Kamagra

Kamagra je léčivý přípravek, který se používá k problémům s erekcí. Obsahuje účinnou složku sildenafil.

Indikace Kamagry

Doporučuje se používat u mužů, kteří trpí impotencí - nejsou schopni dosáhnout nebo udržet penis ve stavu erekce, aby mohli úspěšně vstoupit do sexuálního kontaktu.

K dosažení účinku užívání drog je nutná sexuální stimulace.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách na prvním nebo 4 kusy v blistru. V balení - 1 blistr.

Želé Camagra se vyrábí v sáčcích o objemu 5 g. V balení - 1 nebo 50 takových sáčků.

Farmakodynamika

Sildenafil je léčivý přípravek používaný uvnitř, který pomáhá zbavit se impotence. Při nástupu sexuálního vzrušení Kamagra obnoví oslabenou erekci a zvyšuje tok krve do oblasti penisu.

Fyziologický mechanismus způsobující erekci zahrnuje proces uvolňování žádný prvek intrakavernózní, při vývoji sexuální buzení. Uvolněný Produkt NO aktivuje enzym guanylátcyklázu, který stimuluje zvýšení míry látky cGMP, což vede k relaxaci tkáně hladkého svalstva v corpus cavernosum tím, že pomáhá krve řítí do penisu.

Sildenafil - silný selektivní složku inhibitor PDE5 činidlo (tzv cGMP specifické fosfodiesterázy) působící intrakavernózní, kde je tento prvek podporuje rozvolňovací prostředek cGMP. Účinek sildenafilu na erektilní funkci je periferní. Látka nemá žádný přímý relaxační účinek na izolované corpus cavernosum, avšak významně zesiluje relaxační účinek NO členu proti tkáni. Během aktivačních drah metabolismu NO / cGMP vznikající při sexuální stimulaci, sildenafil za zpomalení prvek PDE5 zvyšuje cGMP ukazatele intrakavernózní. Proto, aby se efekt z užívání Viagra, je nutné, aby muž byl ve stavu sexuálního vzrušení.

In vitro testy odhalily selektivitu sildenafilového účinku na prvek PDE-5, který je aktivní účastníkem vývoje erekce. Účinek sildenafilu ve vztahu k PDE-5 je mnohem účinnější než u jiných známých prvků PDE. Je to desetkrát větší výkon než prvek PDE-6, který je účastníkem fototransformace uvnitř sítnice.

V případě obdržení maximální přípustné dávky sildenafilu selektivity vzhledem k PDE5 přesahuje jeho selektivitu pro PDE prvcích 2 až PDE 4 a PDE 7 PDE-11 až 80 krát. Například, selektivita složky PDE5 výše selektivní účinek na PDE 3-složky (to je cGMP-specifická izoforma prvku, který se podílí na regulaci Kontrakce srdečního svalu), 4000 krát.

Farmakokinetika

Absorpce.

Sildenafil se rychle vstřebává. Uvnitř plazmy dosahuje vrchol 0,5-2 hodiny (medián je 1 hodina) - s orálním hladováním. Průměrná úroveň biologické dostupnosti při požití je 41% (v rozmezí 25-63%). V mezích průměrných přípustných dávek (25-100 mg) se hodnoty AUC a navíc maximální koncentrace léčiva pro perorální podání zvyšují v závislosti na velikosti dávky.

Pokud se lék konzumuje s jídlem, sníží se stupeň absorpce. Průměrná doba dosažení nejvyššího indikátoru je prodloužena na 1 hodinu a samotná maximální koncentrace klesá o 29%.

Distribuce.

Průměrná rovnovážná hodnota distribučního objemu je 105 litrů, z čehož lze odvodit, že lék je distribuován uvnitř tkání. Na 1 hod-jediný příjem uvnitř v dávkách po 100 mg, střední hodnota celkové maximální koncentrace v plazmě je asi 440 ng / ml (variační koeficient 40%). Vzhledem k tomu, syntéza proteinu sildenafilu a jeho N-desmethyl hlavní produkt uvnitř plazmové rozpadu je 96%, průměrná maximální hodnota PM uvnitř plazma dosahuje až 18 ng / ml (nebo 38 nmol). Úroveň syntézy bílkovin v plazmě nezávisí na celkovém indexu látky.

V případě mužských dobrovolníků, kteří kdysi užívali 100 mg léčiva, po 1,5 hodiny uvnitř ejakulátu bylo zjištěno méně než 0,0002% (průměrná hladina 188 ng) spotřebované látky.

Metabolické procesy.

Metabolismus účinné látky se většinou vyskytuje pod vlivem mikrozomálních jaterních isoenzymů - prvků CYP3A4 (hlavní cesta) a také CYP2C9 (druhá cesta).

Hlavní cirkulující metabolický produkt je tvořen N-demethylačním procesem aktivní složky.

Selektivita tohoto léčiva metabolitu vzhledem k prvku PDE-5 může být srovnána se selektivitou samotného sildenafilu. Aktivita produktu rozpadu vzhledem k prvku PDE-5 je přibližně 50% indexu aktivity účinné látky. Hladina metabolitu v plazmě má přibližně 40% indexů sildenafilu. N-demethylovaný produkt degradace dále prochází dalšími metabolickými procesy a poločas rozpadu je přibližně 4 hodiny.

Vylučování.

Celková clearance léku je 41 l / h, s poločasem trvání 3-5 hodin. Látka se vylučuje metabolity hlavně stolicími (přibližně 80% dávky užívané uvnitř) a zbytek močí (přibližně 13%).

