Kaberlon

Cabernon je lék nové generace, jehož činnost je zaměřena na léčbu parkinsonismu - syndrom postupné porážky celého nervového systému člověka.

Náš organismus, včetně pohybů těla, je řízen nervovým systémem, který zahrnuje také práci mozku a míchy. Osoba, která rozvíjí parkinsonismus, ztrácí v průběhu času schopnost ovládat své pohyby a ovládat tělo. Nemoc se projevuje takovými příznaky, jako je třes, pomalost pohybů (bradykinie), obecné snížení aktivity, výskyt bolestí různých etiologie, změny řeči, zvýšený svalový tonus, chronická deprese.

Obecně platí, že onemocnění postihuje lidi (muže i ženy) ve věku 55-60 let, ale v 10% případů se zákeřné onemocnění vyvíjí v poměrně mladém věku - ještě před čtyřiceti lety. V tomto případě mluvíme o tzv. "Juvenilní parkinsonismus." Bohužel v pozdním stádiu v průběhu této nemoci je kvalita života a aktivita pacienta výrazně snížena. Kvůli dlouhodobé nehybnosti se nejčastěji vyskytuje smrt, což je způsobeno dalšími faktory: tlakové vředy, polykací dysfunkce vedoucí k vyčerpání těla a různé respirační poruchy. Jednou z příčin Parkinsonovy choroby lze uvést proces stárnutí, genetická predispozice, škodlivé účinky na tělo toxických látek, jakož i ateroskleróza, virové infekce, závažné traumatické poranění mozku.

[1]

Indikace Kaberlon

Cabernon se používá v medicíně jako lék pomocné terapie při léčbě Parkinsonovy nemoci u pacientů trpících různými poruchami motorické aktivity. Často se u takových pacientů vyskytují nedobrovolné pohyby a chvění končetin. Před zahájením léčby s léčivem je důležité pacienta vyšetřit na možné patologické stavy srdce chlopně. Doporučuje se stanovit ESR, provádět rentgenový vyšetření hrudníku, stanovit ukazatele funkce ledvin a provést plicní vyšetření.

Indikace pro použití Caberlone: lék se užívá v počáteční fázi Parkinsonovy nemoci jako monoterapie nebo v kombinaci s inhibitorem dopa dekarboxylázy a levodopy; patří do skupiny dopaminergních látek, agonistů dopaminu.

1 tableta obsahuje 1 nebo 2 mg této látky. Jako pomocné látky byla použita laktóza, stearan hořečnatý (E 572) a L-leucin. Proto je tento léčivý přípravek kontraindikován u pacientů s těžkou intolerancí galaktózy nebo nedostatkem laktázy.

Cabergolin je derivát námezních alkaloidů. Stimuluje určité receptory hypofýzy, čímž způsobuje prodloužení útlaku sekrece prolaktinu - hormonu předního laloku. Látka může mít terapeutický účinek v přítomnosti hyperprolaktinémie, což snižuje projevy jako galaktorea, neplodnost, impotence, menstruační nepravidelnost, snížené libido.

Přípravek Caberlon je předepisován ústy, nejlépe - během jídla, aby se vyloučily negativní reakce na léčivo z gastrointestinálního traktu. Je třeba vzít v úvahu skutečnost, že kabergolin je schopen snížit krevní tlak, a tím ovlivnit rychlost reakce pacienta. Proto při užívání léku se pacientům doporučuje, aby se zdrželi řízení dopravy motorů, stejně jako pracují se složitými mechanismy a vyžadují zvýšenou pozornost.

Formulář vydání

Moderní léky jsou vyráběny v různých formách, v závislosti na složení, charakteristikách účinku látky na tělo a způsobech jeho aplikace. Tablety se týkají pevných lékových forem. Zahrnují hlavní aktivní složku a všechny druhy pomocných složek (škrob, cukr, mastek atd.), Které slouží ke zlepšení chuti a zvýšení objemu léku.

V dnešní době je důležité vědět, jaký zdravotní produkt vypadá, aby se zabránilo riziku získávání jeho padělků.

Přípravek Cabernon je dostupný v tabletách 1 nebo 2 mg (v obou verzích - 30 tablet ve skleněné láhvi). Každá lahvička s tabletami je balena zvlášť.

Forma vydání:

• tablety o obsahu 1 mg bílé, oválné, bikonvexní, s ozubením a označením "CBG" a číslem "1" z různých stran;
• tablety 2 mg bílé barvy, kapsulární, bikonvexní, s výřezy a označením "CBG" a číslem "2" z různých stran.

Tato forma uvolňování usnadňuje pohodlné skladování a snadnou přepravu léčiva.

Lék Caberlon je vydán na předpis. Výrobce: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmakodynamika

Cabernon má vliv na lidské tělo, které nesouvisí s terapeutickým účinkem, ale ovlivňuje pouze snížení krevního tlaku.

