Lecadol plus C

Lekadol plus C patří do kategorie léků s analgetickými a antipyretickými účinky.

Indikace Lecadol plus C

Používá se k odstranění příznaků chřipky nebo nachlazení – bolesti hlavy, bolesti v krku, horečky a bolesti kloubů a svalů.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v granulích pro přípravu perorální tekutiny; 5 g látky uvnitř sáčku. Balení obsahuje 10 nebo 20 takových sáčků.

Farmakodynamika

Lekadol Plus C je komplexní přípravek, který obsahuje vitamín C a paracetamol.

Paracetamol je účinné antipyretikum a analgetikum. Inhibuje vazbu PG v centrálním nervovém systému, pomáhá zmírňovat bolest a snižovat zvýšenou teplotu. Ve srovnání s NSAID nemá negativní vliv na gastrointestinální trakt, což umožňuje jeho použití při žaludečních onemocněních a vředech v gastrointestinálním traktu, které jsou přítomny v anamnéze.

Lék by měl být předepsán lidem, kteří nemohou užívat aspirin. Protizánětlivý účinek paracetamolu je poměrně slabý a nemá klinický význam.

Kyselina askorbová je esenciálním prvkem nezbytným pro stabilní fungování mnoha tělesných systémů. Je kofaktorem pro velké množství enzymatických procesů, zabraňuje destrukci buněk vlivem oxidačních procesů (antioxidační vlastnosti), zvyšuje stupeň absorpce železa ve střevě, podílí se na tvorbě kolagenu (pojivové tkáně nezbytné pro chrupavku, kosti a epidermis) a zároveň udržuje integritu cévního endotelu.

Zvýšená potřeba kyseliny askorbové v případech zánětu, horečky nebo těhotenství je způsobena hlavním antioxidačním účinkem této látky – snížením počtu volných radikálů. Preklinické testy prokázaly, že tento vitamin vykazuje imunomodulační aktivitu ve vztahu k nespecifické a humorální imunitě během zánětu.

Farmakokinetika

Paracetamol se téměř úplně a rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu a dosahuje hodnot Cmax v plazmě po 0,5–1 hodině od podání. Biologická dostupnost látky je 88 ± 15 %. Poločas rozpadu je 2 ± 0,4 hodiny.

Intraplazmatické léčivé hodnoty paracetamolu jsou 10-20 μg/ml; velikost toxické koncentrace látky je vyšší než 300 μg/ml. Intraplazmatická syntéza s proteiny je 10-30 %.

Paracetamol je schopen pronikat hematoencefalickou bariérou a placentou a vylučuje se mateřským mlékem. Hlavní část prvku podléhá metabolickým procesům, během nichž se tvoří kyselina glukuronová s konjugáty (60 %), stejně jako sulfát (30 %) a cystein (3 %).

Více než 85 % složky se vylučuje močí jako metabolické produkty během 24 hodin a pouze 1 % se vylučuje v nezměněné podobě. Malé množství prvku se vylučuje žlučí.

Po perorálním podání se kyselina askorbová vstřebává vysokou rychlostí z horní části tenkého střeva. Hodnoty Cmax látky v krevním séru jsou zaznamenány po 2-3 hodinách od okamžiku požití. Stabilní hladina léčiva v séru je 10 mg/l.

Složka proniká placentou a vylučuje se mateřským mlékem. Metabolické procesy vedou k tvorbě kyseliny šťavelové a dehydroaskorbové a částečně také kyseliny 2-sulfátu askorbové.

Poločas rozpadu prvku je přibližně 10 hodin. Vylučování všech metabolických produktů vitaminu probíhá ledvinami.

Obě složky neovlivňují stupeň vzájemné absorpce.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, 1 sáček granulí 4–6krát denně. Maximálně lze užít 6 sáčků denně. Interval mezi dávkami by měl být alespoň 4 hodiny.

Délka léčby se volí individuálně s přihlédnutím k průběhu onemocnění a osobní toleranci léku (neměla by však trvat déle než 5 dní).

Granule ze sáčku je nutné nasypat do sklenice nebo hrnku, poté je zalít horkou (ale neměla by být vroucí) vodou nebo čajem (0,2 l) a míchat, dokud se látka zcela nerozpustí. Tekutina by se měla pít teplá, proto by se lék měl připravovat bezprostředně před užitím.

Konzumace jídla může snížit vstřebávání přípravku Lekadol.

Lidé s poruchou funkce ledvin nebo jater, stejně jako lidé s Gilbertovou chorobou, musí užívat malé dávky léku (nebo v dlouhých intervalech).

Protože hemodialýza snižuje hladinu paracetamolu v krvi, je nutné, aby pacient po dialýze dostal další dávku této látky.

