Langerin

Langerin je antidiabetikum pro perorální podání.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Indikace Langerina

Indikováno, kdy:

• diabetes mellitus 2. Typu (nezávisle na hladině inzulínu), pokud léčba diety nefungovala, zejména u lidí trpících obezitou;
• monoterapie nebo kombinované léčby v kombinaci s jinými antidiabetiky k požití nebo s dospělým inzulínem;
• monoterapie nebo v kombinaci s inzulínem používaným pro děti od 10 let věku.

[8]

Formulář vydání

Vyráběl se v tabletách po 10 kusů na prvním blistru. Uvnitř balení jsou 3, 6 nebo 9 blistrových tablet s tabletami.

Langerin 1000. První tableta přípravku Langerin 1000 obsahuje 1000 mg metformin hydrochloridu, který se rovná indexu metforminu 780 mg.

Langerin 500. Uvnitř tablety přípravku Langerin 500 obsahuje 500 mg metformin hydrochloridu. Tento údaj se rovná hladině 390 mg metforminu.

Langerin 850. Tableta Langerin 850 obsahuje 850 mg metformin hydrochloridu, což je 662,9 mg metforminu.

[9]

Farmakodynamika

Metformin pomáhá snižovat hyperglykémii, ale nevyvolává hypoglykemii. Odlišuje se od sulfonylmočoviny tím, že nezpůsobuje vylučování inzulínu, ani nezpůsobuje hypoglykemické působení u zdravých lidí. Snižuje počáteční index cukru uvnitř plazmy a jeho hladinu po jídle.

Účinek látky probíhá třemi způsoby:

• přispívá k poklesu tvorby glukózy v játrech, k zpomalení glykogenolýzy a k glukoneogenezi;
• zlepšuje zachycování s odstraněním periferní glukózy ve svalech a zvyšuje citlivost těla vzhledem k inzulínu;
• inhibuje střevní absorpci glukózy.

Metformin vyvolává vazbu glykogenu uvnitř buněk, což ovlivňuje glykogen syntetázu. Spolu s tím také zvyšuje velikost libovolného typu kapacity membránových transportérů glukózy (GLUT).

Bez ohledu na vliv na cukr má metformin pozitivní vliv na metabolismus lipidů - snižuje celkovou hladinu cholesterolu a navíc triglyceridy a lipoproteiny s nízkou hustotou.

Zvyšuje citlivost vůči inzulínu v periferních koncích, stejně jako buněčné odstranění glukózy. Zpomaluje proces glukoneogeneze v játrech. Zabraňuje vstřebávání sacharidů ve střevě.

Farmakokinetika

Metformin po jeho užívání je téměř všechny absorbovány uvnitř gastrointestinálního traktu, zatímco přibližně 20-30% látky se vylučuje stolicí. Doba píku je 2,5 hodiny, úroveň biologické dostupnosti dosahuje přibližně 50-60%. Pokud dochází k užívání léků s jídlem, absorpce účinné látky se zpomaluje a oslabuje.

S plazmovým proteinem se syntetizuje velmi slabě. Malá část metforminu prochází uvnitř erytrocytů. Maximální hodnota v krvi je nižší než stejná hodnota uvnitř plazmy, přičemž obě hodnoty se vyskytují ve stejnou dobu. Erytrocyty jsou s největší pravděpodobností druhotným způsobem distribuce drog. Průměrná hodnota distribučního objemu je obvykle v rozmezí 63-276 litrů.

Vylučování metforminu se provádí močí, látka se vylučuje beze změny. Lék neukazuje žádné produkty rozkladu.

Index clearance metforminu uvnitř ledvin je> 400 ml / min, což nám umožňuje dospět k závěru, že jeho vylučování se provádí filtrací glomerulů a vylučováním tubulů. Poločas rozpadu látky dosahuje přibližně 6,5 hodiny. V případě poruchy funkce ledvin se hladina clearance sníží podle clearance kreatininu. Z tohoto důvodu je poločas prodloužen a plazmatický index metforminu se zvyšuje.

Dávkování a aplikace

U dospělých je podávána monoterapie nebo kúra v kombinaci s jinými perorálními antidiabetiky s počáteční dávkou 500-850 mg dvakrát / třikrát denně s nebo bezprostředně po jídle.

Po 10-15 dnech by měla být velikost dávky upravena s ohledem na cukr v krvi. V tomto případě může pomalé zvýšení dávky snížit frekvenci nežádoucích reakcí z gastrointestinálního traktu.

Celý den je povoleno konzumovat více než 3000 mg, přičemž tato dávka se dělí na 3 recepty.

Při přechodu z jiného antidiabetického léku perorálním podáním přípravku Langerin je nutné přestat používat předchozí léčbu a okamžitě zahájit léčbu výše uvedenou dávkou metforminu.

V kombinaci s inzulinem: k účinnější kontrole glykémie je povoleno kombinovat inzulin s metforminem. V tomto případě bude počáteční dávka Langerinu 500 nebo 850 mg denně (2-3 krát) a dávka inzulínu se upraví s ohledem na hodnoty cukru.

Děti starší 10 let v případě monoterapie nebo kombinace s inzulínem: na začátku je dávka 500 nebo 850 mg jednou denně po jídle nebo po jídle. Po 10-15 dnech se upraví dávka s přihlédnutím k hodnotám cukru. Aby se snížil výskyt nežádoucích účinků na trávicí trakt, doporučuje se dávka pomalu zvyšovat.

Den může trvat ne více než 2000 mg, které jsou rozděleny na 2-3 použití.

Doba trvání kurzu je stanovena v závislosti na závažnosti patologie. 

Používejte Langerina během těhotenství

Během období plánování těhotenství a navíc při těhotenství během užívání léků je nutné zrušit jeho užívání a konzultovat s lékařem, který předepíše vhodnou léčbu inzulínem.

