Maksitrol

Maxitrol se používá k léčbě očních onemocnění. Jedná se o kombinovaný lék, který obsahuje antibakteriální látky a kortikosteroidy.

[1]

Indikace Maxitrola

Je indikován pro zánět očních tkání (v případech, kdy je potřeba použití kortikosteroidů) se stávající infekcí bakteriální infekce (povrchového typu) nebo rizikem jejího výskytu. Mezi nimi - zánětlivý proces v oblasti spojovací membrány očních víček nebo bulbární spojovky, a navíc v oblasti rohovky, stejně jako přední část oční bulvy; Patří sem také přední uveitida v chronické formě a trauma rohovky, která byla způsobena tepelným, radiačním nebo chemickým spálením nebo proniknutím cizího předmětu do ní.

[2]

Formulář vydání

Produkuje se ve formě očních kapek ve speciálních lahvičkách o objemu 5 ml.

Farmakodynamika

Maksitrol má dvojí působení - potlačuje zánětlivé příznaky (to přispívá GCS látku dexamethason), a také poskytuje antimikrobiální účinek (jeho antibiotikum a získá se 2 - neomycin, polymyxin B).

Dexamethason je umělý SCS se silnými protizánětlivými vlastnostmi. Polymyxin B je lipopeptid cyklického typu schopný procházet buněčnými stěnami gram-negativních mikrobů a také ničit cytoplazmatickou membránu. V tomto případě vykazuje tato látka ve srovnání s grampozitivními mikroby menší aktivitu.

Neomycin je aminoglykosid, který působí na bakteriální buňky, inhibuje proces syntézy uvnitř ribosomu, stejně jako spojení mezi polypeptidy.

Stabilita bakterií vzhledem k polymyxinu B se rozvíjí na úrovni chromosomů a vyskytuje se zřídka. Velmi důležitým prvkem tohoto procesu je modifikace fosfolipidů vstupujících do cytoplazmatické membrány.

Odolnost proti neomycinu se rozvíjí několika různými způsoby, mezi které patří:

• změna ribosomálních podjednotek uvnitř mikrobiálních buněk;
• porušení procesů pohybu neomycinu do buněk;
• inaktivace enzymů fosforylací, adenylací a acetylací.

Genetické údaje, které přispívají k produkci inaktivujících enzymů, mohou být transportovány pomocí bakteriálních plazmidů nebo chromozomů.

Gram-pozitivní aerobní látky, které jsou citlivé na působení léčiva: Bacillus simplex, vosk bacil, kapusta a Bacillus pumilus. Kromě toho, jak Corynebacterium accolens a Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis a Corynebacterium pseudodiphtheriticum s Corynebacterium propinquum. Kromě toho ovlivňuje poměrně methicilin citlivé Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus, a Staphylococcus capitis, Staphylococcus Warner a Staphylococcus pasteuri. Spolu s tím lék působí na mutanty streptokoků.

Gram-negativní aerobní látky vystavené působení drog: chřipka, Klebsiella pneumonia, Moraxella cataralis a Moraxella lacunata, stejně jako Pseudomonas aeruginosa.

Podmíněně odolný vůči drogovým druhy bakterií: Stafylokoky rezistentní Staphylococcus epidermidis akce, a kromě Staphylococcus lugdunensis a Staphylococcus hominis.

Gram-pozitivní aeroby rezistentní na léky: Enterococcus faecalis, vůči methicilinu rezistentní Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae a mitis.

Gram-negativní aerobní buňky odolné vůči léku: druhy Serratia.

Odolává Maxitrol anaerobům: propionibacterium acne.

Dexamethason je SCS s mírnou rázovou houževnatostí, dokonale prochází do očních tkání. Kortikosteroidy mají vazokonstrikční a protizánětlivé vlastnosti. Kromě toho inhibují zánětlivou reakci spolu s projevy příznaků u různých poruch, ale často porucha sama o sobě nevylučuje.

[3], [4], [5],

Farmakokinetika

Účinek dexamethasonu po lokálním podání (instilaci do očí) suspenze léku obsahujícího 0,1% této látky byl zkoumán u lidí, kteří podstoupili operaci katarakty. Maximální hodnota v oční tekutině (přibližně 30 ng / ml) dosáhla léčiva během 2 hodin. Pak se tato hladina snížila s poločasem rozpadu, který se rovná 3-m hodinám.

Vylučování dexamethasonu probíhá metabolickými procesy. Asi 60% léčiva se vylučuje močí ve formě látky 6-beta-hydrodexamethason. V moči neexistuje nezměněný dexamethason.

Poločas rozpadu je poměrně krátký - přibližně 3-4 hodiny.

Asi 77-84% látky se syntetizuje se sérovým albuminem. Hodnota clearance je v rozmezí 0,111-0,225 l / h / kg a distribuční objem se pohybuje v rozmezí 0,576-1,15 l / kg. Po interním příjmu aktivní složky je její biologická dostupnost přibližně 70%.

Farmakokinetika neomycinu je podobná farmakokinetice jiných aminoglykosidů.

