Maksitsin

Maxicine je antibakteriální látka nejnovější kategorie. Zahrnuto do skupiny čtvrté generace fluorochinolonů.

Indikace Maksicina

Je určen k eliminaci infekcí, které jsou bakteriálního původu a jsou způsobeny mikrobiální vnímavými bakteriemi:

• s mimonemocniční formou pneumonie (zahrnuje také typy onemocnění, které jsou způsobeny kmeny mikrobů, které mají více rezistence vůči antibiotikům);
• infekce, pokrytí subkutánní vrstvy a kůže a pokračování s komplikacemi (zahrnuje infikovanou formu syndromu diabetické nohy);
• komplikované infekční procesy v intraabdominální oblasti včetně polymikrobiálních infekcí (mezi nimi i proces abscesu).

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě koncentrátu používaného při výrobě infuzních roztoků v lahvičkách o objemu 20 ml. U láhve obsahuje jeden obal také rozpouštědlo, které je obsaženo v nádobě o objemu 100 ml.

Farmakodynamika

Mechanismy, které přispívají k mikrobiální stability vůči inaktivaci činidla (jako je například aminoglykosidy s cefalosporiny a peniciliny a tetracykliny s makrolidy), nemají vliv na antibakteriální vlastnosti moxifloxacinu. Křížová rezistence mezi těmito antibiotiky a moxifloxacinem nebyla nalezena. Plazmidem zprostředkovaná rezistence dosud nebyla zjištěna.

Předpokládá se, že přítomnost methoxy-8 kategorie hodnota zvyšuje aktivitu a selektivitu snižuje rezistentní mutantní kmeny gram-pozitivních mikrobů ze skupiny (ve srovnání s kategorií C 8-H). Je-li hodnota C-7 pozorovány ditsikloaminovy další odparek, který zabraňuje účinnou selekci buněk, fluorochinolony patogenů - je odolnost mechanismu vzhledem k fluorochinolony.

In vitro testy ukázaly, že rezistence na moxifloxacin se vyvíjí spíše pomalu. To je způsobeno několika mutacemi. Existuje také extrémně nízká četnost výskytu rezistence (10-7-10-10). V případě sériového zředění bakterií se objevuje pouze mírné zvýšení MIC moxifloxacinu.

Chinolony byly charakterizovány zkříženou rezistencí, ale individuální anaerobní a gram-pozitivní bakterie, které jsou rezistentní vůči jiným chinolonům, jsou náchylné k moxifloxacinu.

Farmakokinetika

Při jednorázové infúzi roztoku 400 mg trvající 1 hodinu dosahuje špičková hodnota na konci postupu přibližně 4,1 mg / l. To odpovídá zvýšení hladiny léku vzhledem k jeho úrovni s perorálním příjmem v průměru o 26%.

Hodnota AUC je 39 mg / h a pouze nepatrně nad hladinou po perorálním podání (35 mg.h / 1). Biologická dostupnost léčiva je přibližně 91%.

Po opakované použití medikace infuzi intravenózně (400 mg) po dobu 1 hodiny jednou za den, minimální hodnota a maximální hladiny v plazmě rovnováhy se nachází v intervalu 4,1-5,9, respektive, a 0,43-0,84 mg / l. A při rovnovážných indexech je AUC léku v dávkovacím intervalu asi o 30% vyšší než hodnota po první dávce.

Průměrná rovnovážná hodnota dosahuje 4,4 mg / l a tato hodnota je pozorována na konci infuze trvající 1 hodinu.

Aktivní složka prochází rychlou distribucí ve vnitřním prostoru těla mimo nádoby. Hladina AUC (normální hodnota je 6 kg · h / l) je poměrně vysoká při rovnovážných hodnotách distribučního objemu (2 l / kg). Výsledky zjištěné v in vitro testech, stejně jako ex vivo, vykazovaly hodnoty v rozmezí 0,02-2 mg / l.

Syntéza s krevním proteinem (obvykle albuminu) dosahuje 45% a tento poměr není ovlivněn koncentracemi léků. I když je to poměrně nízká úroveň, volná složka má vysoké špičkové hodnoty (10 · IPC).

V moxifloxacin poměrně vysoké hladiny v tkáních (například v plicích - alveolární makrofágy a epiteliální tekutiny), a dále v rámci vedlejších nosních dutin (nosní polypy, čichová a čelistní dutinu) a zánětlivých ložisek, ve kterém celkové hodnoty přesahují získané koncentrace uvnitř plazmy. Uvnitř intersticiální tekutina (v podkožní a svalové tkáně, a kromě slin) medicíně se nachází ve vysokých koncentracích v volné formě, který není syntetizován protein. Spolu s tímto velké hodnoty dávkování může být pozorován v tělních tekutin a orgánů pobřišnice, a uvnitř ženských genitálií.

Maximální hladina a poměr indexů uvnitř plazmy a místa infuze pro jednotlivé cílové tkáně ukazují podobné údaje pro každou cestu použití po použití jedné dávky léků (400 mg).

K dispozici je také biotransformace (fáze 2), moxifloxacin, následuje jeho ledvinami (kromě žlučových / stolicí - nebo nezměněné podobě M1 neaktivní prvky (sulfo sloučeniny) a M2 (glukuronidy)).

