Medoflucon

Medoflucon má antimykotickou aktivitu.

Indikace Medoflucona

Používá se pro následující poruchy:

• kandidóza postihující sliznice v trávicím traktu (ústa, hltan a jícen) nebo dýchacích cestách (kandidóza bronchopulmonální formy), jakož i orální kandidóza atrofické povahy postihující sliznice a kůži (vznikající v důsledku používání zubních protéz);
• generalizované kryptokokové léze u lidí s normální imunitní odpovědí a různými typy imunosuprese;
• prevence rozvoje generalizované kandidózy nebo její terapie (diseminovaná kandidóza postihující různé orgány nebo kandidémie);
• genitální kandidóza (balanitida nebo vaginální kandidóza), chronická nebo akutní;
• mykózy postihující různé části epidermis: v tříslech, na nohou a těle; pityriasis versicolor a také epidermální infekce, které mají kandidózní formu;
• hluboko usazené mykózy endemického typu u jedinců se zdravou imunitou: Darlingova choroba, kokcidioidomykóza a Schenkova choroba;
• prevence výskytu plísňových lézí u lidí se zhoubnými nádory (během chemoterapie nebo radioterapie).

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v kapslích o obsahu 50, 100 nebo 150 mg. V krabičce je 7 nebo 10 kapslí.

Je také k dispozici jako infuzní roztok o koncentraci 2 mg/ml ve skleněných lahvičkách o objemu 50 ml.

Farmakodynamika

Léčivo má silný, vysoce specifický antimykotický účinek a zpomaluje aktivitu enzymů různých hub, které jsou závislé na hemoproteinu P450. Působí tak, že blokuje procesy přeměny lanosterolu na složku ergosterol, a navíc zvyšuje propustnost buněčných stěn a narušuje procesy reprodukce a růstu hub.

Ve srovnání s itrakonazolem, ekonazolem, stejně jako ketokonazolem a klotrimazolem má flukonazol mnohem slabší účinek na oxidaci probíhající v játrech za účasti enzymu hemoproteinu P450. Nemá antiandrogenní aktivitu. Léčivo dobře účinkuje při léčbě oportunních mykóz způsobených aktivitou Coccidioides immitis, Candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum, stejně jako Cryptococcus neoformans a Blastomyces dermatidis (včetně generalizovaných typů patologií, které se vyskytují při imunosupresi, intrakraniálních lézích a endemických mykózách).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se flukonazol vstřebává vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu; příjem potravy nemění povahu absorpce léčiva. Hodnoty biologické dostupnosti jsou přibližně 90 %. Hodnoty Cmax v krvi se zaznamenávají po 60–90 minutách (přímo úměrné velikosti dávky).

Flukonazol má poměrně nízkou úroveň syntézy s krevními bílkovinami – asi 15 %. Látka prochází téměř do všech tělesných tekutin a tkání a její hodnoty v mateřském mléce, slinách, sputu, kloubní tekutině a vaginálních sekretech jsou podobné krvi.

Poločas rozpadu je přibližně 30 hodin. V játrech flukonazol zpomaluje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Vylučování probíhá ledvinami - převážně v nezměněné podobě (malá část se vylučuje jako metabolické produkty).

Dávkování a aplikace

Léčivý přípravek se podává infuzí, intravenózně nebo perorálně v dávkách zvolených s ohledem na povahu a závažnost mykotických lézí. Tobolky se užívají jednou denně; infuze se podává nízkou rychlostí (méně než 20 mg/min) intravenózně (doplněno 20% roztokem dextrózy, Hartmanovým nebo Ringerovým roztokem nebo NaCl a hydrogenuhličitanem sodným).

V případě kryptokokových lézí, diseminované kandidózy nebo kandidémie je nutné intravenózní nebo perorální podání - první den v dávce 0,5 g a poté v dávce 0,2-0,4 g jednou denně. Délka léčby je volena s ohledem na mykologické a klinické účinky léku.

Lidé s kandidózními lézemi sliznic potřebují užívat 50-100 mg látky denně a doba trvání cyklu je 15-30 dní.

Během drozdů se lék užívá perorálně - 1krát v dávce 0,15 g.

