s ohledem na filtraci glomerulů, což může způsobit ARF u lidí s anamnézou renální dysfunkce.

Uvnitř trávicího systému může být meloxikam syntetizován s Kolestiraminem, což zvyšuje rychlost vylučování prvního.

Léčivo by nemělo být kombinováno s cyklosporinem - aby se zabránilo zvýšení pravděpodobnosti jeho nefrotoxického účinku.

Nemůžeme vyloučit možnost vývoje lékových interakcí a hypoglykemických léků užívaných ústy.

[8], [9], [10], [11]

Podmínky skladování

Melbek je povinen držet se v uzavřeném prostoru před dětmi. Teplota je maximálně 25 ° C.

[12]

Skladovatelnost

Melbeck může být používán během čtyřletého období od prodeje léčivé látky.

[13]

Aplikace pro děti

Lék není předepisován dětem do 15 let.

[14]

Analogy

Analogy léčiv jsou Movalis, Matarin, Movasin s Meloxicamem, Mirlox a Revmoxicam s Mesipolem a Amelotexem, stejně jako Bi-Skikam a Artrozan.

Recenze

Melbeck je považován za jeden z nejúčinnějších léků na zmírnění bolesti v případě artrózy nebo artritidy - to říkají o tom odborníci ve svých recenzích. Současně je třeba poznamenat, že ve srovnání s jinými nesteroidními protizánětlivými léky tento přípravek nemá tak intenzivní negativní účinek na trávicí systém s prodlouženým užíváním, což je velmi důležité pro použití NSAID.