Levitra

Levitra je lék, který pomáhá zlepšit erektilní funkci.

[ 1 ]

Indikace Levitra

Používá se k odstranění impotence (lék je regulátorem potence) – pokud je přítomna, muž není schopen dosáhnout úrovně erekce potřebné k provedení úspěšného pohlavního styku a také ji udržet.

[ 2 ]

Formulář vydání

Uvolňování se provádí v tabletách o hmotnosti 10 nebo 20 mg, v blistrech, 1 nebo 4 kusy uvnitř. Existuje také dávka léku, která je 5 mg - takové tablety se vyrábějí po 4 kusech uvnitř blistru, 5 takových proužků uvnitř krabičky.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Nejznámější PDE je specifická forma PDE-5, která se podílí na procesech štěpení hydrolýzou GMP (tato funkce je jednou z možností regulace hladin cGMP během erekce penisu).

Vardenafil je blokátor PDE5 a také zesiluje lokální účinek vnitřního NO, který je vylučován nervovými receptory kavernózních těl pod vlivem sexuálního podnětu. Prvek NO je nezbytný k aktivaci enzymu guanylátcyklázy, která zvyšuje hladinu cGMP a pomáhá uvolnit hladké svaly uvnitř kavernózních těl. V důsledku toho se zvyšuje průtok krve do penisu. Tímto způsobem Levitra zesiluje přirozenou reakci těla na sexuální podnět.

Bylo zjištěno, že průměrné hodnoty potřebné ke zpomalení PDE-5 jsou 0,7 nanoM. Vardenafil je tedy silný, vysoce selektivní inhibitor. Užití 20 mg vardenafilu již po 15 minutách vyvolá u některých mužů erekci, která je dostatečná k penetraci. Pro dosažení plné reakce je třeba počkat 25 minut.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Absorpce po perorálním podání je velmi rychlá, při užití na lačný žaludek lze dosáhnout vrcholu účinku léku po 15 minutách, ale často (v 90 % případů) to stále trvá asi 1 hodinu. Při užití s tučnými jídly se rychlost absorpce léku snižuje v průměru o 20 %.

Absolutní biologická dostupnost je přibližně 15 %. Distribuční objem v ustáleném stavu je 208 l. Rychlost syntézy hlavního prvku (M1) s proteiny v krevní plazmě je maximálně 95 % (reverzibilní reakce). Po 1,5 hodině lze ve spermiích zdravého muže nalézt až 0,00012 % léčivé látky.

Metabolické procesy a vylučování.

Metabolismus probíhá převážně jaterními enzymy a hemoproteinovými systémy. Průměrný poločas rozpadu je asi 4-5 hodin, a pro hlavní metabolický produkt (vzniká deethylací piperazinové části uvnitř molekuly) je to asi 4 hodiny.

Metabolické produkty se vylučují převážně gastrointestinálním traktem (asi 91–95 %) a zbytek ledvinami.

Změny AUC a dalších hodnot léčiva u různých kategorií pacientů.

Hodnoty AUC u starších osob jsou často zvýšené o 52 %.

U jedinců s těžkou poruchou funkce ledvin se AUC zvyšuje přibližně o 21 % a maximální hladina léku klesá o 23 %.

V důsledku poruch jaterních funkcí se rychlost clearance snižuje v závislosti na závažnosti funkční poruchy.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na příjem jídla, přibližně 25–60 minut před pohlavním stykem.

Standardní způsob použití.

Doporučená počáteční dávka je 10 mg. Lék by se neměl užívat více než jednou za 24 hodin. S ohledem na snášenlivost léčby a účinnost terapeutického účinku lze denní dávku zvýšit na 20 mg nebo snížit na 5 mg.

Použití terapeutického činidla u lidí s dysfunkcí jater.

Doporučená počáteční dávka léku je 5 mg. Během léčby může být zvýšena na 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na kteroukoli složku léku;
• osoby užívající léky obsahující nitráty nebo donory NO, stejně jako látky, které inhibují aktivitu CYP3A4 (včetně indinaviru, itrakonazolu a ritonaviru s klarithromycinem, stejně jako erythromycinu s ketokonazolem);
• léčba jinými léky na impotenci;
• použití u mužů, kteří mají zakázáno sexuální aktivitu (například při přítomnosti takových onemocnění kardiovaskulárního systému, jako je akutní srdeční selhání nebo nestabilní angina pectoris);
• těžká dysfunkce jater;
• provádění hemodialýzy v počáteční fázi renální patologie;
• snížený krevní tlak (v klidu pod 90 mm Hg);
• nedávný infarkt myokardu nebo mrtvice (před šesti měsíci nebo méně);
• degenerativní formy patologií v oblasti sítnice, které jsou dědičné (jako je retinitis pigmentosa);
• novorozenci a děti, stejně jako ženy.

