Carbapin

Karbapin je antikonvulzivum, derivát karboxamidu. Léčivá látka karbamazepin způsobuje blokování sodíkových kanálů uvnitř neuronální stěny, čímž brání šíření impulzů.

Léčivo se často používá k léčbě kombinovaných nebo jednoduchých parciálních záchvatů a také k léčbě tonicko-klonických záchvatů (primárních nebo sekundárních). Léčivo se také předepisuje k léčbě jiných typů epileptických záchvatů (s výjimkou absencí).

Indikace Karbapina

Používá se pro následující poruchy:

• epilepsie (závažné záchvaty, parciální záchvaty doprovázené jednoduchými nebo komplexními projevy, smíšené typy epilepsie a generalizované tonicko-klonické záchvaty);
• emoční poruchy cyklické povahy (s maniodepresivní povahou poruchy);
• neuralgie (postherpetická, trigeminální nebo glossofaryngeální);
• abstinenční syndrom u lidí s chronickým alkoholismem;
• neuropatie diabetického původu, která způsobuje bolest;
• diabetes insipidus centrálního původu.

[ 1 ]

Formulář vydání

Lék se vyrábí v tabletách o hmotnosti 0,2 g; v balení je 50 tablet.

Farmakodynamika

Lék je předepisován pro trigeminální neuralgii různého původu a jiné typy chronické bolesti. Předpokládá se, že karbamazepin je schopen snížit intenzitu bolesti během trigeminální neuralgie potlačením přenosu v jádru terciárního nervu.

Farmakokinetika

Lék se téměř úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu – rovnoměrně a nízkou rychlostí.

Hodnoty biologické dostupnosti karbamazepinu kolísají v rozmezí 58–96 % a nemění se s příjmem jídla. Plazmatická hladina Cmax se zaznamenává po 2–8 hodinách. Poločas rozpadu je poměrně dlouhý a pohybuje se přibližně 30 hodin. Vzhledem k tomu, že lék indukuje aktivitu intrahepatálních enzymů, zvyšuje rychlost vlastního metabolismu a může zkrátit poločas rozpadu na 15 hodin.

Distribuční objem léčiva je v rozmezí 0,8–1,9 l/kg.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně s jídlem. Dávkování léku se volí individuálně pro každého pacienta s ohledem na léčivou účinnost a plazmatické hodnoty léčivé látky. Lék se předepisuje na epilepsii jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antikonvulzivy (fenobarbital, fenytoin nebo valproát sodný).

Dospělí

U epilepsie se zpočátku užívá 0,2 g léku 1-2krát denně; u starších osob - 0,1 g (0,5 tablety) se stejnou frekvencí. Poté se dávka postupně zvyšuje na 0,4 g 2-3krát denně, dokud není dosaženo optimální denní dávky 0,8-1,2 g. Dospělý může užívat maximálně 1,6 g léku denně.

V případě emocionálních poruch cyklické povahy: pokud léčba lithiovými přípravky nemá účinek, lze lék použít v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky - během remise onemocnění nebo jeho aktivní fáze. Denní dávka je 1-1,6 g karbapinu.

V případě neuralgie se nejprve užívá 0,2 g léku denně. Poté se lék užívá v dávce 0,4-0,8 g denně.

V případě abstinenčního syndromu se užívá průměrně 0,6 g látky denně, přičemž se dávka rozdělí na 3 dávky. V závažných případech (v prvních dnech) lze denní dávku zvýšit na 1,2 g (ve 3 dávkách).

V případě diabetické neuropatie (s bolestí) se podává průměrně 0,2 g léku 2–4krát denně.

Diabetes insipidus centrální etiologie: v průměru se denně užívá 0,4-0,6 g léku (2-3 použití).

V případě dlouhodobého užívání by měla být dávka snižována s 3měsíčními přestávkami na minimální účinnou dávku (nebo úplné vysazení), aby se zabránilo rozvoji tolerance na lék.

Pokud je léčba zcela ukončena, dávka se postupně snižuje během 14 dnů, aby se zabránilo relapsu onemocnění.

Osoby s těžkou poruchou funkce ledvin potřebují ¾ standardní denní dávky pro konvenční léčbu. Po hemodialýze není nutná úprava dávkování.

Děti

Děti potřebují užívat 10–20 mg/kg léku denně. Ve věku 1–3 let – 0,2–0,3 g denně; 4–7 let – 0,3–0,5 g; 8–14 let – 0,5–1 g; 15–18 let – 0,8–1,2 g. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek.

Děti do 15 let mohou užívat maximálně 1 g léku denně; starší 15 let – maximálně 1,2 g denně.

