Mepifrin

Mepifrin obsahuje složku mepivakain hydrochlorid - lokální amidové anestetikum s rychlým rozvojem anestetického účinku. Tento efekt je spojen s krátkodobým potlačením srdečního vedení a nervového vedení v motorických, autonomních a senzorických vláknech.

Používá se při provádění zubních operací. Analgetický účinek se vyvíjí velmi rychle - po 1-3 minutách - a je velmi výrazný. Existuje také dobrá místní tolerance. [1]

Indikace Mepifrin

Používá se pro vedení nebo infiltraci zubní anestezie .

Používá se v případě jednoduchých operací pro extrakci zubů , během přípravy ústní dutiny a zpracování zubního pahýlu k provedení obnovy a instalace ortopedických systémů.

Doporučuje se zejména osobám, které nemohou používat vazokonstrikční látky.

Formulář vydání

Uvolnění terapeutického prvku je realizováno ve formě injekční kapaliny, vnitřních zásobníků nebo ampulí o objemu 1,7 ml - 10 zásobníků nebo 5 ampulí uvnitř buněčného balení. Uvnitř krabice je 5 balení karpulí nebo 2 balení ampulí.

Farmakodynamika

Lék působí tak, že blokuje na napětí závislé kanály Na v oblasti stěny neuronových vláken. Zpočátku látka prochází nervovou stěnou jako základna, ale ve formě kationtu mepivakainu se aktivuje až poté, co dojde k opětovnému připojení protonu.

V případě nízké hodnoty pH (například uvnitř zanícených oblastí) je v základní formě přítomna pouze malá částice, kvůli které může být oslaben analgetický účinek. [2]

Trvání účinku v případě pulpální anestezie je nejméně 20-40 minut a v případě anestézie měkkých tkání v rozmezí 45-90 minut.

Farmakokinetika

Mepivakain je absorbován ve velkých objemech a vysokou rychlostí. Index vazby na bílkoviny je v rozmezí 60-78%. Poločas rozpadu je asi 2 hodiny.

Distribuční objem vstřikované látky je 84 ml a clearance je 0,78 l / minutu.

Metabolické procesy mepivakainu se provádějí uvnitř jater; vylučování metabolických složek se provádí ledvinami.

Dávkování a aplikace

Je předepsán výhradně pro anestezii při zubních výkonech.

K dosažení požadovaného analgetického účinku je nutné použít minimální množství látky schopné poskytnout takový účinek. U dospělého se tato dávka obvykle pohybuje v rozmezí 1-4 ml.

Dítě starší 4 let s hmotností 20-30 kg má přiřazené porce v rozmezí 0,25-1 ml; dítě o hmotnosti 30-45 kg-do 0,5-2 ml.

U starších osob lze zaznamenat zvýšený plazmatický index Mepifrinu - kvůli špatné distribuci a slabým metabolickým procesům. Pravděpodobnost akumulace látky se zvyšuje zejména v případě opakovaných / dodatečných injekcí. Podobný účinek lze pozorovat v případě systémového oslabení pacienta a při exacerbaci jaterní / renální dysfunkce. V tomto případě je nutné snížit dávkování (použijte minimální objem, který poskytuje požadovanou anestezii). Velikosti porcí léků pro osoby s určitými patologiemi (angina pectoris nebo arterioskleróza) se snižují stejným způsobem.

Pro dospělého je maximální přípustná část 4 mg / kg. V tomto případě může osoba vážící 70 kg vstoupit nejvýše 0,3 g mepivakainu (10 ml léčivého roztoku).

U dítěte staršího 4 let je porce vybrána s přihlédnutím k jeho hmotnosti a věku a také k délce procedury. Nepodávejte více než 4 mg / kg léčiva.

Schéma použití.

Pro tento postup se používají speciální opakovaně použitelné injekční stříkačky. Před injekcí léku musí být zátka carpool, která je propíchnuta injekční jehlou, otřena alkoholem pro dezinfekci.

Je zakázáno zpracovávat ampule nebo karpule jakýmkoli roztokem. Rovněž je zakázáno míchat injekční kapalinu s jinými léky uvnitř jedné injekční stříkačky.

Aby se zabránilo vniknutí látky do nádoby, musí být proveden důkladný aspirační test; je třeba vzít v úvahu, že negativní výsledek takového testu nezaručuje absenci pravděpodobnosti náhodného vniknutí do nádoby.

