Leucovorin

Leucovorin je látka s deficitem kyseliny listové.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikace Leucovorin

Používá se v takových podmínkách:

• otrava léky, které jsou antagonisty vitaminu B9 (jako je metotrexát s pyrimethaminem a trimetoprimem);
• zhoubnou anémii spojenou s nedostatkem vitaminu B9;
• aby se zabránilo rozvoji toxického účinku v případě použití velkých dávek metotrexátu;
• během kombinované léčby kolorektálního karcinomu (kombinace fluorouracilu a leukovorinu).

Formulář vydání

Uvolňování látky se provádí ve formě lyofilizátu, ze kterého se připravují kapaliny pro intramuskulární nebo intravenózní podání; uvnitř láhve skla o objemu 20 ml. Krabička obsahuje 1 nebo 10 těchto lahviček. Tekutina pro IV injekci může být také vyrobena v lahvičkách po 45 nebo 80 ml (1 kus uvnitř balení).

Navíc je k dispozici ve formě tablet (objem 15 mg), 10 nebo 30 kusů uvnitř balení.

Může být obsažen v ampulích o objemu 25 mg (nebo 2 ml), 5 kusů v balení.

[6],

Farmakodynamika

Leucovorin je redukovaná forma vitaminu B9 (derivát kyseliny tetrafolické). V lékařství se používá jako antidotum léčiv, které jsou antagonisty vitaminu B9 a interferují se syntézou tetrahydrofolátu, který je považován za hlavní kofaktor procesů biosyntézy nukleových kyselin. Současně je blokována vazba posledně uvedeného a proces buněčného dělení je zničen.

Na rozdíl od vitaminu B9, Ca folinát nepotřebuje proces přeměny na tetrahydrofolát, proto, když je používán, může být obnovena narušená biosyntéza proteinových složek a DNA s RNA. Tento účinek však ovlivňuje pouze zdravé buňky.

Lék kompenzuje nedostatek vitaminu B9 v těle a spolu s ním zesiluje účinek fluorouracilu, který má protinádorové vlastnosti. Interakce těchto léčiv vede ke vzniku stabilního komplexu, včetně thymidylátsyntetázy, který vykazuje retardační účinek na vazbu DNA.

Účinek léku po injekci a / m se vyvíjí po 10–20 minutách a po intravenózní injekci po 5 minutách. Tento účinek trvá do 3-6 hodin (v jakékoliv formě aplikace).

[7], [8]

Farmakokinetika

Po a / m injekci leukovorinu jsou po 2 hodinách zaznamenány indikátory léků; po i / w - po 10 minutách.

Kumulace se vyskytuje hlavně v játrech; látka může pronikat BBB. Metabolické procesy probíhají uvnitř střeva s játry, což vede k terapeuticky aktivní složce, 5-methyltetrahydrofolátu.

Vylučování 80-90% dávky léků se provádí močí a dalších 5-8% se vylučuje stolicí.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dávkování a aplikace

Léčivo může být užíváno orálně nebo intramuskulárně nebo intravenózně. Používají se různé terapeutické režimy; Při výběru dávky musí lékař dodržovat předepsané léčebné režimy pro různá onemocnění.

V kombinaci s fluorouracilu léku se podává intravenózně při nízké rychlosti (část 0,2 g / m ² ), nebo pomocí kapátka následuje / pomocí fluorouracil po částech 0,37 g / m ² ). Léky se používají během 5denního období s intervalem 4-5 týdnů mezi opakovanými cykly.

Aby se zabránilo rozvoji toxických účinků trimethoprimu, používá se leucovorin v dávce 3 až 10 mg denně, dokud nejsou hematologické hodnoty stabilizovány.

[22], [23], [24], [25], [26]

Používejte Leucovorin během těhotenství

Vitamin B9 je obsažen v kombinaci vitaminových prostředků předepsaných během těhotenství. Nebyly však provedeny speciální testy ke zkoumání účinku leukovorinu na tyto ženy. Proto, když se objeví potřeba získat lék, lékař by měl rozhodnout o svém jmenování.

[15], [16], [17],

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost;
• zhoubnou anémii s nedostatkem vitaminu B12.

Opatrnost je nutná v případě užívání léčiva u lidí s epilepsií, alkoholismem nebo chronickým selháním ledvin a také při předepisování pro děti.

[18],

Vedlejší efekty Leucovorin

Podávání léků může vyvolat lokální příznaky alergií, poruch spánku, dyspeptických symptomů, pocitu vzrušení a deprese.

[19], [20], [21]

Interakce s jinými léky

Léčivo oslabuje aktivitu antagonistů vitaminu B9 a také snižuje antikonvulzivní účinky fenobarbitalu a fenytoinu s primidonem.

Léčivo je schopno potencovat toxické a léčivé vlastnosti fluorouracilu, ke kterému je třeba věnovat pozornost, a to výběrem dávek.

Je zakázáno kombinovat leukovorin s infuzními kapalinami obsahujícími hydrogenuhličitan.

Směs drogy a droperidolu uvnitř jedné stříkačky vede k precipitátu.

[27], [28]

Podmínky skladování

Leucovorin musí být uchováván na místě chráněném před vniknutím vlhkosti, při teplotách nejvýše 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Skladovatelnost

Leucovorin lze použít během 36 měsíců od uvolnění farmaceutického přípravku.

[34]

Analogy

Analogy léku jsou látky Leucovorin vápník, kalciumfolinát, Leucovorin-Teva, a navíc Leucovorin-LENS s Sanitaryatin a Calcium-folinate-Ebevé.