Medomycin

Medomycin je polosyntetický tetracyklin; je to bakteriostatické antibiotikum se širokým spektrem terapeutické aktivity.

[ 1 ]

Indikace Medomycin

Používá se k léčbě některých infekčních a zánětlivých onemocnění, která vznikají pod vlivem citlivých bakterií:

• dýchací systém (tracheitida s faryngitidou, plicní absces, akutní nebo chronická bronchitida, lobární pneumonie, bronchopneumonie a pyothorax);
• ORL orgány (například sinusitida s otitidou, stejně jako tonzilitida atd.);
• urogenitální systém (pyelonefritida nebo uretritida, endometritida s cystitidou, kapavka, prostatitida, endocervicitida a uretrocystitida, stejně jako urogenitální forma mykoplazmózy a orchiepididymitidy v akutním stádiu);
• Gastrointestinální trakt a žlučové cesty (cholangitida s cholecystitidou, stejně jako gastroenterokolitida, šigelóza a cestovní průjem);
• měkké tkáně a epidermis (abscesy a panaritia s flegmonem a furunkulózou, stejně jako rány a popáleniny infikované povahy atd.);
• oční infekce;
• pian, syfilis, rickettsióza s yersiniózou, stejně jako legionelóza a chlamydie, které mají různou lokalizaci (včetně proktitidy s prostatitidou);
• koxielóza, býčí horečka a tyfus (včetně jeho formy přenášené klíšťaty, vyrážky a recidivující formy), lymská borelióza 1. stupně, stejně jako malárie, šigelóza, amebiáza, tularemie, paprskoplísňové onemocnění a cholera;
• pro komplexní léčbu se používá při vodní horečce, trachomu, ornitóze a granulocytární ehrlichióze;
• osteomyelitida a brucelóza s černým kašlem;
• peritonitida, sepse a také septická forma endokarditidy v subakutním stádiu.

Používá se také k prevenci výskytu:

• hnisavé komplikace po chirurgických zákrocích;
• malárie způsobená aktivitou Plasmodium falciparum;
• onemocnění během krátkodobých cest (méně než 4 měsíce) v oblastech, kde jsou rozšířené kmeny rezistentní na pyrimethamin-sulfadoxin nebo chlorochin.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v kapslích o hmotnosti 0,1 g, v množství 10 kusů, balených v blistru. Uvnitř krabičky je 1 taková destička.

Farmakodynamika

Po vstupu léku do buňky ovlivňuje aktivitu tam nacházejících patogenů. Inhibuje procesy vazby proteinů uvnitř bakteriálních buněk a ničí řetězce transportní RNA-aminoacyl s membránou 30S podjednotky ribozomu.

Následující osoby jsou na lék vysoce citlivé:

• Grampozitivní bakterie: stafylokoky (včetně epidermálních a zlatých), streptokoky (včetně pneumokoků), stejně jako listerie a klostridie;
• Gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, meningokok, gonokok, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella s Enterobacter, Yersinia, úplavicová améba, Bacteroides a Treponema (včetně kmenů rezistentních vůči jiným antibiotikům (jako jsou moderní cefalosporiny s peniciliny)). Nejvyšší citlivost mají Haemophilus influenzae (91-96 %) a intracelulární patogenní mikroby.

Doxycyklin vykazuje terapeutickou aktivitu proti většině bakterií způsobujících nebezpečná infekční onemocnění: legionely s rickettsiemi, antrax, mikroorganismy moru a tularemie, cholera vibrio s brucellami a také bakterie způsobující vozhřivku a chlamydie (mikroby způsobující trachom, ornitózu nebo venerický granulom). Zároveň neovlivňuje většinu kmenů proteu, hub a Pseudomonas aeruginosa.

Léčivo potlačuje střevní flóru méně než jiná tetracyklinová antibiotika a má také úplnější vstřebávání a delší dobu účinku. Antibakteriální aktivita doxycyklinu je vyšší než u přírodních tetracyklinů. Ve srovnání s oxytetracyklinem a tetracyklinem má léčivo výraznější léčebný účinek a dlouhodobý účinek, který se rozvíjí i při terapii s použitím desetkrát nižších dávek. Léčivo má zkříženou rezistenci s peniciliny a dalšími tetracykliny.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék téměř úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Příjem potravy má malý vliv na rychlost absorpce doxycyklinu.

Je široce distribuován v tkáňových tekutinách. Syntéza proteinů v plazmě je 80-95 %. Poločas rozpadu je přibližně 12-22 hodin.

Vylučování nezměněné látky je 40 % močí; většina podílu se však vylučuje žlučí se stolicí.

Dávkování a aplikace

Léčivo se podává intravenózně v těžkých stádiích onemocnění hnisavého a septického charakteru, kdy je nutné rychle dosáhnout vysokých hladin léku v krvi, a také v situacích, kdy je obtížné lék podat perorálně. Je nutné co nejdříve převést pacienta na perorální podávání léků.

