Capocin

Kapocin je antibiotikum z kategorie antituberkulózních látek.

Indikace Capocina

Používá se v komplexní terapii plicní tuberkulózy způsobené působením mykobakterií citlivých na kapreomycin (pokud léky první volby nemají požadovaný účinek nebo nejsou pro pacienta vhodné).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se uskutečňuje ve formě lyofilizátu pro injekční roztok v 1g lahvičkách. V krabičce je 1 taková lahvička.

Farmakodynamika

Léčivo inhibuje vazbu na proteiny uvnitř bakteriálních buněk a vykazuje bakteriostatickou aktivitu. Selektivně působí na mykobakterie tuberkulózy, které se nacházejí v intra- a extracelulárním prostoru.

Monoterapie vede k rychlému vzniku rezistentních kmenů; pozorována je také zkřížená rezistence na kanamycin.

Farmakokinetika

Po užití 1000 mg látky je plazmatická hodnota Cmax 20-47 mg/l a je pozorována po 1-2 hodinách. Při intravenózní infuzi 1000 mg léčiva trvající 1 hodinu jsou hodnoty Cmax 30 mg/l. Léčivo neproniká hematoencefalickou bariérou (HEB), ale je schopno procházet placentou.

Látka se neúčastní metabolických procesů, vylučuje se ledvinami (52 % dávky - během 12 hodin) glomerulární filtrací, v aktivní nezměněné formě a ve velkém množství. Malá část se vylučuje žlučí. Ukazatele v moči po užití dávky 1000 mg (po 6 hodinách) se v průměru rovnají 1,68 mg/ml. Poločas rozpadu je 3-6 hodin.

Při denních injekcích (po dobu 1 měsíce) 1000 mg léku se látka u jedinců se zdravou funkcí ledvin nehromadí.

Pokud má člověk problémy s funkcí ledvin, poločas rozpadu léku se zvyšuje a navíc existuje tendence k hromadění látky.

Dávkování a aplikace

Lék musí být podáván výhradně parenterálně - intramuskulární injekcí. Je nutné předem rozpustit 1000 mg prášku v 0,9% NaCl nebo sterilní injekční tekutině (2 ml). Pro dospělého je velikost dávky hluboké intramuskulární injekce 1000 mg jednou denně, každý den, po dobu 60-120 dnů. Poté se lék podává 2-3krát týdně po dobu 1-2 let v kombinaci s dalšími antituberkulózními látkami.

Maximální denní dávka je 20 mg/kg léku.

Dávkování při poruchách funkce ledvin:

• Hodnoty CC pod 110 ml/min – 13,9 mg/kg látky za den;
• Hladina kreatininu nižší než 100 ml/min – 12,7 mg/kg léku za den;
• rychlost CC nižší než 80 ml/min – 10,4 mg/kg;
• Hodnoty CC menší než 60 ml/min – 8,16 mg/kg;
• Hladina kreatininu pod 50 ml/min – 7,01 za den nebo 14 mg/kg za 48 hodin;
• indikátor CC je menší než 40 ml/min – 5,87 (za den) nebo 11,7 mg/kg (za 48 hodin);
• Hodnoty CC pod 30 ml/min – 4,72 (za den), 9,45 (za 48 hodin) nebo 14,2 mg/kg (za 72 hodin);
• Hodnoty CC menší než 20 ml/min – 3,58, 7,16 nebo 10,7 mg/kg látky;
• hladina CC je nižší než 10 ml/min – 2,43, 4,87 nebo 7,3 mg/kg léčiva;
• Hodnoty CC rovné nule jsou 1,29 (za den), 2,58 (za 48 hodin) nebo 3,87 mg/kg (za 72 hodin).

[ 2 ]

Používejte Capocina během těhotenství

Není předepsáno těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s intolerancí na kapreomycin.