Farmakodynamika Kaberlon: maximální hypotenzivní účinek účinné látky - kaberlogina dosaženo během prvních 6 hodin po požití jedné dávky léku a je závislý na dávce, pokud jde o frekvenci a maximální snížení.

Cabergolin je dopaminergní derivát ergolinu a má vlastnosti silného agonisty receptorů dopaminu D2. Během testu u potkanů, kterým byl orálně podáván kabergolin, lék snižoval sekreci prolaktinu v dávce 3-25 mg / kg. To bylo způsobeno působením hypofyzárních buněk na receptory dopaminu D2. Kromě toho má léčivo dopaminergní účinek stimulací receptorů D2 v dávkách, které přesahují dávky, aby se snížily hladiny sérového prolaktinu. Zvířata vykazovaly zlepšení v motorických poruchách, kdy byla perorální dávka u krys 1-2,5 mg / kg a intramuskulární dávka 0,5-1 mg / kg u opic.

U dobrovolníků, kteří neměli zdravotní potíže, při podávání kabergolinu v dávce 0,3-2,5 mg došlo k výraznému snížení hladiny prolaktinu v séru, což je závislé na dávce.

Cabernon působí rychle (do 3 hodin po podání) a má trvalý účinek (7-28 dní).

Farmakokinetika

Cabernon má poměrně vysokou absorpci. Po perorálním podání tento lék rychle vstoupí do krevního řečiště cestou a absorpcí v gastrointestinálním traktu. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosažena za 30 minut - 4 hodiny po požití. Současně příjem potravy neovlivňuje absorpci a další distribuci účinné látky (kabergolin).

Farmakokinetika Caberlon: podle výsledků lékařského výzkumu je známo, že s kabergolinem je schopen vázat plazmatické proteiny v koncentracích 0,1-10 ng / ml při 41-42%. Pokud jde o metabolický proces, hlavním metabolitem, který byl identifikován v moči subjektu, je 6-allyl-8ß-karboxy-ergolin. Jednalo se o 4-6% dávky. Počet dalších metabolitů je nižší než 3% dávky. Podle výsledků lékařských studií in vitro je jejich účinnost při inhibici sekrece prolaktinu mnohem nižší než účinná látka - kabergolin.

Na základě výše uvedených informací můžeme dospět k závěru o poměrně dlouhém poločasu rozpadu léku Cabernon z těla. U pacientů s hyperprolaktinémií dosahuje hodnoty 79-115 hodin. Dokonce po 10 dnech od posledního podání tohoto léku je zjištěno až 18% dávky v moči (2-3% v původní formě) a až 72% dávky ve stolici.

[2]

Dávkování a aplikace

Cabernon se doporučuje pro dlouhodobé použití. Jeho účinnost, stejně jako vedlejší účinky, jsou spojeny s individuální citlivostí. Podle klinických studií je bezpečnost léčiva potvrzena po dobu 24 měsíců nebo déle, avšak v každém jednotlivém případě by měla trvání léčby stanovit ošetřující lékař. 

Dávkování a podání: Lék je určen k perorálnímu podání. Kaberlona doporučené dávce 0,5-1 mg / den, její optimalizace je dosaženo postupným titrační počáteční dávky (0,5 mg / den - u pacientů, kteří nejsou přijímání agonisty dopaminu, a 1 mg / den - u pacientů užívajících L- přijetí). Lze postupně snižovat se aplikuje dávka levodopy paralelně, a dávka kabergolinu, v kontrastu, se zvýšil na dosažení optimálních poměrů. Maximální dávka léku by neměla překročit 3 mg / den. Týdenní terapeutická dávka Caberlonu je obvykle 500 μg, v případě potřeby se postupně zvyšuje o dalších 500 μg týdně v intervalech 1 měsíc.

V případě léčby pacientů s hyperprolaktinemií se dávky vybírají individuálně. Pro prevenci laktace se doporučuje jednorázová dávka 1 mg Caberlone v prvním postnatálním dni. K potlačení již dostupné laktace u žen se lék obvykle podává v dávce 250 mikrogramů každých 12 hodin po dobu 2 dnů.

[4]

Používejte Kaberlon během těhotenství

Caberlon byl testován na zvířatech. Zejména studie ukázaly svou schopnost proniknout do placentární bariéry u potkanů. To, zda existuje takový účinek u lidí, není známo.

Používání Caberlonu během těhotenství nebylo dostatečně studováno. Při experimentech na potkanech nebyl účinek léčiva na reprodukční funkci a žádný teratogenní účinek nebyl pozorován. Podle výsledků klinických studií nezvyšuje užívání tohoto léku riziko vrozeného plodového onemocnění, předčasného porodu, přerušení těhotenství nebo výskytu dalších problémů spojených s reprodukční funkcí ženského těla.