Používejte Lecadol plus C během těhotenství

Užívání přípravku Lekadol Plus C v 1. trimestru je zakázáno. Ve 2. a 3. trimestru je užívání povoleno pouze se souhlasem lékaře. Těhotné ženy by měly lék užívat po minimální dobu v individuálně předepsaných dávkách, a to v situacích, kdy je pravděpodobný přínos větší než riziko negativních projevů u plodu.

Paracetamol se může vylučovat do mateřského mléka, proto je třeba během užívání léku přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s paracetamolem, vitamínem C nebo jinými složkami léku;
• závažné selhání jater (>9 bodů dle klasifikace Child-Pugh);
• těžké selhání ledvin;
• osoby s nedostatkem enzymu G6PD, u kterých může užívání vysokých dávek vitaminu C vést k rozvoji hemolýzy (někdy se hemolýza může objevit i při užívání paracetamolu);
• žloutenka;
• fenylketonurie (protože lék obsahuje aspartam, který je zdrojem složky fenylalaninu);
• hyperoxalaturie;
• přítomnost oxalátových kamenů uvnitř ledvin;
• urolitiáza, v případech, kdy denní dávka vitaminu C je vyšší než 1 g.

Vedlejší efekty Lecadol plus C

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy krve: občas se vyskytuje hemolytická anémie. Občas se může vyskytnout leukopenie, pancyto- nebo trombocytopenie a také agranulocytóza. U osob s deficitem složky G6PD se může objevit hemolýza a při podávání vysokých dávek vitaminu C může dojít k progresi kurdějí;
• poruchy imunity: občas se objevují příznaky alergie (vyrážka, astmatický záchvat, svědění, kopřivka nebo erytém), v takovém případě je nutné přerušit užívání léku a provést postupy zaměřené na odstranění anafylaktických projevů. Dušnost, nevolnost, Quinckeho edém, hyperhidróza, snížený krevní tlak a bronchiální křeč u predisponovaných jedinců (astma spojené s analgetiky) se vyskytují sporadicky;
• poruchy hepatobiliárního systému: občas se objeví žloutenka nebo se zvýší aktivita jaterních transamináz. Intoxikace jater je pozorována sporadicky (v důsledku užívání příliš vysokých dávek nebo dlouhodobého užívání léků);
• problémy s močením: při podávání velmi vysokých dávek vitaminu C se může vyvinout hyperoxalurie nebo ledvinové kameny. Občas se pozoruje toxická forma nefropatie analgetické povahy (v důsledku užívání velkých dávek léků). Při užívání dávek vitaminu C přesahujících 0,6 g je možné mírné zvýšení diurézy;
• metabolické poruchy: může se vyvinout porucha EBV nebo potlačení aktivity kobalaminu;
• poruchy nervového systému: může se objevit nespavost nebo bolesti hlavy;
• léze postihující cévní systém: může se objevit zarudnutí kůže na obličeji;
• trávicí dysfunkce: může se objevit zvracení, průjem, pálení žáhy a nevolnost, stejně jako bolest v epigastrické oblasti.

Předávkovat

K otravě drogami dochází nejčastěji u dětí, starších osob, osob s onemocněním jater a také v případech špatné výživy, chronického alkoholismu a kombinovaného užívání léků indukujících jaterní enzymy.

Toxická aktivita paracetamolu se může vyvinout jak při jednorázovém předávkování, tak i v případě opakovaného podávání dávek (6-10 g denně po dobu 1-2 dnů).

Intoxikace paracetamolem vede k tvorbě velkého množství toxického metabolického produktu N-acetyl-para-benzochinoniminu, syntetizovaného se sulfhydrylovými podskupinami jaterních buněk, což vede k jejich poškození. Výskyt encefalopatie s acidózou metabolické povahy může vyvolat kómatický stav a smrt.

Při užívání velkých dávek léku se během prvních 12–24 hodin může objevit pocit ospalosti, zvracení, hyperhidróza a nevolnost. Po 12–48 hodinách od otravy se zvyšuje aktivita jaterních transamináz (ALT spolu s AST), bilirubinu a laktátdehydrogenázy; navíc se zvyšuje index PTT.

Po 2 dnech od okamžiku intoxikace se může objevit bolest v oblasti břicha, což je první příznak poškození jater.

Příznaky jako žloutenka, ztráta chuti k jídlu a gastrointestinální krvácení se mohou objevit po 3 dnech. Nekróza jater, jejíž závažnost závisí na dávce léku, je závažná toxická reakce způsobená otravou paracetamolem.

Klinické příznaky hepatotoxicity se nejvýrazněji projeví po 4–6 dnech. I když se nevyvine závažná hepatotoxicita, otrava paracetamolem může vyvolat akutní selhání ledvin, doprovázené akutní tubulární nekrózou.

Intoxikace paracetamolem způsobuje pankreatitidu a poruchy myokardu.

Velké množství kyseliny askorbové vede k tvorbě ledvinových kamenů, průjmu a zánětu žaludeční sliznice.

U lidí s nedostatkem složky G6PD vedou velké dávky vitaminu C k rozvoji hemolýzy.

