Mesacol

Protizánětlivé činidlo pro léčbu střevních onemocnění produkované Krka Novo Mesto (Slovinsko), známé v mezinárodním rejstříku farmakologických léků zvaných mesalazin, na pultech lékáren najdete naše Samezil líbí. Toto léky bude popsáno v tomto článku. Je třeba vzít v úvahu jeho farmakologické charakteristiky, indikace a kontraindikace k použití, stejně jako způsob podávání a doporučené dávky.

Nemoci proktologické povahy nejen přinášejí mnoho nepříjemných hodin a dnů, ale někdy i měsíců. Koneckonců, nějaké problémy spojené s střevem - malým a tlustým střevem - vedou mnoho lidí do barvy. Stydí se, že se na své klinice dostanou s problémy. A jako výsledek, když "brzy" nebo udělal první pomoc, proctologist musí vyřešit mnohem složitější úkoly, odstranit pacienta z vážného stavu. Někdy se pacient nemůže vždy vrátit do svého bývalého zdraví. Řešení mnoha problémů proktologické povahy umožňuje Samesilu - pohodlné moderní protizánětlivé léky, které byly vyvinuty speciálně pro úlevu střevních onemocnění. Proto, aby léčba byla jednodušší a bez komplikací, měla by se konzultovat s kvalifikovaným specialistou již tehdy, když se právě objevila nepříjemná symptomatologie, pak lze výsledek očekávat, že bude rychlý a příznivý. Neměli byste se jen zabývat se autodiagnostikou a předepisováním léků. Tento přístup k léčbě nebude mít nic dobrého. V takovém případě se situace jen zhorší a čas ztratí.

[1], [2]

Indikace Mesacol

Vzhledem k léčebným vlastnostem a formě uvolňování jsou náznaky podávání přípravku Samezil sníženy na tyto choroby:

1. Terapie a preventivní léčba ulcerózní kolitidy.
2. Patologické změny ulcerativní povahy, které ovlivňují střevní sliznici lézí konečníku (ulcerační proktitida).
3. Crohnova choroba.
4. Nešpecifická ulcerózní kolitida doprovázená poškozením distálních částí tlustého střeva a konečníku.

[3], [4]

Formulář vydání

V závislosti na charakteristikách léze střevní sliznice a jejích doprovodných patologií je forma uvolňování dané drogy poněkud odlišná.

1. Samezil vypouštěny ve formě tablet, které jsou potaženy speciální membránou, který je schopen rozpustit pouze ve střevě, což umožňuje „dodávat“ léky přímo do patologicky postižené oblasti. Forma tablety léku se uvolňuje koncentrací aktivní látky mesalazin (5-ASA) 400 mg nebo 800 mg. Kůže léčiva má hnědavě - načervenalý nádech, který umožňuje zařazení. Samotný Samesil je reprezentován světle šedou hmotou. Pomocné chemické látky, které přispívají k udržení farmakodynamiku vysokou úroveň Samezil: sodná sůl karboxymethylcelulózy, laurylsulfát sodný, makrogol 6000, povidon, mastek, škrob, stearát hořečnatý, kopolymer kyseliny methakrylové, maltodextrin, trietilatsetat, hydroxid sodný, oxid titaničitý. Tablety mají prodlouženou činnost.
2. Druhým typem uvolňování je rektální čípka, která má šedo-krémový odstín. Dávka jedné jednotky léku je 500 mg mesalazinu (5-ASA). Doprovodná látka je pevný tuk.
3. Další forma léku může být nazývána rektální suspenze. Jedná se o homogenní krémovou kapalinu, z níž je 1 ml 40 mg mesalazinu (5-ASA). Související chemická sloučenina uvedená výstupní formy jsou: edetát sodný, metabisulfit sodný, tragant, destilovaná voda, benzoát sodný, acetát sodný, xanthanová guma. Samezil baleny v sedmi nádob, které mají objem 50 ml (2 g mesalazinu) nebo 100 ml (4 g mesalazinu). Spolu s lékem v kartonových obalech a aplikátoru.

