Karbapin

Karbapin je antikonvulzivum, které je derivátem karboxamidu. Aktivní složka karbamazepin způsobuje blokování Na kanálů uvnitř nervové stěny, čímž zabraňuje šíření impulsů.

Lék je často používán při léčbě kombinovaných nebo jednoduchých záchvatů záchvatů parciální povahy, a to u záchvatů tonicko-klonických druhů (primárních nebo sekundárních). Současně je lék předepisován k léčbě jiných typů epilepsie (s výjimkou absans).

Indikace Karbapin

Používá se v následujících poruchách:

• epilepsie (těžké záchvaty, částečné záchvaty, doprovázené jednoduchými nebo složitými projevy, smíšené typy epilepsie a tonicko-klonické záchvaty generalizované povahy);
• emocionální poruchy cyklické formy (mající maniakálně depresivní povahu porušení);
• neuralgie (postherpetic, trigeminal nebo glossopharyngeal);
• abstinenční syndrom u lidí s chronickým alkoholismem;
• neuropatie s diabetickým genezem, proti kterému je bolest;
• centrálního diabetu non-cukrového typu.

[1],

Formulář vydání

Uvolňování léčiva v tabletách o objemu 0,2 g; v balení - 50 tablet.

Farmakodynamika

Lék je předepsán pro trigeminální neuralgii různého původu a jiných typů bolesti chronické povahy. Předpokládá se, že karbamazepin je schopen snížit intenzitu bolesti během neuralgie trojklaného nervu potlačením přenosu v jádru třetího nervu.

Farmakokinetika

Lék je téměř kompletně absorbován uvnitř gastrointestinálního traktu - rovnoměrně a při nízké rychlosti.

Hodnoty biologické dostupnosti karbamazepinu se pohybují mezi 58-96% a nemění se při příjmu potravy. Hladina plazmatické Cmax se zaznamenává po 2-8 hodinách. Termín poločas je poměrně dlouhý a je přibližně 30 hodin. Protože léčivo indukuje aktivitu intrahepatických enzymů, zvyšuje rychlost vlastního metabolismu a může zkrátit poločas života na 15 hodin.

Ukazatele distribučního objemu léčiv - v rozmezí 0,8-1,9 l / kg.

Dávkování a aplikace

Je nutné užívat léky ústně, spolu s jídlem. Výběr části léčiva se provádí individuálně každému pacientovi, přičemž se bere v úvahu účinnost účinné látky a plazmatické hodnoty účinné látky. Lék je předepsán pro epilepsii a v monoterapii, spolu s dalšími antikonvulzivy (fenobarbital, fenytoin nebo valproát Na).

Dospělí

Při epilepsii se nejprve použije 1-2 g léčiva 1-2 krát denně; starších osob - 0,1 g (0,5 tablet) se stejnou frekvencí. Pak se porce postupně zvyšuje na 0,4 g 2-3 krát denně, dokud se nedosáhne optimální denní dávky 0,8-1,2 g. Dospělý může užívat ne více než 1,6 g léku denně.

U emocionálních poruch, které jsou cyklické povahy: jestliže léčba léky lithia nemá žádný účinek, lék může být použit v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky - během remise onemocnění nebo jeho aktivní fáze. Den jmenován recepcí 1-1,6 g Carbapin.

V případě neuralgie se denně užívá 0,2 g léčiva. Dále se léčivo použije v dávce 0,4 až 0,8 g za den.

Při abstinenčních příznacích se denně užívá 0,6 g látky, přičemž dávka se dělí na 3 použití. V těžkých podmínkách (v prvních dnech) může být denní dávka zvýšena na 1,2 g (u 3 použití).

V případě neuropatie diabetické povahy (s bolestí) se podává průměrně 0,2 až 4 krát denně.

S centrální etiologií, diabetes mellitus non-cukrové povahy: průměrně 0,4-0,6 g léčiva se používá denně (2-3 použití).

V případě prodloužené dávky by měla být porce snížena z 3měsíčních přestávek na minimálně účinné dávky (nebo úplné zrušení), aby se zabránilo toleranci vůči lékům.

Při úplném zrušení terapie se dávka postupně snižuje, během 14 dnů, aby se zabránilo opakování onemocnění.

Osoby s nedostatečností ledvin jsou v závažném stupni povinny užívat ¾ standardní denní dávky konvenční léčbou. Úprava dávky po hemodialýze není nutná.

Děti

Děti musí užívat 10-20 mg / kg léku denně. Ve věku 1-3 let - 0,2-0,3 g denně; 4-7 let - 0,3-0,5 g; 8-14 let - 0,5-1 g; 15-18 let - o 0,8-1,2 g. Rozdělte denní dávku na 2 použití.

