Meloxikam

Meloxikam je zařazen do kategorie léčiv oxycam. Léčivo je látka NSAID z podskupiny prostředků kyseliny enolievo; Má analgetický, protizánětlivý a kromě tohoto antipyretického účinku na tělo.

Díky selektivnímu potlačení aktivity isoenzymu COX-2 se dále rozvíjí protizánětlivá a analgetická aktivita léčiv. Lék Meloxicam má koeficient selektivity IS 50, který se rovná druhé hodnotě.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Meloxikam

Používá se k odstranění příznaků těchto patologií:

• exacerbace během osteoartrózy (krátký účinek);
• chronická artritida (chronický účinek);
• artritida revmatoidní povahy (prodloužená expozice);
• ankylozující spondylitida

[5], [6], [7], [8]

Formulář vydání

Uvolňování léčiva produkovaného v tabletách 7,5 nebo 15 mg. Uvnitř buněčné desky - 20 kusů.

Kromě toho se provádí jako injekční (v / m) kapalina, uvnitř ampule s objemem 1,5 ml (15 mg aktivního prvku), 5 kusů v balení.

[9], [10], [11]

Farmakokinetika

Absorbuje se téměř úplně uvnitř trávicího traktu. Po požití je absolutní biologická dostupnost přibližně 89%. Po 5-6 hodinách po 1 perorálním podání je pozorována plazmatická Cmax. Po 3 až 5 dnech nepřetržitého opakovaného podávání je zaznamenána rovnovážná úroveň léčiv.

Rovnovážné hodnoty léčiva (Cmin / Cmax) v rozmezí 0,4-1,0 mg / l po perorálním podání 7,5 mg léčiva a 0,8-2,0 mg / l po užití 15 mg. Hladina Cmax zůstává při dlouhodobém užívání nezměněna. Jíst s jídlem nemění intenzitu absorpce léčiva.

Při i / m injekcích je hladina biologické dostupnosti rovna 89% a hodnoty plazmatické Cmax jsou zaznamenány již po uplynutí 1. Hodiny. V případě použití středních terapeutických dávek léků (7,5 nebo 15 mg) je zaznamenána lineární farmakokinetika.

Afinita léčiva k proteinu intraplasma je poměrně vysoká (zejména pro albumin - až 99%). 50% plazmatických hodnot pozorovaných v synovii. Míra distribučního objemu je v průměru až 11 litrů (limity individuálních variací - 30-40%). Metabolické procesy jsou realizovány pomocí intrahepatických enzymů.

Eliminace probíhá ve stejných částech přes střeva a ledviny; Uvnitř moči se nacházejí 4 metabolické prvky léčiv (které nemají terapeutickou aktivitu). Hlavním metabolitem je 5'-karboxymeloxikam, který je až 60% použitého podílu a vzniká během oxidace meziproduktů (například látek 5'-hydroxymethylmeloxikamu). Posledně uvedený je 9% vylučován beze změny.

[12], [13], [14], [15], [16]

Dávkování a aplikace

Tablety se konzumují 1 krát denně spolu s jídlem. Lék je nutné omýt čistou vodou (0,25 l).

Injekční tekutina může být podávána pouze intramuskulárně, intravenózní podání látky je zakázáno. Aplikujte intramuskulární injekce během prvních dnů léčby a poté přeneste pacienta na perorální pilulky.

V případě exacerbace průtoku artrózy se používá 7,5 mg léčiva 1-krát denně. Při nedostatečné medikaci může být expozice zvýšena na 15 mg.

V případě artritidy revmatoidní povahy nebo ankylozující spondylitidy se podává 15 mg léčiva jednou denně. Při dosažení požadovaného léčebného účinku je denní dávka snížena na 1-násobek aplikace 7,5 mg denně. Je zakázáno používat více než 15 mg Meloxikamu denně.

