Caberlon

Caberlon je lék nové generace, jehož účinek je zaměřen na léčbu parkinsonismu - syndromu postupného poškození celého lidského nervového systému.

Naše tělo, včetně pohybů těla, je řízeno nervovým systémem, který zahrnuje i práci mozku a míchy. Člověk, u kterého se rozvine parkinsonismus, časem ztrácí schopnost ovládat své pohyby a ovládat své tělo. Onemocnění se projevuje příznaky, jako je třes, zpomalení pohybu (bradykineze), celková snížená aktivita, výskyt bolesti různé etiologie, změny v řeči, zvýšené svalové napětí, chronická deprese.

Toto onemocnění postihuje převážně lidi (muže i ženy) ve věku 55-60 let, ale u 10 % postižených se zákeřná nemoc rozvíjí v poměrně mladém věku - před čtyřiceti lety. V tomto případě hovoříme o tzv. „juvenilním parkinsonismu“. Bohužel v pozdním stádiu onemocnění je kvalita života a aktivita pacientů výrazně snížena. V důsledku dlouhodobé nehybnosti nejčastěji dochází k úmrtí, které je způsobeno dalšími faktory: proleženinami, poruchou polykání vedoucí k vyčerpání organismu a různými respiračními poruchami. Mezi příčiny Parkinsonovy choroby lze uvést proces stárnutí organismu, genetickou predispozici, negativní vliv toxických látek na organismus, dále aterosklerózu, virové infekce a těžká traumatická poranění mozku.

[ 1 ]

Indikace Caberlon

Caberlon se v medicíně používá jako adjuvantní léčebný přípravek při léčbě Parkinsonovy choroby u pacientů trpících různými poruchami motorické aktivity. Tito pacienti často pociťují mimovolní pohyby a třes končetin. Před zahájením léčby lékem je důležité vyšetřit pacienta na možné patologie srdečních chlopní. Doporučuje se stanovit sedimentaci erytrocytů (ESR), provést rentgen hrudníku, stanovit ukazatele funkce ledvin a provést plicní testy.

Indikace k použití přípravku Caberlon: lék se používá v rané fázi Parkinsonovy choroby jako monoterapie nebo v kombinaci s inhibitorem dopadekarboxylázy a levodopou; patří do skupiny dopaminergních látek, agonistů dopaminu.

1 tableta obsahuje 1 nebo 2 mg této látky. Jako pomocné látky se používají laktóza, magnesium-stearát (E 572) a L-leucin. Proto je tento lék kontraindikován u pacientů s těžkou intolerancí galaktózy nebo deficitem laktázy.

Kaberlogin je derivát námelového alkaloidu. Stimuluje určité receptory hypofýzy, čímž způsobuje prodloužené potlačení sekrece prolaktinu, hormonu předního laloku. Látka je schopna vyvíjet terapeutický účinek v přítomnosti hyperprolaktinémie a zmírňovat její projevy, jako je galaktorea, neplodnost, impotence, menstruační nepravidelnosti a snížené libido.

Caberlon se předepisuje perorálně, nejlépe během jídla, aby se vyloučily negativní reakce na lék z gastrointestinálního traktu. Je třeba vzít v úvahu skutečnost, že caberlogin je schopen snižovat krevní tlak, a tím ovlivňovat rychlost reakce pacienta. Proto se pacientům během užívání léku doporučuje zdržet se řízení vozidel, práce se složitými mechanismy a práce s nimi, které vyžadují zvýšenou pozornost.

Formulář vydání

Moderní léky se vyrábějí v různých formách v závislosti na složení, konkrétních účincích látky na tělo a způsobech podání. Tablety jsou pevné lékové formy léčiv. Obsahují hlavní účinnou látku a všechny možné pomocné složky (škrob, cukr, mastek atd.), které slouží ke zlepšení chuti a dodání objemu léčiva.

V dnešní době je důležité vědět, jak konkrétní lék vypadá, aby se předešlo riziku koupě padělku.

Caberlon je k dispozici v tabletách o síle 1 nebo 2 mg (obě verze obsahují 30 tablet ve skleněné lahvičce). Každá lahvička tablet je balena samostatně.

Formulář pro vydání:

• 1mg tablety, bílé, oválné, bikonvexní, se zářezy a označením „CBG“ a číslicí „1“ na různých stranách;
• 2mg tablety, bílé, ve tvaru kapsle, bikonvexní, se zářezy a označením „CBG“ a číslicí „2“ na různých stranách.

Tato forma uvolňování usnadňuje pohodlné skladování a snadnou přepravu léku.

Léčivý přípravek Caberlon je dostupný na lékařský předpis. Výrobce: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamika

Caberlon má na lidské tělo účinek, který nekoreluje s terapeutickým účinkem; týká se pouze snížení krevního tlaku.