Děti mladší 15 let mohou užívat nejvýše 1 g léčiva denně; starší než 15 let - maximálně 1,2 g denně.

[2]

Používejte Karbapin během těhotenství

Užívání léků během těhotenství je povoleno pouze v případě, že existují přísné indikace; v prvním trimestru.

Lék se vylučuje do mateřského mléka, proto se musí kojení používat velmi opatrně. V takové situaci je nutné vyhodnotit přínosy a rizika kojení pro kojence. Kojení žen užívajících karbamazepin může být provedeno pouze tehdy, pokud je dítě sledováno z hlediska možných vedlejších účinků (například ospalost).

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost spojená s prvky léku nebo tricyklickými látkami;
• AV blokáda (s výjimkou osob s implantovaným kardiostimulátorem);
• problémy s hematopoetickou aktivitou kostní dřeně;
• přerušovaný typ porfyrie (v aktivní fázi);
• spolu s léky na bázi lithia nebo IMAO.

Vedlejší efekty Karbapin

Nežádoucí příznaky se často vyskytují během komplexní léčby; obvykle se vyvíjejí v počáteční fázi léčby a jsou závislé na velikosti porce:

• Léze CNS: závratě, ospalost, únava, zmatenost a bolesti hlavy a koordinace pohybu se často objevují. Starší lidé mohou pociťovat úzkost a zmatek. Také jednou rukou se objevila agresivita v chování, deprese, hluk ucha a mentální retardace. Příležitostně se vyskytují pohyby, které jsou nedobrovolné (nystagmus nebo třes). Kromě toho se u starších osob a osob s organickými cerebrálními lézemi mohou vyvinout nedobrovolné pohyby v obličeji a čelisti (choreoetetóza nebo dyskineze). Jednorázově se objevila neuritida, poruchy řeči, myastenie, dysgeuzie a paréza nohou. Většina z těchto příznaků vymizí po 8 až 14 dnech nebo po dočasném snížení dávky. Z tohoto důvodu se léčivo v počáteční fázi terapie podává v malých dávkách s jejich následným zvýšením;
• zrakové postižení: může se objevit konjunktivitida, která se někdy promění v poruchu očního ubytování, rozmazané vidění a diplopii. Může se také objevit opacifikace očních čoček;
• problémy spojené se strukturou svalů a kostí: bolesti svalů a kloubů (myalgie nebo artralgie) nebo svalové křeče se vyvíjejí sporadicky. Po přerušení léčby tyto příznaky vymizí;
• léze sliznic a epidermis: vývoj epidermálních příznaků alergie - svědění, erythema multiforme, kopřivka, TEN, exfoliativní dermatitida, fotosenzitivita, erytrodermie, SSD a lupus erythematosus diseminovaného typu. Jediný výskyt hyperhidrózy nebo alopecie;
• poruchy hematopoetických procesů: trombocytů nebo leukopenie, eosinofilie a leukocytózy. Leukopenie má obvykle benigní charakter. Individuálně se vyvíjí jediný hemolytický, aplastický nebo megaloblastický typ anémie, agranulocytóza a splenomegalie a navíc se zvětšují lymfatické uzliny;
• problémy s činností trávicího ústrojí: někdy zvracení, sliznice v ústech nebo nevolnost a také chuť k jídlu. Občas se objeví zácpa nebo průjem. Zřídkakdy je pozorována bolest v břišní zóně a zánět nosohltanových sliznic (glositida se stomatitidou a zánět dásní). Tyto příznaky vymizí po 8-14 dnech léčby nebo po dočasném snížení dávky léků;
• jaterní léze: někdy dochází ke změně hodnot funkčních jaterních vzorků. Občas se rozvine žloutenka. Hepatitida (granulomatózní, cholestatická, stejně jako smíšená nebo hepatocelulární) je vzácně pozorována;
• Porušování EBV a endokrinního systému: sporadicky se objevuje galaktorrhea (ženy) nebo gynekomastie (muži). Karbapin může mít navíc vliv na aktivitu štítné žlázy, zejména v kombinaci s jinými antikonvulzivy. Vzhledem k tomu, že karbamazepin má antidiuretický účinek, je vzácně pozorováno snížení plazmatických indexů Na (hyponatremie), které způsobuje bolesti hlavy a zvracení, jakož i zmatenost. Bylo jen několik opuchů a přibývání na váze. Možná snížení plazmatických hodnot Ca;
• problémy s respirační funkcí: jediná nesnášenlivost léku, projevující se formou dušnosti, horečky, plicní fibrózy a zánětu;
• poruchy urogenitálního traktu: příležitostně dochází k hematurii, proteinurii nebo oligurii. K rozvoji renální insuficience nebo poruchy sexuální aktivity dochází samostatně;
• Kardiovaskulární dysfunkce: jednotlivé případy u starších osob nebo osob s problémy v srdci mohou způsobit poruchy srdečního rytmu a bradykardii a navíc zhoršení průběhu ICHS. Příležitostně je pozorována AV blokáda, někdy doprovázená ztrátou vědomí. Může dojít k významnému zvýšení nebo snížení hodnot krevního tlaku (k tomu obvykle dochází při užívání velkých dávek léku). Současně byl zaznamenán rozvoj tromboflebitidy, vaskulitidy nebo tromboembolie;
• projevy těžké intolerance: občas se objeví vaskulitida, horečka, vyrážky, oteklé lymfatické uzliny, změny v počtu leukocytů, artralgie, změny hodnot funkčního intrahepatického testu, hepatosplenomegalie; Kromě toho další poruchy systémů a orgánů - ledviny, plíce, myokard a slinivka břišní.

