Larfix

Larfix je lék ze skupiny NSAID.

Indikace Larfixa

Používá se v následujících případech:

• pro krátkodobou úlevu od akutní bolesti střední nebo mírné intenzity;
• k odstranění příznaků zánětu a také bolesti při revmatoidní artritidě nebo osteoartróze.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Uvolňování probíhá v tabletách, 10 kusů v blistru. Samostatné balení obsahuje 3 nebo 10 blistrů.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Látka lornoxicam je NSAID s protizánětlivými a analgetickými účinky. Patří do skupiny oxikamů.

Aktivní složka inhibuje proces vazby PG (zpomaluje enzym COX), což vede k desenzibilizaci periferních nociceptorů a také ke zpomalení zánětlivého procesu. Lornoxicam má navíc centrální účinek na nociceptory, které nejsou spojeny s protizánětlivým účinkem. Zároveň lék neovlivňuje vitální parametry (jako je srdeční frekvence, dechová frekvence, teplota, EKG, krevní tlak a spirometrie).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Sání.

Léčivo se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových hodnot v plazmě dosahuje látka 1–2 hodiny po užití. Biologická dostupnost lornoxicamu je 90–100 %. Neexistuje žádný efekt prvního průchodu. Poločas rozpadu je přibližně 3–4 hodiny.

Při užití s jídlem se maximální hodnoty léčiva sníží přibližně o 30 % a doba do dosažení vrcholu se prodlouží na 2,3 hodiny. Hodnoty AUC se mohou také snížit až o 20 %.

Rozdělení.

Uvnitř plazmy zůstává látka nezměněna, stejně jako ve formě neaktivního hydroxylovaného produktu rozpadu. Plazmatická syntéza látky s proteiny je 99 %. Tento ukazatel nezávisí na úrovni koncentrace léčiva.

Metabolické procesy.

Lornoxicam podléhá rozsáhlému jaternímu metabolismu procesem hydroxylace, přičemž se nejprve přeměňuje na neúčinnou složku 5-hydroxylornoxicam.

Látka také podléhá biotransformaci, na které se podílí hemoprotein CYP2C9. Vzhledem k existujícímu genetickému polymorfismu může u některých lidí docházet k intenzivnímu nebo pomalému metabolismu tohoto enzymu, což se projevuje významným zvýšením plazmatických hladin lornoxikamu (pokud je metabolismus pomalý). Hydroxylovaný produkt rozpadu vykazuje léčivou aktivitu. Aktivní složka je kompletně metabolizována. Přibližně 2/3 se vylučuje játry a další 1/3 ledvinami ve formě neaktivních prvků.

Léčivo během preklinických testů nevyvolalo indukci jaterních enzymů. Nejsou k dispozici žádné informace o akumulaci léčivé látky v důsledku opakovaného podávání standardních dávek léčiva.

Vylučování.

Poločas rozpadu účinné látky je přibližně 3-4 hodiny. Přibližně 50 % léčiva se vylučuje stolicí a dalších 42 % se vylučuje ledvinami. Vylučování probíhá hlavně ve formě prvku 5-hydroxylornoxicamu. Poločas rozpadu složky 5-hydroxylornoxicamu je přibližně 9 hodin - při parenterálním podání léčiva 1-2krát denně.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně a zapíjejí se vodou. Lék by se měl užívat před jídlem. Dávku stanoví lékař.

V případě vzniku bolesti je nutné užívat lék 2-3krát denně v množství 4-8 mg. Je povoleno užívat maximálně 16 mg denně.

K odstranění revmatických patologií, na jejichž pozadí se vyskytuje bolest a zánět, je nutné užívat 4 mg léku 2-3krát denně. Maximálně 12 mg léku se užívá denně.

S ohledem na povahu onemocnění a individuální ukazatele pacienta se může velikost dávky změnit, ale úpravy může provést pouze ošetřující lékař.

Starší pacienti (a také pacienti s problémy s játry/ledvinami) by měli užívat maximálně 12 mg přípravku Larfix denně.

