Maxicef

Maxicef je systémový antimikrobiální lék.

Indikace Maxicefa

Indikováno k eliminaci bakteriálních infekcí způsobených citlivými mikroby:

• infekce dýchacích cest (jako je bronchitida s pneumonií, pyothorax a abscesující pneumonie);
• gastrointestinální infekce (jako je cholecystitida s cholangitidou a empyémem v oblasti žlučníku);
• infekce urogenitálních kanálků (včetně pyelitidy s pyelonefritidou, stejně jako cystitidy s uretritidou a kapavkou);
• infekce v oblasti kůže, kloubů s kostmi a také uvnitř měkkých tkání;
• při sepsi s peritonitidou a meningitidou;
• k léčbě infikovaných popálenin s ranami;
• neutropenická horečka;
• infekční procesy, které se vyvíjejí v důsledku imunodeficience.

Používá se také k prevenci rozvoje pooperačních infekčních procesů.

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku. Baleno ve skleněných lahvičkách o objemu 10 ml. Uvnitř balení - 1 lahvička s práškem.

Farmakodynamika

Maxicef je antibakteriální léčivo z kategorie cefalosporinů 4. generace. Má baktericidní vlastnosti a ničí procesy vazby buněčných stěn patogenních mikrobů. Léčivo má široké spektrum účinku proti gramnegativním a grampozitivním mikroorganismům, stejně jako proti kmenům rezistentním vůči aminoglykosidům nebo cefalosporinům (2. a 3. generace). Má vysokou rezistenci vůči β-laktamázám.

Účinný proti grampozitivním aerobům: Staphylococcus epidermidis (pouze kmeny citlivé na methicilin) a Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus a Staphylococcus hominis, stejně jako proti dalším kmenům stafylokokové skupiny. Účinný proti Streptococcus pyogenes (kategorie A), Streptococcus agalactiae (kategorie B) a Streptococcus pneumoniae spolu s dalšími β-hemolytickými streptokoky (kategorie C, G a F), stejně jako proti Streptococcus bovis (kategorie D) a Streptococcus viridans.

Ve vztahu k gramnegativním aerobům působí na následující mikroby: pseudomonády (včetně Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida a Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (včetně Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca a Klebsiella oxaenae), Enterobacter (včetně Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, stejně jako Enterobacter sakazakii a Enterobacter agglomerans), Proteus (včetně Proteus mirabilis a Proteus vulgaris) a také Acinetobacter calcoaceticus (zde jsou uvedeny Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff s Acinetobacter anitratum) a Aeromonas hydrophila. Kromě toho působí na Capnocytophaga spp., Citrobacter (včetně Citrobacter diversus a Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni s Gardnerella vaginalis a Ducreyho bacil s Haemophilus influenzae (včetně kmenů produkujících β-laktamázu). Je také účinný proti Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, Morganův bacil a Moraxella catarrhalis (včetně kmenů produkujících β-laktamázu). Účinnost se rozvíjí také proti gonokokům (včetně kmenů produkujících β-laktamázu), meningokokům, Providencia spp. (zde jsou uvedeny Providence Stuart a Providence Roettger), Salmonella, Serratia (včetně Serratia marcescens a Serratia liquifaciens), stejně jako Shigella a Yersinia enterocolitica.

Účinný proti následujícím anaerobům: Prevotella (zde uvedeno Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., a také Mobiluncus, Peptostreptococcus a Veillonella.

Léčivo je ve své účinnosti proti kmenům pseudomonád horší než ceftazidim.

Není účinný proti Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis a Clostridium difficile, stejně jako proti meticilin-rezistentním stafylokokům a penicilin-rezistentním pneumokokům.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost je 100 %. Po podání léku (im nebo iv) v dávce 0,5 g je vrcholová koncentrace pozorována po 1–2 hodinách. Po i.m. podání roztoku je vrcholová hodnota (při dávce 0,5, 1 a 2 g) 14, 30 a 57 μg/ml. Po intravenózní injekci roztoku (dávky 0,25, 0,5, 1 a 2 g) je stejná hodnota 18, 39, 82 a 164 μg/ml. Léčivě účinné hodnoty v plazmě je dosaženo do 12 hodin. Průměrná hladina koncentrace léku po i.m. injekci je 0,2 μg/ml a po i.v. injekci 0,7 μg/ml.