Farmakodynamika

Dotčené léčivo je klasifikováno jako protizánětlivé léčivo, které vykazuje svou aktivitu přímo ve střevech pacienta a působí přímo na zánětlivé mediátory. Farmakodynamika Samezil stabilizuje inhibiční účinnosti cyklooxygenázy a lipoxygenázy neutrofilů, stejně jako klepání během vzniku a rozvoje leukotrienů a prostaglandinů.

Při vstupu do inhibice léčiva pozorován pohybové aktivity, zničení proces granul žírných buněk, stejně jako neutrofilní fagocytózu, který je exprimován aktivní uchopení a absorpce v podobě krevních leukocytů. Samesel účinně inhibuje sekreci Ig lymfocytů.

Dotčené léčivo má antibakteriální vlastnosti, které účinně zvládnou střevní tyčinky a určité typy koků, které mohou být napadeny v tenkém střevě. Vzhledem k tomu, že mesalazin se volně kombinuje s volnými kyslíkovými radikály (O ^{+ 2} ) a vede k jeho zničení, vykazuje Samesil vysoké antioxidační vlastnosti.

Samesyl je dobře tolerován vůči organizmům pacienta. Jeho podávání snižuje pravděpodobnost recidivy onemocnění při Crohnově nemoci, zvláště tento typ je typický pro pacienty s ileitidou (nespecifické zánětlivé onemocnění postihující ileum) a také dlouhou dobu onemocnění.

[5], [6]

Farmakokinetika

Jakákoliv forma dotyčné drogy umožňuje "dodat" terapeutické objemy mesalazinu přímo do místa patologie. Jde zejména o slizniční vrstvy konečníku a sigmoidního tlustého střeva, sestupného tlustého střeva, až po splenickou zónu.

Farmakokinetika Samesil vykazuje průměrnou úroveň absorpce. Asi třetina - polovina léku je adsorbována na střevní sliznici, a to v tenkém střevě. Metabolity mesalazinu jsou kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová.

Účinná látka podléhá acetylaci (nahrazení vodíkových atomů v organických sloučeninách za zbytek kyseliny octové), ke které dochází v sliznicích střeva a jater.

Úroveň vazebné schopnosti kyseliny N-acetyl-5-aminosalicylové s proteinovými složkami krevní plazmy odpovídá 85%, zatímco mezalazin vykazuje vztah pouze 43%.

Aktivní léčivá látka Samesila nejen prochází hematoencefalickou bariérou, ale je pevně stanovena v mateřském mléce během kojení.

Uvedené léky se odstraňují z organismu pacienta, stejně jako většina, nezměněná a ve formě metabolitů as močí a společně s telaty.

Poločas poločasu mesalazinu (T _1/2 ) je určen číslem od půl hodiny do hodiny a půl, vše závisí na individuálních vlastnostech lidského těla. Stejný parametr pro metabolit N-acetyl-5-aminosalicylátu je poněkud větší a pohybuje se v rozmezí od pěti do deseti hodin.

[7], [8], [9]

Dávkování a aplikace

Výběr dávkové formy je určen lokalizací a měřítkem postižené oblasti střeva. Pouze ošetřující lékař může určit způsob podání, způsob podání a dávku předepsaného léku. Při použití v terapeutické terapii Samesil ve formě rektální suspenze může lékař paralelně podat podání tohoto léku ve formě tablet. Přirozeně je v této situaci nutné vzít v úvahu celkové množství léku dodaného do těla pacienta. Pokud se tato skutečnost nepřihlíží, překročí se dávkování, což vždy vede k předávkování mesalazinu a ke zvýšení pravděpodobnosti toxických účinků na funkce ledvin.

terapeutické dávkování lékař jmenuje především individuálně pro každého pacienta na základě klinického obrazu onemocnění a celkového zdravotního stavu. Pokud se v průběhu měsíce farmakoterapie terapeutické účinnosti není pozorován, měl by se lék za to, nahradit jeho analog.

