Levemir

Levemir je antidiabetikum, které je analogem lidského inzulínu a má prodloužený účinek.

[1], [2]

Indikace Levemira

Používá se k bazální léčbě u lidí s diabetes mellitus. Léčba může být předepsána pro léčbu diabetu kromě dospělých i dětí ve věku 2 let.

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku se provádí ve formě parenterálního léku, ve speciálních stříkačkách s objemem 3 ml. Uvnitř krabice - 1 nebo 5 těchto injekčních stříkaček.

Farmakodynamika

Levemir je rozpustná forma bazálního lidského inzulínu. Má silný dlouhodobý účinek a používá se k bazální léčbě osob s diagnózou diabetes mellitus 1. Typu.

Lék má zřetelnou předvídatelnost závažnosti a povahy účinku (pokud jej porovnáváte s inzulínem glarginem, stejně jako s NPH-inzulínem). Jeho prodloužený terapeutický účinek je spojen s podstatným prvkem propojovací struktury inzulinu detemir, a navíc vzhledem k syntéze aktivního prvku PM albumin (vázání dochází s účastí postranních řetězců mastných kyselin).

Nicméně, dlouhodobé vystavení léku zajišťuje schopnost inzulinu detemir výrazně pomalejší (v porovnání těchto údajů s NPH) jsou v rámci cílové tkáně. Komplexní mechanismus pro prodloužení expozice pomáhá poskytovat dobře předvídaný mechanismus účinku léků.

Antidiabetické léčivo vliv v důsledku zlepšené schopnosti cílové tkáně absorbovat glukózu je (po syntéze inzulínu se specifickými zakončení svalu, a kromě tukové tkáně), a kromě tohoto poklesu schopnosti jater uvolňování glukózy.

Léčba trvá maximálně 24 hodin (přesné trvání závisí na velikosti aplikované dávky), takže lze předepsat jednorázové nebo dvakrát aplikaci roztoku. V zájmu dosažení požadované glykemické kontroly je nutno podávat dvě dávky léku dvěma dávkami.

Během testů bylo užívání léků v dávce 0,2-0,4 U / kg způsobeno vývojem 50% nejvyššího dopadu po 3-4 hodině po injekci (celá akce trvala maximálně 14 hodin).

Řešení má lineární parametry expozice - celkové a vrcholové účinky, stejně jako trvání účinku léčiva, jsou úměrné velikosti dávkování.

Dlouhodobé užívání léku během klinických testů prokázalo malou (ve srovnání s indexy při podávání NPH-inzulinu) bazální změnu hladiny glukózy v séru.

Během dlouhodobých klinických testů jsme však zjistili slabší změny v hmotnosti u lidí, kteří dostávali Leuemir (ve srovnání s těmi, kteří užívali jiné formy inzulínu).

U osob s diabetem typu 2, kteří kromě léčby perorálními antidiabetiky užívali inzulin, došlo k poklesu výskytu noční hypoglykémie po podání přípravku Levemir.

U některých skupin léčených dlouhodobým užíváním inzulínu detemir byl zaznamenán výskyt protilátek, ale tento účinek neovlivnil terapeutickou účinnost glykemické kontroly.

Farmakokinetika

Hodnoty vrcholu aktivního prvku léčiva se zaznamenají uvnitř séra po 6-8 hodinách po SC injekci. V případě podávání roztoku dvakrát denně se po podání 2-3 injekce zaznamenává vhodná glykemická kontrola. Různé skupiny pacientů mají výrazně menší individuální rozdíl v rychlosti absorpce aktivní složky (ve srovnání s použitím jiných základních inzulinových přípravků).

Absolutní biologická dostupnost léčiva je přibližně 60% (po podání roztoku).

Hlavní část použité části léku cirkuluje uvnitř cévního ložiska - tato skutečnost ukazuje index distribučního objemu, který činí asi 0,1 l / kg.

Zkoušky in vivo, stejně jako in vitro, neprokázaly klinicky významnou interakci mezi inzulínem detemir v kombinaci s mastnými kyselinami nebo jinými přípravky syntetizovanými s proteinem.

Metabolické procesy účinné látky přípravku Levemir jsou podobné těm, které se provádějí s endogenním inzulínem. Všechny deriváty léčiva nemají žádnou lékovou aktivitu.