Farmakodynamika Caberlonu: maximální hypotenzní účinek léčivé látky - kaberloginu, je dosažen během prvních 6 hodin po užití léku v jednorázové dávce a je závislý na dávce, pokud jde o frekvenci a maximální snížení.

Kabergolin je dopaminergní derivát ergolinu a má vlastnosti silného agonisty dopaminových D2 receptorů. Během testů na krysách, kde byl kabergolin podáván perorálně, lék snižoval sekreci prolaktinu v dávce 3–25 mg/kg. To bylo způsobeno účinkem buněk hypofýzy na dopaminové D2 receptory. Léčivo má navíc dopaminergní účinek prostřednictvím stimulace D2 receptorů v dávkách, které překračují dávky snižující hladiny prolaktinu v séru. Zlepšení motorických poruch bylo u zvířat pozorováno při perorální dávce 1–2,5 mg/kg u krys a intramuskulární dávce 0,5–1 mg/kg u opic.

U zdravých dobrovolníků byl při užívání kabergolinu v dávce 0,3-2,5 mg pozorován výrazný pokles hladiny prolaktinu v séru, který byl závislý na dávce.

Caberlon účinkuje rychle (do 3 hodin po podání) a má dlouhodobý účinek (7-28 dní).

Farmakokinetika

Caberlon má poměrně vysokou míru absorpce. Po perorálním podání se tento lék rychle dostává do krevního oběhu průchodem a absorpcí gastrointestinálním traktem. Maximální hladiny jeho koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 30 minut až 4 hodin po perorálním podání. Současně příjem potravy neovlivňuje absorpci a další distribuci léčivé látky (cabergolinu).

Farmakokinetika Caberlonu: Podle výsledků lékařských studií je známo, že kabergolin je schopen se vázat na plazmatické bílkoviny v koncentracích 0,1-10 ng/ml v množství 41-42 %. Pokud jde o metabolický proces, hlavním metabolitem, který byl identifikován v moči subjektu, je 6-allyl-8ß-karboxyergolin. Tvořil 4-6 % dávky. Množství ostatních metabolitů je menší než 3 % dávky. Podle výsledků lékařských studií in vitro je jejich aktivita v inhibici sekrece prolaktinu mnohem nižší než u léčivé látky - kabergolinu.

Na základě výše uvedených informací můžeme usoudit, že poločas rozpadu léku Caberlon v těle je poměrně dlouhý. U pacientů s hyperprolaktinémií dosahuje 79-115 hodin. I po 10 dnech od posledního podání tohoto léku se v moči nachází až 18 % dávky (2-3 % v původní formě) a ve stolici až 72 % dávky.

[ 2 ]

Dávkování a aplikace

Caberlon se doporučuje k dlouhodobému užívání. Jeho účinnost, stejně jako nežádoucí účinky, je spojena s individuální citlivostí. Podle klinických studií je bezpečnost léku potvrzena po dobu 24 měsíců nebo déle, ale v každém jednotlivém případě by měla délka léčby být stanovena ošetřujícím lékařem.

Způsob podání a dávkování: lék je určen k perorálnímu podání. Doporučená terapeutická dávka přípravku Caberlon je 0,5-1 mg/den, její optimalizace se dosahuje postupnou titrací počáteční dávky (0,5 mg/den u pacientů neužívajících agonisty dopaminu a 1 mg/den u pacientů užívajících L-dopu). Souběžně podávanou dávku levodopy lze postupně snižovat a dávku kabergolinu naopak zvyšovat, dokud není dosaženo optimálního poměru. Maximální dávka léku by neměla překročit 3 mg/den. Týdenní terapeutická dávka přípravku Caberlon je obvykle 500 mcg, v případě potřeby se postupně zvyšuje o dalších 500 mcg týdně v intervalech 1 měsíce.

V případě léčby pacientek s hyperprolaktinémií se dávky volí individuálně. K prevenci laktace se doporučuje jednorázová dávka 1 mg přípravku Caberlon první den po porodu. K potlačení stávající laktace u žen se lék obvykle předepisuje v dávce 250 mcg každých 12 hodin po dobu 2 dnů.

[ 4 ]

Používejte Caberlon během těhotenství

Caberlon byl testován na zvířatech. Zejména výsledky studií prokázaly jeho schopnost pronikat placentární bariérou u potkanů. Zda se tento účinek projevuje i u lidí, není známo.

Užívání přípravku Caberlon během těhotenství nebylo dostatečně studováno. V experimentech na potkanech nebyl zjištěn žádný vliv léku na reprodukční funkci a nebyl pozorován žádný teratogenní účinek. Podle výsledků klinických studií užívání tohoto léku nezvyšuje riziko vrozených patologií plodu, předčasného porodu, ukončení těhotenství ani výskytu jiných problémů spojených s reprodukční funkcí ženského těla.