Během léčby je nutné udržovat požadovanou hydrataci. Pokud vznikla zdravotní potřeba, může být mesalazin podáván současně s metronidazolem nebo přípravky patřícími do skupiny kortikosteroidů.

Zlato, jejíž tělesná hmotnost dosahuje 40 kg u dospělých pacientů Samezil jako rektální suspenze, aby se dosáhlo očekávanou účinnost, se doporučuje zavést do těla pacienta ihned po stolici - jíst po defekaci procesu.

1. Aby bylo lépe vyhovovat postupu, měl by pacient ležet na jeho levé straně a lehce ohýbat nohy.
2. Před použitím musí být injekční lahvička léčivé tekutiny dobře protřepána, po které se aplikátor vloží co nejvíce do konečníku.
3. Velmi opatrně a pomalu vytlačte závěs z trubice.
4. Po podání léku je nutné ležet po dobu půl hodiny, aniž by se změnila dříve přijatá pozice.
5. Po uplynutí doby proveďte několik otáček na pravé straně a zpět. To je nezbytné pro lepší distribuci mesalazinu ve střevě.

Doporučená dávka, například během akutní fáze ulcerózní kolitidy, je podání 100 ml Samesilu s koncentrací účinné látky 4 g na 100 ml jednou denně. Tato forma přijetí je nejúčinnější, pokud se podává večer, těsně před spaním.

Pokud je pacient z nějakého důvodu těžko udržet "velké" množství léku ve střevě, může být v takové situaci vhodné dávku dávkovat ve dvou dávkách 50 ml. V tomto případě je výhodnější používat obal 50 ml a obsahem účinné látky 2 vstupního času, s tímto grafem, farmaceuti doporučit: první postup - těsně před spaním, druhý - s výhodou v noci, poté, co prozatímní defekaci.

Doba léčby je s výhodou šest až osm týdnů.

Jako preventivní opatření pro recidivující ulcerózní kolitidu lékaři doporučují dávku 50 ml (koncentrace účinné látky 2 g) jednou denně. Postup a v tomto případě je žádoucí provést po evakuaci střeva a v noci. Tento přístup k léčbě je účinnější, protože lék pracuje na postižené oblasti přes noc.

Délka preventivní léčby je také 6 až 8 týdnů.

Mladší pacienti, jejichž hmotnost ještě nedosáhla 40 kg, ošetřující lékař částka Samezila je přiřazen na základě zánětlivou aktivitu procesu a místo jejího postupu, stejně jako počínaje tělesné hmotnosti dítěte.

 V případě diagnózy akutní formy vředů střevní sliznice, stejně jako je Crohnova choroba, děcka doporučené množství mesalazinu je vypočtena jako 30 - 50 mg na kilogram tělesné hmotnosti dítěte, které jsou odděleny třemi postupy.

Aby se zabránilo opakování onemocnění, tato terapeutická dávka odpovídá hodnotám 15 až 30 mg na kilogram hmotnosti dítěte, oddělených dvěma nebo třemi postupy.

Způsob provedení léčebného postupu je podobný tomu, který byl dříve předepsán. Léčba patologie během exacerbace trvá zpravidla od osm do dvanácti týdnů (dva až tři měsíce).

Přípravek Samesil v tabletách je převážně předepsán ošetřujícím lékařem, pokud je diagnostikována distální proctosigmoiditida nebo proctitida.

Pokud dojde k exacerbaci onemocnění, je doporučená dávka 0,4-0,8 g, užívaná třikrát po celý den. Doba léčby je obvykle osm až dvanáct týdnů.

Jako profylaktické opatření, aby se zabránilo recidivám onemocnění přiřazeno několik menších dávka - 0,4 - 0,5 g ve třech dávkách za den (v případě ulcerózní kolitidy) nebo 1 g čtyřikrát během dne (v případě Crohnovy choroby).

U malých pacientů, kteří jsou již starší dva roky, se denní množství léku vypočítá podle vzorce 20 - 30 mg na kilogram hmotnosti dítěte, které se dělí na několik recepcí. Taková grafitová terapie může být zachována již několik let. Je-li onemocnění těžké, doprovázené komplikacemi, denní podávané léky mohou být zvýšeny na úroveň 3 až 4 g. Tyto číselné hodnoty by však neměly být překročeny. Také maximální dávka by neměla trvat déle než 8 - 12 týdnů.

