Kapreomycin

Capreomycin je látka proti TB.

[1], [2], [3],

Indikace Kapreomycin

Používá se při plicní tuberkulóze, která se vyvíjí kvůli kmenům Mycobacterium citlivým na léky (Kochova prsa je mikroorganismus, který vyvolává výskyt tuberkulózy), v situacích, kdy první typ TB léků nemá požadovaný účinek nebo nemůže být použit kvůli toxickým účinkům nebo přítomnost rezistentních tuberkulózních bacil.

[4], [5]

Formulář vydání

Uvolnění léku se provádí ve formě prášku pro injekce, který se získá intramuskulárně.

[6], [7],

Farmakodynamika

Antibiotikum extrahované z prvku Streptomyces capreolus. Droga demonstruje aktivitu poměrně různorodých kmenů kochů.

Nebyla pozorována zkřížená rezistence mezi kapreomycinem a cycloserinem, izoniazidem, PAS, streptomycinem, ethionamidem a také ethambutolem. Současně se zjišťuje zkřížená rezistence, když je látka kombinována s kanamycinem, florimycinem nebo neomycinem.

[8], [9], [10]

Farmakokinetika

Lék je téměř neabsorbován uvnitř trávicího traktu (méně než 1%). Po intramuskulárním podání je plazmatická dávka 1000 mg Cmax (rovnající se 20-47 mg / l) zaznamenána po uplynutí 1-2 hodin. Při použití 60-minutové intravenózní infúze 1000 mg léku jsou hodnoty Cmax 30-50 mg / l. Úroveň AUC po intramuskulárním a intravenózním podání je stejná. Lék prochází placentou, ale ne přes BBB.

Neprochází metabolickými procesy, vylučování se provádí v nezměněném stavu, zejména ledvinami (po dobu 12 hodin - přibližně 50-60% podílu), za použití filtrace glomerulů. Malá část prvku se vylučuje spolu s žlučou. Uvnitř moči jsou indikátory látky 6 hodin po použití léčiva v dávce 1 g v průměru 1,68 mg / ml. Poločas rozpadu je v rozmezí 3-6 hodin.

U jedinců se zdravou renální aktivitou se látka nehromadí při použití denně v dávce 1000 mg (po dobu 30 dnů). Pokud je přítomna porucha ledvin, poločas rozrůstá a tendence k akumulaci léků se vyvíjí.

[11], [12], [13]

Dávkování a aplikace

Před použitím se doporučuje určit citlivost pacienta na mikroflóru, která vyvolala onemocnění. Lék by měl být podáván hlubokým, intramuskulárním způsobem. Používá se opatrně u osob s jakoukoliv formou alergií (zejména s léky).

Často se podává denně 1000 mg léčiva (maximálně 20 mg / kg látky denně) během 60-120 dnů a později 2-3 krát týdně ve stejné dávce. Léčba by měla trvat 1-2 roky.

Osoby s problémy s ledvinami potřebují upravit dávkování a trvání intervalu mezi injekcemi (s přihlédnutím k hodnotám QC). Čím výraznější je porucha funkce ledvin, tím delší intervaly mezi injekcemi by měly být provedeny.

Léčivý prášek je předem rozpuštěn ve fyziologické injekční tekutině nebo ve sterilní injekční vodě (2 ml). Na úplné rozpuštění látky trvá 2-3 minuty.

Činnost ledvin musí být neustále sledována po celou dobu léčby (1krát týdně) a navíc by měla být prováděna audiometrie (posuzovat ostrost slyšení) a měla by být zkontrolována funkce vestibulárního přístroje.

Vzhledem k tomu, že použití kapreomycinu může vyvolat výskyt hypokalémie, je nutné neustále sledovat plazmatické parametry draslíku.

