Makox

Makoks je antibiotikum s anti-tuberkulózními vlastnostmi.

[1],

Indikace Makox

Indikace pro použití léku je komplexní léčba takových onemocnění:

• tuberkulóza jakéhokoli místa, atypické formy mykobakteriózy, stejně jako tuberkulózní meningitida;
• zánět a infekce nontubercular původu - vyvolaná patogeny senzitivním (včetně těžkých forem lepry, legionella infekce a staph infekce a nemoci Banga);
• pokračující asymptomatický transport meningokoků - odstranění z nosohltanu a prevence meningokokové meningitidy.

Formulář vydání

K dispozici ve formě kapslí o objemu 150 nebo 300 mg. Jeden blistr obsahuje 10 tobolek. Jeden balíček obsahuje 10 blistrů.

Farmakodynamika

Rifampicin je polosyntetické antibiotikum, které je součástí skupiny rifamycinu. Jedná se o lék proti tuberkulóze první řady. Má baktericidní vlastnosti - zpomaluje aktivní aktivitu RNA polymerázy, která závisí na DNA. Důvodem je vytvoření komplexů s ním - v důsledku toho se proces syntézy RNA mikrobů snižuje.

Droga aktivní proti atypických houbám různých druhů (kromě M. Fortuitum), gram-pozitivní koky (streptokoky ji, a stafylokoky), Clostridium, a kromě toho, antraxu a dalších. Gram-negativní koky skupiny (it meningokoků a gonokoků (mezi nimi β-laktamázu)) jsou vystaveny léku, ale rychle stala imunní.

Aktivně ovlivňuje Haemophilus (včetně ampicilin chloramfenikol) Ducret coli, pertusi coli, Bacillus antrax, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki a Hansena bacil. Ve vztahu k viru vztekliny má virucidní účinek rifampicinu, a navíc brání vzniku rabicheskogo encefalitidy.

Mikroorganismy rodu Enterobacteriaceae a gram-negativní bakterie Kromě nonfermentative typu (například pseudomonád atsinetobaktir, a kromě toho Stenothrophomonas spp., Atd) nejsou citlivé na lék. To také nemá vliv na anaerob.

Farmakokinetika

Rifampicin se rychle vstřebává z trávicího traktu a jeho biologická dostupnost je 95% (v případě hladovění). Tento indikátor klesá v případě spotřeby s jídlem. Účinné koncentrace léčiv se vytvářejí v slinách, v hlen a vedle tohoto plic, eozinofilů, peritoneálních a pleurálních exsudátů jater s ledvinami. Kromě toho účinná látka prochází dobře do buněk, stejně jako přes hematoencefalickou bariéru, mateřské mléko a placentu. Během léčby tuberkulózní meningitidy proniká do tekutin míchy.

Vázání na plazmatické proteiny - 60-90%, dochází k rozpouštění v lipidech. Maximální koncentrace v krvi dosahuje 2 hodiny po jídle na prázdný žaludek nebo 4 hodiny po jídle. Terapeutická koncentrace látky v těle zůstává přibližně 8-12 hodin (pokud mají mikrobi s přecitlivělostí - pak 24 hodin). Aktivní složka se může koncentrovat v tkáních plic a akumulovat se v jeskyních po dlouhou dobu.

Metabolismus se vyskytuje v játrech, v důsledku tohoto procesu se tvoří aktivní rozkladné produkty. Poločas je přibližně 3-5 hodin. Vylučování se vyskytuje hlavně spolu s močí a žlučou. Malá část se vylučuje spolu s výkaly.

Dávkování a aplikace

Rifampicin se užívá perorálně po dobu půl hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Je třeba umýt vodou.

Při tuberkulóze: u dospělých je denní dávka 8-12 mg / kg. Pacienti o hmotnosti nižší než 50 kg - 450 mg; s hmotností 50 kg + 600 mg. U dětí ve věku 6-12 let je dávka 10-20 mg / kg, zatímco maximální povolený denní limit by neměl být vyšší než 600 mg.

Doba trvání léčby tuberkulózy je stanovena individuálně, v závislosti na účinnosti (může trvat 1 rok). Aby nedošlo k rozvoji rezistence patogenních mikrobů na rifampicin, měl by se přípravek podávat společně s dalšími léky proti tuberkulóze I. Nebo II. (Standardní dávkou).

Patologie infekční zánětům (nontubercular původu), vyvolaná mikroorganismy citlivými na léku - například kontaminace nebo Legionella pneumophila, a kromě toho, těžké stafylokokové infekce ve formě (v kombinaci s jinými antibiotiky, aby se zabránilo vzniku kmenů rezistentních): denní dávka je 900- 1200 mg pro 2-3 dávky (maximálně za den - 1200 mg). Odstranění příznaků onemocnění byste měl přípravek užívat dalších 2-3 dny.

