Meloxikam

Meloxicam je lék ze třídy oxikamů. Léčivo je NSAID látka z podskupiny kyseliny enolové; má analgetické, protizánětlivé a také antipyretické účinky na organismus.

Díky selektivnímu potlačení aktivity izoenzymu COX-2 se v budoucnu rozvíjí protizánětlivá a analgetická aktivita léku. Léčivo Meloxicam má koeficient selektivity IS50, který se rovná 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Meloxikam

Používá se k odstranění příznaků následujících patologií:

• exacerbace během artrózy (krátkodobý účinek);
• polyartritida, která má chronickou formu (dlouhodobý účinek);
• revmatoidní artritida (dlouhodobá expozice);
• Bechtěrevova choroba.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách o síle 7,5 nebo 15 mg. Uvnitř buněčné destičky je 20 kusů.

Kromě toho se prodává ve formě injekční (i/m) tekutiny, uvnitř ampulí o objemu 1,5 ml (15 mg účinné látky), 5 kusů v balení.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

V trávicím traktu se vstřebává téměř úplně. Po perorálním podání je absolutní biologická dostupnost přibližně 89 %. Po 5–6 hodinách od okamžiku jednorázového perorálního podání je pozorován ukazatel Cmax v plazmě. Po 3–5 dnech konstantního opakovaného podávání je pozorována rovnovážná hladina léčiva.

Rovnovážné hodnoty léčiva (Cmin/Cmax) se pohybují v rozmezí 0,4–1,0 mg/l po perorálním podání 7,5 mg léčiva a 0,8–2,0 mg/l po užití 15 mg. Hladina Cmax zůstává při delším užívání nezměněna. Užívání s jídlem nemění intenzitu absorpce léčiva.

Při intramuskulárních injekcích je biologická dostupnost také 89 % a hodnoty Cmax v plazmě jsou zaznamenány po 1 hodině. V případě použití průměrných terapeutických dávek léčiva (7,5 nebo 15 mg) je zaznamenána lineární farmakokinetika.

Afinita léčiva k intraplazmatickým proteinům je poměrně vysoká (to se týká zejména albuminu – až 99 %). 50 % plazmatických hodnot je zaznamenáno uvnitř synovie. Distribuční objem je v průměru až 11 litrů (individuální variabilita – 30–40 %). Metabolické procesy probíhají za pomoci intrahepatálních enzymů.

Eliminace probíhá ve stejných dílech střevy a ledvinami; v moči se nacházejí 4 metabolické prvky léčiva (bez terapeutické aktivity). Hlavním metabolitem je 5'-karboxymeloxicam, který tvoří 60 % aplikované části a vzniká oxidací meziproduktů (například látky 5'-hydroxymethylmeloxicam). Ten se vylučuje v nezměněné podobě v 9 %.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají jednou denně s jídlem. Lék se zapíjí čistou vodou (0,25 l).

Injekční roztok lze podávat pouze intramuskulárně; intravenózní podání látky je zakázáno. Intramuskulární injekce by měly být podávány během prvních dnů léčby a poté by měl být pacient převeden na perorální tablety.

V případě exacerbace artrózy se užívá 7,5 mg léku jednou denně. Pokud je léčivý účinek nedostatečný, lze dávku zvýšit na 15 mg.

V případě revmatoidní artritidy nebo Bechtěrevovy choroby se podává 15 mg léku jednou denně. Po dosažení požadovaného léčebného účinku se denní dávka sníží na jednorázové podání 7,5 mg denně. Je zakázáno užívat více než 15 mg Meloxicamu denně.

Lidé podstupující dialýzu, stejně jako lidé s renální insuficiencí, by měli užívat maximálně 7,5 mg denně. U mírných nebo středně těžkých forem poruchy (hladina CC je vyšší než 25 ml za minutu) je přípustné dávkování léku nesnižovat.

Starší osoby s artritidou revmatoidního původu nebo s Bechtěrevovou chorobou by měly, pokud je nutná dlouhodobá léčba, užívat 7,5 mg látky denně. Pokud je nutné použít vyšší dávku, ale s rizikem negativních příznaků, denní dávka se udržuje na 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Používejte Meloxikam během těhotenství

Meloxicam by neměl být předepisován během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• vředy postihující gastrointestinální trakt (jak ty přítomné v akutní fázi, tak ty přítomné v anamnéze);
• těžká intolerance způsobená působením aktivní složky nebo jiných složek léku a navíc k jiným NSAID, včetně aspirinu. Je přísně zakázáno předepisovat lidem, u kterých se po zavedení jakéhokoli NSAID objeví nosní polypy, kopřivka, Quinckeho edém nebo příznaky bronchiálního astmatu;
• krvácení postihující gastrointestinální trakt;
• kojení;
• s cerebrovaskulárním krvácením;
• závažné selhání jater nebo ledvin;
• krvácení postihující jiné orgány;
• se silnou intenzitou CH, kterou nelze korigovat.

