Lancerol

Lancerol je inhibitor protonové pumpy používaný k léčbě GERD a ulcerózních patologií.

Indikace Lancerola

Zobrazeno pro:

• dvanáctníkový vřed nebo žaludeční vřed (benigní formy), a to i při léčbě těchto onemocnění, která vznikla v důsledku užívání NSAID;
• léčba GERD;
• léčba gastrinomu,
• zničit patogenní bakterii Helicobacter pylori (kombinací léku s antibiotiky).

Formulář vydání

K dispozici v kapslích, 1 blistr obsahuje 10 kusů. Uvnitř jednoho balení je 1 blistrová destička.

Farmakodynamika

Lansoprazol inhibuje procesy působení protonové pumpy H ⁺ K ⁺ -ATPázy uvnitř parietálních buněk žaludeční sliznice. To umožňuje léku potlačit závěrečnou fázi tvorby kyseliny uvnitř žaludeční šťávy. Takový účinek snižuje její kyselost a objem kyseliny v ní obsažené. V důsledku toho se negativní účinek šťávy na žaludeční sliznici výrazně oslabuje.

Síla potlačení závisí na délce léčby a také na velikosti dávky. I použití jedné dávky léku (30 mg) snižuje sekreci žaludeční šťávy o 70–90 %. Účinek léku nastupuje po 1–2 hodinách a poté pokračuje po celý den.

Farmakokinetika

Složka se vstřebává ve střevě. Po užití 30 mg léku zdravým člověkem dosáhne vrcholové plazmatické hladiny 0,75-1,15 mg/l po 1-2 hodinách. Úroveň biologické dostupnosti, stejně jako vrcholové plazmatické ukazatele, se nemění v závislosti na četnosti užívání léku; změna hodnot v tomto případě závisí na individuálních charakteristikách člověka.

Syntéza účinné látky s plazmatickými bílkovinami je 98 %.

Lansoprazol se vylučuje močí a žlučí (výhradně ve formě produktů rozpadu, jako je lansoprazolsulfon s hydroxylansoprazolem). Během dne se vylučuje 21 % léčiva (močí). Poločas rozpadu je 1,5 hodiny. Tento ukazatel se zvyšuje u lidí trpících těžkou poruchou funkce jater a také u starších pacientů (nad 69 let). V případě renální dysfunkce zůstává rychlost absorpce léčiva téměř nezměněna.

Dávkování a aplikace

Užívá se perorálně. Standardní dávka léku je 30 mg jednou denně (před jídlem, 30-40 minut). Tobolky se zapijí vodou (150-200 ml) a nežvýkají se. Pokud není možné takovou manipulaci provést, je možné tobolku otevřít a poté rozpustit látku v ní obsaženou v jablečné šťávě (stačí 1 polévková lžíce nápoje). Podobný postup je nutný pro podání léku pomocí nasogastrické sondy.

Délku léčby a dávkování předepisuje lékař s přihlédnutím k charakteristikám pacienta, průběhu patologie a klinickému obrazu onemocnění.

Denně není povoleno užívat více než 60 mg léku a osoby s poruchami jater - ne více než 30 mg. U osob s gastrinomem lze dávku zvýšit.

Pokud je nutné užívat 2 denní dávky, je nutné rozdělit příjem na 2 dávky – ráno před snídaní a večer před večeří.

Pokud vynecháte dávku léku, pokuste se užít kapsli co nejdříve. Pokud však do další dávky zbývá jen velmi málo času, nesmíte předchozí vynechanou kapsli užít.

Během léčby dvanáctníkového vředu: aktivní fáze by měla být léčena jednorázovou dávkou 30 mg léku po dobu 0,5-1 měsíce. Při odstraňování vředů způsobených užíváním NSAID je dávkování podobné, ale samotná léčba trvá 1-2 měsíce.

Při léčbě benigních žaludečních vředů: aktivní fáze se léčí 30 mg léku (jednou denně) po dobu 2 měsíců. Pro odstranění vředů způsobených užíváním NSAID by se měla podobná dávka léku užívat po dobu 1-2 měsíců.

Během léčby GERD: těžká a středně těžká stadia onemocnění se léčí během prvního měsíce (užívání 30 mg léku jednou denně). Pokud se po 4 týdnech užívání nedostaví žádný výsledek, je třeba dobu léčby zdvojnásobit. Při dlouhodobé prevenci relapsu patologie je třeba užívat také 30 mg jednou denně. Byly potvrzeny informace, že udržovací léčba po dobu 1 roku je účinná a bezpečná pro zdraví.