Léčivo se vstřikuje rychlostí nejvýše 0,5 ml v 15sekundovém intervalu (odpovídá první ampulce / zásobní vložce za minutu).

Řadě běžných projevů spojených s náhodným vpichem léčiva do cévy lze zabránit správným provedením injekce: po aspiraci se 0,1-0,2 ml Mepifrinu vstříkne nízkou rychlostí a poté (po nejméně 20-30 sekundách) pomalé aplikaci zbytků látky.

Pokud po dokončení postupu zůstane uvnitř ampule / kazety roztok, měl by být zlikvidován. Je zakázáno používat zbytky léčivé tekutiny pro jiné pacienty.

• Aplikace pro děti

Nelze podávat osobám mladším 4 let.

Používejte Mepifrin během těhotenství

Klinické testování mepivakainu během těhotenství nebylo provedeno. Testování na zvířatech neumožňuje určit účinek látky na těhotenství, vývoj plodu, porod a postnatální vývoj.

Mepivakain může procházet placentou. Existuje možnost, že se zavedením mepivakainu v 1. Trimestru se může zvýšit riziko anomálií ve vývoji plodu, proto se v rané fázi těhotenství používá pouze tehdy, pokud není možné použít jiná lokální anestetika.

Neexistují žádné informace o tom, jaké objemy léčiva se vylučují do mateřského mléka. Pokud potřebujete použít Mepifrin během laktace, můžete kojení obnovit přibližně po 24 hodinách od okamžiku jeho použití.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• přítomnost závažné nesnášenlivosti k lokálním amidovým anestetikům;
• anamnéza maligní hypertermie;
• závažné poruchy AV vedení, při nichž není použit kardiostimulátor;
• epilepsie, kterou nelze léčit léčebnými metodami;
• mající dekompenzovanou formu OCH;
• přerušovaná porfyrie v aktivní fázi;
• velmi nízký krevní tlak.

Vedlejší efekty Mepifrin

Negativní příznaky se vyvíjejí v centrálním nervovém systému.

Mezi projevy patří bolesti hlavy, třes, potlačení nebo vzrušení činnosti centrálního nervového systému, porucha řeči nebo polykání, euforie, kovová chuť, úzkost a nervozita. Kromě toho je zaznamenáno zívání, hluk v uších, oslabení vědomí, úzkost, závratě a třes, stejně jako logorea, ospalost, zhoršené vidění, nystagmus a diplopie. Mohou se objevit pocity chladu / tepla / necitlivosti, křeče, záchvaty a poruchy vědomí, dále pokles a zastavení dýchacího procesu, ztráta vědomí a kóma.

V případě vývoje takových poruch je pacient položen vodorovně, provádí se kyslíková ventilace a navíc je jeho stav neustále sledován, aby se předešlo zhoršení situace (výskyt křečí s dalším potlačením centrálního nervový systém). Příznaky vzrušení mohou být krátkodobé nebo se vůbec neobjeví; v tomto případě může být prvním projevem ospalost, přecházející v mdloby a zástavu dechu. Vývoj ospalosti po použití mepivakainu je často považován za časný příznak zvýšení krevního obrazu léčiva, které se vyvíjí v důsledku příliš rychlé absorpce.

Dysfunkce CVS.

Často dochází k útlaku kardiovaskulárního systému, při kterém dochází k bradykardii, klesá hladina krevního tlaku, což může vyvolat kolaps, a také k nedostatečné funkci kardiovaskulárního systému, kvůli které může dojít k zástavě srdce. Kromě toho jsou možné následující klinické příznaky: porucha srdečního vedení (AV blok), tachykardie a srdeční arytmie (ventrikulární extrasystola nebo fibrilace). Takové příznaky mohou vyvolat zástavu srdce.

Takové projevy útlaku kardiovaskulárního systému jsou často spojeny s vasovagálním působením, zvláště když je pacient ve stoje. Někdy však takové poruchy vznikají z vlivu, který droga vyvíjí. Pokud nebyly prodromální příznaky (závratě, změna pulzových hodnot, pot a slabost) okamžitě rozpoznány, mohou se vyvinout křeče, mozková hypoxie progresivního typu nebo závažná dysfunkce CVS.

V případě nedostatečného průtoku krve nebo pomocných postupů může být v případě potřeby vyžadována intravenózní infuze a (při absenci kontraindikací) použití vazokonstrikčních činidel (například efedrin).