[ 2 ]

Používejte Karbapina během těhotenství

Užívání léku během těhotenství je povoleno pouze za přísných indikací; neměl by se užívat v prvním trimestru.

Lék se vylučuje do mateřského mléka, a proto by měl být během kojení používán s maximální opatrností. V takové situaci je nutné zvážit přínosy a rizika kojení pro kojence. Ženy užívající karbamazepin mohou kojit pouze tehdy, pokud je kojenec sledován z hlediska možných nežádoucích účinků (například silná ospalost).

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s prvky léku nebo tricyklickými antidepresivy;
• AV blok (s výjimkou osob s implantovaným kardiostimulátorem);
• problémy s hematopoézou kostní dřeně;
• intermitentní porfyrie (v aktivní fázi);
• užívání s léky obsahujícími lithium nebo inhibitory MAO.

Vedlejší efekty Karbapina

Během kombinované terapie se často objevují nežádoucí účinky; obvykle se vyvíjejí v počáteční fázi léčby a závisí na velikosti porce:

• Poškození CNS: časté jsou závratě, ospalost, silná únava, zmatenost, bolesti hlavy a zhoršená motorická koordinace. Starší lidé mohou pociťovat úzkost a zmatenost. Sporadicky byly hlášeny také behaviorální agrese, deprese, tinnitus a mentální retardace. Občas se vyskytují mimovolní pohyby (nystagmus nebo dynamický tremor). Kromě toho se u starších lidí a osob s organickými mozkovými lézemi mohou vyskytnout mimovolní pohyby obličeje a čelistí (choreoatetóza nebo dyskineze). Sporadicky byly hlášeny neuritida, poruchy řeči, myastenie, dysgeuzie a paréza nohou. Většina těchto příznaků sama odezní po 8–14 dnech nebo po dočasném snížení dávky. Z tohoto důvodu se lék v počáteční fázi léčby podává v malých dávkách a poté se zvyšuje;
• poruchy zraku: může se objevit zánět spojivek, někdy se vyvinoucí v poruchu akomodace oka, rozmazané vidění a diplopii. Může se také objevit zakalení oční čočky;
• problémy související se strukturou svalů a kostí: sporadicky se objevují bolesti svalů a kloubů (myalgie nebo artralgie) nebo svalové křeče. Po vysazení léku tyto příznaky vymizí;
• léze sliznic a epidermis: rozvoj epidermálních příznaků alergie - svědění, erythema multiforme, kopřivka, TEN, exfoliativní dermatitida, fotosenzitivita, erytrodermie, SJS a diseminovaný lupus erythematodes. Hyperhidróza nebo alopecie se vyskytuje sporadicky;
• poruchy hematopoézy: trombocyto- nebo leukopenie, eozinofilie a leukocytóza. Leukopenie je obvykle benigní. Občas se vyvíjí hemolytická, aplastická nebo megaloblastická anémie, agranulocytóza a splenomegalie a navíc se zvětšují lymfatické uzliny;
• problémy s gastrointestinálním traktem: někdy se objevuje zvracení, sucho v ústech nebo nevolnost a ztráta chuti k jídlu. Občas se objevuje zácpa nebo průjem. Sporadicky se vyskytuje bolest v oblasti břicha a zánět nosohltanové sliznice (glossitida se stomatitidou a gingivitidou). Tyto příznaky vymizí po 8–14 dnech léčby nebo po dočasném snížení dávky léku;
• poškození jater: někdy dochází ke změně hodnot funkčních jaterních testů. Občas se vyvíjí žloutenka. Sporadicky se vyskytuje hepatitida (granulomatózní, cholestatická, stejně jako smíšená nebo hepatocelulární);
• Poruchy EBV a endokrinního systému: občas se může vyskytnout galaktorea (ženy) nebo gynekomastie (muži). Kromě toho může karbamazepin ovlivnit funkci štítné žlázy, zejména v kombinaci s jinými antikonvulzivy. Vzhledem k tomu, že karbamazepin má antidiuretický účinek, mohou se plazmatické hladiny sodíku občas snížit (hyponatrémie), což způsobuje bolesti hlavy a zvracení, stejně jako zmatenost. Občas se mohou vyskytnout otoky a přibývání na váze. Plazmatické hladiny vápníku se mohou snížit;
• problémy s dýchacími funkcemi: jsou pozorovány ojedinělé případy intolerance léků, které se projevují formou dušnosti, horečky, plicní fibrózy a zánětu;
• poruchy spojené s urogenitálním traktem: občas se vyskytuje hematurie, proteinurie nebo oligurie. Občas se může vyvinout selhání ledvin nebo sexuální dysfunkce;
• Poruchy kardiovaskulárního systému: u starších osob nebo osob se srdečními problémy se mohou občas vyskytnout poruchy srdečního rytmu a bradykardie a navíc se může zhoršit průběh ischemické choroby srdeční. Občas se vyskytuje AV blokáda, někdy doprovázená ztrátou vědomí. Může dojít k významnému zvýšení nebo snížení krevního tlaku (k tomu obvykle dochází v případě užívání velkých dávek léku). Spolu s tím byl zaznamenán rozvoj tromboflebitidy, vaskulitidy nebo tromboembolie;
• projevy těžké intolerance: občas se objevuje vaskulitida, horečka, vyrážky, zvětšené lymfatické uzliny, změny počtu leukocytů, artralgie, změny hodnot funkčního intrahepatálního testu, hepatosplenomegalie; dále se objevují další poruchy systémů a orgánů - ledvin, plic, myokardu a slinivky břišní.

