Sibutramin: čím nebezpečnější, mechanismus účinku, jak učinit, důsledky

Rychlá ztráta hmotnosti bez použití jakéhokoli úsilí - zní velmi lákavé pro mnoho lidí, kteří jsou unaveni z kilo. Proto se používají "kouzelné" léky pro úbytek hmotnosti a zřejmě budou vždy poptávka v části převážně ženské populace, nespokojené s jejich hmotností.

Sibutramin hydrochlorid monohydrát, otevřený mezinárodní korporace Abbott Laboratories na prahu posledního desetiletí minulého století a není to důvodem k jeho první cílovou antidepresivum objevily výrazné anorectics. Účinek látky, pokud jde o potlačení hladu pocitu bylo překvapivě účinné a ztrátě nadbytečných kilogramů tak velký, že to bylo používáno jako lék na obezitu s 1997 rok předepisování pacientům s nadváhou způsobenými nekontrolovaným vstřebávání potravy.

Proč je sibutramin zakázán?

Sláva sibutramin, jako účinný spalovač tuku, kromě toho eliminuje touhu svačinu, se rychle rozšířil po celé země a kontinenty, jako problém nadváhy spíše akutní a to nejen v USA, ale i ve většině ekonomicky vyspělých zemích Evropy. Světová zdravotnická organizace považuje tento problém jako epidemie a samozřejmě vznik nového produktu, odstraňuje pocit hladu a stimuluje metabolické procesy v těle, byl viděn více než příznivě. Sibutramin a léky, které ho obsahují, byly předepsány pacientům s nadváhou vpravo a vlevo.

Nicméně hlášení o duševních poruchách u pacientů užívajících toto léčivo s danou aktivní složkou se začaly objevovat dostatečně rychle. Mezi nimi jsou častější případy sebevražd, akutní kardiovaskulární patologie se smrtelným následkem, zejména u starších osob. Kromě toho mohou léky se sibutraminem podle některých zpráv způsobovat podobnou drogovou závislost. Všechny tyto skutečnosti a dlouhý seznam vedlejších účinků, které byly objeveny během důkladnějšího výzkumu vlastností této drogy, vysvětlují, proč je Sibutramin zakázán. Od roku 2010 je prodej léčivých přípravků s touto účinnou látkou dočasně přerušován na území Evropské unie, v Austrálii, USA, Kanadě a na Ukrajině, v Rusku je možné je koupit pouze na předpis.

Indikace pro použití tohoto léku jsou primární obezita jídla stupně II-III, kdy index tělesné hmotnosti stoupá o 30-35 kg / m2 a neúčinnost jiných způsobů léčby. Obě okamžitě po výskytu a nyní tento přípravek za extra kilo nebyl doporučen všem v řadě, ale ve zvláště těžkých případech obezity. Ve schématu léčby Sibutraminem se doporučuje nízkokalorická strava a cvičení. To je také předepsáno pro osoby, které trpí cukrovkou závislou na inzulínu, hyper- nebo hypoproteinemií. V tomto případě je doporučený index tělesné hmotnosti pacienta 27 kg / m2 a vyšší.

Komplexní terapie, včetně léků se sibutraminem, se provádí pod dohledem odborníka, který má praktické zkušenosti s léčbou nadváhy. Důležitou součástí je vytvoření psychické připravenosti pacienta změnit jeho zvyky z hlediska stravy a stravy, stejně jako změny životního stylu a zachovat je po zrušení léčby drogami.

Farmakodynamika

Mechanismus účinku této látky spočívá v tom, že přispívá k rychlé spokojenosti s hladem, aktivaci pocitu sytosti a tím snížení množství potravy spotřebované bez námahy ze strany pacienta.

Iniciování přenos chemických signálů (například nasycení při jídle) mezi neurony v mozku je uvolňování neurotransmiterů serotoninu a noradrenalinu v extracelulárním prostoru (synapse), kde přijímací signál. Sibutraminové molekuly blokují návrat neurotransmiterů zpět do presynaptické buňky. Díky této zvýšené synaptické koncentrace noradrenalinu a serotoninu, potencuje stimulační neuron přijímání puls. Saturace signálu vstupuje do postsynaptické buňky intenzivní organismus nevyžaduje příjem velkého množství potravin. Kromě toho je léčivo zvyšuje produkci tepla metabolismu těla a zvýšení procesy a tvoří monodemetil- didemetilsibutramin - aktivní metabolity, které jsou schopny samy inhibovat zpětné vychytávání uvolněných neurotransmiterů (serotoninu a noradrenalinu), a - což je hormon, dopaminu potěšení, ale v mnohem menší míře. Přitom sibutramin podporuje rychlý pocit sytosti, a to se stává konstantní. Touha mít jídlo zmizí sama o sobě, že se výrazně sníží příjem potravy, což vede k rychlému úbytku hmotnosti.