V malomocenství perorálním podání (s léky stimulující imunitu) v denní dávce 600 mg 1-2 hodinu po dobu 3-6 měsíců (možné provést opakované kurzy, takže intervaly trvání 1 měsíc). V jiném schématu (společně s kombinovanou léčbou proti malomocenství) je denní dávka 450 mg ve 3 dávkách po dobu 2-3 týdnů. Léčebný kurs trvá 1-2 roky v intervalech 2-3 měsíců.

Když jsou meningokoky: jmenován po dobu 4 dnů. U dospělých je denní dávka 600 mg a pro děti 10-12 mg / kg.

[4]

Používejte Makox během těhotenství

Použití drogy během těhotenství je povoleno pouze v případě, že existují údaje o životě a kdy potenciální přínos pro ženu překročí vývoj možných negativních důsledků pro plod.

Při použití rifampicinu v posledních fázích těhotenství se zvyšuje riziko krvácení v období po porodu - u matky a dítěte.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nesnášenlivost s rifampicinem a dalšími složkami léčiva;
• poruchy činnosti ledvin nebo jater v těžké formě;
• žloutenka (také mechanická);
• před méně než 1 rokem, infekční hepatitida;
• plicní srdeční selhání v těžké formě;
• kombinace s látkami, jako je ritonavir nebo saquinavir.

[2]

Vedlejší efekty Makox

Mezi vedlejšími reakcemi:

• Gastrointestinální orgány: zvracení, nevolnost, průjem, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, nevolnost, anorexie, gastritida erozivní formy, a navíc, pseudomembranózní kolitida;
• orgány trávicího systému: vývoj hepatitidy nebo hyperbilirubinemie a vedle těchto nepohodlných pocitů v pravém horním kvadrantu a zvýšené aktivity jaterních transamináz;
• kůže: vyrážky a svědění, vznik kopřivky, exfoliativní forma dermatitidy, exantém. Navíc také vaskulitida, reakce močového měchýře, maligní exsudative, stejně jako erythema multiforme a toxická epidermální nekrolýza;
• imunitní reakce: přecitlivělost (včetně edému Quincke), anafylaxe a bronchospazmus;
• Jiné: horečka, bolesti kloubů, těžké slzení a opar;
• hemopoetický systém: leukopenie a neutropenie a trombocytopenie (purpura nebo bez něj, se často vyvíjí v důsledku přerušovaného zpracování) formě hemolytické anémie a eosinofilie. Ve vzácných situacích je možný vývoj DIC syndromu nebo agranulocytózy. V případě prvních projevů purpury je nutné léčbu okamžitě zrušit. To je nezbytné, protože existují důkazy o mozkové krvácení a úmrtí vyplývající z pokračování léčby nebo z obnovení výskytu těchto příznaků;
• orgány Národního shromáždění: závratě s bolestem hlavy, poruchou vidění, dezorientací, rozvojem ataxie nebo psychózy;
• orgány endokrinního systému: adrenální nedostatečnost (pacienti s funkčním poškozením), stejně jako poruchy menstruačního cyklu;
• orgány močového systému: renální nekróza nebo intersticiální nefritida a dále akutní stupeň selhání ledvin (v cirkulující formě) a hyperurikémie;
• Další: moč / fekálie / hlen / pocení / slín / sputa obarvené oranžově-červeným odstínem. Kromě toho svalová slabost, indukce porfýrie a také myopatie, exacerbovaly dnu, dyspnoe s pískáním, snížení krevního tlaku a mozkové krvácení.

[3]

Předávkovat

Projevy předávkování: zvracení, nevolnost, průjem a bolesti břicha. Navíc vývoj žloutenky, pocit ospalosti, zvýšená únava. Navíc krevní plazma zvyšuje hladinu jaterních transamináz a bilirubinu. Kůže (a spolu s ní i sliznice v ústech, sliny, pot, moč, hlen, výkaly a očního bělma) se stane hnědé nebo oranžovo-červené (v poměru od upotreblonnoy dávce léku). Navíc, tam je alergie, zvýšení teploty, horečkou, dušností, akutní hemolytická anémie ve tvaru trombotsito- a leukopenie, otoky obličeje, očí a plic, selhání ledvin, a kromě záchvatů, zmatenost a svědění kůže.

Jako léčbu - musíte přestat užívat léky a eliminovat příznaky předávkování. Pokud je případ těžký, je nutná diuréza. Specifická antidota pro tento přípravek chybí.

Interakce s jinými léky

Pokud je rifampicin kombinován s léky metabolizovanými stejným enzymovým systémem, může se rychlost metabolismu těchto léčiv zvýšit a jejich účinnost se může snížit. Proto je nutné udržovat správnou koncentraci těchto léků v krvi - změnit jejich dávku na začátku užívání rifampicinu a po ukončení léčby.