V případě vzniku závažných příznaků alergie, exantémy, změn v krevních hodnotách v laboratoři (neutro, leuko nebo trombocytopenie) a horečky je nutné lék okamžitě zrušit.

Předávkovat

Karbamazepin vede k významné inhibici funkce centrálního nervového systému, proto existuje riziko závažných symptomů intoxikace.

Znamení.

• Poruchy CNS: potlačení CNS, halucinace, agitace, dezorientace, kóma a ospalost. Kromě toho se dysartrie, hyperreflexie, vyvíjí do hyporeflexie, nystagmu, poruchy zrakové ostrosti, ataxie, křečí, dyskineze, hypotermie, myoklonálních a psychomotorických poruch;
• Léze CVS: porucha srdečního vedení, doprovázená rozšířením systému QRS, tachykardie, zvýšení nebo snížení hodnot krevního tlaku a zástavy srdce;
• problémy s respirační funkcí: plicní edém nebo respirační deprese;
• poruchy gastrointestinálního traktu: problémy s evakuační funkcí žaludku, zvracením a oslabením motility tlustého střeva;
• příznaky spojené s močovým systémem: anurie nebo oligurie, hyponatremie a retence tekutin.

Terapie

Neexistuje žádné antidotum. Zpočátku se provádí terapie s ohledem na klinický stav pacienta; nutná hospitalizace. Je nutné stanovit hladinu karbamazepinu v krevní plazmě, aby se potvrdila intoxikace a zhodnotil se její stupeň. Evakuace obsahu žaludku, výplach žaludku a použití aktivního uhlí. Jsou prováděny podpůrné a symptomatické postupy intenzivní péče, sledování srdeční aktivity a korekce hodnot EBV.

[3]

Interakce s jinými léky

Léky, které mohou zvyšovat plazmatické hodnoty karbamazepinu: erythromycin, verapamil, dextropropoxyfen s viloxazinem, cimetidinem a diltiazemem s isoniazidem. V případě kombinovaného užívání těchto léků musíte sledovat krevní ukazatele karbamazepinu a v případě potřeby snížit denní dávku.

Etosucimid, Na valproát, fenobarbital s primidonem a fenytoinem mohou snížit plazmatické parametry léčiv v důsledku indukce intrahepatických mikrosomových enzymů.

Lék snižuje termín poločasu a zvyšuje rychlost clearance (v důsledku snížení koncentrace) následujících látek: warfarin s GCS, teofylin, haloperidol a doxycyklin. Ten musí být aplikován s 12hodinovou přestávkou.

Je zakázáno používat Karbapin s MAOI (musí být dodrženo minimálně 14 dnů) a lithné látky.

Během jmenování nebo zrušení léčby by měla být změněna část antikoagulancií (s ohledem na klinické hodnoty).

Lék zvyšuje rychlost metabolických procesů perorální antikoncepce, proto je nutné zvolit jiné antikoncepce.

Karbamazepin snižuje toleranci alkoholických nápojů, takže ti, kteří užívají tento lék, by je měli v době léčby přestat užívat.

[4], [5], [6]

Podmínky skladování

Karbapin musí být skladován na místě chráněném před vlhkostí. Indikátory teploty - v rozsahu 15-25 ° C

Skladovatelnost

Karbapin může být používán po dobu 3 let od prodeje léčivé látky.

Aplikace pro děti

Použití u dětí starších než 1 rok. Ve stejné době, u osob mladších 7 let, by měl být lék používán velmi opatrně, protože existuje pravděpodobnost vedlejších příznaků.

Analogy

Analogy léčiv jsou Finlepsin, Septol, Tegretol s Carbalexem, Oksapin a Carbamazepin s Timonilem a Mezacar.