[1]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na aktivní složku nebo jiné složky léčiva;
• v kombinaci s donory NO (např. Amylnitrit) nebo dusičnany různých forem. Toto použití je zakázáno, protože existují důkazy o tom, že sildenafil má výrazný vliv na metabolické dráhy NO / cGMP, a také významně potencuje antihypertenzní parametry dusičnanů;
• stavy, během nichž je sexuální aktivita zakázána (například při těžké kardiomyopatii, s nestabilní angínou nebo se závažným srdečním selháním);
• ztráta zraku v důsledku jednoho oka v důsledku ne-arteriálního typu AION, aniž by byla brána v úvahu přítomnost / nepřítomnost komunikace onemocnění s předchozím příjmem inhibičních léků složky PDE-5;
• pro následující patologií: těžké poruchy jater, snižují krevní tlak (měřítko menší 90/50 mm Hg), pohybuje v nedávné době infarktu myokardu nebo mrtvici, a spolu s tímto diagnostikovanou retinální degenerativní onemocnění ve formě, která má dědičný (např., retinitis pigmentosa, zřídka pozorovány u pacientů s genetickými lézemi PDE v sítnici). To je způsobeno skutečností, že tyto podskupiny léčených pacientů neprošetřily bezpečnost užívání léků.

Přípravek Kamagra se také nepoužívá u osob mladších 18 let a žen.

Vedlejší efekty Kamagry

Užívání léků může způsobit vznik některých nežádoucích účinků:

• symptomy od NA a smyslových orgánů: závratě s těžkými bolestmi hlavy, proplachování krve na pokožku obličeje, zvýšená citlivost na světlo, porušení barevného vnímání a rozmazané vidění;
• léze respiračních orgánů: přetížení nosu;
• poruchy funkce trávicího traktu: projevy dyspepsie a průjem;
• kožní poruchy: výskyt vyrážky;
• Jiné: bolest zad, infekce v dýchacím systému, artralgie a chřipkový syndrom.

Všechny výše uvedené negativní reakce jsou obvykle vyjádřeny spíše slabě a rychle projít.

[2]

Dávkování a aplikace

Lék je třeba vzít uvnitř. K dosažení požadovaného účinku jeho příjmu je nutný stav sexuálního vzrušení.

Standardní dávka léku je 50 mg. Droga by měla být spotřebována přibližně 60 minut před údajným pohlavním stykem. V tomto případě může být dávka zvýšena na 100 mg nebo snížena na 25 mg s ohledem na pacientovu toleranci a účinnost samotného léčiva. Neužívejte více než 100 mg léku.

Maximální přípustná dávka léků může být přijata méně často než 1 den za den. Pokud užíváte přípravek Camagra s jídlem, může se jeho účinek začít o něco později než při použití tablety na prázdný žaludek.

Osoby s selháním ledvin.

Lidé, kteří tuto patologii prožívají v mírné nebo mírné formě (na úrovni QC v rozmezí 30-80 ml / min), můžete užít drogu v standardní dávce pro dospělé.

Osoby s těžkým onemocněním (s hodnotami QC, které nedosahují 30 ml / min) by měly užívat 25 mg léku, protože v tomto případě bude snížena clearance clearance sildenafilu.

S přihlédnutím ke snášenlivosti pacienta, stejně jako účinkům účinku léku, je-li to nutné, je možné postupně zvyšovat dávku na 50 nebo 100 mg.

Lidé s selháním jater.

Vzhledem k tomu, že lidé s tímto onemocněním (například s cirhózou) mají sníženou clearance léků, mohou užívat maximálně 25 mg drogy. Zvýšení dávky ve 2 nebo 4 násobných dávkách je zapotřebí postupně, s ohledem na účinnost léčiva a současně na jeho toleranci vůči pacientovi.

[3], [4]

Předávkovat

Jako výsledek se hodina 1 násobek dávky na 800 mg PM mít nežádoucí účinky podobné těm, které pozorovány v užívání drogy při nižších dávkách, ale se vyskytují stále častěji a mají vyšší stupeň závažnosti. Používání Kamagra 200 mg nevedlo ke zvýšení účinnosti léku, ale vedl k častějším výskytem vedlejších účinků (jako jsou návaly horka s bolestmi hlavy, dyspeptické příznaky, otok nosní sliznice, závažné závratě a problémy s vizuálními orgánů).

S rozvojem intoxikace jsou vyžadovány standardní postupy podpory. Hemodialýza s největší pravděpodobností nemůže urychlit clearance léku, protože látka ve velkém množství podléhá syntéze bílkovin uvnitř plazmy, a také proto, že sildenafil není eliminován močí.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno předepisovat léky společně s jinými léky, které zvyšují účinnost, protože to může vést k rozvoji intoxikace.

Nemůžete také kombinovat léky s množstvím léků, které ovlivňují srdeční funkce.

Neberte lék a alkoholické nápoje, protože alkohol ve velkých dávkách má negativní vliv na erektilní funkci. Při kombinaci s alkoholem může dojít ke zhoršení vlastností Kamagra.

[5], [6]

Podmínky skladování

Kamagra se nachází na místě, které je přístupné malým dětem. Maximální teplota při skladování - 30 ° С.

Speciální instrukce

Recenze

Kamagra je analogem Viagra. Podle těchto recenzí je lék poměrně účinný, s dlouhou dobou působení, jen zřídka způsobuje nežádoucí účinky. Mezi nedostatky byly zaznamenány poměrně vysoké náklady.

Skladovatelnost

Přípravek Kamagra v tabletách lze užívat po dobu 3 let od data uvolnění léčivého přípravku a ve formě gelu / želé - maximálně po dobu 2 let.

[7]