Leflocin

Leflocin je účinný antimikrobiální lék z podskupiny fluorochinolonů. Jeho účinnou látkou je levofloxacin, který vykazuje širokou škálu baktericidních účinků.

Podle principu své terapeutické aktivity levofloxacin působí zpomalením aktivity DNA gyrázy, což v konečném důsledku vede k narušení procesů replikace mikrobiální DNA. [ 1 ]

Lék se používá k eliminaci infekcí spojených s aktivitou bakterií, které vykazují citlivost na levofloxacin.

Indikace Leflocin

Používá se k léčbě infekčních lézí různých lokalizací spojených s aktivitou mikrobů, které hynou pod vlivem levofloxacinu. Mezi ně patří:

• infekce dýchacích cest a ORL systému;
• léze podkožní vrstvy a epidermis a dále orgány pobřišnice;
• onemocnění postihující močové cesty;
• gynekologické infekce.
• Spolu s tím je lék předepsán pro kapavku, osteomyelitidu, stejně jako pro sepsi, úplavici, meningitidu a salmonelózu.

Lék se také používá k prevenci infekcí během operace.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě infuzní tekutiny - uvnitř lahviček o objemu 0,05, 0,1 nebo 0,2 l a navíc uvnitř polymerových nádob o objemu 0,1 nebo 0,2 l.

Farmakodynamika

Léčivo je účinné proti kmenům gramnegativních a grampozitivních aerobů s intracelulárními mikroby. Mezi ně patří enterobakter, pseudomonády se salmonelou, serratia a shigella s yersinií, citrobakter s proteem, neisseria a střevní tyčinky. Kromě toho také providencia, stafylokoky, chlamydie, hemofilní tyčinky se streptokoky, kampylobakter, Plesiomonas spp., hafnie, brucely s Vibrio spp. a Aeromonas spp.

Leflocin také ovlivňuje bakterie, které produkují β-laktamázy (včetně nefermentujících mikrobů). Mezi tyto mikroorganismy patří kmeny Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, stejně jako Chlamydia trahomatis, Mycobacteria a Helicobacter pylori. [ 2 ]

Treponema pallidum je rezistentní na léky. [ 3 ]

Farmakokinetika

Aktivní složka léku vytváří vysoké hodnoty uvnitř žlučníku, epidermis s kostmi, plicní tkáně a prostaty. Její vysoké hodnoty jsou také pozorovány ve slinách s močí, sputu a bronchiálních sekretech.

Přibližně 30-40 % léčiva se podílí na syntéze bílkovin.

Léčivá látka léku se vylučuje převážně v nezměněné formě ledvinami. Poločas rozpadu je v rozmezí 6-8 hodin.

Dávkování a aplikace

Lék se podává intravenózní infuzí - kapátkem. Lék lze aplikovat rychlostí maximálně 0,1 l/hodinu. S ohledem na závažnost onemocnění se pacient po několika dnech od zahájení léčby převede na perorální podávání levofloxacinu, přičemž se zachovává denní dávka. Délku léčby volí ošetřující lékař; lék by měl být podáván nejméně 2 dny od vymizení klinických příznaků onemocnění.

Pokud denní dávka léku není vyšší než 0,5 g, užívá se v 1 infuzi. Pokud je denní dávka vyšší než 0,5 g, lze ji dle uvážení ošetřujícího lékaře rozdělit na 2 infuze.

Dávkování levofloxacinu předepisované osobám se zdravou funkcí ledvin.

V případě komunitní pneumonie se často podává 0,5–1 g lefloxacinu denně.

Infekce močových cest, které se vyskytují s komplikacemi, vyžadují užívání 0,25 g léku denně. Pokud je infekce závažná, může ošetřující lékař denní dávku léku zvýšit.

V případě poškození podkožních tkání a epidermis a také v případě bakteriemie nebo sepse se má podávat 0,5-1 g léku denně. U osob se sepsí nebo sepsí by léčba měla pokračovat nejméně 10 dní.

V případě břišních infekcí se lék používá v kombinaci s dalšími antimikrobiálními látkami, které vykazují aktivitu proti anaerobům. V případě těchto onemocnění se podává 0,5 g levofloxacinu denně.

Léčba obvykle trvá nejméně 7 dní. Její maximální přípustná doba trvání je však 2 týdny.

Užívání léku u lidí s dysfunkcí ledvin.

Dávkování by mělo být upraveno s ohledem na ukazatele CC.

U osob s hladinou kreatininu v rozmezí 20-50 ml za minutu je nutné zpočátku užívat 0,25 g léku denně; od 2. dne léčby se denní dávka sníží na 125 mg. V případě závažných stadií infekce se první denní dávka léku zvýší na 0,5 g a poté se pacient převede na užívání 0,25 g s podáváním v 12-24hodinových intervalech.

