Maxitsef

Maxycef je systémové antimikrobiální léčivo.

Indikace Maksicefa

Je určen k eliminaci infekcí bakteriálního původu vyvolaných citlivými mikroby:

• infekce v dýchacím traktu (jako je bronchitida s pneumonií, pyotorax a abscesová pneumonie);
• infekce v zažívacím traktu (jako je cholecystitida s cholangitidou a empyém v oblasti žlučníku);
• infekce urogenitálních kanálů (mezi nimi pyelitida s pyelonefritidou, stejně jako cystitida s uretritidou a kapavou);
• infekce v kůži, klouby s kostí, stejně jako uvnitř měkké tkáně;
• se sepsí s peritonitidou a meningitidou;
• pro léčbu infikovaných popálenin s ranami;
• neutropenická horečka;
• infekčních procesů, které se vyvinuly jako důsledek imunodeficience.

Používá se také k zabránění vzniku pooperačních infekčních procesů.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě prášku pro výrobu injekčního roztoku. Obsahuje se ve skleněných nádobách o objemu 10 ml. Uvnitř balení - 1 láhev prášku.

Farmakodynamika

Maxi cef je antibakteriální přípravek z kategorie cefalosporinů 4. Generace. Má baktericidní vlastnosti a ničí procesy vazby buněčných stěn patogenních mikroorganizmů. Léčivo má širokou škálu účinků proti gramnegativním i gram-pozitivním mikroorganismům a současně odolává kmenům aminoglykosidů nebo cefalosporinů (2. A 3. Generace). Má vysokou odolnost proti β-laktamázám.

Aktivní vliv na gram-pozitivních aerobních: Staphylococcus epidermidis (methicilin citlivý pouze kmeny) a Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, a Staphylococcus hominis, jakož i jiné kmeny stafylokoků skupiny. Ovlivňuje pyogenní streptokoky (skupina A), Streptococcus agalakcie (B), a Streptococcus pneumoniae, spolu s dalšími beta-hemolytické streptokoky (skupiny C, G a F), a kromě toho, Streptococcus bovis (skupiny D) a Streptococcus viridans.

Pokud jde o gram-negativní aerobní - působí na těchto bakterií: Pseudomonas (včetně Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida a Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (včetně Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca a Klebsiella oxaenae), Enterobacter (mezi těmi, Enterobacter kloaky, Enterobacter aerogenes a Enterobacter sakazakii a Enterobacter agglomerans), Próteus (zahrnuje Proteus mirabilis a Proteus vulgaris), ale kromě toho Acinetobacter calcoaceticus (zde označené Acinetobacter calcoaceticus subsp.Iwoff s Acinetobacter anitratum) a Aeromonas hydrofilu. Kromě tohoto účinku na Capnocytophaga spp., Tsitrobakter (zde zahrnuty Citrobacter diversus a tsiklobakter Freund), Campylobacter eyuni s Gardnerella vaginalis a hůlka Dyukreya z Haemophilus influenzae (zde také zahrnuje kmeny produkující beta-laktamázu). Také účinné proti Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia Alve, bakterie Morgan a Moraxella catarrhalis (včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu). Účinnost vyvíjí relativně gonokoky (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu), meningokoků, Providencia spp. (Zde označený Stuart Providencia a Providencia Rettgera), Salmonella, Serratia (zahrnuje martsestsens a Serratia Serratia liquifaciens), a Shigella, a Yersinia enterokolitika.

Účinný proti anaerobními takové: prevotell (zde označen Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, a Mobiluncus, peptostreptokokkov a veyllonell ..

Lék je nižší než aktivita ceftazidimu v porovnání s kmeny pseudomonas.

Ukazuje žádnou aktivitu proti stenotrofomonas maltofiliya, Bacteroides fragilis a Clostridium difficile, a vůči methicilinu rezistentní stafylokoky a penicilin rezistentní pneumokoky.

Farmakokinetika

Úroveň biologické dostupnosti je 100%. Po podání léků (v / m nebo in) v dávce 0,5 g po 1-2 hodinách se pozoruje vrcholová koncentrace. Po podání roztoku / m je maximální hodnota (v dávce 0,5, 1 a také 2 g) 14, 30 a 57 μg / ml. Po podání IV roztoku (dávky 0,25, 0,5, 1 a 2 g) se stejný index rovná 18, 39, 82 a 164 μg / ml. Účinná hodnota léčiva v plazmě dosahuje 12 hodin. Průměrná koncentrace léčiva po IM injekci je 0,2 μg / ml a s injekcí / 0,7 μg / ml.