V takových případech je při předepisování nutná opatrnost (je nutné posoudit poměr přínosu a rizika):

• anatomická deformace penisu (patří sem různá zakřivení, stejně jako Peyronieho choroba a kavernózní fibróza);
• přítomnost predispozice k rozvoji priapismu - například mnohočetný myelom, srpkovitá anémie, sklon ke krvácení a leukémie;
• vřed v akutním stádiu.

Vedlejší efekty Levitra

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• onemocnění infekční povahy: rozvoj zánětu spojivek;
• problémy s centrálním nervovým systémem a psychikou: výskyt bolestí hlavy a poruch spánku;
• zrakové postižení: zhoršení zrakové ostrosti a vnímání barev, pocit bolesti nebo nepohodlí v oblasti očí, zvýšený nitrooční tlak, fotosenzitivita a hyperémie spojivky;
• porucha sluchu: náhlý rozvoj hluchoty, stejně jako tinnitus a závratě;
• imunitní léze: Quinckeho edém nebo otok alergické povahy, stejně jako alergické příznaky;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: výskyt anginy pectoris, ventrikulární tachyarytmie, tachykardie, palpitace, rozvoj vazodilatace nebo infarktu myokardu, stejně jako pokles krevního tlaku;
• gastrointestinální dysfunkce: nevolnost, gastritida, sucho v ústech, dyspeptické příznaky, GERD, zvracení, bolesti břicha a průjem;
• léze v oblasti hrudní kosti a mediastina, stejně jako respirační aktivita: dušnost, ucpaný nos s paranazálními dutinami;
• problémy postihující játra a žlučové cesty: zvýšená aktivita transamináz;
• léze podkožní vrstvy a povrchu kůže: vyrážky nebo erytém;
• dysfunkce pojivových tkání, svalů a kostry: bolest zad, zvýšené svalové napětí, zvýšené hodnoty CPK a také myalgie;
• poruchy v mléčných žlázách a genitáliích: rozvoj priapismu a zvýšená erekce;
• systémové: bolest v oblasti hrudníku a špatný zdravotní stav.

[ 8 ], [ 9 ]

Předávkovat

Při užívání vardenafilu v dávce 40 mg dvakrát denně se u pacienta může objevit silná bolest v dolní části zad. Nejsou však zaznamenány žádné příznaky toxických účinků na centrální nervový systém a svaly.

K odstranění předávkování je nutné provést obvyklé podpůrné postupy. Účinnost hemodialýzy je v tomto případě velmi nízká.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci s léky, které inhibují aktivitu CYP, se může snížit rychlost clearance vardenafilu.

Kombinace s erythromycinem v denní dávce 1,5 g vede ke čtyřnásobnému zvýšení hladiny AUC a také k trojnásobnému zvýšení maximálních hladin léčiva (5 mg).

Současné užívání s ketokonazolem v dávce 0,2 g způsobuje 10násobné zvýšení hodnot AUC a navíc 4násobné zvýšení maximálních hodnot léčiva (5 mg), proto je nutné jejich dávky upravit.

Kombinace léku s léky, které inhibují HIV proteázy aktivní složky (indinavir v denní dávce 2,4 g), způsobuje 16násobné zvýšení hodnot AUC a 7násobné zvýšení maximální hladiny aktivní složky přípravku Levitra.

Současné užívání s ritonavirem (denní dávka 1,2 g) zvyšuje maximální hladiny léčiva 13krát při dávce 5 mg a také způsobuje 49násobné zvýšení celkové denní hodnoty AUC. Kromě toho je poločas vardenafilu významně prodloužen (přibližně o 26 hodin).

V kombinaci s donory NO a dusičnany se jejich účinek zesiluje, ale pokud je mezi jednotlivými použitími dodržen 24hodinový interval, k takové interakci nedochází.

Užívání nadměrně vysokých dávek vardenafilu v kombinaci s nitroprusidem sodným vede k mírnému zvýšení antiagregačního účinku.

Je nutné dodržovat časové intervaly mezi užíváním léku a α-blokátorů a také je užívat pouze tehdy, je-li hladina krevního tlaku stabilní. Například při užívání společně s terazosinem je nutné dodržovat 6hodinový interval.

[ 14 ]

Podmínky skladování

Levitra by měla být uchovávána mimo dosah malých dětí a vlhkosti. Teplota – maximálně +30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Skladovatelnost

Levitra se může používat po dobu 3 let od data vydání léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Viagra, Adamax a Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Recenze

Levitra je považována za účinný a cenově dostupný lék, který pomáhá zlepšit erekci. Pacienti zanechávají pozitivní recenze na lék a uvádějí, že jej lze konzumovat s alkoholickými nápoji a také v případě některých onemocnění postihujících kardiovaskulární systém.