Respirační poruchy.

Tachypnoe a také bradypnoe, které mohou způsobit apnoe.

Příznaky alergie.

Alergické příznaky při užívání mepivakainu se obvykle objevují jen příležitostně a jsou spojeny s těžkou nesnášenlivostí. Mezi nimi kopřivka, anafylaktoidní projevy, vyrážka, otok, horečka, Quinckeho edém a anafylaxe. Stejně jako u zavedení jiných lokálních anestetik se anafylaktické příznaky v tomto případě objevují pouze příležitostně. Příznaky se mohou objevit náhle a v aktivní formě; dávkování často nesouvisí s velikostí. Vzhled místního otoku nebo otoku je možný.

Problémy s trávicím traktem.

Vyvíjí se zvracení nebo nevolnost.

V případě výskytu vedlejších příznaků je nutné používání lokálního anestetika zrušit.

Předávkovat

Intoxikace v důsledku předávkování lokálním anestetikem se může vyvinout ve dvou případech: okamžitě, pokud došlo k náhodné intravaskulární injekci, nebo později, pokud byla podána nadměrně velká část léčiva. Takové negativní projevy mají formu porušení funkce CVS nebo centrálního nervového systému.

Mezi příznaky spojené s vlivem aktivního prvku mepivakainu:

• Léze CNS: mírné poruchy - tachypnoe, úzkost, kovová chuť, úzkost, závratě a tinnitus. Závažnější poruchy - svalové křeče nebo křeče, paralýza dýchání, ospalost, třes a kóma;
• aktivní léze CVS: bradykardie, pokles hodnot krevního tlaku, zástava srdce a poruchy vedení srdce;
• aktivní poruchy spojené s prací gastrointestinálního traktu: zvracení nebo nevolnost.

Pokud se objeví negativní příznaky, podávání lokálního anestetika by mělo být zrušeno.

Je nutné kontrolovat a udržovat dýchací procesy, intravenózní přístup a přístup kyslíku, jakož i procesy průtoku krve. Pokud se u pacienta vyvine myoklonus, je třeba provést okysličení a injekci benzodiazepinů.

V případě zvýšení hodnot krevního tlaku je nutné pacientovu horní část těla zvednout svisle a v případě potřeby také nifedipin aplikovat sublingválně.

Když se objeví křeče, je nutné pacienta sledovat, aby se nezranil, a navíc v případě potřeby podat diazepam intravenózně.

S poklesem krevního tlaku je pacient umístěn vodorovně a v případě potřeby je provedena intravaskulární infuze fyziologického roztoku a injikována vazokonstrikční činidla (intravenózní podání kortizonu nebo epinefrinu).

V případě bradykardie se používá intravenózní atropin.

Pokud se u pacienta vyvine anafylaxe, měla by být přivolána lékařská péče a před jejím příchodem by měly být podány intravenózní fyziologické roztoky. V případě potřeby se podává intravenózně metodou kortizonu a epinefrinu.

V případě srdečního šoku je nutné zvednout horní část těla pacienta do vzpřímené polohy a zavolat lékařskou pomoc.

Když se činnost CVS zastaví, provádí se nepřímá srdeční masáž, mechanická ventilace a provádějí se také resuscitační akce. Kromě toho musíte zavolat záchrannou službu.

Interakce s jinými léky

Činidla blokující aktivitu Ca kanálů a β-blokátory potencují potlačení kontrakce a vedení myokardu. Při užívání sedativ k oslabení pocitu strachu je nutné snížit dávku Mepifrinu, protože, stejně jako sedativní léky, má tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Při použití antikoagulancií se může zvýšit pravděpodobnost krvácení.

U lidí, kteří užívají antiarytmika, může při použití mepivakainu dojít k potenciaci příznaků negativních reakcí.

Toxický synergismus lze pozorovat při použití léčiva se sedativy, etherem, centrálními léky proti bolesti, thiopentalem a chloroformem.

Podmínky skladování

Mepifrin by měl být uchováván mimo dosah dětí. Přípravek nezmrazujte. Indikátory teploty - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Mepifrin může být použit do 3 let od data prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léčiv jsou látky Mepivastezin, Ultracaine s Bucaine hyperbar, Emla a Articaine, a dále Omnikaine s Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride a Versatis.