Exponent konečného poločasu po podání léků závisí na hodnotách rychlosti absorpce uvnitř podkožní vrstvy a při zohlednění čísla dosáhne intervalu 5 až 7 hodin.

Roztok má lineární farmakokinetické parametry.

Dávkování a aplikace

Léčba se podává subkutánně pomocí speciálního stříkačkového pera. Léčba pomáhá při rozvoji prodlouženého antidiabetického účinku (maximálně 24 hodin), takže může být použita jako bazální forma inzulinu podávaná jednou nebo dvakrát denně. Léčbu lze použít k monoterapii buď v kombinaci s bolusovou formou inzulínu, liraglutidu nebo antidiabetických perorálních léků.

Velikost porce lék je stanovena individuálně, malá denně ukazatele bazální variabilita glukózy v séru umožňuje přesně zvolte dávkování inzulínu pro kontrolu glukózy.

Velikost průměrné doporučené počáteční dávky léků pro osoby užívající perorální antidiabetikum je 10 jednotek nebo 0,1-0,2 jednotek / kg jednou denně. Je nutné sledovat hodnoty glukózy uvnitř séra v počáteční fázi léčby, aby bylo možné správně zvolit velikost porce.

Pokud je hodnota glukózy po změření jejich vlastní půst od rána více než 10 mmol / l, část léčiva se zvýšil o 8 jednotek, a jsou-li tyto hodnoty jsou v rozmezí 9,1-10, a 8,1-9 a 6.1 -8, je třeba zvýšit počet částí o 6, 4 nebo 2 jednotky. Pro hodnoty glukózy naměřené ve výše uvedených podmínkách, rovnající se 3,1-4 mg / dl, je třeba inzulín detemir velikost porce snížena o 2 jednotky, a exponent je menší než 3,1 mmol / l - 4 jednotky nižší.

Frekvence injekce je předepsána lékařem s přihlédnutím k pomocné léčbě a potřebě těla pacienta přijímat inzulín.

Lidem, kteří jsou povinni podávat inzulín dvakrát denně, se doporučuje podstoupit 2. Postup před večerním jídlem nebo před spaním.

Je třeba vzít v úvahu, že korekce cvičení a výživy, a kromě toho závažný stres nebo rozvoj souběžné patologie, mohou způsobit potřebu změny dávky léku.

Používejte přípravek Levemir u některých kategorií pacientů.

Je třeba si uvědomit, že při změnách jater / ledvin může být nutné upravit dávkování (protože pacientova potřeba změny inzulínu). Je nutné pečlivě sledovat stav lidí v této skupině a změnit velikost porce, pokud dojde ke zhoršení glykemické kontroly.

Během testů byla zaznamenána bezpečnost a terapeutická účinnost užívání drog u pacientů ve věku 2 let. Děti, které potřebují inzulinovou terapii, musí pečlivě sledovat hodnoty sérové glukózy. Je třeba pečlivě zvolit velikost dávky inzulínu pro děti.

Schéma přechodu na Levemir z jiných inzulínových forem.

Lidé, kteří předtím užívali inzulín s dlouhou nebo středně dlouhou dobou expozice, by měli pečlivě zvolit dávku během přechodu na leu-mire. Po jeho provedení je nutné velmi pečlivé sledování hladiny glukózy v séru.

Vedení kombinované léčby diabetu vyžaduje přezkoumání režimu užívání a dávkování všech léků užívaných během přechodu na jiný typ inzulínu.

Schéma podávání lékového roztoku.

Injekce je nutná pouze subkutánní metodou. Intravenózní injekce a intramuskulární injekce jsou zakázány. U / při zavádění inzulínu se hypoglykemie může vyvinout ve výrazné formě (až do smrtelného výsledku).

Nemůžete předepsat injekci léku inzulinovými pumpami, které mají kontinuální funkci podávání, lék může být podáván pouze injekční stříkačkou.

Při n / k injekci byste měli zvolit místo v oblasti přední femorální plochy, na rameni nebo v přední části peritonea. Všechny injekce se doporučují provádět v různých oblastech těla (i v jednom malém místě), jinak může vyvolat rozvoj lipodystrofie.