Tabletovaná forma Sameselu se podává perorálně, zcela bez žvýkání. Doporučená doba vstupu je po jídle s velkým objemem vody nebo hodinu před plánovaným jídlem.

Samesil ve formě rektálních čípků (čípků) je předepsáno 0,5 g (jedna čípka) třikrát denně - u dospělých pacientů. Pro děti je denní vstup rektálního čípku se provádí na základě: v případě akutní fázi onemocnění jako 40 - 60 mg na kilogram tělesné hmotnosti dítěte, v případě, že preventivní opatření denního množství léčiva, je 20 až 30 mg na kilogram tělesné hmotnosti dítěte.

Na pozadí farmakoterapie by měl být mesalazin neustále sledován hlavní charakteristiky krve a provádět jeho obecnou analýzu. Parametry moči, které jsou charakteristické pro ledviny, jsou pravidelně sledovány.

Pokud byla některá z těchto postupů vynechána, je nutné provést postup v jakémkoli vhodném čase, v případě, že nefunguje, pak se pacientovi podá chybějící množství společně s další dávkou. Pokud nebylo užíváno více než jedno dávkování, měla by léčba pokračovat podle plánu, je však nutné konzultovat s lékařem.

V případě, že odborník začne mít podezření, že pacient vyvine akutní nesnášenlivost mesalazinu, Samesil zruší.

[15], [16], [17]

Používejte Mesacol během těhotenství

Bez ohledu na to, jak je bezpečný Samezil, je to lék a jeho zamýšleným účelem je ovlivnit lidské tělo. A tento účinek není vždy zaměřen. Z tohoto důvodu s odkazem na konkrétní farmakodynamiku léků považují lékaři se domnívají, že použití Samezil během těhotenství je povoleno pouze s nevyvratitelné a zjevných zdravotních důvodů pro ženské tělo. Pouze v tomto případě může specialista se zvláštní péčí jmenovat Samesil, přičemž neustále udržuje stav pacienta a plod pod kontrolou.

Je vhodné, aby zavedení léku v raných fázích embryonálního vývoje, tato položka není platná a poslední čtyři týdny před porodem, kdy je zcela vytvořeného těla dítěte, ale používání mesalazinu může vyvolat nebo zhoršit žloutenka v novorozené dítě. To je způsobeno skutečností, že účinná látka Samesila je schopna překonat placentární bariéru. Ale vzhledem k tomu, že není dostatek výsledků výzkumu považována za následky, který je příjemcem léků, obtížné posoudit možné nežádoucí účinky na tělo ženy a jejího nenarozeného dítěte.

Vzhledem k tomu, že mesalazin volně přechází do mateřského mléka, kdy je třeba pro terapeutické léčby by měla upozornit na problém ukončení přivádění novorozence mateřské mléko, a převede ji na umělou výživu.

Kontraindikace

Pokud má látka aktivní účinek na lidské tělo, což je v zásadě vyžadováno z účinného léčivého přípravku, jsou tyto farmakologické vlastnosti vedeny k tomu, že se určují omezení pro příjem. Existují také kontraindikace užívání přípravku Samezil, které jsou sníženy na následující patologické změny:

• Zvýšená individuální nesnášenlivost organismu pacienta na léčivou látku a / nebo jiné složky léčiva, včetně propylparabenamu a methylparabenu.
• Nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy v těle pacienta.
• Hypersenzitivita sliznice na postup nepřátel, při použití uvolňovacího přípravku ve formě suspenze.
• Těžká forma jaterní a / nebo renální dysfunkce, která je k dispozici v anamnéze pacienta.
• Hemoragická diatéza.
• Ulcerózní a erozivní patologie, ovlivňující sliznici duodena a žaludku.
• Těhotenství, zejména v prvním a posledním týdnu těhotenství.
• Doba krmení novorozeného dítěte mateřským mlékem.
• Děti, které dosud nedosáhly věku dvou let.
• Rektální suspenze se nedoporučuje u pacientů s bronchiálním astmatem v anamnéze.