[16]

Používejte Kapreomycin během těhotenství

Neexistují žádné informace týkající se bezpečnosti kapereomycinu během kojení nebo těhotenství, a proto je možné jej předepsat pouze po vyhodnocení všech možných rizik a přínosů.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná intolerance spojená s užíváním léků;
• kombinované podávání s jinými parenterálními látkami proti tuberkulóze, které mají otokový a nefrotoxický účinek (například florimitin nebo streptomycin);
• mělo by být léčba spolu s amikacinem, tobramycinem a navíc s polymyxinsulfátem nebo vancomycinem, neomycinem nebo kolimycinem, kanamycinem nebo gentamycinem prováděna velmi pečlivě, protože to může souhrnně ovlivnit ot- a nefrotoxickou aktivitu.

Vedlejší efekty Kapreomycin

Použití léků může způsobit některé nežádoucí účinky:

• zvýšení plazmatických hodnot kreatininu a močoviny, stejně jako vzhled erytrocytů s leukocyty uvnitř moči;
• existují jednotné údaje o vývoji elektrolytových poruch a toxické nefritidy;
• vzhled ototoxicity (poškození funkce sluchových orgánů);
• došlo k změnám indikací během testů funkce jater u mnoha lidí, kteří užívali lék na komplexní léčbu tuberkulózy;
• eozinofilie, leukopenie nebo leukocytóza. Trombocytopenie je zřídka pozorována;
• Příznaky alergie ve formě makulopapulárních erupcí, kopřivky a zvýšení teploty (pozorované při kombinované léčbě);
• zhutnění a bolesti v injekční oblasti;
• existují informace o výskytu těžkého krvácení a abscesů typu "cold" (abscesy nebo abscesy tuberkulózní povahy se slabým zánětlivým projevem) v místě podání léku.

[14], [15]

Předávkovat

V případě otravy je narušena činnost ledvin, která se může vyvinout do akutního typu tubulární nekrózy (zvýšené riziko v tomto případě u starších lidí a lidí s dehydratací nebo při stávajícím problému s ledvinami). Zaznamenává se také poškození vestibulárních a sluchových zón 8. Kraniálních neuronů. Je možné blokovat činnost nervosvalového systému, někdy dochází k zastavení dýchacích cest (často kvůli rychlému zavádění léků) a nerovnováze elektrolytů (hypokalémie, magnezie nebo vápníku).

Symptomatická opatření jsou prováděna: podpora průtoku krve a funkce dýchání a navíc hydratace, která umožňuje odtok moči dosahovat 3-5 ml / kg / hodinu (normální funkci ledvin), což pomůže zabránit neuromuskulárnímu blokování. Aby se zabránilo apnoe a potlačení dýchání, používají se anticholinesterasové látky nebo léky vápníku a také se provádí hemodialýza (zejména u lidí s těžkými formami renální dysfunkce). Je také nutné sledovat hodnoty VEB a KK.

[17], [18]

Interakce s jinými léky

Cisplatina s vankomycinem zvyšuje riziko nefro- nebo ototoxických projevů.

Č kompatibilita s léky, které mají ototoxické (furosemid s aminoglykosidy, a ethakrynová kyselina s polymyxinů) a nefrotoxické (aminoglykosidy methoxyfluranem a polymyxinu) účinků, a kromě látek, které vyvolávají blokování nervosvalové aktivity (polymyxiny s aminoglykosidy, halogenované uhlovodíky prvky pro inhalační anestezii, diethylether, stejně jako citrátové konzervační látky v krvi).

Svalový relaxační účinek je snížen při použití neostigmin methylsulfátu.

[19], [20], [21]

Podmínky skladování

Kapreomycin je nutno uchovávat na místě, které je uzavřené pro malé děti. Teploty jsou maximálně 25 ° C.

[22]

Skladovatelnost

Capreomycin může být používán po dobu 2 let od okamžiku výroby farmaceutické látky.

[23], [24]

Aplikace pro děti

Neexistují žádné údaje týkající se bezpečnosti užívání drogy v pediatrii.

[25], [26]

Analogy

Analogami léčiv jsou prostředky Benemycin, Rifampicin, Cycloserin s Kapocinem, Msserinem s Rifabutinem a navíc Coxerin, Rifapentin, Makoks s P-zinexem a P-butinem s Rifacinem. Seznam zahrnuje také Micobutin, R-ching a Rifapex.

[27], [28], [29]