Doba expozice a intenzity nárazu antidiabetik se může lišit, s ohledem na cirkulační rychlosti, teploty, velikost šarže přípravku, místa vpichu, stejně jako ukazatele fyzické aktivity (ve vztahu k metabolismu a rychlosti absorpce účinné lék prvku).

Injekce by měla být provedena ve stejnou denní dobu, což je pro pacienta nejvhodnější.

Stříkačka se používá v kombinaci s jednorázovými jehlami (NovoTvist nebo NovoFine) o délce 8 mm. Stříkačka je schopna podávat inzulín v rozmezí od 1 do 60 jednotek, přičemž má také jednu jednotku.

Schéma použití injekčního stříkačky při injekčním podání.

Stříkačka je určena výhradně k podávání inzulinových injekcí přípravku Leuwemir.

Schéma injekce:

• Před zavedením je nutné zkontrolovat typ inzulínu;
• vyjměte ochranný kryt ze stříkačky;
• vyjměte obalový štítek z jehly na jednu dávku a poté ji těsně připevněte ke stříkačce;
• vyjměte vnější uzávěr z jehly (je nutné ji uložit před ukončením injekce);
• vyjměte vnitřní ochranný kryt z jehly a okamžitě jej zlikvidujte;
• nastavte velikost porce, po které můžete zahájit injekci. Chcete-li nastavit dávkování, musíte použít speciální volič;
• Vložte jehlu do zvoleného místa a stiskněte tlačítko na injekční stříkačce.
• je nutné držet stisknuté tlačítko bez vytažení jehly po dobu nejméně 6 sekund (pro vstup do celé části);
• vyndejte jehlu a vyjměte ji ze stříkačky za použití externího ochranného krytu;
• uzavřete stříkačku ochranným víčkem.

U každé injekce je třeba nainstalovat novou jehlu. Pokud byla jehla před operací poškozena nebo ohnutá, měli byste ji recyklovat a použít novou. Aby se zabránilo náhodnému pichání jehlou, je po jejím odstranění znemožněno opětovné vložení vnitřního ochranného krytu.

Před zahájením léčby je třeba zkontrolovat inzulinový proud. To se děje takto:

• je nutno na volič položit značku 2 jednotek;
• Zatímco stříkačku přidržujete ve vzpřímené poloze, s jehlou nahoru, jemně ji poklepáte v oblasti, kde je kazeta umístěna;
• Stále držte stříkačku ve svislé poloze, musíte stisknout tlačítko. Výsledkem je, že dávkovací volič by se měl vrátit na značku 0 a na špičce jehly by se měla objevit kapka léku;
• pokud po výše zmíněných manipulacích nedojde k poklesu roztoku, je nutné jehlu vyměnit a opakovat postup popsaný výše;
• je zakázáno opakovat tuto manipulaci více než šestkrát - pokud po takovém počtu pokusů nedošlo k žádnému výsledku, lze usoudit, že injekční stříkačka je vadná a proto již ji nelze použít.

Část nastavená na voliči se smí měnit jak ve směru poklesu, tak směrem nahoru, pro tento účel posun voliče v požadovaném směru. Během instalace dávkování je třeba pečlivě zkontrolovat, zda není stisknuté tlačítko start (protože to může způsobit únik inzulinu).

Je třeba si uvědomit, že na voliči stříkaček nelze nastavit dávku, která přesahuje množství léků, které jsou uvnitř kazety. Nemůžete také použít měřítko reziduí inzulínu pro výběr části.

Je nutné odstranit jehlu ze stříkačky po každém postupu, protože pokud ji ponecháte na místě, může to způsobit únik léčiva.

Během provádění injekčních postupů se vyžadují obecná aseptická pravidla.

Je třeba také vzít na vědomí, že stříkačka je určena pouze pro individuální použití.

Čištění a následné skladování injekční stříkačky.

Nedoporučuje se používat injekční stříkačku, pokud spadla nebo byla deformována (protože by mohlo dojít k úniku léku).

Vnější část použité stříkačky musí být očistěna bavlnou, která je předem navlhčena v ethanolu. Nedržte stříkačku pod tekoucí vodou, úplně ji ponořte do alkoholu nebo je namažte různými způsoby.