Osoby, které jsou na dialýze, a navíc osoby se selháním ledvin by měly užívat maximálně 7,5 mg denně. V případě lehkých nebo středně závažných forem narušení (hladina CC je vyšší než 25 ml za minutu) není dovoleno snižovat dávkování léků.

Starší pacienti s artritidou s revmatoidní povahou nebo s ankylozující spondylitidou s potřebou dlouhodobé léčby by měli být aplikováni denně po 7,5 mg látky. Pokud potřebujete použít vyšší dávku, ale s rizikem negativních symptomů, denní dávka se udržuje na hodnotě 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Používejte Meloxikam během těhotenství

Během těhotenství nemůžete přiřadit meloxikam.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• vředy postihující gastrointestinální trakt (dostupné v akutní fázi a v přítomnosti anamnézy);
• závažná nesnášenlivost způsobená působením aktivního prvku nebo jiných složek léčiva a kromě jiných NSAID, včetně aspirinu. Je přísně zakázáno jmenovat osoby, u kterých se po zavedení jakéhokoli NSAID objeví nosní polypy, kopřivka, angioedém nebo symptomy astmatu;
• krvácení ovlivňující trávicí trakt;
• kojení;
• s cerebrovaskulárním krvácením;
• nedostatečná funkce jater nebo ledvin;
• krvácení, které postihuje jiné orgány;
• silnou intenzitu CH, kterou nelze korigovat.

[17]

Vedlejší efekty Meloxikam

Mezi nežádoucí účinky:

• léze ovlivňující krevní systém: někdy dochází ke změnám ve svědectví krevního testu, jako je agranulocytóza a trombocyto- nebo leukopenie. Často se vyvíjí anémie;
• zrakové postižení: občas dochází ke změně zrakové ostrosti;
• poruchy imunitního systému: příznaky osobní nesnášenlivosti vůči drogám jsou vzácně zaznamenány;
• problémy ovlivňující práci centrálního nervového systému: často dochází ke ztrátě vědomí a silným bolestem hlavy. Někdy je závratě nebo ušní hluk. Občas se zaznamenává ospalost, noční můry, zmatené vědomí a labilita nálady;
• poruchy spojené s funkcí gastrointestinálního traktu: často se vyskytují žaludeční potíže nebo bolest, nadýmání, zácpa nebo průjem, bolest, která ovlivňuje epigastrium, zvracení s těžkou nevolností. Občas se vyskytne stomatitida nebo ezofagitida, žaludeční vředy nebo krvácení do gastrointestinálního traktu. Občas se vyvíjí kolitida, gastritida nebo perforace gastrointestinální stěny. Nejzávažnější poruchy trávicí aktivity jsou pozorovány u starších osob - zvýšení počtu případů perforace, krvácení v oblasti gastrointestinálního traktu nebo peptických vředů;
• příznaky ovlivňující práci kardiovaskulárního systému: někdy dochází k tachykardii, zvýšení krevního tlaku a také k rozšíření, ke kterému dochází u subkutánních cév (doprovázených horečkou);
• Poruchy funkce močových cest: někdy dochází k problémům s prací ledvin, v nichž dochází ke zvýšení sérových hodnot močoviny kreatininem. Vzácně dochází k selhání funkce ledvin;
• problémy s vnějším dýcháním: příležitostně se u osob s anamnézou alergií na NSAID (zejména s ohledem na aspirin) vyvinuly záchvaty astmatu;
• epidermální léze: často jsou zaznamenány vyrážky a svědění alergické povahy. Někdy se vyskytuje kopřivka. Příležitostně existuje SSD nebo TEN, fotosenzitivita, angioedém, postihující epidermis nebo sliznice a navíc k tomuto polyformálnímu erytému;
• poruchy ovlivňující hepatobiliární systém: někdy jsou problémy s prací jater. Hepatitida je zřídka hlášena;
• Jiné: často označované otok.

[18]

Předávkovat

V případě akutní otravy NSAID se objeví ospalost, zvracení, bolest v oblasti břicha a nevolnost. Tyto symptomy jsou často eliminovány pomocí symptomatických látek. Občas se krvácení vyskytuje v gastrointestinálním traktu.