Vysoké hladiny léčiva jsou pozorovány ve žluči s močí, hlenu vylučovaném průduškami, exsudátu s peritoneální tekutinou a sputu, stejně jako uvnitř prostaty, žlučníku a slepého střeva. Distribuční objem je 0,25 l/kg a u dětí (ve věku 2 měsíce/16 let) je to 0,33 l/kg. Syntéza látky s plazmatickými bílkovinami dosahuje 20 %.

Metabolismus probíhá v ledvinách a játrech a představuje 15 %. Poločas rozpadu je 2 hodiny a celková clearance je 110 ml/min.

Vylučování probíhá ledvinami (85 % látky se vylučuje v nezměněné podobě glomerulární filtrací) a mateřským mlékem. Při hemodialýze je poločas 13 hodin a v případě kontinuální peritoneální dialýzy 19 hodin.

Dávkování a aplikace

Léčbu lze zahájit ještě před identifikací patogenního mikroba. Způsob podání a dávka se stanoví s ohledem na závažnost infekčního procesu, citlivost mikroba a také funkční stav ledvin osoby. Intravenózní cesta podání se obvykle předepisuje lidem trpícím těžkými formami infekcí nebo při život ohrožujících infekčních procesech (zejména s rizikem šoku).

Dávkování pro děti s hmotností nad 40 kg a dospělé (s normální funkcí ledvin):

• u středně těžkých a mírných forem infekcí močových cest - jednorázová dávka (i.v. nebo i.m.) je 0,5-1 g (s intervalem 12 hodin);
• jiné infekční procesy (středně těžké nebo mírné formy) – jednorázová dávka je 1 g (im. nebo i.v.) v intervalech 12 hodin;
• těžké formy infekcí – dávka je 2 g (intravenózní injekce) s intervalem 12 hodin;
• u život ohrožujících infekcí - jednorázová dávka je 2 g (podávání intravenózně) v intervalech 8 hodin.

Aby se zabránilo infekci během operace, má být intravenózně podán 2g roztok (během půl hodiny). Po zákroku má být intravenózně podáno dalších 0,5 g metronidazolu. Tento roztok by neměl být podáván současně s přípravkem Maxicef. Před použitím metronidazolu je třeba infuzní systém důkladně propláchnout.

U dlouhodobých (12+ hodin) chirurgických zákroků je 12 hodin po podání první dávky nutná druhá dávka (ve stejném množství) a následně injekce metronidazolu.

Dětem od 2 měsíců věku je povoleno podávat lék v dávkách nepřesahujících dávky doporučené pro dospělé. Průměrná pediatrická dávka (u dětí s hmotností nižší než 40 kg) při léčbě nekomplikovaných nebo komplikovaných procesů v močových cestách (včetně pyelonefritidy) a empirické terapii febrilní neutropenie, stejně jako při léčbě pneumonie a nekomplikovaných infekčních procesů (v měkkých tkáních s kůží) je 50 mg/kg každých 12 hodin.

Lidé s bakteriální meningitidou a febrilní neutropenií dostávají roztok 50 mg/kg každých 8 hodin.

Terapeutická kúra trvá v průměru 7-10 dní, ale při léčbě závažných forem infekcí může být delší.

Lidé s funkční poruchou funkce ledvin (s kreatininem nižším než 30 ml/min) vyžadují změnu dávkovacího režimu léku. Počáteční dávka zůstává podobná úrovni předepsané lidem se zdravou funkcí ledvin. Velikost udržovacích dávek se však volí s ohledem na hladinu kreatininu:

• při rychlosti 10–30 ml/min jsou doporučené dávky: 1 g každých 12 hodin; 1 g každých 24 hodin; 0,5 g každých 24 hodin;
• při hladině nižší než 10 ml/min – 1 g v intervalech 24 hodin; 0,5 g v intervalech 24 hodin; 0,25 g v intervalech 24 hodin.

Během hemodialýzy se z těla vyloučí přibližně 68 % celkového množství podaného cefepimu během 3 hodin. Na konci každé procedury je nutná opakovaná injekce rovnající se počáteční dávce. Při peritoneální dialýze se lék podává v průměrných doporučených dávkách (0,5, 1 nebo 2 g; přesné množství závisí na závažnosti patologie) a interval mezi procedurami je 48 hodin.

Pravidla pro přípravu léčivého roztoku. Pro přípravu roztoku pro intravenózní podání je nutné prášek rozpustit ve sterilní vodě použité pro injekce (objem - 10 ml) a také v roztoku glukózy (5%) nebo roztoku chloridu sodného (0,9%). Intravenózní trysková injekce léčiva se provádí po dobu 3-5 minut. Pro podání infuzním systémem musí být připravený roztok smíchán s jinými roztoky pro intravenózní injekce a poté podán po dobu nejméně půl hodiny.