Vedlejší efekty Capocina

Zavedení léčivé látky může vyvolat výskyt určitých vedlejších účinků:

• poruchy postihující urogenitální systém: nefrotoxicita, poškození ledvin doprovázené tubulární nekrózou, selhání ledvin, dysurie, zvýšení hladiny dusíku v krvi na úroveň nad 20-30 mg/100 ml (o 46 %), stejně jako sérového kreatininu. Výskyt abnormálního sedimentu nebo vytvořených krevních částic v moči;
• poruchy smyslových orgánů a nervového systému: zvláštní slabost nebo únava, ospalost a ototoxicita. Může být pozorována ztráta sluchu (subklinická v 11 % případů a klinicky významná u 3 %), někdy neléčitelná, stejně jako bzučení, zvonění, hluk nebo pocit ucpanosti v uších. Možný je rozvoj vestibulotoxicity - porucha motorické koordinace, závratě, nejistá chůze a blokáda neuromuskulární aktivity;
• poškození trávicích orgánů: pocit žízně, nevolnost, nechutenství nebo zvracení a také hepatotoxicita, doprovázená poruchou funkce jater (zejména u osob s anamnézou onemocnění jater);
• příznaky alergie: svědění, otok, epidermální vyrážka, horečka a zarudnutí kůže;
• problémy s fungováním krevního systému (hemostáza a hematopoetické procesy) a kardiovaskulárního systému: leukocytóza, trombocytopenie nebo leukopenie, poruchy srdečního rytmu a eozinofilie;
• Jiné: problémy s elektrolytovou rovnováhou (možná hypokalemie), potíže s dýcháním (v důsledku oslabení tonusu dýchacích svalů), myalgie. Může se zvýšit teplota (při kombinované léčbě). V místě vpichu se může objevit infiltrace, zvýšené krvácení nebo sterilní abscesy.

[ 1 ]

Předávkovat

Intoxikace způsobuje renální dysfunkci, která může v akutním stádiu dosáhnout tubulární nekrózy (pravděpodobnost se zvyšuje u starších osob, při dehydrataci nebo existující renální dysfunkci), a navíc poškození vestibulární a sluchové oblasti 8. páru lebečních neuronů. Může se také objevit neuromuskulární blokáda, která může vést k zástavě dýchání (často v důsledku rychlé rychlosti podávání léků). Může se rozvinout elektrolytová nerovnováha (hypomagnezémie, -kalemie nebo -kalcemie).

Provádějí se symptomatické postupy: podpora průtoku krve a dýchacích procesů a dále hydratace, zajištění odtoku moči v mezích 3-5 ml/kg/hod (zdravá funkce ledvin). To je nezbytné k odstranění blokády neuromuskulární práce (například k prevenci rozvoje apnoe nebo respirační deprese). Používají se také anticholinesterázové látky a vápníkové přípravky, provádí se hemodialýza (zejména u osob se závažnými problémy s ledvinami); spolu s tím je nutné sledovat ukazatele CC a VEB.

Interakce s jinými léky

Kapocin by měl být používán s maximální opatrností společně s kolistinem, stejně jako s polymyxinem A sulfátem nebo gentamicinem, stejně jako s amikacinem nebo kanamycinem, vankomycinem nebo neomycinem a navíc k tobramycinu, protože v těchto případech může dojít k sumaci oto- a nefrotoxických účinků.

Je zakázáno kombinovat lék s roztoky obsahujícími komplex vitamínů skupiny B.

Kombinace s antidiarheálními látkami zvyšuje pravděpodobnost pseudomembranózní kolitidy.

Není kompatibilní s ampicilinem, aminofylinem, síranem hořečnatým a také s barbituráty, erythromycinem, glukonátem vápenatým a difenylhydantoinem.

Je zakázáno užívat lék společně s jinými injekčními antituberkulózními léky (biomycin nebo streptomycin), protože to může zesílit toxický účinek (zejména s ohledem na funkci ledvin a 8. páru lebečních neuronů).

Neexistuje kompatibilita s léky, které mají ototoxickou (polymyxin, kyselina ethakrynová a aminoglykosidy s furosemidem) a nefrotoxickou (methoxyfluran s aminoglykosidy a polymyxinem) aktivitu, stejně jako s léky, které vyvolávají blokádu neuromuskulární funkce (polymyxin, citrátové konzervanty krve, aminoglykosidy s diethyletherem a halogenované uhlovodíky používané při inhalační anestezii). Při použití neostigminu dochází k oslabení blokády neuromuskulární aktivity.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Kapocin by měl být skladován na místě nepřístupném malým dětem. Teplotní limit - do 25 °C.

Skladovatelnost

Kapocin je povolen k použití do 2 let od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Kapocin je zakázán pro použití v pediatrii.

Analogy

Analogy léku jsou látky Capastat, Capreostat, Capreom s Capremabolem a kromě toho Lycocin, Capreomycin a Capreomycin sulfát.