Při intoxikaci velkými dávkami léků dochází k poruše aktivity jater, ke zvýšení krevního tlaku, potlačení dýchání a navíc k rozvoji záchvatů akutního selhání ledvin nebo kolapsu. Může dojít k zástavě srdce nebo kómatu.

Existují informace o výskytu anafylaktoidních symptomů při předávkování léky, stejně jako v případě zavedení terapeutických dávek.

Je nutné provádět podpůrné a symptomatické akce. Léčba je prováděna s ohledem na známky otravy a jejich intenzitu. V klinických testech bylo stanoveno, že perorální podání 4 g kolestyraminu ztrojnásobilo rychlost eliminace léčiva.

[22], [23]

Interakce s jinými léky

Farmakokinetické lékové interakce.

NSAIDs, mezi nimiž lék Meloxicam, když je podáván současně s lithiem, může zvýšit jeho sérové hodnoty na toxické hladiny, protože oslabují vylučování lithia ledvinami. Proto je nemožné kombinovat léčivo s lithnými látkami. Pokud je tato kombinace nezbytná, je nutné pečlivě sledovat hodnoty lithiového elektrolytu uvnitř krevního séra (před zahájením užívání léčiva, během terapie a po určitou dobu po ukončení kurzu).

Kolestyramin zvyšuje rychlost eliminace léčiva; současně dochází k dvojnásobnému zvýšení hodnot clearance meloxikamu, stejně jako ke snížení doby jeho poločasu (přibližně o 13 (± 3) hodin). Tento účinek má významný klinický účinek.

Metotrexát zvyšuje negativní účinek, který má Meloxicam na krevní systém (existuje vysoké riziko vzniku anémie nebo leukopenie). S takovou kombinací musíte pravidelně sledovat hemogram.

Léky proti NSAID snižují účinnost intrauterinních antikoncepčních prostředků.

Farmakodynamické lékové interakce.

Kombinované podávání léčiva a diuretických léčiv vyžaduje příjem dostatečného množství tekutiny během terapie. Zároveň je nutné neustále a pečlivě sledovat práci ledvin (před a během léčby). Provádět takovou kontrolu by měli zdravotníci.

Trombolitika a antitrombotické látky v kombinaci s léčivem významně zvyšují pravděpodobnost krvácení. Při tomto užívání léků musíte pravidelně monitorovat hodnoty krevního koagulačního potenciálu.

Pravděpodobnost gastrointestinálních lézí s vředově erozivní povahou se dramaticky zvyšuje, pokud se užívá společně s NSAID z jiných kategorií (včetně derivátů kyseliny salicylové). Tuto kombinaci proto nelze použít.

Při použití látek inhibitoru ACE a jiných antihypertenziv u lidí s dehydratací může být pozorováno akutní selhání ledvin. Kombinované zavedení takových látek s Meloxikamem může navíc vést k vymizení antihypertenzního účinku.

Kombinace léčiv s poživatelnými antikoagulancii významně zvyšuje pravděpodobnost krvácení z různých orgánů - v důsledku poškození sliznic gastrointestinálního traktu, stejně jako inhibice aktivity krevních destiček. Z tohoto důvodu tyto kombinace neplatí.

Lék oslabuje terapeutické účinky hormonální antikoncepce.

Se zavedením léků potencoval nefrotoxický účinek cyklosporinu.

[24]

Podmínky skladování

Meloxikam musí být uchováván při teplotách do 25 ° C.

[25], [26]

Skladovatelnost

Meloxikam může být předepsán na dobu 24 měsíců od okamžiku prodeje lékové substance.

[27], [28]

Aplikace pro děti

Nepoužívat u osob mladších 15 let.

[29], [30], [31]

Analogy

Analogy léků jsou Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam a Movasin s Melbec, a kromě Artrozan, Mesipol a Revmoksikam s Mataren, stejně jako Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]