Kamagra

Kamagra je lék používaný k léčbě erektilní dysfunkce. Obsahuje léčivou látku sildenafil.

Indikace Kamagra.

Doporučuje se pro muže trpící impotencí – kteří nejsou schopni dosáhnout nebo udržet erekci, aby mohli úspěšně provádět pohlavní styk.

K dosažení účinku drogy je nutné sexuální vzrušení.

Formulář vydání

Produkt se vyrábí v tabletách, 1 nebo 4 kusy v blistru. Balení obsahuje 1 blistrovou destičku.

Kamagra jelly je k dispozici v 5g sáčcích. Každé balení obsahuje 1 nebo 50 sáčků.

Farmakodynamika

Sildenafil je perorálně užívaný lék, který pomáhá zbavit se impotence. Když dojde k sexuálnímu vzrušení, Kamagra obnovuje oslabenou erekci zvýšením průtoku krve do penisu.

Fyziologický mechanismus, který způsobuje erekci, zahrnuje uvolňování prvku NO uvnitř kavernózního tělesa, ke kterému dochází během sexuálního vzrušení. Uvolněný prvek NO aktivuje enzym guanylátcyklázu, která stimuluje zvýšení substance cGMP, což vede k relaxaci hladké svaloviny v kavernózním tělese, což napomáhá průtoku krve do penisu.

Sildenafil je silný selektivní inhibitor složky PDE5 (tzv. cGMP-specifické fosfodiesterázy), která působí uvnitř kavernózního tělesa, kde tento prvek podporuje rozklad substance cGMP. Účinek sildenafilu na erektilní funkci je periferní. Látka nemá přímý relaxační účinek na izolované kavernózní těleso, ale významně zesiluje relaxační účinek prvku NO na tuto tkáň. Během aktivace metabolických drah NO/cGMP, ke které dochází během sexuální stimulace, zpomalení prvku PDE5 sildenafilem zvyšuje hladiny cGMP uvnitř kavernózního tělesa. V tomto ohledu je pro dosažení účinku sildenafilu nutné, aby byl muž ve stavu sexuálního vzrušení.

Testy in vitro odhalily selektivitu účinku sildenafilu na prvek PDE-5, který se aktivně podílí na vývoji erekce. Účinek sildenafilu na PDE-5 je mnohem silnější než na jiné známé prvky PDE. Je 10krát silnější než jeho účinek na prvek PDE-6, který se podílí na fototransformaci v sítnici.

Při užívání maximálních povolených dávek převyšuje selektivita sildenafilu pro PDE-5 jeho selektivitu pro prvky od PDE-2 do PDE-4 a od PDE-7 do PDE-11 80krát. Například selektivita účinku složky na PDE-5 je 4000krát vyšší než selektivní účinek na složku PDE-3 (jedná se o cGMP-specifickou izoformu prvku, která se podílí na regulaci kontraktilních procesů v srdečním svalu).

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Sildenafil se rychle vstřebává. Maximální hodnoty v plazmě dosahuje během 0,5–2 hodin (medián je 1 hodina) – při perorálním užití nalačno. Průměrná biologická dostupnost při perorálním užití je 41 % (v rozmezí 25–63 %). V rámci průměrných povolených dávek (25–100 mg) se hodnoty AUC i maximální koncentrace léčiva při perorálním užití zvyšují v souladu s velikostí dávky.

Pokud se lék užívá s jídlem, stupeň jeho absorpce se snižuje. Průměrná doba do dosažení nejvyšší hodnoty se prodlužuje na 1 hodinu a samotná úroveň vrcholové koncentrace klesá o 29 %.

Rozdělení.

Průměrné rovnovážné hodnoty distribučního objemu jsou 105 l, z čehož lze usoudit, že léčivo je distribuováno uvnitř tkání. Po jednorázovém perorálním podání léčiva v dávce 100 mg dosahuje průměrná hodnota celkové maximální koncentrace v plazmě přibližně 440 ng/ml (s koeficientem variability 40 %). Vzhledem k tomu, že syntéza proteinů sildenafilu, stejně jako jeho hlavního produktu rozpadu N-desmethylu v plazmě, je 96 %, průměrná maximální hodnota léčiva v plazmě dosahuje 18 ng/ml (nebo 38 nmol). Úroveň syntézy proteinů v plazmě nezávisí na celkovém ukazateli látky.

U mužských dobrovolníků, kteří užili lék jednorázově v dávce 100 mg, bylo po 1,5 hodině v ejakulátu nalezeno méně než 0,0002 % (průměrná hladina – 188 ng) požité látky.

Metabolické procesy.

Metabolismus účinné látky probíhá převážně pod vlivem mikrozomálních jaterních izoenzymů – prvků CYP3A4 (hlavní metabolická dráha) a CYP2C9 (druhá metabolická dráha).

Hlavní cirkulující metabolický produkt vzniká procesem N-demetylace aktivní složky.

Selektivita tohoto léčivého metabolitu pro prvek PDE-5 může být srovnatelná se selektivitou samotného sildenafilu. Aktivita produktu rozpadu pro prvek PDE-5 je přibližně 50 % aktivity léčivé látky. Hladina metabolitu v plazmě je přibližně 40 % hladiny sildenafilu. N-demetylovaný produkt rozpadu poté podléhá dalším metabolickým procesům a jeho poločas rozpadu je přibližně 4 hodiny.

Vylučování.

Celková clearance léku je 41 l/hodinu s poločasem rozpadu 3–5 hodin. Látka se vylučuje s metabolity převážně stolicí (přibližně 80 % perorálně podané dávky) a zbytek močí (přibližně 13 %).