Zničení patogenní bakterie Helicobacter pylori: Je nutné užívat lék dvakrát denně v dávce 30 mg (před snídaní a před večeří). Lék by měl být užíván v kombinaci s vybranými antibiotiky podle předem zvoleného schématu (po dobu 1-2 týdnů).

Léčba gastrinomu: dávkování se předepisuje individuálně s ohledem na prevenci překročení bazální sekrece kyseliny (10 mmol/hod). Často je počáteční dávka 60 mg denně (jednou před snídaní). V případě užívání léku v množství vyšším než 120 mg je nutné vypít 1 část dávky před snídaní a druhou před večeří. Kúra trvá, dokud příznaky onemocnění zcela nezmizí.

[ 1 ]

Používejte Lancerola během těhotenství

Užívání tobolek Lancerol těhotnými ženami je zakázáno.

Pokud potřebujete užívat lék během období kojení, měli byste na tuto dobu přerušit kojení.

Kontraindikace

Mezi hlavní kontraindikace léku patří:

• těžká intolerance na lansoprazol nebo jiné složky obsažené v kapslích;
• kombinace léku s látkou atazanavir;
• přítomnost maligních nádorů v trávicím traktu;
• dětství pacienta.

Vedlejší efekty Lancerola

Při léčbě přípravkem Lancerol se obvykle vyskytují nežádoucí účinky, jako je nevolnost, bolesti břicha a průjem (nejčastěji). V některých případech se vyskytly i bolesti hlavy. Další nežádoucí účinky:

• orgány kardiovaskulárního systému: šok, snížení/zvýšení krevního tlaku, infarkt myokardu, rozvoj anginy pectoris, palpitace, cerebrovaskulární změny a vazodilatace;
• Trávicí trakt: rozvoj zvracení, zácpy, anorexie, cholelitiázy, kardiospasmu, hepatotoxicity a hepatitidy se žloutenkou. Kromě toho se objevuje žízeň, sucho v ústech, hlenová kandidóza v gastrointestinálním traktu, říhání s dysfagií a dyspeptické příznaky. Může se také objevit kolitida, ezofagitida, jícnový vřed/stenóza, nadýmání, gastroenteritida, žaludeční polypy a gastrointestinální krvácení. Může se objevit změna barvy stolice, zhoršení/zvýšení chuti k jídlu, porucha chuťových pohárků, zvracení s krví, zvýšené slinění, meléna, glositida se stomatitidou, ulcerózní kolitida, pankreatitida a tenesmy, stejně jako krvácení z konečníku;
• orgány endokrinního systému: rozvoj hypo- nebo hyperglykémie, strumy a diabetu mellitus;
• lymfatický a hematopoetický systém: rozvoj neutro-, leukopenie-, trombocyto- nebo pancytopenie, hemolýza, anémie (také hemolytické nebo aplastické formy onemocnění), eozinofilie s agranulocytózou, stejně jako trombocytopenická/trombotická purpura;
• pojivové tkáně a také muskuloskeletální orgány: rozvoj myalgie nebo artralgie/artritidy, bolest kostry a svalů;
• Orgány nervového systému: rozvoj apatie, amnézie, deprese, zvýšená agitovanost, závratě. Kromě toho se mohou objevit mdloby nebo závratě, halucinace, pocity strachu, nervozita, nepřátelství a ospalost. Výskyt tremoru, hemiplegie, parestézie, nespavosti, zmatenosti, stejně jako poruchy myšlenkových procesů a snížené libido;
• orgány dýchacího systému: výskyt rýmy, škytavka, kašel, dušnost, rozvoj faryngitidy, astma, infekční procesy v dolních a horních cestách dýchacích (pneumonie nebo bronchitida), krvácení do plic nebo z nosu;
• podkožní vrstva a kůže: rozvoj multiformního erytému, Quinckeho edému, Lyellova nebo Stevensova-Johnsonova syndromu, hyperémie obličeje a také svědění s akné a multiformním erythemem. Objevuje se také vyrážka s purpurou, začíná alopecie, fotosenzitivita, kopřivka a navíc zvýšené pocení a petechie;
• smyslové orgány: výskyt bolesti v očích, zhoršení zrakové ostrosti a také poruchy zorného pole. Kromě toho se může vyskytnout tinnitus, rozvoj zánětu středního ucha nebo hluchota. Mohou se vyvinout poruchy řeči a změnit se chuťové vnímání;
• Orgány urogenitálního systému: rozvoj tubulointersticiální nefritidy, která se může vyvinout v selhání ledvin, retence moči, tvorba kamenů v ledvinách, výskyt hematurie, glukosurie nebo albuminurie. Možný rozvoj impotence, zvětšení (gynekomastie) nebo citlivost mléčných žláz, menstruační nepravidelnosti;
• kombinované užívání lansoprazolu s amoxicilinem a také klarithromycinem: nejčastěji se při trojité léčbě výše uvedenými léky v průběhu 2 týdnů objevují bolesti hlavy, průjem a poruchy chuti. V případě užívání lansoprazolu pouze s amoxicilinem se často objevují pouze bolesti hlavy a průjem. Tyto reakce jsou krátkodobé a samy odezní bez nutnosti přerušení léčby;
• změny ve výsledcích testů: zvýšené hladiny alkalické fosfatázy a ALT s AST, stejně jako globuliny s kreatininem a γ-GTP, a také nerovnováha albuminů s globuliny. Kromě toho se rozvíjí pokles/zvýšení hodnot leukocytů, eozinofilie a bilirubinémie s hyperlipidemií, mění se počet erytrocytů, zvyšují se/snižují se hodnoty krevních destiček, elektrolyty nebo cholesterol, zvyšují se hladiny gastrinu, močoviny a draslíku, stejně jako lipoproteiny (s nízkou hustotou) a glukokortikoidy. Snižuje se také hladina hemoglobinu a test na okultní krvácení dává pozitivní výsledek. V moči se pozoruje výskyt solí, hematurie, albuminurie nebo glukosurie. Existují informace o zvýšení hodnot jaterních enzymů v konečné fázi terapie (více než trojnásobné překročení maximální přípustné normální hodnoty), ale žloutenka se nerozvinula;
• Jiné: výskyt anafylaxe, astenie, anafylaktoidní projevy, kandidóza, otok, bolest na hrudi, zápach z úst. Dále je zaznamenána zvýšená únava, horečka, rozvoj infekcí, pocity slabosti a chřipkový syndrom.