Při pokusech in vitro, a kromě toho v klinických zkouškách 1. Fáze nebyl nalezen na metabolických farmakokinetických parametrů interakce s jinými léky, které se podílejí na biotransformaci první fázi za použití hemoprotein enzymy systému P450.

Bez ohledu na způsob podávání se produkty rozpadu (M1 s M2) pozorují uvnitř plazmy při hodnotách nižších než nezměněný prvek. V předklinických testů byly obě složky testovány v přiměřených velikostech, takže byl vyloučen možný dopad na snášenlivost a bezpečnost léků.

Poločas je přibližně 12 hodin. Průměrná hladina celkového clearance při použití 400 mg LS je v rozmezí 179-246 ml / min. Klírens v ledvinách je přibližně 24-53 ml / min, z čehož lze usoudit, že v těle dochází k částečné reabsorpci léčiva - od ledvin přes tubuly.

Současné podávání probenecidu s ranitidinem nevede ke změně hodnot clearance krevního oběhu v ledvinách.

Používejte Maksicina během těhotenství

Maxicin nelze podávat těhotným ženám.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost na člověku nesnášenlivosti jakékoli látky ze složení léčiva nebo jiných antibiotik spadajících do kategorie chinolonů;
• období kojení;
• děti, stejně jako dospívající, kteří jsou ve věku intenzivního růstu.

Vedlejší efekty Maksicina

Použití roztoku může způsobit takové nežádoucí účinky:

• zvracení s nevolností, stejně jako průjem (může to být symptom pseudomembranózní formy kolitidy) a rozvoj hyperbilirubinemie;
• závratě s bolestmi hlavy, úzkostí nebo celkovou depresí, těžkou únavou, psychomotorickou agitací, vývojem psychózy a poruchami spánku;
• alergické projevy - svědění kůže s vyrážkou, otok obličeje (nebo edém hlasivky), stejně jako vývoj fotosenzitivity;
• vývoj eozinofilie nebo agranulocytózy a dále leuko- nebo thrombocytopenie a zvýšení aktivity prvků AST a ALT;
• výskyt nefrotického syndromu, příležitostně - OPN;
• vývoj tachykardie, artralgie nebo myalgie, pokles krevního tlaku a zhoršení zraku.

[1]

Dávkování a aplikace

U dospělých se doporučuje dávka 400 mg jednou denně za jakýkoli typ infekce. Doporučená dávka by neměla být překročena.

Doba trvání léčebného cyklu je stanovena podle závažnosti patologie a kromě účinnosti léčiva.

Na začátku léčby se vyžaduje, aby léčivo užívalo v infuzní formě, ale později, pokud existují vhodné náznaky, je povoleno předepisovat to již ve formě tablet pro orální podání.

Nepublikovatelný typ pneumonie je ošetřen postupnou metodou (první intravenózní infúzí a poté perorální podávání tablet), jejichž celková doba trvání je 1-2 týdny.

Při eliminaci složitých infekčních procesů v podkožní vrstvě a kůži se také používá postupná metoda s celkovým trváním 1-3 týdny.

U komplikovaných infekcí v intraabdominální oblasti pokračuje postupná léčba po dobu 5-14 dnů.

Je zakázáno překročit výše uvedené termíny terapeutických kurzů.

Informace získané na základě klinických testů ukázaly, že doba trvání užívání tablet a infuzního roztoku LS dosáhla maximálně 21 dní (během eliminace infekcí v podkožní vrstvě a kůži).

[2], [3]

Interakce s jinými léky

Drug významné interakce s léčivými látkami, jako je například probenecid, atenolol, theofylin itrakonazolem, ranitidin a kromě toho, glibenklamid, doplňků vápníku, stejně jako morfin a digoxinu perorální antikoncepce nebyla prokázána. Pokud je přípravek Maxicin kombinován s výše uvedenými léky, úprava dávky se nevyžaduje.

Kombinace s warfarinem nemění farmakokinetiku přípravku Maxycin, stejně jako PTV a další vlastnosti koagulability krve.

Změny v rychlosti INR - lidí, v kombinaci s antibiotiky (včetně moxifloxacinu) s antikoagulancii, byly zaznamenány případy zvýšené antikoagulační aktivitě. Mezi rizikové faktory patří věk a stav lidského zdraví, stejně jako infekční patologie (se souběžným zánětem). Ačkoli klinické testy neodhalily žádné lékové interakce s warfarinem, lidé použitím kombinované léčby odpoledne údajů potřebných ke sledování INR av případě potřeby dávky poživatelného antikoagulační upravit.

Farmakokinetické vlastnosti digoxinu se mírně mění pod účinkem moxifloxacinu. Při opakovaném užívání dobrovolníků ukázaly zvýšené hodnoty vrcholových hodnot digoxinu (přibližně 30% v rovnovážných hodnotách), avšak bez ovlivnění AUC.

V případě infúze roztoku intravenózně současně s použitím aktivního uhlí jen mírně snižuje hodnotu AUC (přibližně o 20%).

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Roztok je umístěn na místě, které je uzavřeno od slunce a vlhkosti, při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

[8], [9], [10]

Skladovatelnost

Přípravek Maxicin lze užívat během 2 let od výroby tohoto léku.

[11]