Rifampicin zvyšuje rychlost metabolismu PM: antiarytmika (např., Mexiletin, disopyramid, a kromě toho, propafenon, chinidin a tokainid), beta-blokátory (jako je bisoprolol nebo propranolol), blokátory Ca2 + kanálů (jako je verapamil, diltiazem, nimodipin a kromě tohoto, nifedipin, nikardipin, isradipin a nisolpidin) a SG (digoxin a digitoxin). Také jako antikonvulziva (fenytoin a karbamazepin), psychotropní látky (jako je haloperidol nebo aripiprazolu), tricyklických antidepresiv (amitriptylin a nortriptylin), hypnotika, anxiolytika (benzodiazepinové zolipidema a diazepam a zopiclon) a barbituráty.

Navíc ovlivňuje také trombolytika (antagonisty skupiny vitaminu K) a antikoagulancia nepřímého typu. Je nutné monitorovat protrombinový čas každý den nebo s periodicitou, která je dostatečná k určení optimální dávky antikoagulancia.

Podobný účinek se zdá antimykotika (flukonazol, ketokonazol, a kromě toho, terbinafin, vorikonazol a itrakonazol), antivirotika (včetně indinaviru, amprenaviru, saquinavir a nelfinaviru, a kromě toho efavirenzu, lopinaviru, atazanaviru, a nevirapinu), a antibakteriální léky (jako je například dapson, teliromitsin, doksilitsin a chloramfenikol, fluorochinolony a klarithromycin) a kortikosteroidy (systémové).

Působí takovým způsobem, a antiestrogeny (toremifen, tamoxifen a gestrinon), estrogeny znamená gestageny a hormonální antikoncepce. U žen, které užívají OC, se doporučuje užívat nehormonální antikoncepci při léčbě rifampicinem. Kromě toho také hormonů štítné žlázy (například levothyroxinu), klofibrát, perorální antidiabetika (například, jako je tolbutamid a hloropamid thiazolidindion).

Vliv působící na imunosupresivní (cyklosporinu s sirolimus a takrolimus), cytotoxické léky (erlotinib a imatinib, irinotekan), losartan, opioidní analgetika, a navíc, methadonu, chinin, praziquantel, riluzolu.

Stejný aktivita je pozorována s ohledem na selektivní antagonisty receptorů serotoninu (ondansetron), theofylin, diuretika (eplerenonu), a kromě toho, že statiny jsou metabolizovány prostřednictvím CYP3A4 (to může být simvastatin).

Vzhledem k kombinaci atovakvonu a rifampicinu se koncentrace v krevním séru prvního sníží, zatímco druhá naopak vzrůstá. V případě kombinace s ketokonazolem se koncentrace obou léčiv sníží.

Kombinace s enalaprilem snižuje koncentraci aktivního produktu rozkladu (enalaprilát) v krvi. Proto v závislosti na stavu pacienta může být nutné upravit dávkování léku.

Spojení s antacidovými léčivými přípravky může způsobit zpomalení absorpce rifampicinu, proto je doporučeno jej užít nejméně 1 hodinu před použitím antacid.

V kombinaci s přípravkem Biseptolum a probenecidem vzrůstá koncentrace rifampicinu v krvi.

Vzhledem k kombinaci se sachinavirem nebo ritonavirem vzrůstá riziko vzniku hepatotoxicity, takže je zakázáno kombinovat s rifampicinem. Kromě toho se při kombinaci s izoniazidem a halothanem může vyvinout hepatotoxicita. Kombinace rifampicinu s těmito látkami se nedoporučuje a při souběžné aplikaci s izoniazidem je třeba pečlivě sledovat funkci jater.

Při kombinaci se sulfasalazinem se koncentrace sulfapyridinu v plazmě snižuje. To je obvykle způsobeno tím, že je narušena rovnováha střevní mikroflóry, kde dochází k přeměně sulfasalazinu na sulfapyridin a mesalamin.

Vzhledem k kombinaci s pyrazinamidem (denní příjem po dobu 2 měsíců) může dojít k závažným abnormalitám funkce jater (existuje důkaz o smrtelném výsledku). Taková sloučenina je povolena, pouze pokud je stav pečlivě sledován a pokud je možné použití vyšší než riziko vzniku hepatotoxicity a smrti.

Současný příjem klozapinu nebo flekainidu zvyšuje toxický účinek na kostní dřeň.

Když je v kombinaci s kyselinou paramaminosalicylovou LS, která obsahuje bentonit - potřebná koncentrace léků v krvi potřebujete pozorovat mezery mezi jejich použitím (nejméně 4 hodiny).

Jako výsledek sloučeniny s ciprofloxacinem nebo klarithromycinem může koncentrace rifampicinu vzrůst.

[5]

Podmínky skladování

Uchovávejte na místě, které je zavřené slunečním světlem a vlhkostí, a přístup k dětem. Teplotní podmínky - nejvýše 25 ° С.

Skladovatelnost

Přípravek Macox se smí užívat po dobu 3 let od data výroby léku.