Naplňte injekční stříkačku - je zakázána.

[3]

Používejte Levemira během těhotenství

Těhotné ženy, které užívají inzulín detemir, by měly pečlivě sledovat hodnoty glukózy v séru. Když těhotenství změní potřebu inzulínu v těle, v souladu s níž je třeba upravit část léku. V prvním trimestru dochází ke snížení potřeby inzulínu, ale na druhém a třetím místě se významně zvyšuje. Po porodu se rychle vrátí ukazatele této potřeby na úroveň pozorovanou před těhotenstvím.

Přípravek Levemir nepříznivě neovlivňuje průběh těhotenství ani zdravý vývoj plodu a během testů nedošlo ke zvýšení pravděpodobnosti výskytu patologických stavů u plodu.

Testy prováděné na zvířatech neprokázaly toxický účinek léčiv na reprodukční aktivitu.

Neexistují žádné informace týkající se proniknutí drogy do mateřského mléka. Pravděpodobnost účinku své aktivní složky na kojence, které jsou kojené, není příliš velká, protože ve vnitřním prostředí traktu se element rozděluje a získává tvar aminokyselin.

Kojení může vyžadovat pečlivější výběr velikosti části inzulínu, stejně jako dietní režim.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání léčiv v přítomnosti přecitlivělosti pacienta na inzulín detemir nebo pomocné léčivé látky.

Vedlejší efekty Levemira

Většina negativních příznaků zjištěných během testování roztoku byla výsledkem antidiabetického účinku inzulínu nebo důsledkem účinku základního onemocnění.

Často, když byl přípravek užíván, pacienti vyvinuli hypoglykemii.

Při použití injekční stříkačky pro subkutánní injekci se mohou objevit lokální reakce - například výskyt edému tkáně, svědění, kožní hyperemie a také modřiny v místě injekce. Navíc na pokožce mohou nastat známky přecitlivělosti, včetně svědění, kopřivky a vyrážky.

Místní symptomy často mizí samy o sobě bez nutnosti zvláštní terapie. Největší projev těchto projevů je v počáteční fázi užívání drog, intenzita se postupně snižuje během léčby.

V počátečním stadiu inzulinové terapie může léčba lidí vyvolat refrakterní poruchy a navíc tkáňové otoky, které se během léčby mizí.

S rozvojem významné pozitivní dynamiky v kontrole glykémie u lidí s diabetem se v akutním stadiu může vyvinout bolestivá neuropatie (je léčitelná a vzniká kvůli silným změnám v hodnotách glukózy v séru).

V první fázi léčby výraznému zlepšení účinnosti kontroly glykémie u pacientů, mohou nastat Transient negativní dynamické formuláře průtokové diabetické retinopatie (v tomto případě dlouhá a účinnou kontrolu glykémie a snižuje riziko progrese patologie).

Celkově byly během postmarketingového a klinického testování pozorovány následující nežádoucí účinky u pacientů (zahrnují se reakce, které byly pozorovány pouze jednotlivě):

• imunitní léze: vyrážky, alergické příznaky, kopřivka a projevy anafylaxe;
• poruchy metabolických procesů: vývoj hypoglykemie;
• poruchy v činnosti centrálního nervového systému: vznik polyneuropatie;
• projevy smyslů: diabetická forma retinopatie, stejně jako dočasná refrakterní porucha;
• léze postihující subkutánní vrstvu a kůži: rozvoj lipodystrofie (riziko tohoto onemocnění se zvyšuje s opakovanými opakovanými injekcemi léků ve stejné oblasti kůže bez změny místa aplikace);
• lokální příznaky: dočasné otoky, svědění a hyperémie.

Jednorázové užívání drogy vedlo k výskytu příznaků anafylaxe (mezi těmito případy a potenciálně smrtelnými). Pokud se během léčby objeví anafylaxe nebo Quinckeho edém, měl by okamžitě vyhledat naléhavou lékařskou pomoc.

Hypoglykemie, ke které dochází během užívání přípravku Levemir, je obvykle způsobena nesprávným výběrem části inzulínu a kromě toho změna ve stravě nebo cvičení. Navíc riziko hypoglykémie se zvyšuje s přítomností infekcí pacienta, proti kterým dochází k hypertermii.