Vzhledem k nedostatečným klinickým zkušenostem a dlouhému období vylučování léku Cablon z těla, ženám, které plánují těhotenství, doporučuje se přestat užívat jeden měsíc před požadovaným koncepcí. Tím se zabrání možnému účinku léčiva na plod. Pokud se těhotenství vyskytlo během doby užívání drogy, musí být okamžitě zrušeno, aby se zabránilo jakémukoli vlivu na plod.

Schopnost kabergolinu a jeho metabolitů proniknout do mléka u potkanů je prokázána. Podle některých předpokladů může být při užívání přípravku Caberlon laktace zpožděna nebo potlačena, protože má lék vlastnosti agonisty dopaminu.

Vzhledem k chybějícím údajům o účincích kabergolinu na laktaci se doporučuje, aby ženy přestaly kojit, jestliže existují nějaké příznaky účinku léku, zejména zpoždění nebo potlačení laktace.

Kontraindikace

Přípravek Cableron se nedoporučuje užívat současně s antibiotiky a antipsychotiky kvůli zvýšené biologické dostupnosti kabergolinu a závažnosti jeho vedlejších účinků. Je třeba poznamenat, že po podání přípravku Caberlone se může objevit symptomatická hypotenze.

Kontraindikace užívání přípravku Caberlon:

• závažné srdeční onemocnění a porucha kardiovaskulárního systému;
• dysfunkce jater a ledvin;
• pacient má žaludeční vřed (včetně peptického vředu) a duodenální vřed;
• výskyt gastrointestinálního krvácení;
• Raynaudův syndrom;
• vážné duševní poruchy v anamnéze;
• plicní onemocnění v anamnéze (zejména fibróza, pleuristika), u nichž byla použita agonisté dopaminu;
• arteriální hypertenze;
• eklampsie, preeklampsie.

Je třeba upravit dávku léku u pacientů se závažným poškozením funkce jater. S opatrností poskytněte Caberlonu současný příjem léků, jejichž působení je zaměřeno na snížení krevního tlaku.

Pacienti, kteří užívali agonisty dopaminu, měli známky jako hypersexualita, zvýšené libido, riziko chuti k jídlu.

Informace o účinku alkoholu na toleranci drogy nejsou v současnosti k dispozici.

Vedlejší efekty Kaberlon

Cabernon, stejně jako kterýkoli jiný lék podobného účinku, má řadu vedlejších účinků.

Nežádoucí účinky Cabernonu jsou krátkodobé povahy a projevují se v mírném rozsahu. V tomto případě dochází k vysazení léčivého přípravku pouze ve velmi vzácných případech.

Obecně platí, že při užívání léku vznikají nežádoucí účinky z nervového systému a gastrointestinálního traktu a projevují se jako:

• hyperkineze,
• dyskineze,
• halucinace,
• zmatenost vědomí;
• nevolnost, zvracení, zácpa;
• dyspepsie, rozvoj gastritidy.

Méně časté nežádoucí účinky kardiovaskulárního systému. Vykazují se časté záchvaty závratí a arteriální hypotenze. K dispozici je také vývoj zánětlivých procesů, které mohou být distribuovány na sliznice a vláknitých: plicní fibrózy, pleuritidy, perikarditida, pleurální fibróza, perikardiální výpotek, valvulární patologie.

Je třeba poznamenat, že u pacientů užívajících přípravek Caberlon byl velmi často pozorován výskyt patologie srdečních chlopní včetně regurgitace, jakož i související porušení ve formě perikarditidy a perikardiálního výpotku. Další nežádoucí účinky vznikají v důsledku vazokonstrikčních vlastností tohoto léčiva a souvisejí s vývojem anginy pectoris, periferního edému, erytromelalgie. Během léčby přípravkem Caberlon EKG a změnami srdeční frekvence však nebyly pozorovány.

Porušení funkcí žaludku bylo častěji pozorováno u žen než u mužů a vedlejších příznaků z CNS - u starších pacientů.

Příjem drogy může být také doprovázen ospalostí, méně často - případy náhlého usnutí.

Při dlouhodobém užívání léku mohou docházet k odchylkám ve výsledcích standardních laboratorních testů.

Při příjmu vysoké dávky agonisty dopaminu, včetně kabergolinu, pacientů ke vzniku příznaků patologického rizika a zvýšené libido a hyper, které byly reverzibilní po přerušení léčby nebo snížení dávky.

[3]

Předávkovat

Při použití správně v doporučených dávkách Caberlon nevyvolává žádné negativní příznaky. V případech předávkování však mohou být zaznamenány příznaky jako bolest břicha, nevolnost, zvracení, zácpa, závratě. Pacient, který užíval velkou dávku léku, může mít také následující příznaky:

• snížení krevního tlaku,
• kožní vyrážka,
• zhoršené vědomí,
• ospalost,
• psychomotorická agitace,
• halucinace.