Účinná látka a jeho aktivní metabolity indiferrentny uvolňování enzymu monoaminooxidázy a jeho aktivace neinteraguje s neurotransmiterů, včetně katecholaminy, serotonin, histamin, acetylcholin, kyselina glutamová, a benzodiazepiny. Potlačují zachycení membránových receptorů serotoninu trombocyty a mohou změnit své funkce.

Snížení tělesného tuku pomocí dat léků doprovází zvýšení hladiny lipoproteinu s vysokou hustotou ( „dobrého“) cholesterolu v krevní plazmě o kvantitativní snížení triacylglyceridů pozadí, celkového cholesterolu v důsledku „špatné“, a kyseliny močové.

Během léčby těmito léky se vyskytly převážně případy mírného zvýšení krevního tlaku a srdeční frekvence, avšak tyto parametry byly závažnějšími změnami. Většina léčiv se sibutraminem je mono přípravky, nicméně Reduxin obsahuje vedle hlavní účinné látky mikrokrystalickou celulózu, což je přírodní a nepotravinářský nepotravinářský přípravek. Má vlastnost zůstat v žaludku, otok pod vlivem tekutiny, a tím vytváří pocit sytosti. V kombinaci se sibutraminem doplňuje své působení. Schopný absorbovat nejen vodu, ale i hnilobné bakterie, čistí střeva a zabraňuje otravě potravinami.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Při orálním podání dochází k rychlé absorpci účinné složky z gastrointestinálního traktu (přibližně 80%). Do jater se Sibutramin metabolizuje na monodemethyl- a didbutylsibutramin. Po uplynutí 72 minut po použití léku dávkovaného v dávce 0,015 g se pozoruje maximální koncentrace účinné složky a tři až čtyři hodiny - jeho metabolity. Při podání kapsle společně s jídlem sníží pacient maximální koncentraci metabolitů o jednu třetinu a čas jeho dosažení se zvyšuje o tři hodiny bez změny celkové koncentrace a distribuce. Sibutramin (téměř úplně) a jeho metabolity (> 90%) se váží na sérové albuminy a rozkládají se dobře v tkáních těla. Koncentrace aktivních látek v séru dosáhne stavu rovnováhy čtyři dny po zahájení léčby a dvakrát překračuje sérovou koncentraci stanovenou po prvním podání.

Vylučování neúčinných demethylovaných metabolitů z těla se vyskytuje hlavně v moči, méně než 1% se vylučuje kalorickými hmotami. Poločas sibutraminu je 66 minut, jeho metabolity (monodesmethyl- a didesmethylsibutramin) - 14 a 16 hodin.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá jednou ráno bez ohledu na příjem potravy. Léčba začíná jednou kapslí 0,01 g, která je pohlcena celá a vyplavena vodou v dostatečném množství. Pokud ztrácíte během prvních čtyř týdnů léčby a dobrou snášenlivost méně než 2 kg váhy, předepíšete vyšší denní dávku 0,015 g. Pokud v příštích čtyřech týdnech klesne hmotnost o méně než dva kilogramy, v tomto případě je lék zrušen jako neúčinný, neboť vyšší dávky se nedoporučují.

Léčba se zastaví v následujících případech:

• kdy po dobu tří měsíců pacient ztrácí méně než 5% počáteční hmotnosti;
• když se ztráta hmotnosti stabilizovala na méně než 5% původní hmotnosti;
• kdy po dosažení redukce hmotnosti pacient znovu nasadí tři kilogramy nebo více.

Léčba tímto lékem je pravděpodobně ne více než dva roky.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Používejte Sibutramin během těhotenství

Sibutramin výsledky testů na laboratorních zvířatech ukazují, že účinná látka nemá vliv na schopnost otěhotnět, nicméně, teratogenní účinek sibutraminu na plod bylo pozorováno u mláďat morčat. Bylo zjištěno, že mají fyzické anomálie týkající se vzhledu a struktury kostry.