Vzhledem k nedostatečným klinickým zkušenostem a dlouhé době vylučování léku Caberlon z těla se ženám plánujícím těhotenství doporučuje přestat jej užívat jeden měsíc před požadovaným početím. Tím se zabrání možným účinkům léku na plod. Pokud dojde k otěhotnění během užívání léku, je nutné jej okamžitě přerušit, aby se předešlo jakýmkoli účinkům na plod.

Schopnost kabergolinu a jeho metabolitů pronikat do mléka u potkanů byla prokázána. Podle některých předpokladů může být při užívání přípravku Caberlon laktace zpožděna nebo potlačena, protože lék má vlastnosti agonistů dopaminu.

Vzhledem k nedostatku údajů o vlivu kabergolinu na laktaci se ženám doporučuje přerušit kojení, pokud se objeví jakékoli příznaky vlivu léku, zejména zpožděná nebo potlačená laktace.

Kontraindikace

Současné užívání přípravku Caberlon s antibiotiky a antipsychotiky se nedoporučuje kvůli zvýšené biologické dostupnosti kabergolinu a závažnosti jeho nežádoucích účinků. Je třeba poznamenat, že po užití přípravku Caberlon se může objevit symptomatická hypotenze.

Kontraindikace pro použití Caberlonu:

• závažná srdeční onemocnění a problémy s kardiovaskulárním systémem;
• dysfunkce jater a ledvin;
• pacient má žaludeční vřed (včetně peptického vředu) a dvanáctníkový vřed;
• výskyt gastrointestinálního krvácení;
• Raynaudův syndrom;
• anamnéza závažných duševních poruch;
• anamnéza plicních onemocnění (zejména fibrózy, pleuritidy), při jejichž léčbě byli použiti agonisté dopaminu;
• arteriální hypertenze;
• eklampsie, preeklampsie.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je nutné upravit dávku léku. Caberlon se podává s opatrností při současném užívání s léky, které jsou zaměřeny na snížení krevního tlaku.

Pacienti užívající agonisty dopaminu vykazovali známky hypersexuality, zvýšeného libida a riskování.

V současné době nejsou k dispozici žádné informace o vlivu alkoholu na snášenlivost léku.

Vedlejší efekty Caberlon

Caberlon, stejně jako jakýkoli jiný lék s podobným účinkem, má řadu vedlejších účinků.

Nežádoucí účinky přípravku Caberlon jsou krátkodobé a středně silné. Abstinenční syndrom se vyskytuje pouze ve velmi vzácných případech.

V podstatě se při užívání léku objevují vedlejší účinky z nervového systému a gastrointestinálního traktu a projevují se ve formě:

• hyperkineze,
• dyskineze,
• halucinace,
• zmatek;
• nevolnost, zvracení, zácpa;
• dyspepsie, rozvoj gastritidy.

Méně časté jsou nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému. Projevují se ve formě častých záchvatů závratí a arteriální hypotenze. Dochází také k rozvoji zánětlivých procesů, které se mohou šířit do sliznic a vláknitých membrán: plicní fibróza, pleuritida, perikarditida, pleurální fibróza, perikardiální výpotek, patologie srdečních chlopní.

Je třeba poznamenat, že u pacientů užívajících Caberlon se často vyskytovala patologie srdečních chlopní, včetně regurgitace, a také související poruchy ve formě perikarditidy a perikardiálního výpotku. Další nežádoucí účinky vznikly v důsledku vazokonstrikčních vlastností tohoto léku a týkaly se rozvoje anginy pectoris, periferního edému a erytromelalgie. Během léčby Caberlonem však nebyly pozorovány žádné změny EKG ani srdeční frekvence.

Gastroenterologická dysfunkce byla častěji pozorována u žen než u mužů a nežádoucí účinky na CNS byly častější u starších pacientů.

Užívání léku může být také doprovázeno ospalostí a méně často případy náhlého usínání.

Při dlouhodobém užívání léku mohou být pozorovány odchylky ve výsledcích standardních laboratorních testů.

Při užívání vysokých dávek agonistů dopaminu, včetně kabergolinu, se u pacientů vyvinuly příznaky patologického riskování, hypersexuality a zvýšeného libida, které byly reverzibilní po ukončení léčby nebo snížení dávky.

[ 3 ]

Předávkovat

Caberlon, pokud je užíván správně v doporučených dávkách, nezpůsobuje žádné negativní příznaky. V případech předávkování se však mohou objevit příznaky, jako je bolest břicha, nevolnost, zvracení, zácpa a závratě. Pacient, který užil velkou dávku léku, může také pociťovat následující příznaky:

• snížení krevního tlaku,
• kožní vyrážka,
• porucha vědomí,
• ospalost,
• psychomotorické agitace,
• halucinace.