Pokud pacient vyžaduje dlouhodobou léčbu, je nutné sledovat funkce jater a ledvin, stejně jako krevní hodnoty.

[ 32 ], [ 33 ]

Používejte Larfixa během těhotenství

Užívání léku v 1. a 2. trimestru nebylo testováno, proto je jeho užívání v těchto obdobích zakázáno.

Používání přípravku Larfix ve 3. trimestru je také zakázáno.

Nejsou k dispozici žádné informace o průchodu léku do mateřského mléka, proto se kojícím matkám nepředepisuje.

Lornoxicam může zhoršit plodnost.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost přecitlivělosti na složky přípravku Larfix;
• intolerance na nenarkotické léky proti bolesti (tzv. aspirinová triáda);
• těžké srdeční selhání;
• trombocytopenie;
• krvácení a poruchy hematologického typu (včetně krvácení do mozku);
• přítomnost krvácení nebo perforace v gastrointestinálním traktu (i pokud je taková porucha v anamnéze) spojená s užíváním NSAID;
• peptický vřed (současný nebo v anamnéze);
• těžká jaterní nebo močová nedostatečnost;
• schůzka pro děti;
• přítomnost planých neštovic.

Pokud je lék předepsán lidem, kteří nedávno podstoupili složité operace, a navíc lidem se srdečním selháním nebo užívajícím diuretika, doporučuje se pravidelně sledovat funkci ledvin.

Lék je nutné předepisovat s opatrností lidem s problémy s játry nebo ledvinami (do mírné míry). Opatrnost je nutná i při jeho užívání u lidí se špatnou srážlivostí krve (léčba je povolena pouze za stálého sledování krevních hodnot). Lék je také s opatrností předepisován starším lidem.

S určitými omezeními lze lék použít u následujících pacientů:

• sklon k rozvoji otoků;
• kouření, zvýšený krevní tlak, zvýšené hladiny lipidů v plazmě a diabetes mellitus;
• bronchiální astma;
• Libmanova-Sachsova choroba;
• sklon ke krvácení.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Vedlejší efekty Larfixa

Nejčastěji užívání léků vede k vedlejším účinkům typickým pro nenarkotické léky proti bolesti - například zvracení (někdy krvavé), ulcerózní stomatitida, dyspeptické příznaky, meléna, nadýmání, problémy se stolicí a navíc exacerbace regionální enteritidy a kolitidy. Některé projevy mohou být příznaky perforace uvnitř gastrointestinálního traktu - v tomto případě je nutná neodkladná lékařská pomoc (například při akutní bolesti břicha, meléně a krvavém zvracení).

Kromě toho byly při užívání přípravku Larfix pozorovány následující poruchy:

• infekční procesy: rozvoj faryngitidy;
• poruchy hematopoetického systému: výskyt anémie (někdy hemolytického typu), trombocytopenie, neutro-, leukopenie nebo pancytopenie a kromě toho agranulocytóza nebo ekchymóza, stejně jako poruchy koagulace;
• metabolické poruchy: výskyt hyponatrémie, problémy s chutí k jídlu a změny hmotnosti;
• Dysfunkce CNS: pocit úzkosti, ospalosti nebo podrážděnosti, rozvoj nespavosti, kognitivní poruchy, deprese, bolesti hlavy, migrény a třes. Kromě toho se objevují poruchy vědomí a problémy s koncentrací, závratě a kognitivní poruchy, stejně jako hyperkineze a dysgeuzie. Vzácně se vyskytuje aseptická meningitida (u osob s onemocněním pojivové tkáně);
• dysfunkce kardiovaskulárního systému: výskyt tachykardie, otoků, hyperémie obličeje, návalů horka, vaskulitidy a hematomů, stejně jako zadržování tekutin, nepravidelný srdeční tep, srdeční selhání a zvýšený krevní tlak;
• senzorické problémy: rozmazané vidění, zhoršené vidění, problémy s barevným viděním, zánět spojivek, diplopie, skotom, líné oko, stejně jako přední uveitida, závratě a tinnitus;
• gastrointestinální poruchy: nevolnost, říhání, vznik žaludečních nebo střevních vředů nebo gastritidy a suchost nebo vředy ústní sliznice a dále krvácení dásní. Může se objevit i dysfagie, GERD, ezofagitida a glositida, stejně jako hemoroidy nebo aftózní stomatitida;
• poškození hepatobiliárního systému: intoxikace jater, cholestáza a žloutenka, dále selhání jater, hepatitida a zvýšené hladiny ALT a AST;
• Příznaky alergie: vyrážka, kopřivka, zvýšené pocení a hypertermie. Může se objevit alopecie, zimnice, erytém, angioedém, anafylaxe, stejně jako dušnost, bronchospasmus a rýma. Spolu s tím se může objevit TEN, Stevens-Johnsonův syndrom, purpura a bulózní vyrážka.