Léčivo se podává intravenózně kapátkem - používá se roztok připravený ex tempore. V tomto případě se 0,1 nebo 0,2 g látky zředí ve vodě pro injekce (5-10 ml), poté se tato tekutina přidá k 0,9% roztoku NaCl nebo 5% roztoku dextrózy (0,25 nebo 0,5 l). Obsah látky v infuzní tekutině by neměl překročit 1 mg/ml ani být nižší než 0,1 mg/ml. Délka infuze závisí na velikosti dávky (0,1 nebo 0,2 g) a je do 1-2 hodin (rychlost - 60-80 kapek/minutu). Během infuze by měl být roztok chráněn před jakýmkoli světlem (elektrickým i slunečním). Tento typ terapie s intravenózním podáním by měl trvat 3-5 dní a v případě dobré tolerance může trvat až 7 dní, po kterých je pacient (v případě potřeby) převeden na perorální podávání.

Pro léčbu zánětů vyvíjejících se u žen v pánevní oblasti (akutní forma) se podává 0,1 g léku v intervalech 12 hodin (Medomycin se často kombinuje s cefalosporiny 3. generace). Poté léčba pokračuje perorálním užíváním doxycyklinu - v dávce 0,1 g 2krát denně po dobu 14 dnů.

Perorálně by děti s hmotností nad 45 kg a dospělí měli užívat průměrně 0,2 g denně (rozděleno do 2 dávek - 0,1 g 2krát denně), poté přejít na užívání 0,1 g denně (v 1-2 dávkách). V případě infekcí postihujících močové orgány a majících chronickou formu je nutné užívat 0,2 g léku denně po celou dobu trvání léčby.

Během léčby kapavky se používá jedna z následujících metod:

• v případě akutní uretritidy, probíhající bez komplikací, se užívá 500 mg látky na kúru (pro 1. dávku - 300 mg a pro 2. a 3. dávku - 100 mg s intervalem 6 hodin). Lze použít metodu s užíváním léku v dávce 0,1 g denně až do úplného uzdravení (u žen) nebo 0,1 g 2krát denně po dobu 7 dnů (u mužů);
• U kapavky s komplikacemi se užívá 800-900 mg po celý cyklus, rozděleno do 6-7 dávek (300 mg pro první dávku a poté zbývajících 6 s intervaly 6 hodin).

Během léčby syfilisu se užívá 300 mg léku denně po dobu nejméně 10 dnů (perorálně nebo intravenózně).

V případě infekcí (způsobených aktivitou Chlamydia trachomatis) postihujících konečník, močové cesty a děložní čípek a probíhajících bez komplikací je nutné užívat 0,1 g léku 2krát denně po dobu alespoň 1 týdne.

Při infekcích postihujících mužské genitálie je třeba užívat 100 mg léku (2krát denně) po dobu 4 týdnů.

Při léčbě malárie rezistentní na chlorochin se užívá 200 mg léku denně po dobu 7 dnů (v kombinaci se schizontocidními léky (chinin)). K prevenci malárie se užívá 100 mg léku jednou denně 1-2 dny před cestou a poté denně během ní a 4 týdny po jejím skončení. Pro dítě starší 8 let je denní dávka 2 mg/kg.

Pro prevenci cestovního průjmu užívejte 200 mg medomycinu první den cesty (1krát nebo 2krát (v dávce 100 mg) denně) a později 100 mg 1krát denně po celou dobu pobytu v nebezpečné oblasti (maximálně 21 dní).

Při léčbě vodní horečky se lék užívá perorálně v dávce 100 mg, 2krát denně po dobu 1 týdne. Aby se zabránilo rozvoji této patologie, užívá se 200 mg léku 1krát týdně po celou dobu pobytu v nebezpečné oblasti a poté dalších 200 mg na konci cesty.

Abyste zabránili infekcím po lékařském potratu, musíte užít 100 mg látky 60 minut před potratem a poté dalších 200 mg půl hodiny po zákroku.

K léčbě akné užívejte 100 mg léku denně po dobu 6-12 týdnů.

Dospělí mohou užívat maximálně 300 mg látky denně. V případě závažných infekcí způsobených gonokoky lze užívat až 600 mg léku denně.

Děti s hmotností nižší než 45 kg (9-12 let) mohou užívat průměrně 4 mg/kg první den a později 2 mg/kg denně (1-2 dávky). Pokud jsou infekce závažné, měl by být lék předepsán v dávce 4 mg/kg v intervalech 12 hodin.

Pokud má pacient těžké selhání jater, je nutné snížit denní dávku léku, protože při takových poruchách se doxycyklin v těle postupně hromadí, což způsobuje riziko vzniku hepatotoxicity.

Používejte Medomycin během těhotenství

Medomycin by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství, protože doxycyklin inhibuje proces osteogeneze, oslabuje pevnost kostí u plodu a ničí procesy zdravého vývoje zubů (hypoplazie postihující sklovinu a nevyléčitelné změny odstínu zubů).