Hypoglykemie v závažné míře může vést k rozvoji záchvatů, ztrátě vědomí a následnému trvalému a trvalému zranění hlavy a smrti. Mezi prvními příznaky patologií: pocit slabosti, netečnost nebo žízeň, ztráta orientace, rozvoj třes, tachykardie, bolesti hlavy, nevolnost a poruchy vidění, a navíc bledou kůží, pocitu hladu a studený pot. Je třeba si uvědomit, že časné příznaky onemocnění mohou dlouhodobě ovlivňovat intenzitu dlouhodobé léčby inzulínem a v kombinaci s jinými léky a pacienty s diabetem po dlouhou dobu.

Předávkovat

V naší době nebylo možné plně formulovat konkrétní koncept intoxikace inzulínem. Pokud jsou podány příliš velké dávky přípravku Levemir, může se u pacienta vyvinout hypoglykemie.

Pokud je zaznamenána mírná forma poškození, měl by pacient užívat rychlé sacharidy (například glukózovou tabletu nebo malý kousek cukru). Lidé s cukrovkou by měli mít vždycky něco sladkého.

Při rozvoji hypoglykémie v těžké formě, kdy pacient ztrácí vědomí, je nutné podat glukagon (v / m nebo s / c metodě v dávce 0,5-1 mg). Vzhledem k tomu, že po 10 až 15 minutách po aplikaci glukagonu nedošlo ke zlepšení, měli byste provést infuzi roztoku glukózy.

Po návratu k vědomí pacienta je nutné, aby mu dovolil vzít sacharidy uvnitř, aby zabránil vzniku relapsu.

Interakce s jinými léky

Při kombinovaném užívání léků a jiných léků je třeba vzít v úvahu vliv různých léků na potřebu inzulínu v těle a také úroveň glukózové tolerance.

Antidiabetika pro orální, neselektivní β-adrenergních antagonistů, inhibitory MAO, inhibitory ACE, salicyláty, a kromě toho, anabolické steroidy a sulfonamidy, které jsou schopné snížit potřebu těla pacientů užívajících inzulín.

SCS, perorální antikoncepce, thiazidové diuretika, sympatomimetika, růstové hormony, thyroidní hormony a danazol naopak - zvyšují potřebu inzulínu.

Kombinace antagonistů β-adrenergních receptorů s levemirem může vést k maskování příznaků hypoglykemie.

Potřeba produkce inzulínu se může měnit s použitím oktreotidu nebo lanreotidu.

Etanol v kombinaci s léčivem je schopen zesílit trvání a závažnost antidiabetického účinku inzulínu detemir.

[4], [5]

Podmínky skladování

Pero injekční stříkačky, které pacient používá, musí být uchováván na místě, které není přístupné pro děti při standardních teplotních značkách. Pokud není používán, je injekční stříkačka, je třeba mít na teplotě 2-8 stupňů ^z C.

Při standardní teplotě může být stříkačka přípravku uchovávána maximálně po dobu 1,5 měsíce.

Zmrazte roztok Levemir je zakázán. Stříkačka by měla být uchovávána na temném místě, uzavřeného slunečním světlem.

[6]

Skladovatelnost

Přípravek Levemir lze užívat po dobu 2,5 roku od vydání léku.

Aplikace pro děti

Děti do 2 let nesmí být jmenovány Levemirem.

Analogy

PM analogy jsou ty prostředky: Lente inzulínu GLP, Insulong CPR Aktrafan HM, a kromě toho Insulin Minilente CPR a Lente ILETIN II inzulín Superlente CPR. Seznam také zahrnuje Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, stejně jako Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin a Apidra. Navíc Glukobay, Glamaz a Leveemir Penfill.

Recenze

Levemir získává dobrou zpětnou vazbu od lidí s diabetem. Mezi přínosy pacientů zaznamenává vysokou účinnost, nedostatek závislosti na léku, stejně jako přírůstek hmotnosti a také možnost užívání léku během těhotenství.

Z mínusů však většina zdůrazňuje vysoké náklady na léčbu. Někteří si také stěžují na nepříjemnost používání lékařských kazet.