[ 17 ]

Vedlejší efekty Meloxikam

Mezi vedlejší účinky patří:

• léze postihující krevní systém: někdy se objevují změny ve výsledcích krevních testů, jako je agranulocytóza a trombocyto- nebo leukopenie. Často se rozvíjí anémie;
• zrakové postižení: občas se vyskytují změny zrakové ostrosti;
• poruchy imunity: občas se vyskytují příznaky osobní intolerance na léky;
• problémy postihující centrální nervový systém: často se objevuje ztráta vědomí a silné bolesti hlavy. Někdy se objevují závratě nebo tinnitus. Občas se vyskytuje ospalost, noční můry, zmatenost a změny nálad;
• Gastrointestinální poruchy: často se objevují žaludeční nevolnost nebo bolest, nadýmání, zácpa nebo průjem, bolest v epigastriu, zvracení se silnou nevolností. Někdy se objeví stomatitida nebo ezofagitida, stejně jako vřed postihující žaludek nebo krvácení do gastrointestinální oblasti. Občas se vyvine kolitida, gastritida nebo perforace gastrointestinální stěny. Nejzávažnější trávicí poruchy jsou pozorovány u starších osob - zvýšení počtu případů perforace, krvácení do gastrointestinální oblasti nebo peptických vředů;
• příznaky ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému: někdy se pozoruje tachykardie, zvýšený krevní tlak a dilatace podkožních cév (doprovázená horečkou);
• porucha močových cest: někdy se vyskytují problémy s funkcí ledvin se zvýšením hodnot močoviny a kreatininu v séru. Občas se vyskytuje selhání ledvin;
• problémy spojené s vnějším dýcháním: vzácně se astmatické záchvaty vyvinuly u jedinců s anamnézou alergie na NSAID (zejména aspirin);
• epidermální léze: často se objevují vyrážky a svědění alergického původu. Někdy se vyskytuje kopřivka. Občas se objevuje SJS nebo TEN, fotosenzitivita, Quinckeho edém postihující epidermis nebo sliznice a navíc erythema multiforme;
• poruchy postihující hepatobiliární systém: někdy se vyskytují problémy s funkcí jater. Hepatitida je zaznamenána vzácně;
• Jiné: často se pozoruje otok.

[ 18 ]

Předávkovat

Akutní otrava NSAID způsobuje ospalost, zvracení, bolesti břicha a nevolnost. Tyto příznaky lze často eliminovat symptomatickými látkami. Občas se vyskytuje gastrointestinální krvácení.

V případě intoxikace velkými dávkami léků dochází k narušení funkce jater, zvýšení krevního tlaku, útlumu dýchání a navíc se rozvíjejí křeče akutního selhání ledvin nebo kolapsu. Může dojít k zástavě srdce nebo kómatu.

Existují zprávy o výskytu anafylaktoidních příznaků v případě předávkování lékem, stejně jako v případě podávání terapeutických dávek.

Je třeba přijmout podpůrná a symptomatická opatření. Terapie se provádí s ohledem na příznaky otravy a jejich intenzitu. Klinické testy prokázaly, že perorální podání 4 g cholestyraminu trojnásobně zvyšuje rychlost eliminace léku.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakce s jinými léky

Farmakokinetické lékové interakce.

NSAID, včetně Meloxicamu, mohou při současném podávání s lithiem zvýšit jeho hladiny v séru na toxické úrovně, protože oslabují renální vylučování lithia. Proto nelze lék kombinovat s látkami obsahujícími lithium. Pokud je taková kombinace nezbytná, je nutné pečlivě sledovat hodnoty lithiového elektrolytu v krevním séru (před zahájením užívání léku, během léčby a po určitou dobu po jejím ukončení).

Cholestyramin zvyšuje rychlost eliminace léku; zároveň se zdvojnásobují hodnoty clearance meloxicamu a zkracuje se jeho poločas (přibližně o 13 (± 3) hodin). Tento účinek má významný klinický dopad.

Methotrexát zvyšuje negativní dopad meloxikamu na krevní systém (existuje vysoké riziko vzniku anémie nebo leukopenie). Při takové kombinaci je nutné pravidelně sledovat hodnoty hemogramu.

NSAID snižují účinnost nitroděložních antikoncepčních tělísek.

Farmakodynamické lékové interakce.

Současné podávání léku a diuretik vyžaduje během léčby příjem dostatečného množství tekutin. Současně je nutné neustále a pečlivě sledovat funkci ledvin (před léčbou a během ní). Toto sledování by měl provádět lékařský specialista.

Trombolytika a antitrombotika v kombinaci s lékem významně zvyšují pravděpodobnost krvácení. Při takovém užívání léku je nutné pravidelně sledovat hodnoty koagulačního potenciálu krve.

Pravděpodobnost gastrointestinálních lézí ulcerózní a erozivní povahy prudce stoupá při současném užívání s NSAID z jiných kategorií (včetně derivátů kyseliny salicylové). Proto takovou kombinaci nelze použít.

Při užívání ACE inhibitorů a jiných antihypertenziv u starších osob s dehydratací se může objevit akutní selhání ledvin. Současné podávání těchto léků s meloxikamem může navíc vést k vymizení antihypertenzního účinku.

Kombinace léků s perorálně podávanými antikoagulancii významně zvyšuje pravděpodobnost krvácení z různých orgánů v důsledku poškození sliznice gastrointestinálního traktu a inhibice aktivity krevních destiček. Z tohoto důvodu se takové kombinace nepoužívají.

Lék oslabuje terapeutický účinek hormonální antikoncepce.

Při podání léku se zesiluje nefrotoxický účinek cyklosporinu.

[ 24 ]

Podmínky skladování

Meloxicam musí být skladován při teplotě 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Skladovatelnost

Meloxicam lze předepsat na dobu 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

[ 27 ], [ 28 ]

Žádost pro děti

Není určeno pro osoby mladší 15 let.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogy

Analogy léku jsou Amelotex, Movalis, Bi-Xikam a Movasin s Melbekem a kromě toho Artrozan, Mesipol a Revmoksikam s Matarenem a také Mirlox.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]