Kapocin

Capocin je antibiotikum z kategorie anti-TB léků.

Indikace Kapocina

Používá se při léčbě plicní tuberkulózy, vyvolané vystavením mykobakteriím, které jsou citlivé na kapreomycin (pokud léky první linie nemají požadovaný účinek nebo nejsou vhodné pro pacienta).

Formulář vydání

Uvolnění terapeutické látky se provádí ve formě lyofilizátu pro injekční kapalinu v lahvičkách o objemu 1 g. V krabici 1 je tato láhev.

Farmakodynamika

Lék inhibuje vazbu proteinů uvnitř bakteriálních buněk a vykazuje bakteriostatickou aktivitu. Selektivní účinek na tuberkulózní mykobakterie, které se nacházejí v intracelulárním a extracelulárním prostoru.

Monoterapie vede k rychlému vzniku rezistentních kmenů; má také křížovou rezistenci vůči kanamycinu.

Farmakokinetika

Po aplikaci 1000 mg látky je ukazatel plazmatické Cmax 20-47 mg / l a zaznamenává se po 1-2 hodinách. Při intravenózní infúzi 1000 mg trvající 1 hodinu jsou hodnoty Cmax 30 mg / l. Lék nepronikuje do BBB, ale dokáže překonat placentu.

Látka se neúčastní metabolických procesů, vylučuje se ledvinami (52% podílu - po dobu 12 hodin) pomocí filtrace glomerulů v aktivním nezměněném stavu a velkých hodnotách. Malá část se vylučuje spolu s žlučou. Ukazatele uvnitř moči po použití dávky 1000 mg (po 6 hodinách) jsou v průměru 1,68 mg / ml. Poločas je v rozmezí 3-6 hodin.

Při denních injekcích (v prvním měsíci) se 1000 mg léku nehromadí u jedinců se zdravou renální aktivitou.

Pokud má člověk problémy s ledvinami, poločas rozpadu léku se zvyšuje a kromě toho existuje tendence k hromadění látky.

Dávkování a aplikace

Léčbu je nutné používat pouze parenterálním podáním - intramuskulárním podáním. Je třeba předředit 1000 mg prášku v 0,9% NaCl nebo sterilní injekční kapalinu (2 ml). U dospělých je velikost dávky hluboké intramuskulární injekce 1000 mg jednou denně, každý den, během 60-120 dnů. Dále se lék podává 2-3krát týdně během 1-2 let, kombinuje s jinými látkami proti TBC.

Den je povolen používat maximálně 20 mg / kg léku.

Dávky při poruchách činnosti ledvin:

• Hodnoty QC nižší než 110 ml / min - 13,9 mg / kg látky denně;
• Hladina QC nižší než 100 ml / min - 12,7 mg / kg léku denně;
• Indikátor CC nižší než 80 ml / min - 10,4 mg / kg;
• Hodnoty QC menší než 60 ml / min - 8,16 mg / kg;
• Hladina QC pod 50 ml / min - 7,01 denně nebo 14 mg / kg za 48 hodin;
• Indikátor KK je menší než 40 ml / min - 5,87 (denně) nebo 11,7 mg / kg (po dobu 48 hodin);
• Hodnoty CC nižší než 30 ml / min - 4,72 (denně), 9,45 (48 hodin) nebo 14,2 mg / kg (72 hodin);
• Hodnoty KK menší než 20 ml / min - 3,58, 7,16 nebo 10,7 mg / kg látky;
• Hladina QC nižší než 10 ml / min - 2,43, 4,87 nebo 7,3 mg / kg léčiva;
• Hodnoty QC se rovnají nule - 1,29 (za den), 2,58 (za 48 hodin) nebo 3,87 mg / kg (za 72 hodin).

[2]

Používejte Kapocina během těhotenství

Neuvádějte žádné těhotné nebo kojící ženy.

Kontraindikace

Je kontraindikováno, aby byli jmenováni lidé s netolerancí vůči kapreomycinu.