Pokud je léčba během kojení nutná, je třeba kojení po dobu léčby přerušit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na tetracykliny;
• těžká dysfunkce ledvin nebo jater;
• leukopenie nebo porfyrie;
• myastenie (s intravenózní injekcí).

Vedlejší efekty Medomycin

Užívání léku může vyvolat rozvoj nežádoucích účinků:

• příznaky z trávicí funkce: nevolnost, glositida, anorexie, průjem, enterokolitida, zvracení a také dysfagie nebo pseudomembranózní kolitida;
• příznaky alergické nebo dermatologické povahy: Quinckeho edém, exacerbace SLE, kopřivka, anafylaktické reakce, fotosenzitivita, exfoliativní dermatitida, makulopapulární nebo erytematózní vyrážky a perikarditida;
• dysfunkce jater: dysfunkce jater (po dlouhodobém užívání léků nebo u osob se selháním jater nebo ledvin);
• poruchy ovlivňující funkci ledvin: zvýšené hladiny zbytkového močovinového dusíku způsobené antianabolickým účinkem léků;
• léze postihující hematopoetický systém: neutro- nebo trombocytopenie, eozinofilie a hemolytická anémie, stejně jako snížené hladiny protrombinu;
• dysfunkce nervového systému: benigní zvýšení hodnot intrakraniálního tlaku (zvracení, nechutenství, otok v oblasti zrakového nervu a bolesti hlavy) a vestibulární poruchy (pocit nestability nebo závratě);
• Problémy se štítnou žlázou: U lidí, kteří dlouhodobě užívali doxycyklin, se může objevit léčitelné tmavě hnědé zbarvení tkáně štítné žlázy;
• léze epidermis a zubů: inhibice procesů osteogeneze a narušení zdravého vývoje zubů u dítěte (nevratná změna odstínu zubů a výskyt hypoplazie v oblasti skloviny);
• jiné: rozvoj kandidózy (glossitidy, vaginitidy, stomatitidy nebo proktitidy) jako příznak superinfekce.

[ 2 ]

Předávkovat

Projevy intoxikace: zesílení negativních symptomů způsobených poškozením jater – horečka, azotémie, zvracení, zvýšená aktivita transamináz, žloutenka a zvýšené hodnoty PT.

K odstranění poruch se provádí výplach žaludku; pacient musí také pít hodně tekutin. V případě potřeby se vyvolá zvracení, podává se aktivní uhlí a osmotická projímadla. Provádějí se také symptomatická opatření. Peritoneální dialýza nebo hemodialýza budou neúčinné.

Interakce s jinými léky

Antacida obsahující hořčík, hliník a vápník, jedlá soda, léky s obsahem železa a projímadla obsahující hořčík oslabují vstřebávání doxycyklinu, a proto by se tyto léky měly užívat v intervalech 3 hodin.

Při kombinaci s antikoagulancii je někdy nutné snížit jejich dávkování, protože tetracykliny inhibují aktivitu protrombinu v plazmě.

Současné užívání medomycinu s antibiotiky z baktericidní skupiny (cefalosporiny nebo peniciliny), které ničí vazbu buněčných membrán, vede k oslabení léčivé účinnosti těchto antibiotik.

Při současném užívání s doxycyklinem je spolehlivost perorální hormonální antikoncepce oslabena. Navíc se zvyšuje frekvence acyklického krvácení (pokud se užívají perorální antikoncepce obsahující estrogen).

Pokud je lék kombinován s barbituráty, fenytoinem, ethylalkoholem, karbamazepinem, rifampicinem, primidonem a dalšími léky, které stimulují oxidaci mikrosomů, jeho metabolismus se zrychluje, zatímco hodnoty v krevní plazmě se snižují.

Kombinace s léky obsahujícími bizmuty může způsobit sníženou absorpci léku.

Kombinace léku s cyklosporinem zvyšuje jeho plazmatické hladiny.

Užívání methoxyfluranu s tetracykliny může způsobit fatální renální toxicitu.

Zinek snižuje vstřebávání léků.

Kombinace s retinolem vede ke zvýšení intrakraniálního tlaku.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Medomycin by měl být skladován na tmavém a suchém místě při teplotě maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Medomycin lze použít do 4 let od data výroby léku.

Žádost pro děti

Je zakázáno předepisovat doxycyklin v pediatrii (dětem mladším 8 let), protože tetracykliny (včetně doxycyklinu) vedou u této skupiny pacientů k dlouhodobým změnám odstínu zubů, inhibici podélného růstu kostí a hypoplazii skloviny.

Analogy

Analogy léku jsou Vibramycin, Oletetrin, Unidox s doxycyklinem, tetracyklinem a doxycyklinem, stejně jako Doxibene, tetracyklin hydrochlorid, doxycyklin hydrochlorid a metacyklin hydrochlorid.