Encorate

Encorat zabraňuje vzniku křečových záchvatů, které se vyskytují u různých forem epilepsie. Lék nepotlačuje respirační aktivitu a navíc neovlivňuje funkci ledvin a srdce a nemění teplotu. Účinně zabraňuje vzniku komplexních, jednoduchých a sekundárních záchvatů generalizovaného typu.

Hlavní účinnou látkou léku je valproát sodný, který zvyšuje hladiny GABA v mozku a postsynaptických nervech. Antikonvulzivní účinek léku se také rozvíjí ovlivněním pohybu draslíkových iontů neuronálními stěnami.

Indikace Encorata

Používá se k léčbě epilepsie, která má parciální nebo generalizovanou formu (v případě atonických, myoklonických nebo tonicko-klonických záchvatů, stejně jako absencí).

Může být také předepsán v případě zvláštních syndromů, u kterých je pozorován rozvoj záchvatů (LHS nebo Westův syndrom).

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách (objem 0,2 nebo 0,3 g), které jsou baleny v proužcích po 10 kusech. Uvnitř krabičky je 10 takových proužků.

Encorat chrono

Encorat chrono se vyrábí v tabletách o objemu 0,2 g – 10 kusů uvnitř stripu; uvnitř balení – 3 takové stripy. Dále se prodává v tabletách o objemu 0,3 nebo 0,5 g – 10 tablet uvnitř stripu; uvnitř krabičky – 1 nebo 3 takové stripy.

Farmakodynamika

Encorat je antikonvulzivum, jehož princip je spojen se zpomalením účinku enzymu GABA-transferázy a také se zvýšením hodnot GABA v centrálním nervovém systému. V důsledku toho je zaznamenáno oslabení křečové pohotovosti a dráždivosti motorických oblastí mozku. Současně lék zlepšuje náladu a duševní stav pacientů.

Kyselina valproová může procházet placentou a hematoencefalickou bariérou a během kojení se vylučuje do mateřského mléka.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Při perorálním podání se hodnoty Cmax v plazmě zaznamenávají po 1–4 hodinách. Terapeutické hodnoty v plazmě jsou 300–600 mmol/l. Biologická dostupnost je 96–100 %.

Distribuční procesy.

Úroveň syntézy bílkovin je 78-94 %.

Výměnné procesy.

Valproát sodný se podílí na intrahepatálním metabolismu prostřednictvím glukuronidace, stejně jako α- a β-oxidace.

Vylučování.

Léčivo se vylučuje ledvinami. Poločas rozpadu je v rozmezí 6–16 hodin a rychlost clearance je v rozmezí 6–27 ml/hod/kg. Malé množství valproátu sodného se vylučuje do mateřského mléka.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně - tablety se polykají bez žvýkání, s jídlem. Lék se užívá 1-2krát denně.

Dospělý člověk by měl užívat 300-600 mg léku 1-2krát denně. Dávkování se postupně zvyšuje (1krát během 3-4 dnů); maximálně by se mělo zvyšovat o 2,4 g denně.

Pro dítě s hmotností nižší než 40 kg se lék předepisuje v denní dávce 20 mg/kg; pro dítě s hmotností vyšší než 40 kg – 40 mg/kg.

Léčba by měla být vysazována postupně, pravidelně snižováním dávky. Toto období trvá 1-2 roky.

[ 9 ]

Používejte Encorata během těhotenství

Přípravek Encorat by se neměl užívat během těhotenství.

Pokud je nutné užívat lék během kojení, je třeba se během léčby vyvarovat kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• podávání osobám s alergií na kyselinu valproovou a složky obsažené v léku;
• porfyrie;
• hemoragická diatéza;
• těžká stadia onemocnění postihujících slinivku břišní a játra;
• leuko- nebo trombocytopenie.

Opatrnost je nutná při použití v případech dysfunkce ledvin nebo kostní dřeně, dětské oligofrenie, vrozených enzymopatií, onemocnění mozku, předchozích patologií jater nebo slinivky břišní a hypoproteinémie.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vedlejší efekty Encorata

V počáteční fázi léčby se mohou objevit dočasné stavy: zvýšená chuť k jídlu, zvracení, bolest v oblasti břicha, průjem a nechutenství.

Při užívání tablet se může objevit podrážděnost, letargie, třes, bolest hlavy, ataxie a změny nálady nebo chování. Dále se vyskytuje dysartrie, anémie, enuréza, poruchy zraku, problémy s vědomím a zvětšení prsních žláz. Dále se vyskytuje zvýšená aktivita intrahepatálních enzymů, alergie (alopecie, exsudativní forma erytému maligní povahy, kopřivka, fotosenzitivita, vyrážky a Quinckeho edém), leukopenie nebo trombocytopenie, poruchy srážlivosti krve a agregace krevních destiček. Dále se vyskytuje sekundární amenorea nebo dysmenorea, periferní edém, hyperamonémie nebo kreatinémie, snížené hodnoty fibrinogenu, zvýšené hladiny bilirubinu v krvi a změny hmotnosti (zvýšení nebo snížení).

Vzácně může užívání přípravku Encorat způsobit depresi, halucinace, stupor, agresi nebo psychózu, stejně jako zácpu, krvácení, petechiální krvácení, hematomy, galaktoreu nebo kóma. Možná je i fatální pankreatitida.

Jednorázové podání léku vede k rozvoji fulminantní formy hepatitidy s fatálním koncem.

Předávkovat

Předávkování může způsobit gastrointestinální potíže (průjem a nevolnost), respirační depresi, miózu, závratě, hyporeflexi, snížené svalové napětí a kóma.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakce s jinými léky

Léčivo zesiluje léčivou aktivitu jiných antikonvulziv (fenytoin s lamotriginem), inhibitorů MAO, anxiolytik, thymoleptik s ethylalkoholem, nepřímých antikoagulancií a antiagregačních látek.

Kombinace léku a klonazepamu může vyvolat závažný absenční stav.

Lék zvyšuje hladiny primidonu a barbiturátů v krvi.

Při kombinaci s léky se vylučování lamotriginu zpomaluje.

Trankilizéry s neuroleptiky, stejně jako inhibitory MAO, oslabují terapeutický účinek přípravku Encorat a snižují práh pro vznik záchvatů.

Účinnost léku se zvyšuje v kombinaci se salicyláty.

Podávání léku společně s karbamazepinem, fenobarbitalem nebo meflochinem snižuje hladinu kyseliny valproové v krvi.

Užívání léků a myelotoxických látek zvyšuje pravděpodobnost vzniku dysfunkce kostní dřeně.

Při kombinaci s felbamátem se hladiny přípravku Encorat v krvi zvyšují, a proto je nutné dávkování tohoto léku snížit.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Podmínky skladování

Encorat by měl být skladován na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující +25 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Encorate lze použít do 36 měsíců od data prodeje léčivé látky.

Žádost pro děti

Lék se nepoužívá u dětí mladších 3 let.

[ 18 ]

Analogy

Analogy léku jsou Gabapentin, Bifren a Tiaprid s Lamotriginem, dále Gabagamma, Tison s Finlepsinem, Convalis a Fezipam s Neurontinem, stejně jako Elzepam, Lamolep s Falilepsinem a Rivotril. Seznam dále zahrnuje Convulsan a Gopantam, Nitrazepam a Toreal.