Lacipil

Lacipil je blokátor vápníkových kanálů. Patří do kategorie derivátů dihydropyridinu.

[ 1 ]

Indikace Lacipila

Používá se v monoterapii při zvýšeném krevním tlaku. Lze jej také použít v komplexní léčbě tohoto onemocnění – v kombinaci s dalšími antihypertenzivy: diuretiky, β-blokátory a ACE inhibitory.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet o síle 2 a 4 mg. Uvnitř blistru je 7 tablet. V balení jsou 2 nebo 4 blistry.

Farmakodynamika

Látka lacidipin má schopnost rozšiřovat periferní arterioly a zároveň snižovat krevní tlak a celkový periferní cévní odpor. Použití léčivých dávek léku vede ke stabilizaci intermembránového proudu Ca2+. Je třeba poznamenat, že to neovlivňuje žilní tonus a neexistuje žádný vliv na sinoatriální ani atrioventrikulární uzliny. Lék nemá negativní inotropní účinek. Při použití 4 mg léku může být pozorována mírná změna EKG dat - prodloužení QT intervalu.

Lacipil vyvíjí antihypertenzní účinek selektivním ovlivňováním funkce vápníkových kanálů v hladkém svalstvu cév.

Farmakokinetika

Perorální užívání léku vede k rychlé, ale slabé absorpci lacidipinu v gastrointestinálním traktu (absolutní index biologické dostupnosti je maximálně 10 %). Poté látka prochází metabolickým procesem (první průchod játry), během kterého vznikají její rozpadové produkty (existují 4), které mají slabý léčivý účinek.

Maximální hodnoty LS v plazmě jsou pozorovány po 30–150 minutách. Složka je syntetizována z více než 95 % s α-glykoproteinem a albuminem.

Vylučování probíhá ve formě produktů rozpadu: 70 % látky se vylučuje stolicí a zbytek močí. Po dosažení rovnovážných hodnot je poločas lacidipinu přibližně 13–19 hodin.

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají jednou denně, ve stejnou dobu. Doporučuje se to udělat ráno, bez ohledu na dietu. Lék se zapíjí tekutinou. Je zakázáno používat k tomu grapefruitovou šťávu, protože snižuje biologickou dostupnost léčiv z kategorie dihydropyridinů.

Velikosti počátečních a léčivých dávek.

Počáteční denní dávka nesmí překročit 2 mg na jedno použití, ale později ji lze zvýšit na 4 mg a ještě později na 6 mg. Dávky se často upravují, dokud není dosaženo požadovaného léčebného účinku (přibližně 3–4 týdny). Dávky se mohou lišit v závislosti na závažnosti onemocnění a toleranci léčby pacientem.

[ 2 ]

Používejte Lacipila během těhotenství

V současné době nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti předepisování přípravku Lacipil těhotným ženám. Testy na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní účinky ani zpomalení růstu a vývoje plodu. Také prokázaly, že lék a jeho metabolity mohou přecházet do mateřského mléka.

Lék je povolen těhotným a kojícím ženám pouze v situacích, kdy je přínos pro ně větší než možnost komplikací u plodu nebo kojence.

Je také nutné vzít v úvahu možnost uvolnění děložních svalů.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují: přecitlivělost na kteroukoli složku léku a také věk do 18 let.

Opatrnost je nutná u následujících poruch:

• poruchy ve fungování sinoatriálního nebo atrioventrikulárního uzlu;
• prodloužení QT intervalu (získané nebo vrozené);
• nízký srdeční výdej (např. v důsledku aortální stenózy);
• nestabilní angina pectoris;
• nedávný infarkt myokardu;
• problémy s funkcí jater;
• léčba léky, které prodlužují QT interval.

Vedlejší efekty Lacipila

V důsledku periferní vazodilatace se objevují mírné nežádoucí účinky: návaly horka, bušení srdce, bolesti hlavy, periferní edém a závratě. Tyto poruchy jsou dočasné a často samy odezní, bez nutnosti ukončení léčby dříve předepsanými dávkami.

Mezi vzácně pozorované nežádoucí účinky patří vyrážka, nevolnost, slabost, svědění s erytémem a dále hyperplazie dásní, polyurie a žaludeční potíže.

Občas se vyskytují poruchy, jako jsou zvýšené plazmatické hladiny alkalické fosfatázy.

V počáteční fázi léčby mohou být pozorovány následující poruchy: exacerbace stávající anginy pectoris (obzvláště často pozorovaná u jedinců s těžkou formou ischemické choroby srdeční).

Předávkovat

V případě otravy se pozorují následující příznaky: tachykardie a výrazný pokles krevního tlaku. Méně často se vyskytuje bradykardie nebo zpomalení AV vedení.

K odstranění poruch se používají symptomatické léčebné postupy. Lék nemá speciální antidotum.

Interakce s jinými léky

Lacipil v kombinaci s jinými antihypertenzivy (beta-blokátory, diuretika a ACE inhibitory) zesiluje antihypertenzní vlastnosti těchto léků.

Kombinace s estrogeny nebo NSAID naopak vede ke snížení antihypertenzního účinku léku - blokují procesy vazby PG uvnitř ledvin a také zadržování prvků Na+.

Plazmatické hladiny lacidipinu se zvyšují při kombinaci s cimetidinem.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Lacipil se uchovává za standardních podmínek pro léčivé přípravky. Teplota – ne více než +30 °C.

Speciální instrukce

Recenze

Lacipil má velmi málo recenzí. Lidé se často zajímají o možnost jeho kombinace s jinými léky, hledají domácí analogy tohoto léku a konzultují tuto záležitost. Většina recenzí je stále pozitivní.

Skladovatelnost

Lacipil lze používat po dobu 2 let od data výroby léku.