Vysoká míra léčiva pozorovány v moči žlučových vylučován bronchiálního hlenu, exsudátu z peritoneální tekutiny a hlenu, stejně jako v prostaty, žlučníku a příloze. Distribuční objem je 0,25 l / kg, u dětí (ve věku 2 měsíce / 16 let) je 0,33 l / kg. Syntéza látky s plazmatickým proteinem dosahuje 20%.

Metabolismus se provádí uvnitř ledvin s játry a je 15%. Poločas je 2 hodiny a celková clearance je 110 ml / min.

Vylučování se provádí ledvinami (85% látky se odstraní nezměněným, filtrací glomerulů) a také mateřským mlékem. V průběhu hemodialýzy je poločas 13 hodin a v případě kontinuální peritoneální dialýzy se rovná 19 hodinách.

Používejte Maksicefa během těhotenství

Těhotné ženy, stejně jako kojící ženy, jsou předepsány s opatrností.

Kontraindikace

Kontraindikace je exprimovaná intolerance argininu a cefepimu (nebo jiných penicilinů s cefalosporiny, stejně jako β-laktamových antibiotik). Dále je zakázáno aplikovat roztok na kojence mladší než 2 měsíce.

Vedlejší efekty Maksicefa

V důsledku užívání léků se mohou objevit tyto nežádoucí účinky:

• alergické reakce: kožní vyrážka (erytematózní a přírodní), stav horečky, silné svědění, pozitivní Coombs testy, a příznaků adičních anafylaktoidních, rozvoj eozinofilie nebo Stevens-Johnsonův syndrom; ve vzácných případech - Lyellův syndrom;
• lokální reakce: během intravenózní injekce - vývoj flebitidy, intravenózní injekce - bolestivé pocity, stejně jako hyperemie v místě aplikace;
• orgány Národního shromáždění: závratě s bolestem hlavy, vývojem záchvatů nebo paresthesií, úzkostí, nespavostí a zmatením;
• orgány urogenitálního systému: vývoj vaginitidy;
• orgány močového systému: funkční porucha ledvin;
• orgány zažívacího ústrojí: nevolnost, zácpa, průjem a zvracení, stejně jako dyspepsie, bolest břicha a vývoj pseudomembranózní formy enterokolitidy;
• hematopoetický systém: vývoj neutro-, trombocytopentence, pancito- a také leukopenie a dále anémie (včetně hemolytické formy) a výskyt krvácení;
• orgány dýchacího ústrojí: vzhled kašle;
• orgány kardiovaskulárního systému: vznik periferních edémů nebo dušnosti, vývoj tachykardie;
• Analýza dat: pokles hematokritu, zvýšení močoviny hodnoty PTV, jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, a kromě vývoje hyperbilirubinémie, hyperkalcémie nebo hypercreatininemia;
• jiné: bolest zad, hrudníku nebo krku, výskyt nadměrného pocení, asténie a vedle kandidózy ústní sliznice a také superinfekce.

[1]

Dávkování a aplikace

Léčbu můžete zahájit před detekcí patogenního mikrobiálního patogenu. Způsob podávání a velikost dávky se stanoví s ohledem na závažnost infekčního procesu, citlivost mikroba a navíc funkční stav ledvin člověka. Cesta intravenózního podání se obvykle předepisuje osobám s těžkými formami infekce nebo život ohrožujícími infekčními procesy (zejména s rizikem vzniku šoku).

Dávkování u dětí s hmotností nad 40 kg a dospělých (s normální funkcí ledvin):

• s mírnými a mírnými formami infekce v močovém traktu - jedna dávka (iv nebo IM) je 0,5-1 g (s intervalem 12 hodin);
• jiné infekční procesy (mírná nebo mírná forma) - jednorázové dávkování je 1 g (IM nebo IV) s intervalem 12 hodin;
• závažné formy infekcí - dávka je 2 g (intravenózní injekce) s intervalem 12 hodin;
• u život ohrožujících infekcí - jedna dávka je 2 g (intravenózní podání) v intervalu 8 hodin.

Jako profylaxi vývoje infekce během chirurgického zákroku je nutné injikovat intravenózní roztok v množství 2 g (po dobu půl hodiny). Na konci tohoto postupu se intravenózně podává další 0,5 g metronidazolu. Toto řešení nelze podávat současně s přípravkem Maxi cef. Před použitím metronidazolu musí být infuzní systém důkladně opláchnut.

Při prodloužených (12 a více hodinových) chirurgických zákrocích po 12 hodinách od zavedení první dávky je nutné znovu podat (ve stejné velikosti) následnou injekci metronidazolu.