Roztok Maxicef s koncentrací 1–40 mg/ml je kompatibilní s následujícími roztoky (podávanými parenterálně): injekční roztok chloridu sodného (0,9 %), injekční roztok glukózy (5 % nebo 10 %), injekční roztok laktátu sodného M/6. Dále se směsí injekčních roztoků chloridu sodného (0,9 %) a glukózy (5 %), stejně jako se směsí injekčních roztoků Ringerova roztoku s laktátem a glukózy (5 %).

Pro přípravu roztoku pro intramuskulární injekce se prášek rozpustí ve sterilní vodě (objem 2,5 ml) a také v injekčním roztoku glukózy (5 %) nebo chloridu sodného (0,9 %). Používá se také bakteriostatická injekční tekutina s fenylkarbinolem nebo parabenem smíchaná s roztokem lidokain hydrochloridu (0,5 % nebo 1 %).

Používejte Maxicefa během těhotenství

Lék je předepisován těhotným a kojícím ženám s opatrností.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují těžkou intoleranci na arginin a cefepim (nebo jiné peniciliny s cefalosporiny, stejně jako β-laktamová antibiotika). Roztok je navíc zakázán pro použití u kojenců mladších 2 měsíců.

Vedlejší efekty Maxicefa

V důsledku užívání léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• alergické projevy: kožní vyrážka (také erytematózní povahy), horečka, silné svědění, pozitivní výsledek Coombsova testu, stejně jako anafylaktoidní projevy, rozvoj eozinofilie nebo Stevens-Johnsonova syndromu; ve vzácných případech Lyellův syndrom;
• lokální reakce: během intravenózní injekce – rozvoj flebitidy, během intramuskulární injekce – bolest a hyperémie v místě injekce;
• orgány nervového systému: závratě s bolestmi hlavy, rozvoj křečí nebo parestézie, pocit úzkosti, nespavost a zmatenost;
• orgány urogenitálního systému: rozvoj vaginitidy;
• orgány močového systému: funkční porucha ledvin;
• orgány trávicího systému: nevolnost, zácpa, průjem a zvracení, stejně jako dyspeptické příznaky, bolesti břicha a rozvoj pseudomembranózní enterokolitidy;
• hematopoetický systém: rozvoj neutro-, trombocyto-, pancyto- a také leukopenie, stejně jako anémie (včetně její hemolytické formy) a výskyt krvácení;
• dýchací systém: výskyt kašle;
• kardiovaskulární systém: výskyt periferního edému nebo dušnosti, rozvoj tachykardie;
• výsledky testů: snížený hematokrit, zvýšená močovina, PT, aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy a také rozvoj hyperbilirubinemie, hyperkalcemie nebo hyperkreatininemie;
• jiné: bolest v zádech, na hrudi nebo v krku, rozvoj hyperhidrózy, astenie a navíc kandidóza ústní sliznice a superinfekce.

Předávkovat

Předávkování se projevuje (zejména u lidí s chronickým selháním ledvin) ve formě encefalopatie, agitovanosti a záchvatů.

Léčba vyžaduje postupy zaměřené na odstranění příznaků poruchy a hemodialýzu.

Interakce s jinými léky

Roztok má farmaceutickou nekompatibilitu s jinými antimikrobiálními léky, stejně jako s heparinem.

Tubulární vylučování cepefimu je oslabeno při kombinaci s aminoglykosidy, diuretiky a polymyxinem B. Zároveň tyto léky zvyšují jeho sérové hodnoty a prodlužují poločas rozpadu a také zvyšují nefrotoxické vlastnosti (zvyšuje se pravděpodobnost nefronekrózy).

Kombinace s NSAID zvyšuje pravděpodobnost krvácení a také inhibuje proces vylučování cefalosporinů.

Maxicef zesiluje ototoxické a nefrotoxické vlastnosti furosemidu a také aminoglykosidů.

[ 1 ]

Podmínky skladování

Prášek by měl být skladován na tmavém místě, chráněném před vlhkostí a mimo dosah dětí. Teplotní rozmezí - 15-25 °C. Připravený roztok se uchovává buď při pokojové teplotě, nebo v chladničce (při teplotě 2-8 °C).

[ 2 ]

Skladovatelnost

Maxicef je vhodný k použití do 2 let od data vydání. Připravený roztok lze uchovávat 24 hodin při pokojové teplotě nebo 7 dní, pokud je uchováván v chladničce.