Léky obsahující Sibutramin nejsou povoleny pro těhotné a kojící ženy. Během léčebného cyklu a po uplynutí jednoho a půl měsíce po ukončení léčby těmito léky by ženy s plodným věkem měly používat spolehlivé antikoncepce.

Kontraindikace

• věkové omezení: není přiděleno nezletilým nebo osobám starším 65 let;
• sekundární obezita způsobená onemocněními endokrinního a centrálního nervového systému, další organické příčiny;
• poruchy příjmu potravy - bulimie, anorexie (v přítomnosti nebo v anamnéze);
• duševní patologie;
• generalizované klíště;
• poruchy oběhu v mozku (v přítomnosti nebo v anamnéze);
• toxický roubík;
• ischemická choroba srdeční (v přítomnosti nebo v anamnéze), poruchy rytmu a srdeční frekvence, chronická dekompenzovaná dysfunkce srdečního svalu;
• porucha oběhu v periferních nádobách;
• nekontrolované zvýšení krevního tlaku nad 145 mm Hg;
• závažný stupeň poškození funkce jater a / nebo ledvin;
• adenom prostaty se zpožděným močením;
• feohromocytoma
• zneužívání návykových látek a / nebo alkoholismu;
• glaukom s uzavíracím úhlem;
• hypolaktasie, syndromu glukózo-galaktózové malabsorpce;
• známou senzibilizaci vůči sibutraminu a / nebo dalším složkám léčiva.

Se zvláštní opatrností předepsané pro pacienty s nemocí: vysoký krevní tlak, poruchy prokrvení, svalové křeče, srdeční nedostatečnost, epilepsie, jaterní a / nebo renální dysfunkce, žlučové kameny, glaukomu, krvácení, tiky, jakož i - na léky, které porušují srážlivost krve.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Vedlejší efekty Sibutramin

Tato látka - velmi účinný anorektik, a samozřejmě, že ti, kteří chtějí zhubnout a přečíst rave recenze, což je mnoho, vzniká otázka: Co je nebezpečné Sibutramin?

Samozřejmě, jako každá látka, může způsobit alergie. Ve většině případů to není anafylaktický šok, ale neškodlivější reakce těla, například vyrážka ze Sibutraminu. Nepríjemné, ale ne nebezpečné. Zastavte - bude se škrábat a projde.

Závažnějším důsledkem je závislost. Tato lék se nedoporučuje déle než jeden rok, ale lidé, kteří ji začali užívat, se často nemohou zastavit, rozvíjejí skutečnou drogovou závislost, což je ve skutečnosti podskupina závislosti na drogách. Vůbec ne. Kdo však může zaručit, že jeho tělo bude odolné vůči této vlastnosti tohoto léčiva?

Z Sibutraminu nebude pravdivá narkotika, ale když je zrušena, což se doporučuje provádět postupně, mohou se objevit pocity podobné "lámání". To se děje dokonce i za krátkou dobu trvání užívání drogy. Jedná se o závratě a migrény, poruchy spánku a úzkost, zvýšená excitabilita nebo apatie a myšlenky na sebevraždu. Sibutramin má přímý účinek na mozkový a centrální nerovný systém. Takto bojuje proti přejídání a nadváze. Ale není možné vždy ovlivňovat psychiku a nervový systém bez nežádoucích důsledků. Prvním cílem sibutramin je doprovázena závažnými neuropsychiatrických onemocnění, sebevraždy, úmrtí v důsledku akutní abnormality srdečních a mozkových, pacienti se stal závislý na droze a délka jeho jmenování by zase smutné následky. Aktuální dávky Sibutraminu jsou mnohem nižší než ty, které byly doporučeny na začátku, lék je lépe vyčištěn, ale nežádoucí účinky, i když méně výrazné, stále existují. Během léčby tímto lékem není možné provádět práci v nadmořské výšce, řídit vozidla, pracovat s mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti. Tento přípravek je kontraindikován u lidí, kteří mají v anamnéze alkoholickou nebo toxickou závislost nebo anamnézu, protože účinky se překrývají.

Pokyny k léčivému přípravku naznačují, že nežádoucí účinky se nejčastěji vyskytovaly v prvním měsíci léčby a pokud pokračoval, frekvence a intenzita těchto účinků se časem snižovala. Negativní akce byly v zásadě reverzibilní a byly schváleny stažením léku.