Děti od 2 měsíců mají možnost podat léčivo v dávkách, které nepřesahují doporučené dospělé. Průměrná dávka pro dítě (u dětí s hmotností nižší než 40 kg,), v léčbě nekomplikované a komplikované postupy v močových cest (včetně pyelonefritidy) a empirická léčba febrilní neutropenie, a kromě toho při léčbě pneumonie a nekomplikované infekce procesů (v měkkých tkáních s kůží) je 50 mg / kg každých 12 hodin.

Osobám s bakteriální formou meningitidy a febrilní neutropenie se předepisuje podávání roztoku v množství 50 mg / kg každých 8 hodin.

Terapeutický průběh trvá v průměru 7-10 dní, ale může být delší v léčbě těžkých forem infekce.

Lidé s funkčními poruchami ledvin (s QC méně než 30 ml / min) vyžadují změnu dávkovacího režimu. Velikost počáteční dávky zůstává stejná jako u pacientů se zdravou funkcí ledvin. Velikost nosných dávek je však zvolena s přihlédnutím k úrovni MC:

• při dávce 10-30 ml / min jsou doporučené dávky - 1 g po každých 12 hodinách; 1 g po každých 24 hodinách; 0,5 g po každých 24 hodinách;
• při hladině menší než 10 ml / min - 1 g s intervalem 24 hodin; 0,5 g s intervalem 24 hodin; 0,25 g s intervalem 24 hodin.

Při hemodialýzách po dobu 3 hodin od těla vylučuje asi 68% z celkového počtu zavedeného cefepimu. Na konci každého postupu je nutné podat druhou injekci rovnou počáteční dávce. Při použití peritoneální dialýzy se lék podává v průměrných doporučených dávkách (0,5, 1 nebo 2 g, přesný počet závisí na stupni závažnosti patologie) a interval mezi postupy je 48 hodin.

Pravidla pro přípravu léčivého roztoku. Pro přípravu roztoku pro intravenózní podávání, je třeba pro rozpuštění prášku ve sterilní vodě používané pro injekce (objem - 10 ml), a dále v roztoku glukózy (5%) nebo chloridu sodného (0,9%). Intravenózní intravenózní injekce léků se provádí po dobu 3-5 minut. Pro jeho zavedení do infuzního systému je nezbytné, aby byl připravený roztok mísen s jinými roztoky pro intravenózní injekce a poté byl podán minimálně půl hodiny.

Roztok Maxicef o koncentraci 1-40 mg / ml je kompatibilní s následujícími roztoky (podávat parenterálně) Injekční roztok chloridu sodného (0,9%), roztok pro injekce glukózy (5% nebo 10%), vstřikování M laktátu sodného / 6. Navíc směs injekčních roztoků chloridu sodného (0,9%) a glukózy (5%), stejně jako směs injekčních roztoků Ringer-laktátu a glukózy (5%).

Pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekce by měl být prášek rozpuštěn ve sterilní vodě (objem 2,5 ml) a navíc v injekčním roztoku glukózy (5%) nebo chloridu sodného (0,9%). Rovněž se používá bakteriostatická injekční kapalina s fenylkarbinolem nebo parabenem, která se smísí s roztokem lidokainhydrochloridu (0,5% nebo 1%).

Předávkovat

Předávkování se projevuje (zejména u lidí s selháním ledvin v chronické formě) formou encefalopatie, bušení, stejně jako křečových záchvatů.

Léčba vyžaduje postupy zaměřené na odstranění známky poškození a provádění hemodialýzy.

Interakce s jinými léky

Roztok má farmaceutickou inkompatibilitu s jinými antimikrobiálními látkami a heparinem.

Kanalikulární vylučování tsepefima oslabuje v kombinaci s aminoglykosidy diuretik a polymyxin B. Současně jsou datové hodnoty PM zvýšit jeho sérový poločas období a prodlužují a zvyšovat nefrotoxický vlastnosti (zvýšená pravděpodobnost nefronekroza).

Kombinace s NSAID zvyšuje pravděpodobnost krvácení a také inhibuje proces vylučování cefalosporinů.

Maksicef posiluje ototoxické a nefrotoxické vlastnosti furosemidu a aminoglykosidů.

[2], [3], [4]

Podmínky skladování

Prášek by měl být uchováván na temném místě, chráněn před pronikáním vlhkosti a také nedostupný pro děti. Teplotní údaje se pohybují v rozmezí 15-25 ° C. Připravený roztok se skladuje buď při pokojové teplotě nebo v chladničce (při teplotě 2-8 ° C).

[5], [6], [7]

Skladovatelnost

Maxitsef je vhodný pro použití v období 2 let od okamžiku vydání. Hotový roztok může být uchováván po dobu 24 hodin při pokojové teplotě nebo po 7 dnech, pokud je uchováván v chladničce.

[8]