Maxitrol

Maxitrol se používá k léčbě očních onemocnění. Jedná se o kombinovaný lék, který obsahuje antibakteriální látky a kortikosteroidy.

[ 1 ]

Indikace Maxitrol

Je indikován při zánětu očních tkání (v případech, kdy je nutné použití kortikosteroidů) s existujícím infekčním procesem bakteriálního původu (povrchový typ) nebo s rizikem jeho vzniku. Mezi ně patří zánětlivý proces v oblasti spojivky očních víček nebo bulbární spojivky, stejně jako v oblasti rohovky a přední části oční bulvy; zahrnuje také chronickou přední uveitidu a poranění rohovky způsobené tepelným, radiačním nebo chemickým popálením nebo vniknutím cizího předmětu do ní.

[ 2 ]

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě očních kapek ve speciálních lahvičkách s kapátkem o objemu 5 ml.

Farmakodynamika

Maxitrol má dvojí účinek - potlačuje projevy zánětu (to je usnadněno GCS látkou dexamethason) a má také antimikrobiální účinek (to je zajištěno 2 antibiotiky - neomycinem s polymyxinem B).

Dexamethason je umělý kortikosteroid (GCS) se silnými protizánětlivými vlastnostmi. Polymyxin B je cyklický lipopeptid, který může procházet buněčnými stěnami gramnegativních mikrobů a ničit cytoplazmatickou membránu. Tato látka je však méně účinná proti grampozitivním mikrobům.

Neomycin je aminoglykosid, který působí na bakteriální buňky inhibicí procesu syntézy v ribozomech a také inhibicí spojení mezi polypeptidy.

Bakteriální rezistence vůči polymyxinu B se vyvíjí na chromozomální úrovni a vyskytuje se poměrně vzácně. Velmi důležitým prvkem tohoto procesu je modifikace fosfolipidů v cytoplazmatické membráně.

Rezistence na neomycin se vyvíjí několika různými způsoby, včetně:

• změny v podjednotkách ribozomů uvnitř mikrobiálních buněk;
• narušení procesů pohybu neomycinu do buněk;
• inaktivace enzymů procesy fosforylace, adenylace a acetylace.

Genetická data, která podporují produkci inaktivačních enzymů, mohou být transportována bakteriálními plazmidy nebo chromozomy.

Grampozitivní aerobní bakterie citlivé na lék: Bacillus simplex, voskový bacil, zelný bacil a Bacillus pumilus. Dále také Corynebacterium accolens a Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis s Corynebacterium pseudodiphtheriticum a Corynebacterium propinquum. Dále působí na methicilin-senzitivní Staphylococcus aureus a Staphylococcus epidermidis, stejně jako na Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri a Staphylococcus pasteuri. Spolu s tím lék působí i na Streptococcus mutans.

Gramnegativní aerobní bakterie citlivé na působení léku: influenza bacillus, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis a Moraxella lacunata, stejně jako Pseudomonas aeruginosa.

Podmíněně rezistentní bakteriální druhy: methicilin rezistentní Staphylococcus epidermidis, stejně jako Staphylococcus lugdunensis a Staphylococcus hominis.

Gram-pozitivní aeroby rezistentní na léky: Enterococcus faecalis, methicilin-rezistentní Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis a Streptococcus pneumoniae.

Gramnegativní aerobní bakterie rezistentní na léky: druhy Serratia.

Anaeroby rezistentní na Maxitrol: Propionibacterium acnes.

Dexamethason je kortikosteroid střední síly, který dobře proniká do oční tkáně. Kortikosteroidy mají vazokonstrikční a protizánětlivé vlastnosti. Potlačují také zánětlivou reakci spolu s příznaky různých onemocnění, ale často neodstraňují samotné onemocnění.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Účinek dexamethasonu po lokálním použití (nakapání do očí) léčivé suspenze obsahující 0,1 % této látky byl studován u osob, které podstoupily operaci katarakty. Léčivo dosáhlo své maximální hodnoty v oční tekutině (přibližně 30 ng/ml) během 2 hodin. Poté tato hladina klesala s poločasem rozpadu 3 hodiny.

Vylučování dexamethasonu probíhá metabolickými procesy. Přibližně 60 % léčiva se vylučuje močí ve formě 6-β-hydrodexamethasonu. V moči se nenachází žádný nezměněný dexamethason.

Poločas rozpadu je poměrně krátký – přibližně 3–4 hodiny.

Přibližně 77–84 % látky je syntetizováno se sérovým albuminem. Rychlost clearance je v rozmezí 0,111–0,225 l/hod/kg a distribuční objem se pohybuje v rozmezí 0,576–1,15 l/kg. Po vnitřním podání účinné látky je její biologická dostupnost přibližně 70 %.

Farmakokinetika neomycinu je podobná jako u jiných aminoglykosidů.

