Karboplatin

Karboplatina je lék proti rakovině, který obsahuje platinu ve svém složení a vykazuje alkylační účinek na DNA buňky maligních nádorů.

Účinek léčiva se vyvíjí skrze vytváření křížových vazeb uvnitř spirály DNA-buňky nádoru, v důsledku čehož se mění samotná struktura DNA. To vede k potlačení replikace nukleových kyselin a pak k úplné destrukci buněk nádorů, které mají maligní charakter.

Indikace Karboplatina

Používá se pro následující poruchy:

• nádory zárodečných buněk postihující varlata nebo vaječníky;
• karcinom vaječníků;
• Seminoma;
• maligní nádory v hlavě nebo krku;
• plicní karcinom;
• maligní  melanom ;
• karcinom děložního těla a krku;
• osteogenní sarkom;
• karcinom močového měchýře.

[1]

Formulář vydání

Uvolňování léčiv se provádí ve formě koncentrátu pro infuzi, uvnitř láhve, který má kapacitu 5, 15, stejně jako 45 nebo 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Metabolické procesy související s karboplatinou jsou realizovány hydrolýzou; současně se tvoří aktivní vazy, které interagují s DNA novotvaru. Distribuční objem je 16 litrů.

Syntéza intrasoplasmy s proteinem je spíše slabá, ale ireverzibilní svazky platiny vytvořené kombinací karboplatiny a plazmatických proteinů jsou pomalu eliminovány s nejnižším poločasem života 5 dnů.

Termín poločas karboplatiny v počátečním stádiu je 65-120 minut a v konečném stadiu - 280-350 minut. Ledvinami (s hodnotami QC nejméně 60 ml za minutu) se během 24 hodin vylučuje 71% léčiva.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Dávkování a aplikace

Protinádorové léky jsou předepisovány jak pro monoterapii, tak v kombinaci s jinými léky s podobným typem vlivu (například komplexní léčba se zavedením karboplatiny a paklitaxelu).

S ohledem na umístění a velikost novotvaru se používají lékové lahve s kapacitou 0,45 g / 45 ml nebo s jinými objemy. Předepisuje se intravenózně formou infuze (kapání) po dobu 15-60 minut. Používá se v těchto porcích:

• 0,1 g / m ² léku denně po dobu 5 dnů;
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 krát za 1 měsíc.

Mezery mezi pomocí infuze v případě poměru neutrofilů rovná přibližně 1500 / mm ² nebo vyšší, a krevních destiček složka 100000 / mm ² a vyšší by měla být rovna nejméně 1. Měsíce.

Před a po aplikaci léku není nutné provádět nucenou diurézu a pacientovi navíc injikovat tekutiny.

V případě, že má tvar hematologické toxicity (středně závažné nebo závažné závažnosti) s indikátorem neutrofilů pod 500 / mm ² a krevních destiček pod 50000 / mm ², redukce může být požadováno části o 25%.

Během onemocnění ledvin (hladina QC pod 60 ml za minutu) se zvyšuje pravděpodobnost vzniku toxické aktivity karboplatiny, protože její části jsou sníženy s ohledem na hodnoty QC (16-40 / 0,2 g, stejně jako KK 41-59). 0,25 l / m ² ).

Starší pacienti (ve věku nad 65 let) a kromě toho, když byla předtím provedena myelosupresivní terapie, je nutné dávku snížit o 20-25%.

Před zavedením léků je třeba pečlivě prozkoumat, zda je možné zjistit přítomnost cizích částic a porušení barvy kapaliny.

Ředění léčiva by mělo být v 5% glukóze nebo 9% NaCl, takže jeho koncentrace současně byla 0,5-1 mg / ml. Lék se podává bezprostředně po výrobě; hotovou kapalinu lze skladovat maximálně 24 hodin.

[18], [19],

Používejte Karboplatina během těhotenství

Provedené testování ukázalo vývoj teratogenních, mutagenních a embryotoxických účinků léčiva, proto se během těhotenství nepoužívá.

Karboplatinu nelze předepisovat ani během kojení, protože může mít toxický účinek na dítě.

[13]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžké renální onemocnění (hodnoty CC pod 15 ml za minutu);
• závažná nesnášenlivost spojená s karboplatinou a jinými léky obsahujícími platinu;
• nedávná významná ztráta krve;
• intenzivní myelosuprese.