U jedinců s hodnotami CC v rozmezí 10-19 ml za minutu se podává denní dávka 0,25 g a poté se druhý den léčby užívá 125 mg léku (jednou za 2 dny). Závažné infekce vyžadují podání první dávky léku v množství 0,5 g denně a poté se přechází na užívání 125 mg léku s 12-24hodinovými přestávkami.

Lidé s hladinou CC pod 10 ml za minutu (také osoby na hemodialýze) dostávají často 0,25 g léku a od 2. dne začínají podávat 125 mg v 48hodinových intervalech. Závažné léze vyžadují podání 0,5 g 1. den léčby a poté užívání 125 mg jednorázově během 24 hodin.

• Žádost pro děti

Lék není předepsán v pediatrii (před 18 lety), protože může vyvolat poruchy ve vývoji chrupavčité tkáně.

Používejte Leflocin během těhotenství

Leflocin by se neměl užívat během těhotenství. Před zahájením léčby tímto lékem by měla být pacientka vyšetřena, aby se vyloučilo možné těhotenství. Vzhledem k tomu, že lék může vést k poruchám vývoje kloubních tkání, nepoužívá se u těhotných žen, během kojení a dále v období růstu.

Pokud je nutné užívat léky během kojení, mělo by být kojení po dobu léčby přerušeno.

Kontraindikace

Lék se nepoužívá v případě osobní přecitlivělosti na levofloxacin a jiné antimikrobiální látky ze skupiny chinolonů.

Neměl by se užívat u lidí s onemocněními, která způsobují prodloužení QT intervalu, ani u epileptiků.

Kontraindikováno pro použití u osob s deficitem G6PD a porfyrií.

Používá se s extrémní opatrností u starších osob (zejména u osob, které zároveň podstupují léčbu kortikosteroidy), stejně jako u osob s aterosklerotickými lézemi v mozkových cévách, renálními patologií a poruchami mozkového oběhu, stejně jako u chronického alkoholismu.

Vedlejší efekty Leflocin

Hlavní vedlejší účinky při užívání léku:

• poruchy PNS a CNS: bolesti hlavy, deprese, závratě, silná únava, noční můry, problémy s denním režimem, nevysvětlitelná úzkost, hyperkineze, poruchy sluchu, chuti a čichu a křeče;
• problémy spojené s hematopoetickým systémem a kardiovaskulárním systémem: trombocyto-, pancyto- nebo leukopenie, hemolytická anémie, tachykardie, agranulocytóza, snížený krevní tlak a eozinofilie;
• poruchy jaterních funkcí a gastrointestinálního traktu: bolest v epigastrické oblasti, zvracení, meléna, střevní poruchy, anorexie a nevolnost, dále hepatitida, hyperbilirubinémie a zvýšená aktivita intrahepatálních enzymů. Občas se vyskytuje pseudomembranózní kolitida;
• příznaky alergie: fotofobie, epidermální svědění, Quinckeho edém a kopřivka;
• Jiné: akutní selhání ledvin nebo nefrotický syndrom, bolest kloubů a svalů, superinfekce, snížená zraková ostrost a hypoglykémie. Může se také vyvinout hyperémie a bolest v oblasti injekce.

Předávkovat

Užívání velkých dávek léku může u pacientů vyvolat záchvaty, závratě, rozvoj zmatenosti a duševní poruchy. Následné zvýšení dávky vede k prodloužení QT intervalu.

Neexistuje žádné antidotum. V případě otravy se provádějí symptomatická opatření a postupy podporující srdeční činnost. V případě intoxikace by měl být pacient pod lékařským dohledem; mimo jiné se monitorují EKG ukazatele.

Peritoneální a hemodialýza budou v případě předávkování levofloxacinem neúčinné.

Interakce s jinými léky

Lék by měl být používán s maximální opatrností u osob užívajících látky snižující záchvatovou připravenost (včetně teofylinu a NSAID).

Probenecid s cimetidinem, pokud se používá v kombinaci s levofloxacinem, vede ke zpomalení jeho vylučování.

Při kombinaci lefloxacinu s ethanolem se zesiluje inhibiční účinek levofloxacinu na centrální nervový systém.

Léčivo lze použít společně s Ringerovým roztokem, 0,9% infuzním roztokem NaCl, 5% infuzním roztokem glukózy a roztoky aminokyselin.

Lék nelze kombinovat s infuzními roztoky, které mají alkalický účinek, a s heparinem.

Podmínky skladování

Leflocin by měl být skladován na tmavém místě. Tekutina by neměla zmrazovat. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Leflocin lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivé látky. Při skladování na slunečním světle je trvanlivost léčiva 3 dny.

Analogy

Analogy léku jsou Loxof, Levoflox s Abifloxem, Levofloxacin, Tavanic a Flexid s Tigeronem a kromě toho Glevo, Floracid s L-Floxem a Levomak. Na seznamu jsou také Oftaquix, Levobax s Leflobactem, Eleflox a Levoximed.