Předávkování dochází z několika důvodů, z nichž lze uvést nejčastěji lidský sklon k sobě, která vede k nebezpečným důsledkům, nekontrolované léčbě nerespektování lékařskou pomoc a bez léku na předpis. Bohužel může být předávkování záměrné (v případě pokusu o sebevraždu).

Každopádně první příznaky předávkování Caberlon vyžadují okamžitou lékařskou pomoc. Závažnost tohoto onemocnění závisí současně na věku, pohlaví, souběžných onemocněních pacienta a celkovém stavu těla.

Léčba předávkování je symptomatická. V tomto případě se zavádějí léky zpětné akce a přijmou se opatření zaměřená především na udržení jater.

Interakce s jinými léky

Cabernon působí na lidské tělo stimulací dopaminových receptorů. Z tohoto důvodu se tento léčivý přípravek nedoporučuje používat v kombinaci s antagonisty dopaminu (metoklopramid, butyfenfenon, fenothiazin, thioxanthen).

Interakce přípravku Caberlone s jinými léky může způsobit řadu nežádoucích důsledků. Například při kombinovaném užívání Caberlonu s makrolidovými antibiotiky (zejména erythromycinem) může pacient zaznamenat zvýšení hladiny bromokriptinu v krevní plazmě. S obzvláštní opatrností by měl být tento lék užíván v kombinaci s jinými léky, které jsou zaměřeny na snížení krevního tlaku.

Pokud vezmeme v úvahu aktuální informace o metabolismu kabergolinu, farmakokinetické interakce léku Caberlone s jinými léky nelze předem poskytnout. V lékařských studiích u pacientů s Parkinsonovou chorobou nebyla farmakokinetická interakce tohoto léku s L-dopou a selegilinem pozorována.

Pokud jde o vliv alkoholu na toleranci vůči drogám, v současné době neexistují žádné spolehlivé informace o této problematice. Avšak vzhledem k negativnímu dopadu alkoholu na léky obecně lze předpokládat, že současný příjem Caberlonu alkoholem bude mít výrazný negativní účinek.

[5], [6], [7]

Podmínky skladování

Caberlon se doporučuje skladovat v původním obalu při teplotě vzduchu nejvýše 30 ° C. Skladovací prostor by měl být dobře chráněn před slunečním zářením a vlhkostí a také malým dětem nepřístupný. V tomto případě se doporučuje, aby z fľaše nebyla odstraněna kapsle silikagelu s přípravkem určeným pro adsorpci vlhkosti.

Podmínky skladování přípravku Caberlon závisí rovněž na obecných požadavcích na skladování léčivých přípravků. Po nich by měla být tato droga držena mimo světlo, nejlépe na nějakém temném místě. Aby nedošlo k vniknutí vlhkosti do tablet, měly by být skladovány na suchém místě. Proto není v koupelně ani v jiné místnosti, kde je pozorována nestabilní hladina vlhkosti, vhodná pro tento účel.

Je zakázáno uchovávat léčivý přípravek v otevřeném stavu, protože to může vést k absorpci těkavých látek a také způsobit jeho reakci s kyslíkem. Proto po podání další dávky léku by měla být láhev těsně uzavřena. Je žádoucí skladovat tablety v uzavřených obalech a neleštit do žádné jiné nádoby.

Je třeba si uvědomit, že léky pro vnitřní a venkovní použití jsou nejlépe odděleny. V tomto případě je žádoucí položit je na různé police skříně nebo uložit do samostatných obalů.

Skladovatelnost

Cabernon se týká léků, jejichž rám je jasně vyznačen. Doba použitelnosti tohoto léku je 2 roky.

Termínem "datum vypršení platnosti" se rozumí doba, po kterou léky splňují všechny podmínky a požadavky příslušné dokumentace, podle které byly vyrobeny. Počáteční doba skladování přípravku určuje přímo výrobce. Následně po registraci léčivého přípravku a zahájení jeho průmyslového uvolňování se výrobce zaváže pokračovat v výzkumné práci zaměřené na studium úrovně stability tohoto léčiva. Tím dochází k potvrzení nebo vyjasnění uvedené doby trvanlivosti.

Není možné, aby datum vypršení léčivého přípravku přesáhlo 5 let, a to i přesto, že konečné výsledky studia jeho stability umožňují toto.

Datum uvolnění léku Cabernon je počátečním datem počítání jeho životnosti. Při skladování léku je třeba dodržovat všechny podmínky předepsané v pokynech a na etiketě balení.

Po uplynutí doby použitelnosti je přísně zakázáno užívat jakýkoli léčivý přípravek. Toto je plné nezvratných účinků na zdraví. Tablety by měly být uchovávány v "nativním" balení, na suchém místě a chráněny před vlhkostí a sluncem.