Nejčastějšími bušení srdce, vysoký krevní tlak, zrudnutí kůže s pocitem tepla, zácpa, kompletní anorexie, akutní hemeroidy, nevolnost, pocit sucha v ústech, nespavost, mdloby, znecitlivění částí těla, záchvaty paniky, zvýšené pocení, změny chuti.

V SCOUT studie po registraci, kterou iniciovala příslušným orgánem Evropské unie po mnoho případů závažných nežádoucích účinků, které se zúčastnilo mnoho pacientů s obezitou a vysoká pravděpodobnost kardiovaskulárních onemocnění, byly získány následující výsledky: riziko nefatálního infarktu, mrtvice, infarkt (!) pacientů užívajících sibutramin se zvýšilo o 16% ve srovnání s pacienty, kteří užívali placebo. Nicméně, což je velmi uklidňující, s pomocí resuscitace bylo možné ušetřit 1,4% více pacientů, kteří užívali tento lék. Avšak úmrtí, a to jak z vaskulárních patologií, tak ze všech příčin, byly obě skupiny pacientů setkávány se stejnou frekvencí.

Vyskytly se nežádoucí účinky ve formě alergií z menších vyrážek na anafylaktický šok. Snížení počtu krevních destiček, tj. - Blood špatně složené, byly případy autoimunitní poškození cévních stěn (hemoragická purpura), duševní poruchy, které jsou diskutovány výše. V těchto případech bylo doporučeno ukončení léčby.

Nervový systém reagoval na lék s křečemi, krátkodobými poruchami paměti, amnézií.

Bolestivé syndromy v hlavě, zádech, uších, poruchy zraku a sluchu, trávení, onemocnění ORL, herpes. Seznam nežádoucích účinků je nekonečný. On uzavírá zprávu, že příležitostně abstinenční syndrom je doprovázen bolestmi hlavy a zvýšená chuť k jídlu (!).

Ženy, které plánují porodit po ukončení Sibutraminu, má smysl vážně přemýšlet. Léčba je teratogenní, její schopnost vyvolat mutace nebyla dosud potvrzena, ale tento nástroj používají krátkou dobu a hlavní věc - často není oficiální. Proto jsou dodatky k seznamu stále možné.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Předávkovat

Užívání dávek Sibutraminu, které překračují doporučené dávky, zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků a zvýšení jejich závažnosti. Důsledky předávkování nebyly dostatečně studovány a neexistuje žádné specifické protilátky.

Jako součást první pomoci v případě předávkování jsou výplachy žaludku a enterosorbenty předepsány po dobu jedné hodiny od okamžiku, kdy byla podána dávka vyšší než doporučená dávka.

Je třeba pozorovat stav pacienta do 24 hodin po obdržení nadhodnoceného množství léku. Po vzniku příznaků nežádoucích účinků se provádí odpovídající léčba. Nejčastější následky předávkování, zvýšeného krevního tlaku a palpitace srdce jsou zastaveny pomocí ß-blokátorů.
Při použití zařízení „umělé ledviny“, v případě, že sibutramin předávkování je nepraktické, protože, jak ukazuje výzkum, výměna sibutramin produktů hemodialýzou prakticky vyloučeny.

[42], [43], [44]

Interakce s jinými léky

Neuplatňuje se v kombinaci:

• s jinými léky, které zastavují duševní onemocnění nebo jsou určeny pacientům s obezitou v krmivech, které mají centrální účinek;
• s léky, které inhibují enzymatickou aktivitu monoaminooxidázy (mezi léky obsahujícími inhibitory sibutraminu a monoaminooxidázy, by měl být časový interval alespoň dvou týdnů);
• s léky, které stimulují produkci serotoninu a potlačují jeho zpětné zachycení;
• s léčivy inaktivujícími mikrosomální enzymy jater;
• s léky, které mohou způsobit palpitace srdce a zvýšit krevní tlak, stejně jako vyvolat sympatický nervový systém.

Přípravky obsahující Sibutramin neovlivňují farmakodynamiku perorálních kontraceptiv.

Je třeba také poznamenat, že sibutramin a alkohol nejsou kompatibilní.