Interakce s jinými léky

Lansoprazol, stejně jako jiné inhibitory protonové pumpy, snižuje hladiny atazanaviru (což je inhibitor HIV proteázy), jehož absorpce je spojena s kyselostí žaludku. V důsledku toho může Lancerol ovlivnit účinnost atazanaviru a také přispívat k rozvoji rezistence vůči HIV. Z tohoto důvodu je kombinování těchto léků zakázáno.

Léčivo je schopno zvýšit plazmatické hladiny léčiv, jejichž metabolismus se provádí pomocí prvku CYP3A4 (jako je ibuprofen a prednisolon s warfarinem, stejně jako antipyrin s fenytoinem a indomethacinem, propranolol s klarithromycinem a terfenadin s diazepamem).

Léky, které inhibují 2C19 (např. fluvoxamin), mohou výrazně (přibližně čtyřnásobně) zvýšit plazmatickou hladinu lansoprazolu, takže při jejich kombinaci je nutné upravit dávku lansoprazolu.

Induktory enzymů 2C19 a CYP3A4 (mezi nimi třezalka tečkovaná s rifampicinem) jsou schopny významně snížit plazmatické hodnoty lansoprazolu, proto je při jejich kombinaci nutné upravit dávku přípravku Lancerol.

Lansoprazol je schopen dlouhodobě potlačovat sekreční funkci žaludku, a proto teoreticky může ovlivnit úroveň biologické dostupnosti léčiv, pro jejichž vstřebávání jsou důležité ukazatele kyselosti (mezi nimi digoxin s ketokonazolem, soli železa s itrakonazolem a také estery ampicilinu).

Antacida a sukralfát mohou snižovat biologickou dostupnost léku, proto je nutné jej užít alespoň 1 hodinu po užití výše uvedených léků.

Kombinace léku s teofylinem (prvky CYP1A2 a CYP3A) způsobuje mírné zvýšení (ne více než 10 %) clearance této látky, ale pravděpodobnost, že taková interakce bude mít léčebný význam, je velmi nízká. Je třeba poznamenat, že někteří lidé potřebují upravit dávkování teofylinu v počáteční fázi kombinované terapie a po ukončení užívání přípravku Lancerol, aby se udržely léčebně účinné hodnoty teofylinu.

Lansoprazol neovlivňuje protrombinový čas ani farmakokinetické vlastnosti warfarinu.

Zvýšení hodnot PT a INR může způsobit krvácení a v budoucnu i fatální následky.

Současné podávání s digoxinem podporuje zvýšení plazmatických hladin této látky.

Současné užívání s takrolimem zvyšuje jeho plazmatické hladiny (zejména u jedinců po transplantaci orgánů).

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván mimo dosah malých dětí, v podmínkách vhodných pro léky. Maximální teplota je 25 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Lancerol je povolen k použití po dobu 2 let od data výroby léku.