Pokud se objeví závažné příznaky alergie, exantém, změny v laboratorních hodnotách krve (neutro-, leukopenie- nebo trombocytopenie) a horečka, je nutné okamžitě přerušit užívání léku.

Předávkovat

Karbamazepin způsobuje významný útlum centrálního nervového systému, a proto existuje riziko závažných příznaků intoxikace.

Znamení.

• Dysfunkce CNS: útlum CNS, halucinace, agitovanost, dezorientace, kóma a ospalost. Dále se objevuje dysartrie, hyperreflexie přecházející v hyporeflexii, nystagmus, porucha zrakové ostrosti, ataxie, záchvaty, dyskineze, hypotermie, myoklonus a psychomotorické poruchy;
• poškození funkce kardiovaskulárního systému: porucha srdečního vedení doprovázená rozšířením systému QRS, tachykardie, zvýšení nebo snížení hodnot krevního tlaku a srdeční zástava;
• dýchací potíže: plicní edém nebo respirační deprese;
• gastrointestinální poruchy: problémy s evakuační funkcí žaludku, zvracení a oslabená motilita tlustého střeva;
• příznaky spojené s močovým systémem: anurie nebo oligurie, hyponatrémie a zadržování tekutin.

Terapie.

Neexistuje žádné antidotum. Počáteční terapie se odvíjí od klinického stavu pacienta, nutná je také hospitalizace. Pro potvrzení intoxikace a posouzení jejího stupně je nutné stanovit hladinu karbamazepinu v krevní plazmě. Provádí se evakuace žaludečního obsahu, výplach žaludku a podání aktivního uhlí. Na jednotce intenzivní péče se provádějí podpůrné a symptomatické postupy, monitoruje se srdeční aktivita a korigují se hodnoty EBV.

[ 3 ]

Interakce s jinými léky

Mezi léky, které mohou zvyšovat plazmatické hladiny karbamazepinu, patří erythromycin, verapamil, dextropropoxyfen s viloxazinem, cimetidin a diltiazem s isoniazidem. Při současném užívání těchto léků je třeba sledovat hladiny karbamazepinu v krvi a v případě potřeby snížit denní dávku.

Ethosukcinid, valproát sodný, fenobarbital s primidonem a fenytoinem mohou snižovat plazmatické hladiny léčiv v důsledku indukce intrahepatálních mikrozomálních enzymů.

Léčivo zkracuje poločas rozpadu a zvyšuje rychlost clearance (v důsledku snížení koncentrace) následujících látek: warfarin s GCS, theofylin, haloperidol a doxycyklin. Doxycyklin by měl být užíván s 12hodinovou přestávkou.

Je zakázáno užívat karbapin s inhibitory MAO (je nutné dodržet alespoň 14denní interval) a lithiovými látkami.

Při předepisování nebo vysazování léků je třeba dávku antikoagulancií upravit (s přihlédnutím k klinickým hodnotám).

Lék zvyšuje rychlost metabolických procesů perorální antikoncepce, a proto je nutné zvolit jinou antikoncepci.

Karbamazepin snižuje toleranci k alkoholickým nápojům, proto by se lidé užívající tento lék měli během léčby zdržet jejich pití.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Podmínky skladování

Karbapin musí být skladován na místě chráněném před vlhkostí. Teplotní ukazatele jsou v rozmezí 15-25 °C.

Skladovatelnost

Karbapin lze používat po dobu 3 let od data prodeje léčivé látky.

Žádost pro děti

Použití u dětí starších 1 roku. Lék by však měl být u osob mladších 7 let používán s velkou opatrností, protože existuje možnost nežádoucích účinků.

Analogy

Analogy léku jsou Finlepsin, Zeptol, Tegretol s Carbalexem, Oxapin a Carbamazepin s Timonilem a Mezakarem.