Neomycin nebyl možné stanovit močí nebo sérem po ošetření 0,5% masti neomycin sulfátu v množství až 47,4 g pokožky dobrovolníků a ponechání po dobu 6 hodin.

Polymyxin B je slabě absorbován přes slizniční membrány - tento index se liší od nestabilních až po zcela absent. Látka není nalezena uvnitř moči nebo séra po léčbě velkými plochami pokožky s popáleninami, stejně jako horní dutiny s konjunktivou.

[6], [7], [8]

Dávkování a aplikace

Kapky se používají při léčení očních onemocnění. Před zahájením postupu je nutné důkladně protřepat lahvičku. Aby se zabránilo kontaminaci suspenze a špičky kapátka, je třeba dbát na provedení instilačního postupu bez dotyku víček a dalších povrchů.

Použití u dospělých, stejně jako u starších pacientů.

Během léčby mírných forem patologie je nutné podávat do postiženého oka 1-2 kapky na postup (celkem 4 až 6 procedur za den). Frekvence instilace by měla postupně snižovat, jak se zlepší zdravotní stav. Je nutné léčit příznaky onemocnění a předčasně ukončit léčbu.

V případě závažného průběhu onemocnění je nutné postupovat postupně hodinově (1-2 kapky) a postupně snižovat jejich četnost, jakmile se zastaví zánětlivý proces.

Po instilaci je nutné těsně uzavřít oči nebo provést nasolakritickou okluzi. Tato metoda nám umožňuje oslabit systémovou absorpci léků zavedených očima, a tím snížit riziko systémových vedlejších účinků.

Při souběžné léčbě s použitím jiných lokálních oftalmologických léčiv se vyžaduje minimálně 5 minut mezi jednotlivými postupy. V tomto případě by měly být masti pro oči použity na posledním místě.

[10], [11]

Používejte Maxitrola během těhotenství

Informace o použití těhotných látek neomycinu, dexamethasonu nebo polymyxinu B jsou omezené.

Zkoušky na zvířatech ukázaly, že léčivo má reprodukční toxicitu, takže těhotné oční kapky nemůžete používat během těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přecitlivělost na aktivní složky léku nebo jiných jeho složek;
• vyvolané herpes simplex keratitis;
• kravských kloubů a kuřat, jakož i jiných virových infekčních procesů, které postihují spojivku s rohovkou;
• patologie očních struktur, které mají houbový původ;
• mykobakteriální oční infekce.

Je také zakázáno užívat u dětí, neboť účinnost a bezpečnost používání léků u uvedené skupiny pacientů není stanovena.

Vedlejší efekty Maxitrola

Nejčastěji užívání kapek při provádění klinických testů vedlo k vývoji vedlejších účinků, jako je podráždění a nepohodlí v očích, stejně jako výskyt keratitidy.

Další negativní reakce:

• imunitní systém: zřídka vyvinuté projevy intolerance;
• oční poruchy: příležitostně zesílila nitroočního tlaku, fotofobie nebo vyvinuté mydriáza pozorovány ptóza horního víčka, oční svědění, bolesti, pocit cizího tělesa, stejně jako otok a nepohodlí v očích, začal rozmazané vidění, zvýšené slzení a došlo k oční hyperémie.

Mezi dalšími negativními jevy, které vyplývají z použití dexamethasonu, a je schopen vyvinout použití maksitrol: výskyt bolestí hlavy nebo závratě, výskyt šupin na okrajích víček, rozvoje zánětu spojivek, dizgevzii, eroze v oblasti rohovky a suchých očí, stejně jako zhoršení zrakové ostrosti.

Jednotliví pacienti mohou mít nesnášenlivost lokálních aminoglykosidů. Navíc lokálně používaný neomycin (pohřben v oku) je schopen vyvolat reakci k hypersenzitivitě kůže.

Dlouhodobé lokální užívání kortikosteroidů (vpich do oka) může zvýšit nitrooční tlak, což vede k poškození optického nervu. Kromě toho dochází k oslabení zrakové ostrosti, narušení zorného pole a vytvoření šupinovitého šedého zákalu.

Kombinace léčiva s jinými antimikrobiálními léky a kortikosteroidy může vyvolat výskyt sekundárních infekcí.

Vzhledem k tomu, že kapky obsahují kortikosteroidy, má-li pacient patologické stavy, které způsobují ztenčení sklery nebo rohovky, jejich dlouhodobé užívání zvyšuje pravděpodobnost perforace.

[9]

Interakce s jinými léky

Při kombinaci s lokálními steroidními látkami a NSAIDs se může zvyšovat riziko komplikací při hojení ran v rohovce.

[12],

Podmínky skladování

Kapky by měly být uchovávány mimo dosah dětí. Láhev by měla být těsně utěsněna a měla by být ve vzpřímené poloze. Teplotní hodnoty jsou maximálně 30 ° C. Přípravek nesmí být zmražen.

Skladovatelnost

Maxitrol je vhodný pro použití v období 2 let ode dne jeho vydání. V takovém případě je datum vypršení láhve 1 měsíc.

[13],