V současné době jsou na Ukrajině dočasně zakázány léčivé přípravky s obsahem Sibutraminu a jejich povolení k lékům v právní oblasti je nemožné ani podle předpisů. Nicméně k nákupu léků se sibutraminem není obtížné, internet je plný návrhů. Je pravda, že prodej nelegálních drog, jako jejich nákup - je trestný. To také stojí za zvážení.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]

Podmínky skladování

Podmínky skladování přípravků na bázi Sibutraminu se neliší od podmínek pro většinu léků. Teplota při skladování by neměla překročit 25 ° C, trvanlivost až na tři roky. Přípravu není nutné vyjmout z původního obalu a nechat jej v místech přístupných malým dětem.

[51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Analogy 

Nejvíce studovaným léčivem používaným k léčbě obezity v potravě je Xenical (synonymum pro Orlistat). To je také drahý analog Sibutraminu. Účinná látka inhibuje vstřebávání tuků v tenkém střevě, kde se musí absorbovat a odstraňuje z výkalů. Funguje pouze tehdy, když je pozorována nízkokalorická strava, což zvyšuje její účinek asi o 20%. Hlavní vedlejší účinky jsou vyjádřeny v poruchách střev, nadýmání, inkontinenci stolice a přímo závisí na obsahu tuku v potravě. Čím vyšší obsah tuku, tím výraznější nežádoucí účinky.

Rozdíl mezi orlistat a sibutramin - v mechanismu účinku, je-li první lék se dobře smísí se tuky, odstraňuje z těla a způsobuje, že tělo k vyrovnání energie vynaložit tukové zásoby, druhý - snižuje chuť k jídlu tím, že působí na svých centrech v lidském mozku. Sibutramin má přímý účinek prostřednictvím centrálního nervového systému na jiné systémy těla. Orlistat téměř nevstupuje do krevního oběhu, působí ve střevě a prakticky neovlivňuje tělesné systémy. Tento léčivý přípravek je analogický s Sibutraminem pouze na farmakologickém účinku - ztrátě hmotnosti, mechanismy jejich působení jsou zcela odlišné.

Anorektický fenfluramin je serotoninergní léčivo, derivát amfetaminu, blíže k Sibutraminu mechanismem účinku, a je proto zakázaným omamným prostředkem.

Antidepresivum Fluoxetin, inhibuje zpětné vychytávání serotoninu, má proto anorektické vlastnosti. Seznam může pokračovat, ale všechny tyto léky ovlivňující centrální nervový systém mají více nebo méně vedlejších účinků, jako je Sibutramin, a mohou způsobit nenapravitelné poškození zdraví.

Neexistují žádné skutečné analogy sibutraminu, existují levnější synonyma indické produkce, například Gold Line, Redus, Slimia. Čínské doplňky stravy jsou určitě "kočka v pytli".

Reduxin Light, nemá nic společného se Sibutraminem, obsahuje účinnou látku oxytryptanu, která má sedativní a chutné vlastnosti. Je to bioadditivní látka.

Levné analogy - Zlatá linka Light, Lystata, neobsahující Sibutramin, ale s obalem připomínajícím výrobky s obsahem sibutraminu. To je spíše reklamní trik, respektive, a účinnost těchto nástrojů je poměrně nízká.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Recenze hubnutí a lékařů

Recenze hubnutí a jejich příbuzní o Sibutraminu jsou velmi často zastrašující, vedlejší účinky, povzbuzují mnoho k zastavení léčby, ale ne každý se může zbavit nežádoucích důsledků užívání. Podle hodnocení nejsou tyto účinky vždy reverzibilní. Hodně recenzí říká, že lidé jsou velmi lítí za své rozhodnutí uchýlit se k této droze. Přestože hodně recenzí je jednoznačně pozitivní, zdůrazňující vysokou účinnost této látky a vedle sucho v ústech nejsou vyvolány žádné další vedlejší účinky.

Recenze lékaři poměrně zdrženlivý, že nepopírám vysoké účinnosti sibutraminu, zdůraznil, že je třeba respektovat pravidla jmenování a sledování lékařských pacienta je zcela vyloučen já jako prostředek způsobující závažné nežádoucí účinky - nikdo nepopírá, že. Zdůrazňuje se, že polovina pacientů čelí alespoň jednomu z vedlejších účinků způsobených Sibutraminem. Přesto není tato látka zakázána, a to i dočasně, ve většině ekonomicky rozvinutých zemích.