Při používání těchto porušení je nutná opatrnost:

• sluchové postižení;
• potlačená hematopoéza v kostní dřeni (to zahrnuje stavy pozorované po provedení radiace nebo chemoterapie);
• problémy s ledvinami;
• použití ve spojení s nefrotoxickými léky (například cisplatinou);
• nedávné očkování;
• infekce plísňové, bakteriální nebo virové geneze v aktivní fázi.

[14]

Vedlejší efekty Karboplatina

Hlavní nepříznivé události:

• poruchy trávení: průjem, bolest břicha, stomatitida, zvracení, zácpa, ztráta chuti k jídlu, nevolnost a poruchy jater (zvýšená aktivita AST s alkalickou fosfatázou a zvýšení bilirubinů v séru);
• poruchy hematopoetických procesů: útlum tvorby krve v kostní dřeni;
• problémy s NA: hluk ucha, porucha zraku nebo sluchu, kumulativní neurotoxicita (při dlouhodobé terapii), astenie, kortikální slepota (zavedení velkých porcí u lidí s onemocněním ledvin), polyneuropatie (parestézie a snížené reflexy šlach), barevná agnosie a kompletní ztráta zraku. Porucha zraku často vymizí po několika týdnech od vysazení léčiva;
• léze urogenitálního systému: zvýšení hodnot močoviny nebo intraplasmatu kreatininu v séru, amenorey nebo azoospermie;
• změny hodnot EBV: snížení plazmatických indexů Na, K, Mg a Ca;
• příznaky alergie: lokální alergické projevy v oblasti injekce, erytematózní vyrážky, kopřivka, bronchospasmus, horečka, anafylaktoidní příznaky, epidermální svědění, pokles krevního tlaku a exfoliativní dermatitida;
• jiné: poruchy chuti, alopecie, symptomy podobné chřipce, myalgie nebo artralgie, HF, cerebrovaskulární poruchy a HUS.

Závažné poruchy spojené s aktivitou ledvin byly pozorovány pouze sporadicky. Obvykle se nefrotoxické účinky vyvíjejí v případě zvyšujících se částí léčiva nebo u jedinců, kteří dříve užívali cisplatinu.

[15], [16], [17]

Předávkovat

V případě otravy karboplatinou jsou zaznamenány závažné projevy negativních symptomů nežádoucích symptomů léků.

Provádí se odpovídající symptomatické akce. Hemodialýza bude účinná během prvních 3 hodin po předávkování lékem.

[20], [21],

Interakce s jinými léky

Použití spolu s nefro- nebo ototoxickými léky nebo aminoglykosidy zvyšuje toxicitu léčiva souvisejícího s příslušnými orgány.

Úvod v kombinaci se zbytkem myelo-supresorů nebo radiační terapií potencuje hematotoxické vlastnosti léčiva.

Kombinace s hliníkem vede k tvorbě sedimentu s černou barvou.

[22], [23], [24], [25], [26]

Podmínky skladování

Karboplatina musí být uchovávána na místě chráněném před slunečním zářením. Teplota by neměla být vyšší než 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Skladovatelnost

Karboplatina se může aplikovat během 24 měsíců od data výroby terapeutického prvku.

[31], [32], [33]

Aplikace pro děti

Vzhledem k tomu, že zkušenosti s užíváním léků v pediatrii jsou velmi omezené, nelze ji v této podskupině pacientů použít.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analogy

Analogy léčiv jsou látky Cytoplatina, Occitan, Platinol s Dysplanorem, Cisplatina a Oxyplate s Oxaliplatinou a navíc Ekzorum, Oxatera, Texalok s Platicad a Eloxatin s Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recenze

Karboplatina dostává od pacientů poměrně nekonzistentní zpětnou vazbu ohledně účinnosti léku. Tam jsou komentáře, které hovoří o vynikajícím výsledku terapie pro různé onkologické nemoci, ale tam jsou také zprávy uvádět, že lék má toxický účinek a jiné negativní projevy.

Je pravděpodobné, že taková polarita zpětné vazby je spojena s osobní citlivostí vůči aktivnímu lékovému elementu, stejně jako s celkovým zdravím pacienta.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]