Při epidermálních infekcích (mykóza v oblasti chodidel, hladké kůže nebo třísel) se užívá 0,15 g léku jednou týdně nebo jednou denně v dávce 50 mg. Délka léčby je 0,5–1 měsíc (v případě potřeby lze cyklus prodloužit na 1,5 měsíce).

Během pityriasis versicolor se lék užívá v dávce 0,3 g jednou týdně (po dobu 2 týdnů). V závažných stádiích onemocnění je nutná další týdenní dávka 0,3 g.

U lidí s AIDS se Medoflucon užívá perorálně jednou týdně v dávce 0,15 g, aby se zabránilo exacerbaci orofaryngeální formy kandidózy.

Lidé s endemickou mykózou hluboké povahy potřebují podávání 0,2-0,4 g látky denně po dlouhou dobu (až 24 měsíců).

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater vyžadují úpravu dávkování.

Aby se zabránilo vzniku kandidózy, perorální dávka léku se liší v závislosti na stupni rizika nákazy mykotickou infekcí a pohybuje se v rozmezí 50-400 mg jednou denně.

Používejte Medoflucona během těhotenství

Je zakázáno užívat lék těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Je kontraindikován pro použití u osob s intolerancí na lék, stejně jako v kombinaci s látkami, které mají silný hepatotoxický účinek.

Opatrnost je nutná v následujících situacích:

• onemocnění jater;
• když se objeví vyrážky;
• osoby s povrchovými plísňovými infekcemi;
• poruchy ukazatelů elektrolytové rovnováhy;
• organické srdeční patologie.

Vedlejší efekty Medoflucona

Mezi vedlejší účinky patří:

• nevolnost, bolest břicha, ztráta chuti k jídlu, průjem nebo zácpa a nadýmání; občas se vyskytuje dysfunkce jater;
• bolesti hlavy nebo závratě, stejně jako rychlá a silná únava;
• leukopenie nebo trombocytopenie, stejně jako agranulocytóza;
• lokální příznaky alergie (exsudativní erytém nebo epidermální vyrážky);
• hypokalemie, vypadávání vlasů a hypercholesterolemie.

Předávkovat

Užívání příliš vysokých dávek přípravku Medoflucon může způsobit paranoidní chování nebo halucinace.

Interakce s jinými léky

Současné užívání léku s terfenadinem, astemizolem nebo cisapridem zvyšuje krevní obraz a zvyšuje pravděpodobnost závažných arytmií (včetně paroxysmů spojených s ventrikulární tachykardií).

Kombinace léku s antidiabetiky pro perorální podání prodlužuje poločas rozpadu těchto léků, což zvyšuje riziko hypoglykémie.

Kombinace přípravku Medoflucon a nepřímých antikoagulancií zesiluje a prodlužuje jejich účinek (v průměru) přibližně o 12 %.

Současné užívání s diuretiky (např. hydrochlorothiazidem) může zvýšit hladinu flukonazolu v krvi až o 40 %.

Užívání s teofylinem prodlužuje jeho poločas rozpadu a zvyšuje pravděpodobnost vzniku toxických příznaků.

Kombinace s látkou rifampicin zkracuje jeho poločas rozpadu o 20 %.

Užívání se zidovudinem zvyšuje jeho plazmatické hladiny a pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků.

Lék je předepisován s velkou opatrností v kombinaci s léky, jejichž metabolismus se provádí za účasti izoenzymů hemoproteinu P450.

Nemíchejte léčivý infuzní roztok s roztoky jiných látek.

Podmínky skladování

Medoflucon musí být skladován při teplotách v rozmezí 15–25 °C.

Skladovatelnost

Tobolky Medoflucon lze použít do 4 let od data výroby léku a doba použitelnosti roztoku je 36 měsíců.

Žádost pro děti

Medoflucon by neměl být používán u dětí (do 18 let).

Analogy

Analogy léku jsou Difluzol, Mikosist, Flunol, stejně jako Nofung s Vero-flukonazolem a Mikomaks. Kromě toho seznam zahrnuje Diflazon, Flucosan, Fluzol s Diflucanem, Flucomicide s Flucostatem, Prokanazol a Fluconazol. Kromě nich existují také Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside s Flusenilem, Flucomabol a Forkan s Flukoralem, stejně jako Tsiskan, Fungolon a Flucoric s Flumiconem.