Postižený musí být okamžitě hospitalizován. V případě nedávného užití drog je třeba vyvolat zvracení, provést výplach žaludku (během prvních 6 hodin) a pacientovi podat aktivní uhlí. Jsou přijata symptomatická opatření.

Methionin s N-acetylcysteinem se používá jako antidotum při otravě paracetamolem. Acetylcystein se podává intravenózně. Nejprve (během prvních 8 hodin) se intravenózně podá 0,15 g/kg látky (20% tekutina v 0,2 l 5% roztoku glukózy). Infuze trvá 15 minut.

Intravenózní postupy by měly pokračovat - 50 mg/kg acetylcysteinu by mělo být podáváno ve 4hodinových intervalech (v 0,5 l 5% glukózy) a později 0,1 g/kg v 16hodinových intervalech. Po 12 hodinách lze zahájit perorální podávání acetylcysteinu. Pokračování v užívání acetylcysteinu poskytuje 48hodinovou ochranu.

Významné množství paracetamolu ve formě sulfátu s glukuronidem se vylučuje z krevní plazmy hemodialýzou.

[ 2 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace léku s léky, které indukují jaterní mikrozomální enzymy (včetně fenytoinu s rifampicinem a fenobarbitalu s karbamazepinem), zvyšuje pravděpodobnost poškození jater v důsledku zvýšení počtu metabolických produktů paracetamolu tvořených uvnitř jater.

Riziko hepatotoxicity se zvyšuje při kombinaci paracetamolu a isoniazidu. V takových případech je nutné užívání léku omezit.

Současné užívání přípravku Lekadol Plus C a antikoagulancií může zesílit jejich účinky. U jedinců užívajících lék (více než 2 g paracetamolu denně) s antikoagulancii (warfarin s jinými kumariny) po dlouhou dobu (déle než 7 dní) je nutné sledovat hodnoty PT.

Paracetamol může prodloužit poločas rozpadu chloramfenikolu, a tím zvýšit jeho toxicitu.

Kombinace léku se zidovudinem způsobuje granulocytopenii, a proto je lze užívat společně pouze se souhlasem ošetřujícího lékaře.

Současné užívání léků s cholestyraminem oslabuje vstřebávání paracetamolu (pacient by měl lék užívat 1 hodinu před nebo 3 hodiny po užití cholestyraminu).

Domperidon s metoklopramidem zvyšuje vstřebávání paracetamolu.

Absorpce paracetamolu v gastrointestinálním traktu se zpomaluje, pokud je lék kombinován s anticholinergními látkami (například propanthelinem) nebo aktivním uhlím.

Probenecid snižuje rychlost jaterního metabolismu paracetamolu, což snižuje jeho clearance. Kombinace léku s probenecidem vyžaduje snížení dávkování.

Kombinace léku a ciprofloxacinu způsobuje zpoždění účinku paracetamolu.

Současné podávání s granisetronem nebo tropisetronem zcela blokuje analgetický účinek Lekadolu.

Dlouhodobá kombinace léku s aspirinem nebo jinými antipyretiky a analgetiky je zakázána, protože to zvyšuje pravděpodobnost nefropatie a medulární nekrózy ledvin.

Kombinace léku s nefrotoxickými látkami zvyšuje pravděpodobnost akutní tubulární nekrózy.

Salicylamid prodlužuje poločas paracetamolu.

U lidí s alkoholismem a lidí, kteří konzumují etylalkohol ve velkém množství, se v kombinaci s drogou zvyšuje pravděpodobnost poškození jater a krvácení do žaludku.

Použití s látkami obsahujícími Fe vede k tomu, že pod vlivem kyseliny askorbové se zvyšuje absorpce železa a zvyšuje se jeho toxicita ve vztahu k tkáním.

Podání velkých dávek vitaminu C snižuje absorpci warfarinu v gastrointestinálním traktu a také snižuje glomerulární reabsorpci alkalických léků specifické povahy (tricyklická antidepresiva nebo amfetamin).

Současné užívání vysokých dávek kyseliny askorbové s estrogeny (ethinylestradiolem) může způsobit zvýšení plazmatických hladin těchto estrogenů.

Vitamin C je schopen snižovat plazmatické hladiny propranololu, protože ovlivňuje jeho absorpci a metabolické procesy prvního průchodu játry.

Kombinace s NSAID vede k zesílení jeho hlavního účinku a nežádoucích účinků.

Podmínky skladování

Lekadol plus C by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty - do 25 °C.

Skladovatelnost

Lekadol plus C lze používat po dobu 3 let od data vydání léčivé látky.

Žádost pro děti

Lék je zakázán pro použití v pediatrii (do 12 let).

Analogy

Analogy léku jsou léky Caffetin, Paracetamol, Panadol s Cefekonem D a také Efferalgan, Antigrippin a Teraflu.

[ 3 ]