Pokud jde o vliv Samesilu na schopnost adekvátní odpovědi při léčbě pacienta vozidla nebo jiných potenciálně nebezpečných mechanismů, dosud nejsou k dispozici žádné údaje.

[10], [11]

Vedlejší efekty Mesacol

Výhodou je, že většina léků může způsobit doprovodné patologické příznaky, které se projevují více či méně intenzivně. Lék je považován za velmi dobře tolerovaný vůči pacientovým organismům, ale vedlejší účinky Samesila jsou nicméně uvedeny v pokynech, které jsou k němu připojeny.

• Zvýšená práva na únavu.
• Puffiness.
• Zvracení.
• Mohou existovat příznaky bolesti v krku, břicho, stejně jako bolesti hlavy.
• Exacerbace astmatu.
• Růst tělesné teploty.
• Symptomy alergické povahy:
• Kožní vyrážky.
• Svědomí.
• Manifestace lupus erythematosus.
• Pocit pálení.
• Dermatóza.
• Vzácně je eozinofilní nebo intersticiální pneumonie vzácná.
• Sinusit.
• Tachykardie.
• Velmi zřídka, myokarditida nebo perikarditida.
• Vasodilatace - zvýšení lumen cév, způsobené snížením svalového tonusu cévní stěny.
• Symptomy plynatosti.
• Zhoršení nebo naopak aktivace chuti k jídlu.
• Průjem.
• Dá se pozorovat:
  • Zvýšená ztráta vlasů na hlavě.
  • Hepatitida.
  • Exacerbace pankreatitidy, gastritidy, cholecystitidy nebo gastroenteritidy.
  • Suchost kůže, sucho v ústech, ulcerace možná.
  • Urytý erytém (zánět kůží pokožky a podkožního tuku).
  • Manifestace psoriázy a gangrenózní pyodermie.
  • Dysurie je porušení močení.
  • Zvonění v uších.
  • Více projevů postihujících močový systém.
  • Ulcerativní projevy.
  • Exacerbace ledvinové patologie.
  • Změna chuti.
  • Vzhled krátkého dechu.
  • Zhoršení zraku.
  • Závratě.
• Změna nálady.
• Nestabilní psychologická úroveň pacienta.
• Exacerbace artrózních projevů.
• Změna krevního tlaku jak ve směru poklesu, tak ve směru jeho nárůstu.
• Trombocytopenická leukopenie a lymfadenopatie.

Většina výše uvedené symptomologie se projevuje v jednotlivých případech a stačí snížit dávku Samesilu tak, aby boční příznaky zmizely samy o sobě. Velmi vzácné jsou případy, kdy ošetřující lékař musí úplně odstranit tento lék z léčebného protokolu a zavést symptomatickou léčbu.

[12], [13], [14]

Předávkovat

Hlavní množství léčiva se vstřebává do střeva a jen malé množství se vnikne do krve. Proto je velmi malá pravděpodobnost, že dojde k předávkování mesalazinu, což způsobí intoxikaci těla pacienta. Avšak s ohledem na skutečnost, že organismus každé osoby je individuální, přesto budeme dávat příznaky předávkování, které ukazují salicyláty při velkých dávkách příjmu, ke kterým patří daný lék:

1. Dýchavičnost, respirační deprese, zvýšení frekvence kontrakce membrány.
2. Posilování potních žláz.
3. Zkusnění kůže.
4. Ztráta vědomí.
5. Zvýšená ventilace vyvolává růst respirační alkalóze (rovnováha nerovnováha kyselin a zásad), který, podle pořadí, transformován do metabolické acidózy (akumulace kyseliny v endogenních tkání těla).