Vedlejší efekty Kapocina

Zavedení lékové substance může vyvolat vzhled samostatných vedlejších příznaků:

• poruchy postihující urogenitální systém: nefrotoxicita, poškození ledvin, doprovázené tubulární nekrózou, selhání ledvin, dysurie, zvýšení hladiny dusíku v krvi na více než 20-30 mg / 100 ml (46%) a kreatinin v séru. Výskyt abnormálních sedimentů nebo tvarovaných částic v moči;
• poruchy v oblasti smyslů a NA: podivná slabost nebo únava, ospalost a ototoxicita. Oslabení sluchu (subklinická povaha - u 11% případů a s klinickou závažností - ve 3%), někdy neléčitelná, a vedle tohoto bzučení, zvonění, hluku nebo pocitu ucpání ucha. Možná vznik vestibulotoxicity - porucha koordinace pohybů, závrat, nestabilní chůze a blokáda neuromuskulární aktivity;
• léze trávicích orgánů: pocit žízně, nevolnost, anorexie nebo zvracení a navíc hepatotoxicita, doprovázená poruchou jaterní aktivity (zejména u jedinců s anamnézou onemocnění jater);
• příznaky alergie: svědění, otok, epidermální vyrážka, horečka a zarudnutí kůže;
• problémy s krevním systémem (hemostáza a hematopoetické procesy) a kardiovaskulární onemocnění: leukocytóza, trombocyt nebo leukopenie, zhoršená srdeční frekvence a eozinofilie;
• jiné: problémy s rovnováhou elektrolytů (hypokalemie možná), potíže s dýchacími procesy (kvůli oslabení tónu respiračních svalů), myalgie. Možné zvýšení teploty (při kombinované léčbě). Může dojít k infiltraci, zvýšenému krvácení nebo sterilním abscesům v oblasti injekce.

[1]

Předávkovat

Dojde-li k renální toxicita porucha práci, která může dosáhnout až akutní tubulární nekrózu v kroku (zvýšení pravděpodobnosti u starších lidí, dehydratace nebo renální dysfunkce), a kromě toho ztráty vestibulární a sluchové porcí 8. Lebeční neuronů. Může se také objevit neuromuskulární blokáda, která může vést k zastavení dýchacího procesu (často kvůli rychlému podání léku). Možný vývoj elektrolytové nerovnováhy (hypomagnezémie, kalicie nebo kalcemie).

Symptomatické postupy se provádějí: podpora průtoku krve a dýchacích procesů a navíc hydratace zajišťující tok moči v mezích 3-5 ml / kg / hod. (Zdravá renální aktivita). To je nezbytné pro zmírnění neuromuskulární blokády (například prevence vzniku apnoe nebo potlačení dýchání). Rovněž se používají anticholinesterázové látky a vápní léky, provádí se hemodialýza (zvláště u lidí se závažnými problémy s ledvinami); Současně je třeba sledovat ukazatele QA a VEB.

Interakce s jinými léky

Použití Kapotsin s kolistin a polymyxin B sulfátu nebo gentamicin-A, a kromě toho, kanamycin nebo amikacin, vankomycin nebo neomycin, a kromě toho tobramycinu by měla být velmi pečlivě, protože v těchto případech může dojít k shrnutí oto- a nefrotoxický účinek.

Je zakázáno kombinovat léčivo s roztoky, které obsahují komplex B-vitaminu.

Kombinace s antidiarrhely zvyšuje pravděpodobnost kolitidy pseudomembranózní povahy.

Není kompatibilní s ampicilinem, aminofylinem, síranem hořečnatým a navíc s barbituráty, erythromycinem, glukonátem vápenatým a difenylhydantoinem.

Je zakázáno užívat lék společně s jiným injekčním lékem typu TB (biomitsin nebo streptomycin), protože může zesílit toxické účinky (obzvláště pokud jde o ledvinovou práci a 8. Páru kraniálních neuronů).

Č kompatibilita s léky, které mají oto- (polymyxin, ethakrynová kyselina, furosemid a aminoglykosidy) a nefrotoxicitu (methoxyfluran s aminoglykosidy a polymyxin B) aktivitu a zároveň s PM, provokovat ucpání neuromuskulární funkce (polymyxin, citrátové krve konzervační aminoglykosidy s diethyletherem, stejně jako halogenované uhlovodíky používané při inhalační anestezii). Oslabení blokády neuromuskulární aktivity nastává při použití neostigminu.

[3], [4]

Podmínky skladování

Capocin musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní značky - do 25 ° С.

Skladovatelnost

Capocin je povoleno užívat během 2 let od doby, kdy byl lék vyroben.

Aplikace pro děti

Capocin je zakázáno používat v pediatrii.

Analogy

Analogy drogy jsou látky Kapastat, Kapreostat, Kapreom s Capremabol a navíc Leikocin, Capreomycin a Capreomycin Sulfate.