Neomycin nebylo možné detekovat v moči ani v séru po aplikaci 0,5% masti s neomycin sulfátem na kůži dobrovolníka o velikosti až 47,4 g a ponechání této masti po dobu 6 hodin.

Polymyxin B se špatně vstřebává přes sliznice - tento indikátor se pohybuje od nestabilně nízkého až po úplnou absenci. Látka není detekována v moči ani v séru po ošetření velkých ploch kůže s popáleninami, stejně jako maxilárních dutin se spojivkou.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Kapky se používají k léčbě očních onemocnění. Před zahájením procedury důkladně protřepejte lahvičku. Abyste zabránili kontaminaci suspenze a hrotu kapátka, je třeba instilaci provádět opatrně, aniž byste se dotýkali očních víček nebo jiných povrchů.

Použití u dospělých a starších pacientů.

Během léčby mírných forem patologií je nutné vkapat 1-2 kapky do postiženého oka na proceduru (povoleno je 4-6 procedur denně). Frekvence vkapávání by měla být postupně snižována s tím, jak se zdravotní stav zlepšuje. Je nutné věnovat velkou pozornost projevům onemocnění a léčbu předčasně neukončovat.

V případě těžkého průběhu onemocnění je nutné provádět procedury každou hodinu (1-2 kapky) a postupně snižovat jejich frekvenci, jakmile zánětlivý proces ustane.

Po instilaci je nutné pevně zavřít oči nebo provést nasolakrimální okluzi. Tato metoda umožňuje oslabit systémovou absorpci léku podávaného očima, čímž se snižuje riziko vzniku systémových nežádoucích účinků.

Při současné léčbě s jinými lokálními očními léky je nutné dodržovat mezi jednotlivými procedurami alespoň 5minutový interval. V tomto případě by se oční masti měly používat jako poslední.

[ 10 ], [ 11 ]

Používejte Maxitrol během těhotenství

O užívání neomycinu, dexamethasonu nebo polymyxinu B u těhotných žen existují omezené informace.

Testy na zvířatech prokázaly, že lék má reprodukční toxicitu, a proto by se tyto oční kapky neměly používat během těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přecitlivělost na aktivní složky léčiva nebo jiné jeho složky;
• herpes simplex keratitida;
• kravské neštovice a plané neštovice, stejně jako další virové infekční procesy postihující spojivku a rohovku;
• patologie očních struktur plísňového původu;
• mykobakteriální oční infekce.

Je také zakázáno používat u dětí, protože účinnost a bezpečnost léku u této skupiny pacientů nebyla stanovena.

Vedlejší efekty Maxitrol

Nejčastěji vedlo užívání kapek během klinických studií k rozvoji nežádoucích účinků, jako je podráždění a nepříjemné pocity v očích, a také k výskytu keratitidy.

Další nežádoucí účinky:

• imunitní systém: projevy intolerance se vyvíjely jen zřídka;
• oční poruchy: občas se objevil zvýšený nitrooční tlak, fotofobie nebo mydriáza, pokles horního víčka, svědění očí, bolest, pocit cizího tělesa, stejně jako otok a nepříjemné pocity v očích, rozmazané vidění, zvýšené slzení a oční hyperémie.

Mezi další nežádoucí účinky, které se objevily v důsledku užívání dexamethasonu a mohou se rozvinout v důsledku užívání přípravku Maxitrol, patří: bolesti hlavy nebo závratě, šupinaté skvrny na okrajích očních víček, zánět spojivek, dysgeuzie, eroze rohovky a suchá keratokonjunktivitida a snížená zraková ostrost.

Někteří pacienti mohou mít intoleranci na lokálně podávané aminoglykosidy. Kromě toho může neomycin aplikovaný lokálně (do očí) vyvolat kožní reakci přecitlivělosti.

Dlouhodobé lokální užívání kortikosteroidů (oční kapky) může zvýšit nitrooční tlak, což vede k poškození zrakového nervu. Kromě toho se oslabuje zraková ostrost, zhoršuje se zorné pole a vzniká kalovitost.

Kombinace léku s jinými antimikrobiálními léky a kortikosteroidy může vyvolat rozvoj sekundárních infekcí.

Vzhledem k tomu, že kapky obsahují kortikosteroidy, pokud má pacient patologie, které způsobují ztenčení bělimy nebo rohovky, jejich dlouhodobé užívání zvyšuje pravděpodobnost perforace.

[ 9 ]

Interakce s jinými léky

Při kombinaci s lokálními steroidy a NSAID se může zvýšit pravděpodobnost komplikací během hojení poranění rohovky.

[ 12 ]

Podmínky skladování

Kapky musí být uchovávány mimo dosah dětí. Lahvička musí být pevně uzavřena a skladována ve svislé poloze. Maximální teplota je 30 °C. Lék nesmí být zmrazen.

Skladovatelnost

Maxitrol je vhodný k použití do 2 let od data vydání. Doba použitelnosti po otevření lahvičky je 1 měsíc.

[ 13 ]