[ 1 ]

Dávkování a aplikace

Lék musí být užíván perorálně. K dosažení požadovaného účinku je zapotřebí stav sexuálního vzrušení.

Standardní dávka léku pro dospělé je 50 mg. Lék by měl být užíván přibližně 60 minut před očekávaným pohlavním stykem. Současně s ohledem na toleranci pacienta a účinnost samotného léku lze dávku zvýšit na 100 mg nebo snížit na 25 mg. Není dovoleno užít více než 100 mg léku.

Maximální povolená dávka léku se smí užívat maximálně jednou denně. Pokud užíváte Kamagru s jídlem, její účinek se může dostavit o něco později než při užití tablety nalačno.

Osoby s renální insuficiencí.

Lidé, kteří mají tuto patologii v mírné nebo středně těžké formě (s hladinou kreatininu v rozmezí 30-80 ml/min), mohou užívat lék ve standardní dávce pro dospělé.

Lidé s těžkými formami onemocnění (s hodnotami CC, které nedosahují 30 ml/min) potřebují užívat 25 mg léku, protože hladina clearance sildenafilu bude v tomto případě snížena.

S ohledem na toleranci pacienta a také na účinek léku je v případě potřeby povoleno postupně zvyšovat dávku na 50 nebo 100 mg.

Lidé s jaterním selháním.

Vzhledem k tomu, že lidé s tímto onemocněním (například s cirhózou) mají sníženou rychlost clearance léku, mohou užívat maximálně 25 mg léku. Dávku je nutné postupně zvyšovat 2 až 4krát, s přihlédnutím k účinnosti léku a zároveň k jeho snášenlivosti pacientem.

[ 2 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na účinnou látku nebo jiné složky léčiva;
• kombinované užívání s donory NO (např. amylnitrit) nebo nitrátovými látkami různých forem. Takové užívání je zakázáno, protože existují důkazy o tom, že sildenafil má znatelný vliv na metabolické dráhy NO/cGMP a také významně zesiluje antihypertenzní parametry nitrátů;
• stavy, během kterých je sexuální aktivita zakázána (například při těžké kardiovaskulární dysfunkci – při angině pectoris s nestabilními projevy nebo při těžkém stádiu srdečního selhání);
• ztráta zraku na jednom oku v důsledku nearteritické AION, bez ohledu na přítomnost/nepřítomnost souvislosti mezi tímto onemocněním a předchozím užíváním léků inhibitorů PDE-5;
• přítomnost následujících patologií: těžká jaterní dysfunkce, nízký krevní tlak (pod 90/50 mm Hg), nedávný infarkt myokardu nebo mrtvice a také diagnostikovaná degenerativní onemocnění sítnice dědičné povahy (například pigmentová retinitida; pacienti mají vzácně genetické léze PDE v oblasti sítnice). To je dáno skutečností, že bezpečnost užívání léku nebyla u těchto podkategorií pacientů studována.

Kamagra se také nepoužívají u osob mladších 18 let a u žen.

Vedlejší efekty Kamagra.

Užívání léku může způsobit rozvoj určitých nežádoucích účinků:

• příznaky z nervového systému a smyslových orgánů: závratě se silnými bolestmi hlavy, zarudnutí kůže v obličeji, zvýšená citlivost na světlo, zhoršené vnímání barev a pocit rozmazaného vidění;
• Poruchy dýchacího systému: ucpaný nos;
• gastrointestinální poruchy: projevy dyspepsie a průjmu;
• kožní poruchy: výskyt vyrážky;
• Jiné: bolest zad, respirační infekce, artralgie a chřipkový syndrom.

Všechny výše uvedené negativní reakce jsou obvykle projevovány poměrně slabě a rychle odezní.

Předávkovat

V důsledku užití jednorázové dávky léku až do 800 mg se objevují negativní účinky podobné těm, které jsou pozorovány při užívání léku v nižších dávkách, i když se vyskytují častěji a mají vyšší stupeň závažnosti. Užívání Kamagry v množství 200 mg nezvýšilo účinnost léku, ale vedlo ke zvýšení výskytu nežádoucích účinků (jako jsou návaly horka s bolestmi hlavy, dyspeptické projevy, ucpaný nos, silné závratě a problémy se zrakovými orgány).

Pokud se rozvine intoxikace, je nutné provést standardní podpůrné postupy. Hemodialýza s největší pravděpodobností nebude schopna urychlit vylučování léku, protože látka podléhá syntéze bílkovin ve velkém množství v plazmě a také kvůli skutečnosti, že sildenafil se nevylučuje močí.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno předepisovat lék společně s jinými léky, které zvyšují účinnost, protože to může vést k rozvoji intoxikace.

Je také nemožné kombinovat lék s řadou léků, které ovlivňují srdeční funkci.

Lék by se neměl užívat s alkoholickými nápoji, protože alkohol ve velkých dávkách sám o sobě negativně ovlivňuje erektilní funkci. V kombinaci s alkoholem mohou být vlastnosti Kamagry oslabeny.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Kamagra se skladuje mimo dosah malých dětí. Maximální skladovací teplota je 30 °C.

Speciální instrukce

Recenze

Kamagra je analog Viagry. Podle recenzí je lék poměrně účinný, s dlouhým účinkem a zřídka způsobuje vedlejší účinky. Mezi nevýhody patří poměrně vysoká cena.

Skladovatelnost

Kamagra v tabletách se může užívat po dobu 3 let od data výroby léku a ve formě gelu/želé - maximálně 2 roky.