Jestliže se nicméně začalo objevovat známky intoxikace, ošetřující lékař obvykle předepisuje intravenózní podávání elektrolytických roztoků, například laktátu sodného nebo hydrogenuhličitanu sodného. Tím se zvýší diuréza (množství moči přidělené po určitou dobu). Díky této korekci je možné zvýšit alkalické rezervy organismu pacienta a zlepšit situaci s vylučováním složek a metabolitů Samesilu ledvinami spolu s močí.

K léčebným opatřením může být spojeno a hemodialýza. Zvláště vyvinutý antipod pro zmírnění této situace dnes neexistuje.

Interakce s jinými léky

Lidské tělo je křehká nádoba, jejíž stav není příliš obtížný. Proto při přiřazování jakéhokoliv léku, zvláště v kombinaci s jinými chemickými sloučeninami, je nutné jasně představit, jaké důsledky lze očekávat od společného podávání přípravků z různých farmakologických skupin. Interakce Samesilu s jinými léky nebyla důkladně studována, ale některé doporučení k této problematice mohou být ještě dány.

Mesalazin, při podávání spolu s léky, které jsou deriváty sulfonylmočovin, zvyšuje jejich charakteristiky a způsobuje pokles hladiny krevního cukru (glykémie). V tomto případě mesalazin podporuje toxicitu methotrexátu.

Samesel vyvolává vývoj ulcerogenicity u léčiv patřících do farmakologické skupiny glukokortikosteroidů (GCS). Boční symptomatologie užívání tohoto tandemu je tvorba defektů v sliznici gastrointestinálního traktu. V případě, že pacient má v anamnéze ulcerativní léze sliznice, dochází k recidivě již existující ulcerózní choroby.

Při práci s diuretiky (diuretiky), například furosemidem, spironolaktonem (diuretikum šetřící draslík a hořčík), je práce diuretik inhibována. Totéž je výsledkem společného podávání Samesilu s rifampicinem, který patří do farmakologické skupiny antibiotik. Antibiotika ztrácejí své farmakodynamické vlastnosti.

Mesalazin oslabí aktivitu sulfonamidů , zatímco vlastnosti antikoagulancií se naopak zvyšují . Dané léčivo inhibuje schopnost kyanokobalaminu absorbovat. Při současném podání účinné látky Samesil a uricosurických léčiv se zvyšuje renální clearance aktivního metabolitu oxypurinolu a blokuje se tubulární sekrece.

[18], [19], [20], [21], [22]

Podmínky skladování

V závislosti na tom, jak dobře je lék uchováván, jeho vysoká farmakologická účinnost závisí na rozsahu prostředků, které výrobek uvažuje v tomto článku. Skladovací podmínky společnosti Sameil, které jsou podrobně popsány v pokynech k léku, nejsou složité, ale jejich jasné uchování je prostě nezbytné.

1. Samedil, vyráběný ve formě tablet, musí být uchováván po celou dobu přípustného používání na chladném místě, kde pokojová teplota nepřesahuje + 30 ° C.
2. Samedil, který se uvolňuje ve formě rektálního čípku nebo rektální suspenze, by měl být uchováván po celou dobu přípustného používání na chladném místě, kde hodnoty teploty nepřesahují + 25 stupňů.
3. Mějte mesalazin v místech nepřístupných malým dětem.
4. Lék by neměl být vystaven přímému slunečnímu záření, snižuje jeho trvanlivost a snižuje kvalitu samotné drogy.

[23]

Skladovatelnost

Uvolňující léky na lékárenských polic společnost - producent nutně uvést na obalu datum přípravy výroby a konečné číslo, po kterém lék by neměl být používán s léčebně preventivní léčby. Vzhledem k tomu, dále léčivo začne ztrácet své farmakologické vlastnosti, a proto se neočekává, že z takových vysoce účinné léčivo edémové nemoci a.

Období očekávané efektivní práce Samesil se liší v závislosti na formě jeho propuštění:

• Doba použitelnosti tablet pokrytých rozpouštěním ve střevě pláště je tři roky;
• Samedil ve formě rektální suspenze je vhodný k použití po dobu dvou let po uvolnění;
• Léky ve formě rektálních čípků vykazují vysokou účinnost do tří let od data výroby.

[24]