K předávkování dochází z řady důvodů, nejčastěji se jedná o sklon člověka k samoléčbě, která vede k nebezpečným následkům, nekontrolovanou léčbu bez dodržování doporučení lékaře, stejně jako volně prodejný výdej léku. Bohužel, předávkování může být i úmyslné (v případě pokusu o sebevraždu).

V každém případě, při prvních příznacích předávkování přípravkem Caberlon, pacient potřebuje neodkladnou lékařskou pomoc. Závažnost stavu závisí na věku, pohlaví, přítomnosti souběžných onemocnění u pacienta a celkovém stavu těla.

Léčba předávkování je symptomatická, podávají se léky s reverzibilním účinkem a přijímají se opatření primárně na podporu jater.

Interakce s jinými léky

Caberlon působí na lidské tělo stimulací dopaminových receptorů. Z tohoto důvodu se tento lék nedoporučuje užívat v kombinaci s antagonisty dopaminu (metoklopramid, butyrofenon, fenothiazin, thioxanthen).

Interakce přípravku Caberlon s jinými léky mohou způsobit řadu nežádoucích účinků. Například při současném užívání přípravku Caberlon s makrolidovými antibiotiky (zejména erythromycinem) může u pacienta dojít ke zvýšení hladiny bromokriptinu v krevní plazmě. Tento lék by měl být užíván s opatrností v kombinaci s jinými léky, které jsou zaměřeny na snížení krevního tlaku.

Vzhledem k aktuálně dostupným informacím o metabolismu kabergolinu nelze farmakokinetickou interakci léku Caberlon s jinými léky předem předvídat. V lékařských studiích u pacientů s Parkinsonovou chorobou nebyla farmakokinetická interakce tohoto léku s L-dopou a selegilinem zaznamenána.

Pokud jde o vliv alkoholu na snášenlivost léku, v současné době neexistují žádné spolehlivé informace o této problematice. Vzhledem k negativnímu vlivu alkoholu na léky obecně však lze předpokládat, že současné užívání Caberlonu s alkoholem bude mít výrazné negativní důsledky.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Podmínky skladování

Doporučuje se skladovat Caberlon v původním obalu při teplotě vzduchu nepřesahující 30 °C. Místo skladování by mělo být dobře chráněno před slunečním zářením a vlhkostí a mimo dosah malých dětí. Doporučuje se nevyjímat silikagelovou kapsli z lahvičky obsahující přípravek, která je určena k absorpci vlhkosti.

Podmínky skladování přípravku Caberlon závisí také na obecných požadavcích na skladování léčiv. V souladu s nimi by měl být tento lék uchováván mimo dosah světla, nejlépe na tmavém místě. Aby se zabránilo vniknutí vlhkosti do tablet, měly by být skladovány na suchém místě. Koupelna nebo jiná místnost s nestabilní vlhkostí proto není pro tento účel vhodná.

Lék nesmí být skladován v otevřeném stavu, protože to může vést k absorpci těkavých látek a způsobit reakci s kyslíkem. Proto je nutné po užití další dávky léku lahvičku pevně uzavřít. Tablety je vhodné skladovat v uzavřeném originálním obalu a nepřelévat je do jiné nádoby.

Je třeba si uvědomit, že léky pro vnitřní a vnější použití je nejlepší uchovávat odděleně. V tomto případě je vhodné je umístit na různé police skříňky nebo je uložit do samostatných sáčků.

Skladovatelnost

Caberlon je lék s jasně definovanými dobami skladování. Doba použitelnosti tohoto léku je 2 roky.

„Doba použitelnosti“ znamená dobu, po kterou léčivé přípravky splňují všechny podmínky a požadavky příslušné dokumentace, na jejíž základě byly vyrobeny. Počáteční dobu použitelnosti přípravku stanoví přímo výrobce. Poté, po registraci léčivého přípravku a zahájení jeho průmyslové výroby, se výrobce zavazuje pokračovat ve výzkumné práci zaměřené na studium úrovně stability daného léčivého přípravku. Tím se stanoví nebo upřesní stanovená doba použitelnosti.

Doba použitelnosti léčivého přípravku nesmí překročit 5 let, a to ani v případě, že to konečné výsledky studií stability umožňují.

Datum výroby léku Caberlon je počátečním datem pro výpočet jeho doby použitelnosti. Během skladování léku je nutné dodržovat všechny podmínky uvedené v návodu k použití a na etiketě obalu.

Po uplynutí doby použitelnosti je přísně zakázáno užívat jakýkoli lék, protože to může mít nevratné zdravotní následky. Tablety by měly být skladovány v původním obalu na suchém místě chráněném před vlhkostí a sluncem.