V důsledku užívání tablet se mohou vyvinout muskuloskeletální onemocnění (bolesti a křeče svalů, bolesti zad, kloubů nebo kostí, stejně jako myastenie). Kromě toho existuje riziko vzniku onemocnění močového systému (problémy s močením, hyperurikémie nebo nykturie, stejně jako akutní selhání ledvin (pokud jsou v močovém systému přítomny patologie), hyperkreatininémie, nefrotického syndromu, nekrotické papilitidy a nefritidy).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Předávkovat

V důsledku otravy přípravkem Larfix se objevují mozkové projevy (závratě a poruchy zraku), křeče, nevolnost se zvracením, ataxie a stav kómatu. Kromě toho může v důsledku předávkování dojít k narušení srážlivosti krve a zhoršení funkce jater.

V případě otravy je nutné užívání léku přerušit. Vzhledem k krátkému poločasu rozpadu se lék z těla rychle vylučuje. Dialýza nesnižuje sérové hodnoty látky.

Neexistují žádné informace o existenci speciálního antidota. Pokud od okamžiku intoxikace uplynulo méně než 20 minut, lze provést výplach žaludku a postiženému podat sorbenty.

Léčba může být také předepsána ke zmírnění příznaků otravy.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakce s jinými léky

Pokud se lék užívá současně s cimetidinem, hladiny lornoxicamu v séru se zvyšují.

Larfix je schopen zesílit vlastnosti antikoagulancií a také prodloužit dobu krvácení v případě kombinace těchto léků.

Lék oslabuje účinky fenprokumonu, diuretik, ACE inhibitorů, léků blokujících angiotenzin II a navíc β-blokátorů.

V důsledku epidurální nebo spinální anestezie mohou mít jedinci, kteří zároveň užívají heparin, zvýšené riziko vzniku hematomu.

Kombinace přípravku Larfix s digoxinem snižuje jeho vylučování ledvinami.

Užívání kortikosteroidů (GCS) společně s přípravkem Larfix zvyšuje riziko krvácení a vředů v gastrointestinálním traktu.

Kombinace léku s léky z kategorie chinolonů zvyšuje pravděpodobnost vzniku záchvatů.

Trombolytika, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a nenarkotické léky proti bolesti v kombinaci s přípravkem Larfix zvyšují pravděpodobnost krvácení v gastrointestinálním traktu.

Lornoxicam zvyšuje toxické vlastnosti cyklosporinu s methotrexátem, stejně jako s lithiovými léky a pemetrexedem.

Léčivo je schopno zesílit antidiabetické vlastnosti derivátů sulfonylurey.

Je třeba očekávat vývoj interakcí mezi lornoxicamem a induktory nebo inhibitory prvku CYP2 C9.

Léčivo v kombinaci s takrolimem může zvýšit nefrotoxicitu (snížením produkce prostacyklinu ledvinami).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Podmínky skladování

Larfix musí být skladován za standardních podmínek pro léčivé přípravky. Teplota – maximálně 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Speciální instrukce

Recenze

Larfix dostává převážně pozitivní recenze, které naznačují poměrně vysokou účinnost tohoto léku.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Skladovatelnost

2 roky.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]