Neexistují žádné informace o požití metforminu do mateřského mléka, v důsledku čehož je zakázáno užívat přípravek během kojení. Pokud je přípravek Langerin stále potřebný, je nutno kojení kojení zrušit po dobu trvání léčby.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• přítomnost nesnášenlivosti s metforminem nebo jinými prvky léčiva;
• stav kómu, diabetickou formu ketoacidózy a také diabetickou komatu;
• poškození funkce ledvin (KC skóre <60 ml / min);
• akutní stavy, které se vyvíjejí s rizikem poruch funkce ledvin, závažnou fázi infekční patologií, šok, dehydratace, a použití léků během radioizotopové nebo radiologické testy, ve kterých je pacientovi je podáváno kontrastní složku, obsahující jod;
• akutní nebo chronické formy onemocnění, které mohou způsobit hypoxii (mezi nimi nedostatečnost respirační nebo srdeční funkce, šokový stav a akutní forma infarktu myokardu);
• závažné chirurgické operace;
• porucha činnosti jater, alkoholismus, stejně jako akutní forma otravy alkoholem;
• stav horečky nebo hypoxie (infekční procesy v ledvinách, bronchiální a plicní onemocnění, stejně jako sepse);
• přítomnost laktátové acidózy (také v historii);
• děti starší než 10 let;
• zůstaňte na hypokalorické stravě (jíst méně než 1000 kalorií denně).

Rovněž by neměli být jmenováni lidé ve věku 60 let, kteří provádějí těžkou fyzickou práci, protože to zvyšuje riziko laktátové acidózy.

Vedlejší efekty Langerina

V důsledku užívání léků se mohou objevit tyto nežádoucí účinky:

• orgány Národního shromáždění: často dochází k poruchám vnímání chuti;
• orgány trávicího systému: často dochází k poruchám trávicího traktu (zvracení, bolesti břicha, průjem, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, nadýmání a pichání kovu v ústech). Takové reakce se obvykle objevují v počátečním stádiu užívání drog a většinou se samy řídí o něco později. Upozornění na riziko takového porušení může být, užívání léku 2-3krát denně s jídlem nebo ihned po něm. Způsob postupného zvyšování dávky je také schopen zabránit vzniku problémů s gastrointestinálním traktem;
• hemopoetický systém: je pozorována megaloblastická forma anémie;
• podkožní tkáň a kůže: příležitostně se vyskytuje svědění, alergické projevy, stejně jako kopřivka a erytém;
• jako jsou metabolické poruchy: laktoakidóza se rozvíjí sporadicky. V případě dlouhodobého užívání metforminu je absorpce kyanokobalaminu oslabena a jeho index v plazmě klesá. Tento faktor je nutné vzít v úvahu při léčbě lidí s megaloblastickou formou anémie;
• játra: jeden může být pozorován odchylky od běžné hodnoty jaterní funkce, stejně jako rozvíjet hepatitidu; tyto projevy se objevily se zrušením metforminu.

[10], [11]

Předávkovat

V případě použití metforminu v množství 85 g nedošlo k rozvoji hypoglykemie, ačkoli byla zahájena laktátová acidóza.

Pokud k takovému porušení dojde, je nutné okamžitě zrušit užívání léků, okamžitě hospitalizovat pacienta a potom po vyjasnění hladiny laktátu objasnit diagnózu. Nejúčinnější metodou vylučování metforminu s laktátem je postup hemodialýzy. Kromě toho je nutná terapie k odstranění příznaků poškození.

Interakce s jinými léky

Nedoporučenou kombinací je alkohol. Zvláště riziko akutní tvorby laktátové acidózy je vysoké během akutní otravy alkoholem, která je spojena s selháním jater, hladovění nebo podvýživou. V období léčby je Langerin povinen opustit alkoholické nápoje a léky, které obsahují alkohol.

Kontrastní léky obsahující jod - v případě jejich kombinace se pravděpo- dobně zvýší pravděpodobnost výskytu jaterního selhání, což povede k akumulaci metforminu a zvýší se riziko laktátové acidózy.

Užívání metforminu by mělo být přerušeno 48 hodin před vyšetřením a poté by nemělo být obnoveno po dobu nejméně 48 hodin po ukončení léčby a mělo by začít až po vyhodnocení funkce ledvin.

Je třeba se vyvarovat kombinace s danazolem, aby se předešlo hyperglykemickému účinku. Pokud odmítnete užívat danazol, nemusíte upravovat dávky metforminu během léčby a na konci léčby a také sledovat glykémii.

Hyperglykemický účinek má diuretika, SCS s lokálními a systémovými účinky, stejně jako β-2-sympatomimetika. Je nutné upozornit pacienty na tuto skutečnost a zhodnotit glykémii co nejčastěji, zejména v počáteční fázi užívání těchto léků. Během kombinovaného kurzu a také jeho dokončení je nutné upravit dávku Langerinu s přihlédnutím k hodnotám glukózy.

ACE inhibitory mohou snížit glykemický index. Je-li to nutné, je nutné upravit dávkování antidiabetického léku v případě jeho kombinace nebo po jeho zrušení.

Vysoké dávky chlorpromazinu (100 mg denně) zvyšují index cukru, což snižuje uvolňování inzulínu. V případě použití neuroleptik a navíc po zrušení těchto léků musíte upravit dávku přípravku Langerin a kontrolovat glykemický index.

[12], [13], [14], [15]

Podmínky skladování

Lék nepotřebuje zvláštní podmínky pro uchovávání. Malé děti by neměly být dostupné.

[16], [17], [18]

Skladovatelnost

Langerin se smí užívat do 5 let ode dne vydání léku.

[19], [20]